Warfarin
Warfarin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Warfarin
Kode ATX: B01AA03
Bahan aktif: Warfarin (Warfarin)
Produsen: Produksi Kanonpharma CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - perusahaan farmasi (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-07-08
Harga di apotek: dari 52 rubel.
Membeli
Warfarin adalah antikoagulan tidak langsung.
Bentuk dan komposisi rilis
Warfarin diproduksi dalam bentuk tablet, 5, 10, 14, 20, 25 buah dalam blister, 50, 100, 250 buah dalam kaleng.
Komposisi 1 tablet mengandung zat aktif - natrium warfarin dalam jumlah 2,5 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Warfarin adalah antikoagulan tidak langsung dan turunan kumarin. Ini menghambat produksi faktor koagulasi yang bergantung pada vitamin K (II, VII, IX dan X) dan protein antikoagulan S dan C di hati. Efek antikoagulan muncul 36-72 jam setelah dimulainya asupan obat. Efek terapeutik maksimum dicapai dalam 5-7 hari setelah dimulainya pemberian. Pembatalan obat menyebabkan pemulihan aktivitas faktor pembekuan darah yang bergantung pada vitamin K setelah 4-5 hari.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, warfarin diserap dari saluran gastrointestinal dengan kecepatan tinggi. Ini juga ditandai dengan penyerapan melalui kulit. Senyawa tersebut berikatan dengan protein plasma hingga tingkat yang tinggi, melewati penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi kecil.
Warfarin adalah campuran rasemat isomer yang dimetabolisme di hati. Isomer S lebih aktif dan dimetabolisme dalam periode waktu yang lebih singkat daripada isomer R. Metabolisme dilakukan dengan partisipasi isoenzim dari sistem sitokrom P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Waktu paruh rata-rata 40 jam. Pada fase terminal, angka ini meningkat menjadi sekitar 1 minggu. Jarak bebas isomer R biasanya setengah dari isomer S. Dengan nilai V d yang sama, waktu paruh isomer R adalah 37-89 jam dan melebihi waktu paruh isomer S (21-43 jam).
Studi laboratorium menggunakan label radioaktif telah menunjukkan bahwa setelah dosis oral tunggal, sekitar 92% warfarin diekskresikan melalui ginjal sebagai metabolit dan hanya sejumlah kecil yang diekskresikan tanpa perubahan.
Indikasi untuk digunakan
Warfarin diresepkan untuk pengobatan dan pencegahan trombosis dan emboli pembuluh darah. Indikasi penggunaan adalah penyakit / kondisi berikut:
- Emboli paru dan trombosis vena akut;
- Emboli paru berulang;
- Infark miokard berulang;
- Trombosis vena pasca operasi atau berulang;
- Prostetik katup jantung dan pembuluh darah (mungkin dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat);
- Trombosis arteri serebral, koroner dan perifer;
- Pencegahan sekunder tromboemboli dan trombosis pada fibrilasi atrium dan setelah infark miokard.
Warfarin juga digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan medis atau bedah trombosis dan kardioversi listrik dari fibrilasi atrium.
Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan Warfarin adalah:
- Perubahan patologis dalam darah;
- Penyakit dan kondisi yang disertai risiko perdarahan yang tinggi;
- Operasi kranioserebral yang baru-baru ini dilakukan;
- Operasi mata;
- Kecenderungan perdarahan pada lesi ulseratif pada saluran gastrointestinal, penyakit pada sistem genitourinari dan pernapasan;
- Intervensi bedah untuk trauma dengan bidang operasi yang luas;
- Aneurisma;
- Perdarahan serebrovaskular;
- Penyakit ginjal atau hati yang parah
- Efusi perikardial, endokarditis bakterial, perikarditis;
- Hipertensi arteri yang parah;
- Sindrom koagulasi intravaskular diseminata akut;
- Tusukan tulang belakang atau prosedur diagnostik lainnya, disertai dengan potensi ancaman perdarahan yang tidak terkontrol;
- Hipertensi arteri ganas;
- Blokade, anestesi regional ekstensif;
- Kurangnya observasi pasien lanjut usia;
- Kondisi laboratorium yang tidak memadai untuk memantau pasien;
- Disorganisasi pasien;
- Psikosis;
- Alkoholisme;
- Kehamilan;
- Aborsi yang mengancam.
Warfarin tidak aktif diekskresikan dalam ASI. Pada anak-anak yang ibunya mengonsumsi obat selama menyusui, tidak ditemukan perubahan waktu protrombin. Pengaruh obat pada bayi prematur belum pernah diteliti.
Khasiat dan keamanan warfarin pada anak di bawah usia 18 tahun belum diketahui.
Petunjuk penggunaan Warfarin: metode dan dosis
Tablet diambil secara oral dengan dosis 2-10 mg per hari. Dosis harian ditentukan oleh parameter pembekuan darah, respons pasien terhadap pengobatan, dan situasi klinis.
