Rifabutin

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Rifabutin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Rifabutin

Kode ATX: J04AB04

Bahan aktif: rifabutin (Rifabutin)

Produsen: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Rusia); Valenta Pharmaceuticals (Rusia); Ozone LLC (Rusia); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (India); Perusahaan Farmasi Lock-Beta (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. Ltd.] (India)

Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018

Rifabutin adalah obat anti tuberkulosis, antibiotik dari kelompok rifampisin.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul: ukuran No. 0, keras agar-agar, badan dan tutup, tergantung pabrikannya, dari merah terang sampai merah-coklat; isi kapsul adalah bubuk dari ungu tua warna ungu-coklat, tidak ada inklusi yang lebih terang (dalam blister strip / blister 5 atau 10 pcs., dalam kotak kardus 1-10 paket / blister dan petunjuk penggunaan Rifabutin; dalam wadah polimer 10, 20, 30, 40, 50, 60 atau 100 pcs., dalam wadah kemasan karton 1; jenis kemasan lain dimungkinkan, termasuk yang ditujukan untuk rumah sakit).

Komposisi 1 kapsul:

bahan aktif: rifabutin - 150 mg;
Zat tambahan: polivinilpirolidon berat molekul rendah medis (povidon), magnesium stearat, pati yang telah dipelatinisasi, natrium lauril sulfat, aerosil (silikon dioksida koloid), bedak, gelatin, azorubin (asam merah 2C), biru yang dipatenkan, hitam cemerlang 4, kuin.

Bergantung pada pabrikannya, komposisi berbeda dari komponen tambahan kapsul dimungkinkan.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Rifabutin adalah antibiotik semi sintetis dengan spektrum aksi antibakteri yang luas. Menunjukkan efisiensi terhadap mikroorganisme yang terletak di intra- dan ekstraseluler. Secara selektif menghambat RNA polimerase yang bergantung pada DNA dari bakteri sensitif. Menunjukkan aktivitas tinggi melawan Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex dan mikobakteri atipikal lainnya). Antara 33 dan 50% strain M. tuberculosis yang resisten terhadap rifampisin sensitif terhadap rifabutin, menunjukkan resistensi silang yang tidak lengkap antara antibiotik ini. Obat ini aktif melawan banyak mikroorganisme gram positif.

Obat ini dianjurkan untuk digunakan dalam pengobatan kombinasi dengan obat antibakteri lain, karena monoterapi rifabutin menyebabkan perkembangan resistensi yang cepat.

Farmakokinetik

Rifabutin cepat diserap di saluran gastrointestinal. Makan makanan berlemak tidak mempengaruhi laju penyerapan, tetapi menurunkan laju penyerapannya.

Ketersediaan hayati adalah 20%. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum suatu zat dalam plasma (C _maks) adalah dari 2 hingga 4 jam. Pengikatan protein plasma - 85%. Kadar plasma dipertahankan di atas konsentrasi hambat minimum untuk M. tuberculosis hingga 30 jam setelah konsumsi.

Farmakokinetik rifabutin dengan dosis tunggal 300, 450, atau 600 mg bersifat linier, dengan nilai C _maks ditentukan dalam kisaran 0,4 hingga 0,7 μg / ml. Ini menembus dengan baik ke dalam sel-sel berbagai organ dan jaringan. Perbandingan konsentrasi intraseluler dengan konsentrasi ekstraseluler adalah 9 untuk neutrofil dan 15 untuk monosit.

The meresapi substansi melalui penghalang darah-otak (tingkat rifabutin dalam cairan serebrospinal adalah sekitar ¹ / ₂ dari plasma). Konsentrasi tertinggi diamati di paru-paru (sehari setelah pemberian, 5-10 kali lebih tinggi dari konsentrasi plasma).

Volume distribusi (V _d) adalah 9 l / kg.

Ini dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit tidak aktif.

Itu diekskresikan dalam bentuk metabolit: dengan urin - 53%, dengan empedu - 30%. Waktu paruh (T _1/2) adalah 35 sampai 40 jam.

