Budesonide-native
Budesonide-native: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Budesonid-nativ
Kode ATX: R03BA02
Bahan aktif: budesonide (Budesonide)
Produsen: OJSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusia), LLC Nativa (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-07
Harga di apotek: dari 313 rubel.
Membeli
Budesonide-native adalah glukokortikosteroid (GCS) untuk penggunaan topikal.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk larutan untuk inhalasi: cairan tidak berwarna atau agak kekuningan, sedikit opalescence mungkin (masing-masing 2 ml dalam botol kaca tidak berwarna, 10 botol bersama dengan petunjuk penggunaan Budesonide-native ditempatkan dalam kotak karton).
Komposisi larutan 1 ml:
- zat aktif: budesonide - 0,25 atau 0,5 mg;
- komponen pembantu: propylene glycol, disodium edetate (Trilon B), asam suksinat, macrogol 400 (polietilen oksida-400), methyl parahydroxybenzoate (nipagin), air murni.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Budesonide adalah kortikosteroid sintetis, yang memiliki efek anti alergi, anti inflamasi dan imunosupresif pada bronkus.
Dalam studi in vitro yang dilakukan pada model hewan, budesonide menunjukkan 200 kali afinitas untuk reseptor glukokortikoid dan efek anti-inflamasi 1000 kali lebih jelas daripada kortisol.
Budesonide-native meningkatkan pembentukan lipomodulin (penghambat fosfolipase A), menghambat pelepasan asam arakidonat dan menekan sintesis produk metaboliknya [prostaglandin (Pg) dan endoperoksida siklik], menghambat migrasi makrofag dan pelepasan mediator inflamasi dari sel mast, mengurangi produksi sitokin dan inflamasi mencegah akumulasi marginal neutrofil, mengurangi pembentukan zat kemotaksis dan intensitas proses infiltrasi.
Budesonide meningkatkan jumlah reseptor β-adrenergik "aktif". Menormalkan reaksi bronkus terhadap bronkodilator, yang mengurangi frekuensi penggunaannya. Meningkatkan transportasi mukosiliar. Mengurangi produksi lendir dan pembentukan dahak, edema pada mukosa bronkus dan hiperaktivitas saluran napas, sehingga mengurangi keparahan gejala asma bronkial, frekuensi eksaserbasi penyakit dan frekuensi efek samping dibandingkan dengan penggunaan GCS sistemik.
Budesonide-native tidak menunjukkan aktivitas mineralokortikosteroid, dapat ditoleransi dengan baik dengan penggunaan jangka panjang. Dalam dosis terapeutik, hampir tidak ada efek sistemik.
Perbaikan fungsi paru-paru dicatat beberapa jam setelah menghirup dosis tunggal. Efek terapeutik maksimum berkembang dalam 1-2 minggu, pada beberapa pasien - setelah 4-6 minggu.
Dibandingkan dengan prednison 10 mg, budesonide pada dosis yang dianjurkan memiliki efek yang jauh lebih sedikit pada fungsi adrenal.
Farmakokinetik
- penyerapan: setelah terhirup, hanya ⅓ bagian budesonide yang masuk ke alveoli yang diserap, sisanya disimpan di selaput lendir orofaring dan ditelan. Ketersediaan hayati adalah 15% dari total dosis, 40-70% dari dosis yang diberikan. Konsentrasi plasma maksimum (C maks) diamati 30 menit setelah penghirupan;
- distribusi: budesonide berikatan dengan protein plasma sebesar 85-90%. Praktis tidak ada hubungan dengan globulin pengikat kortikosteroid. Menembus ke dalam ASI. Volume distribusi (V d) sekitar 3 l / kg;
- Metabolisme: sebagian obat yang telah masuk ke saluran cerna diserap dan hampir seluruhnya (85-95%) dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan metabolit 6β-hidroksi-budesonida dan 16α-hidroksiprednisolon, yang memiliki aktivitas glukokortikosteroid rendah (kurang dari 1% aktivitas budesonide);
- Ekskresi: diekskresikan dalam tinja dan urin dalam bentuk metabolit / konjugat, sejumlah kecil obat diekskresikan tidak berubah. Budesonide memiliki izin sistemik tinggi (~ 1,2 L / menit). Waktu paruh (T ½) adalah 2–3,6 jam.