Efek samping
Saat menggunakan Warfarin, dimungkinkan untuk mengembangkan pelanggaran dari berbagai sistem dan organ:
- Sistem pencernaan: kolestasis, mual, hepatitis, diare, muntah, peningkatan aktivitas enzim hati, sakit perut, ikterus;
- Sistem koagulasi darah: hematoma, perdarahan, anemia; jarang - nekrosis pada kulit dan jaringan lain karena trombosis lokal;
- Sistem saraf pusat: sakit kepala, lesu, kelelahan, astenia, gangguan pengecapan, pusing;
- Sistem kardiovaskular: vaskulitis, warna ungu pada jari kaki, menggigil, rasa dingin, paresthesia;
- Sistem pernapasan: jarang - kalsifikasi trakeo-bronkial atau trakea dengan terapi jangka panjang (signifikansi klinis belum ditetapkan);
- Reaksi alergi: gatal, bengkak, ruam kulit, urtikaria, demam;
- Reaksi dermatologis: ruam bulosa, dermatitis, alopecia.
Overdosis
Gejala keracunan kronis dengan overdosis Warfarin adalah adanya bercak darah di urin dan feses, pendarahan dari hidung atau gusi, pendarahan di kulit, pendarahan berlebihan saat menstruasi, pendarahan hebat dan berkepanjangan dengan kerusakan ringan pada epidermis.
Jika waktu protrombin melebihi 5% dan tidak ada kemungkinan sumber perdarahan lain (nefrourolitiasis, dll.), Tidak perlu mengoreksi rejimen dosis. Dengan perdarahan ringan, dosis Warfarin dikurangi atau obat dibatalkan untuk waktu yang singkat. Jika pasien mengalami perdarahan hebat, vitamin K diresepkan sampai aktivitas koagulan pulih sepenuhnya. Perdarahan yang mengancam merupakan indikasi untuk transfusi plasma beku segar, darah segar, atau konsentrasi faktor kompleks protrombin.
instruksi khusus
Risiko perdarahan meningkat dengan terapi antikoagulan yang berkepanjangan dan intensif.
Selama pengobatan, perlu untuk mengontrol dosis dan secara berkala menentukan waktu protrombin dan parameter koagulasi lainnya.
Dengan penggunaan warfarin secara bersamaan dengan obat lain, perlu diperhitungkan kemungkinan tinggi interaksi obat.
Terapi dapat meningkatkan risiko emboli partikel plak aterosklerotik.
Warfarin harus digunakan dengan sangat hati-hati dan hanya setelah analisis yang cermat dari rasio manfaat-risiko harus digunakan dalam kasus-kasus berikut:
- Cedera yang dapat menyebabkan perdarahan internal
- Penyakit infeksi (termasuk sariawan) atau disbiosis yang berhubungan dengan penggunaan antibiotik;
- Kateter yang tinggal;
- Trauma dengan permukaan perdarahan yang luas atau pembedahan;
- Defisiensi protein C yang diharapkan atau diketahui;
- Hipertensi arteri sedang sampai berat;
- Reaksi anafilaksis, reaksi alergi berat dan sedang;
- Vaskulitis, polisitemia vera, diabetes berat.
Penderita gagal jantung kongestif memerlukan penyesuaian dosis dan pemantauan laboratorium yang lebih sering.
Tidak disarankan untuk menggunakan Warfarin secara bersamaan dengan streptokinase dan urokinase.
Selama terapi, observasi khusus diperlukan untuk pasien lanjut usia, serta untuk penyandang disabilitas mental.
Dipercaya bahwa pembersihan ginjal tidak secara signifikan mempengaruhi intensitas kerja warfarin.
Dengan gangguan fungsi hati, penurunan metabolisme Warfarin dan potensiasi efeknya dapat diamati, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis faktor koagulasi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Warfarin tidak diresepkan untuk wanita hamil karena efek teratogenik yang terungkap dan risiko tinggi pendarahan pada janin dan kematiannya.
Obat dalam jumlah kecil menembus ke dalam ASI dan secara praktis tidak mempengaruhi pembekuan darah pada anak, oleh karena itu, penunjukan Warfarin selama menyusui diperbolehkan, namun, selama 3 hari pertama setelah dimulainya pengobatan, dianjurkan untuk tidak menyusui.
Interaksi obat
Penggunaan Warfarin secara bersamaan dengan obat lain:
- Antikolinergik - kemungkinan gangguan perhatian dan memori pada pasien lanjut usia;
- Obat dengan aktivitas antiplatelet dan antikoagulan - risiko perdarahan meningkat;
- Agen hipoglikemik turunan sulfonylurea - efek hipoglikemiknya dapat ditingkatkan;
- Penghambat enzim mikrosom hati - risiko perdarahan meningkat dan efek antikoagulan dari Warfarin meningkat;
- Siklosporin - ada penurunan efek yang saling menguntungkan;
- Ticlopidine - kasus kerusakan hati telah dijelaskan (efek Warfarin tidak berubah);
- Asam etakrilat - dapat meningkatkan hipokalemia, efek diuretik;
- Cholestyramine - menurunkan ketersediaan hayati dan penyerapan Warfarin;
- Fenitoin - ada laporan tentang peningkatan awal aktivitas antikoagulan diikuti dengan penurunan;
- Phenazone - konsentrasi Warfarin dalam plasma darah menurun;
- Enoksasin - pembersihan isomer-R (bukan isomer S) menurun dengan tetap mempertahankan waktu protrombin;
- Trazodone, fluoxetine, vitamin E - ada bukti peningkatan aksi warfarin.
