Garam natrium benzilpenisilin
Nama latin: Benzylpenicillin sodium
Kode ATX: J01CE01
Bahan aktif: benzylpenicillin (Benzylpenicillin)
Produsen: Krasfarma OJSC (Rusia); Sintesis JSC (Rusia); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Pabrik Farmasi Weifang Shandong) (Cina)
Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018
Garam natrium benzilpenisilin adalah antibiotik dari kelompok penisilin biosintetik untuk penggunaan sistemik, yang memiliki efek bakterisidal.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan:
- bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): bubuk putih dengan bau spesifik yang lemah [1.000.000 U (unit tindakan) atau 500.000 U dalam botol, dalam kotak karton 1 atau 10 botol kecil, untuk rumah sakit - dalam kotak karton berisi 50 botol];
- bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intramuskular dan subkutan (subkutan): bubuk putih dengan bau spesifik yang lemah (1.000.000 U atau 500.000 U masing-masing dalam botol 10 ml, dalam kotak karton berisi 1, 5 atau 10 botol, untuk rumah sakit - dalam kotak karton, masing-masing 50 botol);
- bubuk untuk persiapan larutan injeksi dan penggunaan topikal: bubuk putih dengan bau spesifik yang lemah (1.000.000 U atau 500.000 U masing-masing dalam botol 10 ml atau 20 ml, dalam kotak karton 1, 5 atau 10 botol, untuk rumah sakit - di kardus isi 50 botol).
Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan garam natrium Benzylpenicillin.
1 botol berisi bahan aktif: garam natrium benzilpenisilin - 500.000 unit atau 1.000.000 unit.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Garam natrium benzilpenisilin adalah obat antibakteri dari kelompok penisilin biosintetik (alami), memiliki efek bakterisida, dihancurkan oleh penisilinase. Mekanisme kerja zat aktifnya adalah karena penghambatan transpeptidase dan pencegahan pembentukan ikatan peptida. Dengan mengganggu tahap akhir sintesis peptidoglikan dinding sel, menyebabkan lisis membelah sel bakteri.
Benzylpenicillin aktif melawan patogen berikut:
- Mikroorganisme gram positif: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (termasuk Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (tidak memproduksi penisilinase), Corynebacterium spp. (termasuk Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- Mikroorganisme gram negatif: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., kelas Spirochaetes.
Mikroorganisme penghasil penisilinase resisten terhadap garam natrium benzilpenisilin: Staphylococcus spp., Kebanyakan virus, bakteri gram negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.
Dalam beberapa tahun terakhir, kepekaan streptokokus hemolitik, gonokokus, stafilokokus dan pneumokokus terhadap benzilpenisilin terhadap benzilpenisilin telah berubah.
Farmakokinetik
Setelah pemberian i / m, konsentrasi maksimum benzilpenisilin dalam plasma darah dicapai dalam waktu sekitar 0,5 jam.
Pengikatan protein plasma adalah 60%.
Benzylpenicillin melintasi penghalang plasenta, dengan peradangan pada membran meningeal, ia melintasi sawar darah-otak. Ini didistribusikan secara luas di jaringan, organ dan cairan tubuh (kecuali jaringan mata, cairan serebrospinal dan kelenjar prostat).
Itu diekskresikan melalui ginjal tidak berubah. Waktu paruh (T 1/2) adalah 0,5–1 jam, dengan gagal ginjal - dari 4 hingga 10 jam atau lebih.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan garam natrium Benzylpenicillin diindikasikan untuk pengobatan infeksi bakteri berikut yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap penisilin:
- saluran pernapasan dan organ THT (telinga, tenggorokan, hidung): tonsilitis, bronkitis, pneumonia yang didapat dari komunitas, radang selaput dada purulen, demam berdarah, difteri, aktinomikosis paru;
- saluran empedu: kolesistitis, kolangitis;
- sistem genitourinari: sifilis, gonore, sistitis, radang usus besar, endometritis, endoservitis, salpingo-ooforitis, adnitis;
- kulit dan jaringan lunak, infeksi luka: impetigo, erisipelas, infeksi kulit sekunder;
- organ penglihatan: konjungtivitis, dakriosistitis, blepharitis;
- sistem kardiovaskular: endokarditis septik;
- sistem muskuloskeletal: osteomielitis;
- sistem saraf pusat: meningitis;
- infeksi lain: antraks, sepsis, peritonitis, dll.