Farmakokinetik budesonide berbanding lurus dengan ukuran dosis yang diberikan.
Perbedaan karakteristik budesonide asli pada pasien yang berbeda jenis kelamin, usia dan ras tidak teridentifikasi.
Tidak ada data tentang parameter farmakokinetik budesonide pada pasien dengan insufisiensi hati dan ginjal. Dengan penyakit hati, dimungkinkan untuk meningkatkan durasi keberadaan obat dalam plasma darah. Ada efek budesonide yang bergantung pada dosis pada kadar kortisol dalam plasma darah dan urin.
Indikasi untuk digunakan
- asma bronkial (BA), membutuhkan terapi pemeliharaan dengan GCS;
- penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).
Kontraindikasi
Larutan asli Budesonide untuk inhalasi merupakan kontraindikasi pada anak di bawah usia 16 tahun dan pada semua pasien dengan hipersensitivitas terhadap komponennya.
Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan infeksi bakteri, virus dan jamur pada sistem pernapasan, bentuk aktif tuberkulosis paru, sirosis hati, serta pada wanita hamil dan menyusui.
Budesonide-native, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan asli budesonide hanya dapat digunakan dengan nebulizer.
Dokter memilih dosis harian optimal secara individual. Jika tidak melebihi 1 mg, dapat dihirup seluruhnya sekaligus. Dosis yang lebih tinggi harus dibagi menjadi 2 aplikasi.
Dosis harian awal:
- pasien dewasa, termasuk orang tua: 1–2 mg;
- remaja dari 16 tahun: 0,25-0,5 mg, tergantung pada gambaran klinis, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 mg.
Dosis pemeliharaan harian:
- orang dewasa, termasuk pasien lanjut usia: 0,5-4 mg, dalam kasus yang parah dosisnya ditingkatkan;
- remaja dari 16 tahun: 0,25-2 mg.
Volume larutan yang dibutuhkan, tergantung pada dosis yang diresepkan dari Budesonide-native:
- dosis 0,25 mg: obat 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- dosis 0,5 mg: obat 0,25 mg / ml - 2 ml;
- dosis 0,75 mg: obat 0,25 mg / ml - 3 ml;
- dosis 1 mg: obat 0,25 mg / ml - 4 ml atau obat 0,5 mg / ml - 2 ml;
- dosis 1,5 mg: obat 0,5 mg / ml - 3 ml;
- dosis 2 mg: obat 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Harus diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9% hingga volume 2 ml.
Setelah efek yang diinginkan tercapai, semua pasien dikurangi dosisnya ke dosis efektif minimum yang memungkinkan mempertahankan keadaan stabil.
Perawatan suportif diinginkan dengan dosis efektif terendah.
Jika perlu untuk mencapai efek terapeutik tambahan, alih-alih kombinasi dengan kortikosteroid oral, peningkatan dosis harian budesonide asli (hingga 1 mg) dapat direkomendasikan, karena dalam kasus ini risiko efek sistemik lebih rendah.
Saat memindahkan pasien ke Budesonide-native untuk dihirup dari kortikosteroid oral, kortikosteroid oral harus dibatalkan selama periode kondisi stabil. Selama 10 hari pertama, Budesonide-native diresepkan dalam dosis tinggi bersamaan dengan kortikosteroid oral dalam dosis biasa. Selama bulan berikutnya, dosis GCS dikurangi secara bertahap (misalnya, 2,5 mg prednisolon atau analognya) ke tingkat efektivitas minimum. Dalam banyak kasus, GCS dapat sepenuhnya diabaikan.
