Baraklud
Baraklyud: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Gunakan di usia tua
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Baraclude
Kode ATX: J05AE
Bahan aktif: entecavir (entecavir)
Produser: Bristol-Myers Squibb Company (AS)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-19
Harga di apotek: dari 7150 rubel.
Membeli
Baraklud adalah obat antivirus.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Baraklyuda - tablet salut selaput:
- 0,5 mg: segitiga, hampir putih atau putih, bertanda "1611" di satu sisi dan BMS di sisi lain;
- 1 mg: segitiga, berwarna merah muda, bertanda "1612" di satu sisi dan BMS di sisi lain.
Tablet ini dikemas dalam 10 buah. dalam lepuh, 3 lepuh dikemas dalam kotak karton.
Bahan aktif: entecavir, 1 tablet - 0,5 atau 1 mg.
Komponen tambahan tablet Baraklud: selulosa mikrokristalin, crospovidone, magnesium stearat, povidon, laktosa monohidrat, serta pewarna: dalam tablet 0,5 mg - Opadry white (makrogol 400, hipromelosa 3cP, hipromelosa 6cP, titanium dioksida, polisorbat 80), dalam tablet 1 mg - Opadry pink (titanium dioksida, makrogol 400, hipromelosa 6cP, pewarna besi oksida merah E172, CFR21).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Entecavir adalah analog nukleosida guanosin yang menunjukkan aktivitas intens dan selektif terhadap polimerase HBV. Ini berpartisipasi dalam proses fosforilasi, membentuk trifosfat aktif secara farmakologis (TF), waktu paruh intraseluler adalah 15 jam. Kandungan TF di dalam sel secara langsung berhubungan dengan konsentrasi ekstraseluler entecavir, dan tidak ada akumulasi obat yang signifikan setelah level "dataran tinggi" awal.
Entecavir triphosphate bersaing dengan substrat alami deoxyguanosine triphosphate, yang mengarah pada penghambatan ketiga aktivitas fungsional polimerase virus: produksi untai DNA HBV positif, transkripsi balik untai negatif dari RNA pregenomik, dan priming polimerase HBV.
Entecavir triphosphate termasuk dalam inhibitor lemah polimerase DNA seluler α-, β- dan δ- dengan konstanta inhibisi (Ki) 18-40 μM. Selain itu, konsentrasi tinggi zat ini dan entecavir itu sendiri tidak menyebabkan perkembangan efek samping sehubungan dengan γ polimerase dan sintesis DNA, yang dilakukan di mitokondria sel HepG2.
Farmakokinetik
Studi yang melibatkan sukarelawan sehat mengkonfirmasi penyerapan entecavir yang cepat di saluran gastrointestinal. Konsentrasi maksimumnya dalam plasma darah ditentukan 0,5–1,5 jam setelah pemberian. Dengan administrasi berulang Baraklud pada dosis 0,1–1 mg, peningkatan konsentrasi maksimum dan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) diamati, yang berbanding lurus dengan dosis yang diambil. Keadaan keseimbangan dicatat 6-10 hari setelah pemberian oral entecavir sekali sehari, dan level plasma meningkat sekitar 2 kali lipat. Konsentrasi minimum dan maksimum zat aktif dalam plasma dalam keadaan kesetimbangan adalah sama dengan 0,3 dan 4,2 ng / ml saat mengambil masing-masing 0,5 mg dan 0,5 dan 8,2 ng / ml saat mengambil 1 mg entecavir. Saat diminum 0,5 mg Baraklud bersamaan dengan makanan ringan atau makanan dengan kandungan lemak tinggi, tercatat sedikit keterlambatan penyerapan (0,75 jam saat diminum saat perut kosong dan 1-1,5 jam saat diminum dengan makanan), penurunan AUC sebesar 18-20% dan penurunan konsentrasi maksimum sebesar 44–46%.
Entecavir terdistribusi dengan baik di jaringan, yang menegaskan kelebihan perkiraan volume distribusi dibandingkan dengan total volume air di dalam tubuh. Pengikatan zat ini ke protein serum kira-kira 13% secara in vitro.
Entecavir bukan milik substrat, penginduksi atau penghambat enzim dari sistem CYP450. Pemberian 14 C-entecavir berlabel pada tikus dan manusia tidak mengarah pada deteksi metabolit asetat atau teroksidasi, dan metabolit fase II (sulfat dan glukuronida) ditentukan pada konsentrasi rendah. Setelah mencapai nilai puncak, konsentrasi entecavir dalam plasma darah menurun secara dua kali lipat, dengan waktu paruh antara 128 sampai 149 jam. Bila Baraklud diminum 1 kali sehari, konsentrasi (penumpukan) zat aktifnya meningkat sebanyak 2 kali lipat, artinya waktu paruh efektif adalah 24 jam.