Kontraindikasi
Mutlak:
- menyusui;
- hipersensitif thd penisilin lain, sefalosporin, dan benzilpenisilin.
Selain itu, pemberian obat endolumbar dikontraindikasikan pada pasien epilepsi.
Dengan sangat hati-hati, dianjurkan untuk meresepkan garam natrium benzilpenisilin untuk gagal ginjal, pasien dengan gagal jantung, penyakit yang berasal dari alergi (termasuk hipersensitivitas obat, urtikaria, demam, asma bronkial) dan jika didiagnosis hipersensitivitas terhadap antibiotik β-laktam dari kelas Cephalosporin (karena alergi silang).
Selama kehamilan, penggunaan obat hanya mungkin dilakukan dalam kasus di mana efek klinis yang diharapkan pada ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.
Garam natrium benzilpenisilin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan garam natrium benzilpenisilin siap pakai diberikan secara intravena (tetes atau jet), intramuskular, subkutan, intrakaviter (ke dalam rongga perut, pleura dan rongga lainnya), intratekal (endolumbar), secara topikal.
Sebelum pemberian pertama, perlu dipastikan bahwa obat dan novocaine dapat ditoleransi (jika digunakan sebagai pelarut). Untuk ini, pasien harus menjalani tes intradermal.
Diperlukan untuk menyiapkan larutan garam natrium Benzilpenisilin segera sebelum prosedur administrasi, tergantung pada metode aplikasi, dengan memperhatikan persyaratan berikut:
- larutan untuk pemberian jet intravena: sebagai pelarut untuk isi botol 1.000.000 U, diperlukan 5 ml air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9%;
- larutan untuk injeksi intravena tetes: gunakan larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa 5% dalam volume 100-200 ml per 2.000.000-5.000.000 IU antibiotik sebagai pelarut;
- larutan injeksi intramuskular: isi vial dilarutkan dalam air steril untuk injeksi, larutan natrium klorida 0,9% atau larutan prokain 0,5%, dengan menggunakan pelarut 1-3 ml;
- larutan untuk injeksi s / c: bubuk dilarutkan dalam larutan prokain 0,25–0,5% (novocaine), dengan memperhatikan proporsi berikut: untuk 500.000 unit, diperlukan 2,5–5 ml, untuk 1.000.000 unit, 5–10 ml pelarut;
- larutan injeksi ke dalam rongga tubuh: untuk melarutkan antibiotik saat disuntikkan ke rongga perut, pleura atau rongga lainnya, gunakan air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9%;
- larutan untuk pemberian intratekal: isi botol dilarutkan dalam air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9% dalam proporsi 1000 IU zat aktif - 1 ml pelarut. Larutan yang dihasilkan dicampur dengan cairan serebrospinal (CSF) yang diekstraksi dari kanal tulang belakang dalam proporsi yang sama, 5-10 ml larutan antibiotik ditambahkan ke 5-10 ml CSF;
- tetes mata [disiapkan ex tempore (sesuai kebutuhan)]: tambahkan air steril untuk injeksi 5–25 ml per 500.000 IU atau larutan natrium klorida 0,9% 10–50 ml per 1.000.000 IU ke dalam isi botol;
- tetes hidung dan tetes telinga: air steril untuk injeksi 5-50 ml per 500.000 U atau larutan natrium klorida 0,9% 10-100 ml per 1.000.000 U ditambahkan ke isi botol.
Larutan intravena dapat disuntikkan sebagai jet perlahan selama 3-5 menit atau menetes, dengan kecepatan 60-80 tetes per menit.
Suntikan IM dilakukan di bagian luar atas bokong jauh ke dalam otot.
Garam natrium benzilpenisilin intratekal harus diberikan dengan kecepatan 1 ml per menit.