Indikasi untuk digunakan

TB paru kronis yang resistan terhadap beberapa obat yang disebabkan oleh strain M. tuberculosis yang resistan terhadap rifampisin - sebagai bagian dari terapi kombinasi;
infeksi (lokal / diseminata) yang disebabkan oleh M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi dan bakteri atipikal lainnya, termasuk pada pasien dengan immunodeficiency, dimana jumlah limfosit CD4 adalah 200 / μl ke bawah - secara gabungan terapi;
infeksi (terlokalisasi / menyebar) yang disebabkan oleh M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi dan bakteri atipikal lainnya, termasuk pada pasien dengan gangguan sistem kekebalan dengan jumlah limfosit CD4 ≤ 200 / μl - profilaksis, monoterapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

masa kehamilan;
menyusui;
hipersensitivitas terhadap rifampisin (termasuk rifabutin), termasuk riwayat.

Relatif (hati-hati harus dilakukan saat menggunakan kapsul Rifabutin):

gagal ginjal berat;
gagal hati yang parah.

Beberapa produsen menunjukkan dalam petunjuk penggunaan obat yang dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena kurangnya data tentang keamanan dan keefektifan terapi pada kelompok usia pasien ini.

Rifabutin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Ambil kapsul Rifabutin di dalam, 1 kali sehari, terlepas dari asupan makanannya.

Dosis yang dianjurkan:

TB paru kronis yang resistan terhadap beberapa obat: 300-450 mg per hari; durasi terapi - hingga enam bulan sejak kultur negatif diperoleh;
tuberkulosis paru (baru didiagnosis): 150-300 mg per hari; durasi terapi - hingga enam bulan;
Infeksi mikobakteri non-tuberkulosis (dalam kombinasi dengan obat lain): 450-600 mg per hari; durasi terapi - hingga enam bulan sejak kultur negatif diperoleh;
Infeksi pada penderita imunosupresi (profilaksis): 300 mg per hari.

Untuk pasien dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / menit, dosis obat dikurangi setengahnya.

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal / hati sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Efek samping

sistem muskuloskeletal: mialgia, artralgia;
saluran pencernaan: mual, muntah, diare, dysgeusia (perubahan rasa), sakit perut, ikterus, peningkatan aktivitas transaminase hati;
reaksi alergi: ruam, demam, dalam kasus yang jarang terjadi - bronkospasme, uveitis, eosinofilia, syok anafilaksis;
parameter laboratorium: anemia, trombositopenia, leukopenia.

Overdosis

Karena overdosis rifabutin, peningkatan reaksi samping negatif dimungkinkan.

Jika Anda mencurigai mengonsumsi obat dalam dosis tinggi, lavage lambung dilakukan dan diuretik diresepkan. Di masa depan, dimungkinkan untuk menggunakan terapi simtomatik.

instruksi khusus

Selama terapi dengan rifabutin, jumlah trombosit dan leukosit dalam darah tepi, serta aktivitas enzim hati, harus dipantau secara sistematis.

Risiko mengembangkan uveitis lebih tinggi dalam kasus penggunaan kombinasi dengan klaritromisin, atau saat mengambil obat dosis tinggi. Jika terapi kombinasi diperlukan, dosis harian Rifabutin dikurangi menjadi 300 mg. Pasien yang memakai rifabutin dalam hubungannya dengan klaritromisin atau makrolida lain dan / atau dengan flukonazol dan senyawa serupa harus dipantau oleh dokter. Saat mendiagnosis uveitis, perlu berkonsultasi dengan dokter mata dan untuk sementara berhenti minum Rifabutin.

Obat tersebut mampu memberikan warna oranye kemerahan ke urin, kulit dan cairan yang disekresikan. Dalam hal ini, tidak disarankan bagi pasien yang memakai obat untuk memakai lensa kontak karena kemungkinan warnanya oranye.