Ekskresi entecavir dilakukan terutama melalui ginjal, dan dalam keadaan kesetimbangan, sekitar 62-73% dari dosis yang diambil dikeluarkan melalui urin. Ukuran dosis tidak mempengaruhi pembersihan ginjal dan 360‒471 ml / menit, yang membuktikan adanya filtrasi glomerulus dan sekresi tubular dari komponen aktif Baraklyud.
Indikasi untuk digunakan
Sesuai petunjuknya, Baraklud adalah obat yang digunakan untuk mengobati hepatitis B kronis pada pasien dewasa dengan kondisi sebagai berikut:
- kerusakan hati dekompensasi;
- kerusakan hati terkompensasi dan replikasi virus, peningkatan tingkat aktivitas transaminase serum (aspartat aminotransferase atau alanine aminotransferase), tanda-tanda histologis dari proses inflamasi di hati dan / atau fibrosis.
Kontraindikasi
- intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase;
- usia hingga 18 tahun;
- menyusui (atau menyusui harus dihentikan);
- hipersensitivitas terhadap komponen Baraklyud.
Dengan hati-hati: kehamilan.
Petunjuk penggunaan Barakluda: metode dan dosis
Baraklud harus diminum di antara waktu makan (minimal 2 jam sebelum makan dan tidak lebih dari 2 jam sebelum makan berikutnya).
Pasien dengan kerusakan hati dekompensasi diresepkan 1 mg 1 kali sehari.
Pasien dengan kerusakan hati kompensasi biasanya diberi resep 0,5 mg sekali sehari. Dalam kasus resistensi terhadap 3TC (dengan resistensi yang dikonfirmasi atau dengan adanya data anamnestik tentang virus hepatitis B, yang bertahan selama terapi 3TC), dosis Baraklud yang direkomendasikan adalah 1 mg sekali sehari.
Untuk pasien dengan gagal ginjal, Baraklud diresepkan sesuai dengan skema yang dijelaskan di bawah ini.
Dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan pasien yang menjalani hemodialisis dan dialisis peritoneal rawat jalan jangka panjang yang sebelumnya tidak menerima sediaan nukleosida [tergantung pada klirens kreatinin (CC)]:
- CC ≥50 ml / menit - 0,5 mg sekali sehari;
- CC 30-49 ml / menit - 0,5 mg setiap 48 jam;
- CC 10-29 ml / menit - 0,5 mg setiap 72 jam;
- CC <10 ml / menit, hemodialisis * atau dialisis peritoneal rawat jalan jangka panjang - 0,5 mg setiap 5-7 hari.
Dosis yang dianjurkan dari Baraklud untuk pasien dengan gagal ginjal dan pasien yang menjalani hemodialisis dan dialisis peritoneal rawat jalan jangka panjang, dalam kasus resistensi terhadap lamivudine atau dengan adanya kerusakan hati dekompensasi [tergantung pada klirens kreatinin (CC)]:
- CC ≥50 ml / menit - 1 mg sekali sehari;
- CC 30-49 ml / menit - 1 mg setiap 48 jam;
- CC 10-29 ml / menit - 1 mg setiap 72 jam;
- CC <10 ml / menit, hemodialisis * atau dialisis peritoneal rawat jalan jangka panjang - 1 mg setiap 5-7 hari.
* Baraklud harus diminum setelah sesi hemodialisis.
Efek samping
- dari sistem saraf pusat: sering (≥1 / 100, <1/10) - kelelahan meningkat, sakit kepala; jarang (≥1 / 1000, <1/100) - pusing, susah tidur atau mengantuk;
- dari sistem pencernaan: jarang - diare, mual, dispepsia, muntah.
Data pasca pemasaran (frekuensi tidak ditentukan):
- dari hati: peningkatan aktivitas transaminase;
- dari sistem kekebalan: reaksi anafilaktoid;
- pada bagian kulit dan jaringan subkutan: ruam, alopecia;
- dari sisi metabolik: asidosis laktat (napas cepat, sesak napas, kelelahan umum, kelemahan otot, nyeri perut, mual, muntah, penurunan berat badan mendadak), terutama pada pasien dengan kerusakan hati dekompensasi.
Pada pasien dengan kerusakan hati dekompensasi, sebagai tambahan, efek samping berikut mungkin terjadi: sering - konsentrasi albumin kurang dari 2,5 g / dl, konsentrasi trombosit kurang dari 50.000 / mm 3, aktivitas lipase lebih dari 3 kali lebih tinggi dari biasanya, aktivitas alanine aminotransferase dan konsentrasi bilirubin lebih dari 2 kali lipat dibandingkan dengan pasien hiperplasia adrenal kongenital.