Petunjuk penggunaan obat
Larutan asli budesonide harus diaplikasikan menggunakan nebulizer yang dilengkapi dengan corong dan masker khusus. Nebulizer dihubungkan ke kompresor untuk menciptakan aliran udara yang dibutuhkan (mulai dari 5 hingga 80 l / menit). Volume isinya harus 2-4 ml.
Aturan pakai obat:
- Buka botol dengan larutannya.
- Isi nebulizer dengan jumlah obat yang dibutuhkan melalui lubang atas.
- Lakukan penghirupan sesuai dengan instruksi untuk nebulizer. Saat menggunakan masker, pastikan masker menempel di wajah saat dihirup. Saat menghirup, obat masuk ke paru-paru, jadi penting untuk menghirupnya melalui corong dengan tenang dan merata.
- Simpan botol terbuka di tempat gelap tidak lebih dari 12 jam.
- Setelah digunakan, bersihkan ruang nebulizer dan corong atau masker dengan deterjen lembut dan air hangat sesuai dengan rekomendasi pabrikan.
- Setelah digunakan, bilas bersih dan keringkan nebulizer dengan menghubungkan chamber ke kompresor atau katup masuk udara.
Catatan penting:
- baca dengan cermat instruksi penggunaan Budesonide-native dan nebulizer sebelum digunakan;
- larutan budesonide diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9%, simpan tidak lebih dari 30 menit;
- setelah terhirup, bilas mulut Anda dengan air untuk mengurangi risiko berkembangnya kandidiasis orofaring;
- setelah terhirup, bilas wajah Anda dengan air untuk menghindari iritasi kulit;
- bersihkan nebulizer secara teratur sesuai dengan petunjuk penggunaannya.
Efek samping
Dari sisi berbagai organ dan sistem tubuh, reaksi samping berikut dapat terjadi (menurut frekuensi kejadiannya, mereka diklasifikasikan sebagai berikut: sering - dari ≥ 1/100 hingga 1/10 000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10000):
- dari sistem pernapasan: sering - iritasi sedang pada selaput lendir tenggorokan, kandidiasis orofaring, mulut kering, suara serak, batuk; jarang - bronkospasme;
- pada bagian organ penglihatan: sangat jarang - glaukoma, katarak;
- dari saluran gastrointestinal: jarang - mual;
- dari sistem saraf: jarang - gangguan perilaku, rangsangan, gugup, depresi;
- pada bagian sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas tipe langsung dan tertunda, termasuk ruam kulit, urtikaria, dermatitis kontak, bronkospasme, angioedema, reaksi anafilaksis;
- pada bagian kulit dan jaringan subkutan: jarang - iritasi kulit wajah, memar pada kulit;
- lainnya: sangat jarang - penurunan kepadatan mineral tulang.
Dalam kasus yang jarang terjadi, terdapat gangguan yang disebabkan oleh tindakan sistemik budesonide-native, termasuk hipofungsi kelenjar adrenal dan retardasi pertumbuhan pada anak-anak. Tingkat keparahan komplikasi ini tergantung, mungkin, pada dosis obat, durasi pengobatan, penggunaan GCS secara bersamaan atau sebelumnya, sensitivitas individu terhadap budesonide.
Overdosis
Dalam kasus overdosis akut, manifestasi klinis tidak teridentifikasi.
Dengan penggunaan jangka panjang dari Budesonide-native dalam dosis yang berlebihan, ada risiko tinggi untuk mengembangkan efek glukokortikosteroid sistemik.
instruksi khusus
Budesonide-native tidak dimaksudkan untuk meredakan episode akut asma dan COPD. Penggunaan profilaksis obat pada asma bronkial mencegah serangan, tetapi tidak mampu menghentikan bronkospasme akut.
Penghirupan harus dilakukan dengan hati-hati, mengikuti petunjuk penggunaan nebulizer dan menghindari kontak dengan mata. Setelah setiap inhalasi, dianjurkan untuk membilas mulut dengan air untuk mengurangi risiko berkembangnya kandida stomatitis.