Efek antikoagulan warfarin dikurangi dengan: mianserin, acitretin, koenzim Q10, penginduksi enzim hati mikrosomal (termasuk fenitoin, barbiturat, karbamazepin), glukagon, rifampisin, parasetamol, glutethimide, vitamin, griseofulkravin, dicfloxacil aminoglutethimide, glutethimide, cholestyramine, diuretics (spironolactone dan chlorthalidone), mitotane, mercaptopurine, preparat ginseng, cisapride.
Peningkatan efek antikoagulan Warfarin dan peningkatan risiko perdarahan dimungkinkan bila digunakan bersamaan dengan: turunan pirazolon (termasuk sulfinpyrazone, fenilbutazon), heparin, obat antiinflamasi non steroid (termasuk asam asetilsalisilat), parasetamol, kombinasi dan kodein, dekstropropoksifen, antiaritmia (termasuk dengan quinidine, amiodarone, moracizine, propafenone), antijamur dan antimikroba (termasuk dengan metronidazole, klaritromisin, kloramfenikol, cefmetazole, cefamicon, tssefromazole roksitromisin, azitromisin, kotrimoksazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloksasin, flukonazol, asam nalidiksat, norfloksasin, doksisiklin, siprofloksasin,asam aminosalisilat, tetrasiklin, isoniazid, neomisin, benzilpenisilin, aztreonam), kina, glibenklamid, asam valproat, siklofosfamid, proguanyl, fluorourasil, metotreksat, dengan kombinasi vindesosfin atau simfenomida, dan etoposfin pada hepatitis C kronis), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrate, fenofibrate, danazol, ciprofibrate, cimetidine, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (untuk hepatitis C kronis), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrate, fenofibrate, danazol, ciprofibrate, cimetidine, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (pada hepatitis C kronis), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrate, fenofibrate, danazol, ciprofibrate, simetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
Dengan penggunaan warfarin secara simultan dengan tokoferol, disopiramid, antidepresan trisiklik, felbamat, allopurinol, terbinafine, chloral hydrate, dipyridamole, asam askorbat, ranitidin, data tentang interaksi obat tidak jelas.
Pada pasien dengan alkoholisme kronis yang memakai disulfiram, ada peningkatan efek warfarin.
Dalam kasus asupan alkohol dalam jumlah besar yang tidak disengaja, peningkatan efek Warfarin juga dapat diamati.
Dengan asupan alkohol secara teratur, penurunan efek obat dimungkinkan, yang mungkin terkait dengan induksi enzim hati. Dengan kerusakan hati, efek Warfarin dapat ditingkatkan.
Analog
Analog Warfarin adalah: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Warfarin
Ulasan tentang Warfarin sangat bervariasi. Banyak orang menggunakan obat ini untuk waktu yang lama sebagai pengencer darah yang efektif. Namun, beberapa pasien mencatat reaksi merugikan yang menyertai terapi dengan Warfarin: serangan mual secara berkala, pusing, perdarahan yang meningkat. Dalam hal ini, pengobatan memberikan hasil yang baik hanya jika rejimen pengobatan diikuti dan kondisi tubuh terus dipantau.
Harga Warfarin di apotek
Harga rata-rata untuk Warfarin dalam dosis 2,5 mg adalah 115-130 rubel untuk satu pak berisi 50 tablet dan 170–190 rubel untuk satu pak berisi 100 tablet.
Warfarin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Warfarin 2,5 mg tablet 50 pcs. 52 Gosok Membeli |
|
Warfarin 2,5 mg tablet 50 pcs. 52 Gosok Membeli |
|
Warfarin 2,5 mg tablet 50 pcs. 52 Gosok Membeli |
|
Warfarin 2,5 mg tablet 100 pcs. RUB 63 Membeli |
|
Warfarin 2,5 mg tablet 100 pcs. 73 rbl. Membeli |
|
Warfarin Nycomed 2.5 mg tablet 50 pcs. RUB 90 Membeli |
|
Ulasan Warfarin Nycomed RUB 90 Membeli |
|
Tablet Warfarin 2.5mg 100 pcs. 102 RUB Membeli |
|
Warfarin Nycomed 2.5 mg tablet 100 pcs. 143 r Membeli |
|
Ulasan Warfarin Nycomed 143 r Membeli |
|
Tablet Warfarin Nycomed 2.5mg 100 pcs. 147 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