Overdosis
Ada laporan terisolasi kasus overdosis Baraklud pada pasien. Relawan sehat yang mengonsumsi hingga 20 mg obat per hari untuk jangka waktu tidak lebih dari dua minggu, atau dosis tunggal hingga 40 mg, tidak mengalami reaksi merugikan yang tidak terduga. Dalam kasus overdosis, pemantauan medis konstan terhadap kondisi pasien dianjurkan, jika perlu, terapi pemeliharaan standar ditentukan.
instruksi khusus
Selama pengobatan dengan analog nukleosida (termasuk entecavir), termasuk kombinasi dengan obat antiretroviral, kasus hepatomegali parah dengan steatosis dan asidosis laktat telah dijelaskan, kadang-kadang menyebabkan kematian pasien.
Faktor risikonya adalah: hepatomegali, obesitas, jenis kelamin wanita, penggunaan analog nukleosida jangka panjang.
Jika gejala muncul yang mungkin menunjukkan asidosis laktat (napas cepat, sesak napas, kelelahan umum, kelemahan otot, sakit perut, mual, muntah, penurunan berat badan mendadak), atau konfirmasi laboratorium asidosis laktat, Baraklud harus dihentikan.
Ada beberapa kasus eksaserbasi hepatitis yang terisolasi setelah akhir terapi antivirus. Kebanyakan dari mereka lewat tanpa pengobatan. Namun, eksaserbasi parah, termasuk yang fatal, juga telah dijelaskan. Hubungan kausal dari eksaserbasi ini dengan pembatalan Baraklud belum terbentuk. Namun, setelah pengobatan berakhir, fungsi hati harus dipantau secara teratur. Jika diperlukan, terapi antivirus dapat dilanjutkan.
Ketika meresepkan Baraklyud untuk pasien koinfeksi human immunodeficiency virus (HIV) yang tidak menerima terapi antiretroviral, kemungkinan mengembangkan jenis HIV yang resistan harus dipertimbangkan. Entecavir tidak disarankan untuk penggunaan ini.
Pada pasien dengan penyakit hati dekompensasi kelas C sesuai dengan klasifikasi Child-Pugh, kemungkinan besar untuk mengembangkan efek samping serius dari hati dan ginjal, serta asidosis laktat, dicatat. Dalam hal ini, pasien ini perlu dipantau secara cermat selama pengobatan, serta untuk melakukan tes laboratorium yang sesuai (untuk mengetahui aktivitas enzim hati, konsentrasi kreatinin dalam serum darah dan asam laktat dalam darah).
Pasien yang resisten terhadap 3TC berisiko mengembangkan resistansi terhadap entecavir dan oleh karena itu memerlukan pemantauan viral load yang lebih sering. Selain itu, skrining yang sesuai untuk mutasi resistansi mungkin diperlukan.
Kemanjuran dan keamanan penggunaan Baraklud pada pasien yang menjalani transplantasi hati tidak diketahui. Pasien-pasien ini perlu memantau fungsi ginjal sebelum entecavir diresepkan dan secara berkala selama pengobatan. Hal yang sama berlaku untuk pasien yang menerima obat imunosupresif yang dapat mempengaruhi fungsi hati (misalnya tacrolimus atau siklosporin).
Pasien harus diberi tahu bahwa terapi Barakludum tidak mengurangi risiko penularan hepatitis B, jadi tindakan pencegahan yang tepat harus diambil.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien usia lanjut, tidak perlu menyesuaikan dosis Baraklud.
Interaksi obat
Dengan penggunaan obat secara bersamaan yang bersaing di tingkat sekresi tubular atau menyebabkan gangguan fungsi ginjal, peningkatan konsentrasi serum entecavir atau obat-obatan ini dimungkinkan.
Interaksi entecavir dengan obat lain yang mempengaruhi fungsi ginjal atau diekskresikan oleh ginjal belum dipelajari. Dengan penunjukan obat-obatan tersebut secara bersamaan dengan entecavir, pasien harus di bawah pengawasan medis yang konstan.
Analog
Analog Baraklud adalah Elgravir, Entecavir.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu 15-25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Barakluda
Pada dasarnya, pasien meninggalkan ulasan positif tentang Barakluda, menyebutkan toleransi yang baik. Mereka juga memastikan keefektifan obat tersebut bila digunakan untuk pengobatan virus hepatitis B, disertai dengan kerusakan pada sistem hati. Namun, ada laporan bahwa hasil yang baik (reaksi PCR negatif) hanya diberikan dengan terapi jangka panjang. Insomnia juga dapat terjadi di awal perjalanan pengobatan.
Harga Baraklud di apotek
Harga rata-rata untuk Baraklud dengan dosis 0,5 mg di rantai apotek adalah 7030-8500 rubel, dan dengan dosis 1 mg - 8960-11243 rubel.
Baraklud: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Baraklud 0,5 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 7150 Membeli |
|
Baraklud 1 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 9745 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