Digunakan sebagai terapi tunggal untuk pencegahan penyakit yang diinduksi M. avium pada pasien tuberkulosis, rifabutin dapat menyebabkan pengembangan resistensi silang terhadap rifampisin dan rifabutin. Oleh karena itu, disarankan untuk mengkombinasikannya dengan obat anti tuberkulosis yang tidak termasuk dalam kelompok rifampisin.

Kontrasepsi penghalang harus digunakan pada wanita usia subur karena kontrasepsi oral mungkin tidak efektif.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kompleks belum terbentuk.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan dan menyusui, obat tersebut dikontraindikasikan.

Penggunaan masa kecil

Tidak ada data tentang penggunaan Rifabutin pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gagal ginjal berat, obat harus diminum dengan hati-hati.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada kerusakan hati yang parah, obat harus diminum dengan hati-hati.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada rekomendasi khusus untuk mengonsumsi Rifabutin kepada pasien lansia.

Interaksi obat

enzim dari keluarga sitokrom P ₄₅₀ (khususnya CYP3A): rifabutin menginduksi mereka, sehingga mempengaruhi farmakokinetik obat yang dimetabolisme oleh enzim ini, yang, jika perlu, pemberian gabungan mungkin memerlukan peningkatan dosis yang terakhir;
kontrasepsi oral: efektivitasnya menurun (dianjurkan untuk menggunakan alat kontrasepsi lain);
ddI, isoniazid, etambutol: tidak ada interaksi yang terdeteksi;
teofilin, sulfonamid, pirazinamid, flukonazol, zalcitabine: interaksi obat jarang terjadi, tetapi flukonazol dapat meningkatkan kadar rifabutin plasma;
zidovudine: konsentrasi plasma menurun;
klaritromisin: mungkin ada peningkatan kadar rifabutin plasma (dosis harian obat dalam kasus ini tidak boleh melebihi 300 mg);
isoniazid, pirazinamid dan terutama prothionamide: aktivitas antimikroba mereka meningkat secara signifikan.

Analog

Analog Rifabutin adalah Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampisin, Kansamin, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan sesuai dengan kondisi suhu: T ≤ 25 ° C. Lindungi dari cahaya dan kelembaban.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 atau 3 tahun (tergantung pabrikan).

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Rifabutin

Sebagian besar pasien memberikan ulasan positif tentang Rifabutin. Mereka mencatat efek kuat antibiotik dan keefektifannya dalam kasus di mana agen antibakteri lain tidak berdaya. Diindikasikan bahwa obat tersebut bekerja dalam kombinasi dengan obat anti tuberkulosis lain lebih baik daripada dengan monoterapi. Ini memiliki efek yang lebih ringan pada tubuh dan menyebabkan lebih sedikit efek samping dibandingkan dengan analog.

Pada saat yang sama, pasien diperingatkan bahwa saat mengonsumsi Rifabutin, cairan tubuh, termasuk sekresi lakrimal, berubah menjadi oranye atau merah cerah. Sehubungan dengan hal ini, tidak dianjurkan untuk memakai lensa kontak selama terapi obat.

Para ahli mengatakan bahwa obat anti-tuberkulosis ini, bila diminum dalam waktu lama, tidak menyebabkan perkembangan toleransi, oleh karena itu dapat diresepkan untuk jangka waktu yang cukup lama. Meskipun tidak ada persyaratan waktu yang ditetapkan untuk meminumnya, antibiotik disarankan untuk diminum setelah makan untuk mengurangi risiko efek gastrointestinal yang merugikan. Selain itu, asupan hepatoprotektor dianjurkan.

Di antara kelemahan obat tersebut menunjukkan perkembangan reaksi merugikan seperti sedikit kantuk dan mual, yang dimanifestasikan dalam bentuk ringan. Ketidaknyamanan tambahan dianggap sebagai efek rifabutin pada tindakan kontrasepsi oral, yang bila diambil bersama-sama akan mengurangi keefektifannya.

Harga Rifabutin di apotek

Harga Rifabutin adalah 2.400-2.600 rubel. per bungkus 30 kapsul.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!