Dosis yang dianjurkan:
- Pendahuluan i / v dan i / m: dewasa - 250.000-500.000 IU 4-6 kali sehari untuk pengobatan infeksi sedang. Dosis harian obat untuk infeksi parah dapat berkisar antara 10.000.000 hingga 20.000.000 U, dengan gangren gas - hingga 40.000.000-60.000.000 U. Dosis harian untuk anak-anak ditentukan dengan mempertimbangkan berat anak: pada usia 1 tahun - 50.000-100.000 U per 1 kg berat badan anak, di atas 1 tahun - 50.000 U per 1 kg. Jika perlu, dapat ditingkatkan menjadi 200.000–300.000 U per 1 kg berat badan, dan dalam hal tanda-tanda vital dan hingga 500.000 U per 1 kg. Dosis harian dibagi menjadi 4-6 suntikan. Garam natrium benzilpenisilin IV biasanya diberikan 1-2 kali sehari, sisa dosis harian diberikan i / m;
- Pemberian s / c: berupa suntikan infiltrat dengan larutan konsentrasi 100.000-200.000 U per 1 ml larutan prokain 0,25-0,5%;
- pengenalan ke dalam rongga tubuh: dewasa - konsentrasi larutan adalah 10.000-20.000 IU dalam 1 ml pelarut, anak-anak - 2000–5000 IU dalam 1 ml. Durasi pengobatan adalah 5-7 hari. Kemudian pasien dipindahkan ke / m pemasukan garam natrium benzilpenisilin;
- intratekal (endolumbar) untuk penyakit purulen pada meninges, otak dan sumsum tulang belakang: dewasa - dalam dosis harian 5000-10.000 IU, anak di atas 1 tahun - 2000-5000 IU, sekali sehari selama 2-3 hari, lalu pasien dipindahkan ke / m pengenalan;
- secara topikal (hanya bubuk untuk persiapan larutan injeksi dan penggunaan topikal): penyakit mata - pemberian 1-2 tetes 6-8 kali sehari tetes mata yang mengandung 20.000-100.000 IU dalam 1 ml larutan NaCl 0,9% steril atau air sulingan; solusinya digunakan baru disiapkan. Penyakit telinga atau hidung - berangsur-angsur 1-2 tetes 6-8 kali sehari, tetes yang baru disiapkan yang mengandung 10.000-100.000 IU dalam 1 ml larutan NaCl 0,9% steril atau air suling.
Durasi pengobatan dengan garam natrium benzilpenisilin ditentukan oleh dokter secara individual, dengan mempertimbangkan bentuk dan tingkat keparahan penyakitnya. Kursusnya bisa 7-10 hari, dan dengan sepsis, endokarditis septik dan patologi parah lainnya hingga 60 hari atau lebih.
Dengan sifilis dan gonore, pengobatan dilakukan sesuai dengan skema yang dikembangkan secara khusus.
Efek samping
- pada bagian sistem kekebalan tubuh: reaksi hipersensitivitas berupa ruam kulit, gatal, urtikaria, demam, menggigil, edema, artralgia, dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme eksudatif, angioedema (edema Quincke), syok anafilaksis (termasuk injeksi benzylinazole, dengan injeksi garam, fatal);
- dari sistem saraf: tinnitus, sakit kepala, pusing; dengan administrasi endolumbar, perkembangan neurotoksikosis (mual, muntah, kejang, gejala meningisme), koma mungkin terjadi;
- pada bagian sistem kardiovaskular: pelanggaran fungsi pemompaan miokardium, fluktuasi tekanan darah;
- dari sistem limfatik dan darah: leukopenia, trombositopenia, anemia hemolitik, eosinofilia, agranulositosis, hasil tes Coombs positif;
- dari sistem pencernaan: kandidiasis oral, stomatitis, mual, diare, glositis, kolitis pseudomembran, gangguan hati fungsional;
- dari sistem genitourinari: kandidiasis vagina, nefritis interstisial;
- dari sistem pernapasan: bronkospasme;
- reaksi di tempat injeksi: nyeri dan indurasi dengan aplikasi i / m; jika suspensi untuk injeksi intramuskular ke tempat tidur vaskular - gangguan penglihatan, pusing, tinnitus, perasaan takut, kehilangan kesadaran jangka pendek.
Overdosis
- gejala: mual, muntah, refleks agitasi, sakit kepala, mialgia, artralgia, kejang, gejala meningisme, koma. Efek toksik pada sistem saraf pusat sering terjadi dengan pemberian endolumbar;
- pengobatan: penghentian obat segera, pengangkatan terapi simtomatik.
instruksi khusus
Penunjukan garam natrium benzilpenisilin diindikasikan hanya untuk patologi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat tersebut. Ketika patogen menjadi resisten, benzilpenisilin harus diganti dengan antibiotik lain.
Jika efek klinis tidak ada setelah 3-5 hari penggunaan obat, diperlukan koreksi / penggantian rejimen pengobatan. Dalam kasus ini, dimungkinkan untuk meresepkan antibiotik lain atau agen kemoterapi sintetis, atau untuk memindahkan pasien ke antibiotik baru. Kemungkinan timbulnya reaksi merugikan dan tingkat keparahannya dapat meningkat pada saat yang bersamaan.