Budesonide-native telah terbukti efektif dalam mencegah asma bronkial akibat olahraga.
Karena risiko melemahnya fungsi kelenjar adrenal (hipokortisisme), diperlukan observasi khusus untuk pasien yang dipindahkan ke Budesonide-native dari GCS oral. Juga perlu untuk mengontrol pasien yang menerima GCS dosis tinggi atau GCS inhalasi jangka panjang pada dosis maksimum yang direkomendasikan. Dalam situasi stres (misalnya, selama operasi atau trauma), pasien tersebut dapat mengalami insufisiensi adrenal. Dalam kondisi stres dan dalam kasus intervensi bedah, penggunaan tambahan GCS sistemik direkomendasikan.
Pasien yang ditransfer ke Budesonide-native dari kortikosteroid sistemik, serta pasien yang berisiko mengalami gangguan fungsi hipofisis-adrenal, memerlukan pengawasan khusus. Dalam kasus ini, perlu hati-hati mengurangi dosis kortikosteroid sistemik dan hati-hati memantau fungsi hipotalamus-hipofisis-adrenal. Selama situasi stres, penggunaan tambahan kortikosteroid oral mungkin diperlukan.
Saat beralih dari kortikosteroid oral ke budesonide-native, pasien mungkin mengalami gejala yang sebelumnya diamati, seperti nyeri pada persendian dan otot. Dalam keadaan ini, diperlukan peningkatan sementara dosis kortikosteroid oral. Dalam kasus yang jarang terjadi, gangguan seperti mual, muntah, sakit kepala, dan perasaan lelah diamati. Mereka menunjukkan kekurangan glukokortikosteroid sistemik.
Terkadang, mengganti GCS oral dengan yang dihirup dapat menyebabkan perkembangan alergi bersamaan (rinitis, eksim), yang sebelumnya dihentikan oleh obat sistemik. Dalam kasus yang jarang terjadi, ada eksaserbasi sindrom Churg-Strauss yang ada, perkembangan vaskulitis hemoragik atau eosinofilia, serta memburuknya gejala paru yang tidak terkait dengan transisi ke budesonide.
Efek sistemik kortikosteroid inhalasi dimanifestasikan terutama ketika dosis tinggi obat digunakan untuk waktu yang lama. Risiko kemunculannya jauh lebih rendah daripada saat mengonsumsi kortikosteroid oral. Efek sistemik yang mungkin terjadi: penekanan fungsi adrenal, penurunan kepadatan mineral tulang, glaukoma, katarak, retardasi pertumbuhan pada anak-anak dan remaja. Untuk alasan ini, syarat penting adalah titrasi yang hati-hati dari dosis budesonide asli ke dosis efektif terendah yang memungkinkan pengendalian penyakit yang memadai. Pada anak-anak yang sudah lama menerima obat, dianjurkan untuk mengukur pertumbuhan secara teratur. Jika terjadi retardasi pertumbuhan, rejimen pengobatan perlu diperbaiki ke arah pengurangan dosis budesonide asli ke dosis efektif terendah.
Dianjurkan untuk menghindari penggunaan penghambat CYP3A4 secara bersamaan, termasuk itrakonazol, ketokonazol, dan penghambat potensial lainnya dari isoenzim ini. Jika kebutuhan akan resep kombinasi obat dapat dibenarkan secara klinis, interval antara dosis obat harus dimaksimalkan atau kemungkinan untuk mengurangi dosis budesonide asli harus dipertimbangkan.
Budesonide tidak mengganggu hasil tes kontrol doping.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Belum ada penelitian yang dilakukan tentang pengaruh budesonide asli pada fungsi psikomotor dan kognitif. Pasien yang mengalami reaksi merugikan dalam bentuk hyperkinesia atau bronkospasme disarankan untuk tidak mengemudi dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi cepat dan perhatian lebih.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dalam perjalanan studi klinis penggunaan budesonide selama kehamilan, kelainan perkembangan pada janin tidak terdeteksi, tetapi risiko kemunculannya tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan. Untuk menghindari memburuknya asma bronkial selama kehamilan, Budesonide-native harus digunakan dalam dosis efektif minimum.