Saat melakukan tes hipersensitivitas, pasien harus dipantau oleh staf medis selama 0,5 jam. Jika terjadi gejala reaksi alergi terhadap garam natrium benzilpenisilin, harus dibatalkan dan pengobatan yang tepat harus diresepkan, termasuk epinefrin, antihistamin, kortikosteroid. Perlu diingat bahwa pada pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap sefalosporin, alergi silang dapat terjadi dengan obat tersebut.
Penggunaan benzilpenisilin dalam jangka panjang harus disertai dengan pemantauan rutin keadaan fungsi ginjal, keseimbangan elektrolit, dan jumlah darah.
Penggunaan dosis subterapeutik benzilpenisilin atau penghentian obat secara dini sering menyebabkan munculnya galur patogen yang resisten.
Jika pasien mengalami diare parah, saat mendiagnosis penyebabnya, perlu memperhitungkan risiko mengembangkan kolitis pseudomembran pada pasien. Oleh karena itu, pengenalan garam natrium benzilpenisilin dianjurkan untuk dibatalkan.
Untuk mencegah perkembangan superinfeksi jamur, disarankan untuk meresepkan agen antijamur secara bersamaan.
Ketika benzilpenisilin dicampur dengan prokain, larutan dapat menjadi keruh, yang memungkinkan injeksi obat secara intramuskular.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan obat selama menyusui merupakan kontraindikasi.
Selama masa kehamilan, penggunaan garam natrium benzilpenisilin diperbolehkan hanya dalam kasus di mana efek klinis yang diharapkan pada ibu, menurut dokter, melebihi potensi ancaman pada janin.
Jika perlu meresepkan antibiotik selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Dalam praktek pediatrik, garam natrium benzilpenisilin digunakan sesuai dengan indikasi sesuai dengan regimen dosis yang dianjurkan.
Obat harus digunakan dengan hati-hati pada bayi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan sangat hati-hati, garam natrium benzilpenisilin harus digunakan untuk mengobati pasien gagal ginjal.
Interaksi obat
Kombinasi garam natrium benzilpenisilin dengan aminoglikosida, makrolida, agen sulfanilamida menghasilkan sinergi aksi.
Peningkatan aktivitas benzylpenicillin disebabkan oleh penghambat beta-laktamase.
Dengan penggunaan obat-obatan bakteriostatik lainnya secara bersamaan (termasuk kloramfenikol), efek terapeutik obat tersebut berkurang.
Dengan terapi bersamaan dengan obat antiinflamasi non steroid (NSAID), diuretik, penghambat sekresi tubular, allopurinol, T1 / 2 benzilpenisilin meningkat, tingkat konsentrasinya dalam plasma darah dan risiko efek toksik meningkat. Selain itu, allopurinol meningkatkan risiko munculnya ruam kulit.
Menggabungkan garam natrium benzilpenisilin dengan NSAID, etinil estradiol tidak dianjurkan. Efek kontrasepsi dari kontrasepsi oral dapat menurun.
Dengan latar belakang penggunaan benzilpenisilin, efek antikoagulan tidak langsung meningkat, klirens menurun dan toksisitas metotreksat meningkat.
Tidak diperbolehkan mencampur benzilpenisilin dalam satu wadah dengan obat lain.
Jangan gunakan larutan yang mengandung natrium dengan glukosa, termasuk larutan Ringer, untuk melarutkan bubuk.
Pertimbangan harus diberikan pada ketidakcocokan garam natrium benzilpenisilin dengan amina simpatomimetik dan ion logam.
Analog
Analog garam natrium benzilpenisilin adalah Benzilpenisilin, garam benzilpenisilin novokain, Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, garam natrium Penicillin G, Procaine-Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin, Molyphenzicillin, dan dr.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu 15 hingga 25 ° C, terlindung dari kelembaban.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang garam natrium Benzylpenicillin
Ulasan garam natrium Benzylpenicillin cukup kontroversial. Tetapi perlu dicatat bahwa dalam pengobatan infeksi bakteri dengan kepekaan patogen yang telah ditetapkan sebelumnya terhadap obat, pasien menunjukkan keefektifan antibiotik yang tinggi.
Harga garam natrium Benzylpenicillin di apotek
Harga garam natrium benzilpenisilin untuk paket berisi 50 botol dengan dosis 1.000.000 unit dapat berkisar dari 384 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