Ada bukti bahwa budesonide dapat masuk ke dalam ASI. Oleh karena itu, selama menyusui, Budesonide-native hanya dapat diresepkan setelah penilaian yang cermat dari manfaat yang diharapkan dan kemungkinan risiko.
Penggunaan masa kecil
Budesonide tidak diindikasikan untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 16 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak ada data tentang penggunaan budesonide asli pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan hati-hati, Budesonide-native harus digunakan oleh pasien dengan sirosis hati, karena mereka mungkin mengalami peningkatan durasi obat, yang disebabkan oleh ekskresi budesonide oleh biotransformasi di hati.
Gunakan pada orang tua
Tidak ada petunjuk khusus tentang regimen dosis budesonide asli untuk pasien lanjut usia.
Interaksi obat
Pada asma bronkial, menggabungkan Budesonide-pribumi baik dengan β 2 -adrenomimetics, methylxanthines, nedokromil, persiapan asam cromoglycic, ipratropium bromida. Pre-inhalasi β 2 -adrenomimetik melebarkan bronkus, yang meningkatkan aliran budesonide dan meningkatkan efeknya.
Efektivitas budesonide asli dikurangi oleh rifampisin, fenitoin, fenobarbital, dan penginduksi oksidasi mikrosomal lainnya.
Konsentrasi plasma budesonide meningkat dengan penggunaan estrogen atau methandrostenolone secara bersamaan.
Ketokonazol penghambat CYP3A4, yang diberikan 200 mg sekali sehari, meningkatkan kandungan plasma budesonide yang diminum secara oral dengan dosis 3 mg dengan rata-rata 6 kali. Saat mengambil ketokonazol 12 jam setelah budesonide, konsentrasi plasma yang terakhir meningkat 3 kali lipat. Tidak ada informasi tentang interaksi seperti itu dengan bentuk budesonide yang dihirup, tetapi peningkatan yang nyata pada level plasma diharapkan. Reaksi serupa diharapkan terjadi bila dikombinasikan dengan itrakonazol dan penghambat potensial isoenzim CYP3A4 lainnya.
Analog
Analog dari Budesonide-native adalah: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Budesonide-native
Keunggulan obat ini termasuk biaya yang relatif rendah dan kemasan yang nyaman (botol terpisah). Ada beberapa laporan positif tentang kemanjuran obat. Pada dasarnya, di situs dan forum khusus, ada ulasan negatif tentang Budesonide-native. Di dalamnya, pasien menunjukkan bau yang menyengat dari larutan, intoleransi obat, dan perkembangan batuk yang lebih parah. Seperti yang banyak dilaporkan, nafas pertama menyebabkan serangan batuk berkepanjangan terkuat di dalamnya, beberapa mengalami gangguan. Dalam hal ini, pasien menganggap tidak mungkin untuk menggunakan Budesonide-native, menyarankan untuk tidak menghemat biaya pengobatan dan membeli obat yang telah terbukti bermerek sendiri (misalnya, Beklazon Eco, Pulmicort atau Budenit Steri-Neb). Ada juga keluhan efek samping lain seperti pusing dan mual.
Harga Budesonide-native di apotek
Perkiraan harga untuk Budesonide-native untuk paket 10 botol adalah: dosis 0,25 mg / ml - 308 rubel, dosis 0,5 mg / ml - 345-390 rubel.
Budesonide-native: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Larutan Budesonide-native 0,25 mg / ml untuk inhalasi 2 ml 10 pcs. 313 r Membeli |
|
Larutan Budesonide-native 0,5 mg / ml untuk inhalasi 2 ml 10 pcs. RUB 319 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
