Ro-statin - Petunjuk Penggunaan, Harga, Review, Analog, Kapsul 10 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Ro-statin

Ro-statin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Ro-statin

Kode ATX: C10AA07

Bahan aktif: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Produsen: Ozone LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Harga di apotek: dari 389 rubel.

Membeli

Ro-statin adalah agen hipolipidemik yang termasuk dalam kelompok statin, penghambat HMG-CoA reduktase.

Bentuk dan komposisi rilis

Ro-statin diproduksi dalam bentuk kapsul: keras agar-agar, buram; dosis 5 mg - ukuran No. 2, tutup dan badan berwarna abu-abu pucat; dosis 10 mg - ukuran No. 2, tutup kuning dengan warna krem pucat, tubuh abu-abu pucat; dosis 20 mg - ukuran No. 2, tutupnya berwarna kuning pucat dengan warna krem, tubuhnya berwarna abu-abu pucat; dosis 40 mg - ukuran No. 0, topi coklat tua, tubuh coklat; isi kapsul adalah serbuk mikrogranular atau campuran serbuk dan butiran putih dengan semburat kuning atau putih, isinya dapat dipadatkan menjadi gumpalan berbentuk kapsul, hancur dengan tekanan ringan (5, 6, 7 atau 10 pcs. dalam lepuh blister yang terbuat dari aluminium foil dan film polivinil klorida; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 atau 100 pcs.dalam kaleng yang terbuat dari polietilen tereftalat atau polimer yang terbuat dari polipropilen; dalam karton (pak) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 atau 10 bungkus atau 1 kaleng dan petunjuk penggunaan Ro-statin; satu set lengkap 2–3 kemasan karton dalam kemasan kelompok dimungkinkan).

1 kapsul berisi:

• zat aktif: kalsium rosuvastatin - 5.21 / 10.42 / 20.83 / 41.66 mg, yang setara dengan kandungan rosuvastatin - 5/10/20/40 mg;
• zat tambahan: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat (gula susu), natrium krosarmelosa, silikon dioksida koloid, povidon-K25, magnesium stearat;
• komponen tubuh kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna besi oksida hitam; tambahan untuk 40 mg - pewarna oksida besi merah dan oksida besi kuning;
• komponen tutup kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna oksida besi hitam (5/40 mg), pewarna oksida besi kuning (10/20/40 mg), pewarna oksida besi merah (40 mg).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Rosuvastatin termasuk dalam inhibitor selektif dan kompetitif dari hidroksimetilglutaril-KoA reduktase (HMG-CoA reduktase), enzim yang bertanggung jawab untuk transformasi koenzim A 3-hidroksi-3-metilglutaril menjadi mevalonat, yang merupakan prekursor kolesterol. Rosuvastatin menunjukkan efeknya terutama di hati, di mana produksi kolesterol (Xc) dan katabolisme lipoprotein densitas rendah (LDL) dilakukan.

Rosuvastatin mendorong peningkatan jumlah reseptor LDL hati pada permukaan sel, meningkatkan serapan dan katabolisme LDL, dan sebagai hasilnya, menekan produksi lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL), sehingga mengurangi jumlah total LDL dan VLDL. Rosuvastatin memberikan penurunan kadar kolesterol LDL (LDL-C), trigliserida (TG), kolesterol total, dan meningkatkan tingkat kolesterol lipoprotein densitas tinggi (HDL-C). Penghambat reduktase HMG-CoA juga menurunkan kadar apolipoprotein B (ApoB), VLDL-C, kolesterol non-HDL, TG-VLDL dan meningkatkan konsentrasi apolipoprotein AI (ApoA-I), menurunkan rasio kolesterol total / kolesterol-HDL dan kolesterol / kolesterol non-HDL -HDL, Xc-LDL / Xc-HDL, dan rasio ApoV / ApoA-1.

Efek terapi hipolipidemik diamati setelah 1 minggu dari dimulainya pengobatan dengan Ro-statin, setelah 2 minggu terapi mencapai 90% dari maksimum yang mungkin. Efek maksimal penuh dari penggunaan obat, sebagai aturan, dicatat 4 minggu setelah dimulainya terapi dan selanjutnya dipertahankan dengan asupan rosuvastatin secara teratur. Ini menunjukkan hasil pengobatan yang baik pada pasien dewasa dengan hiperkolesterolemia (HCS) dengan atau tanpa hipertrigliseridemia, dan tidak bergantung pada jenis kelamin pasien, usia atau ras mereka, termasuk dengan hiperkolesterolemia familial (FHC) dan diabetes mellitus.

Ketika diobati dengan rosuvastatin dengan dosis 10 mg, pada 80% pasien dengan HCS tipe IIa dan IIb menurut klasifikasi Fredrickson (tingkat dasar rata-rata LDL-C adalah sekitar 4,8 mmol / l), LDL-C mencapai kurang dari 3 mmol / l. Dengan adanya bentuk CGHS heterozigot, penggunaan rosuvastatin dengan dosis 20-80 mg memberikan dinamika positif dari indikator profil lipid. Setelah 12 minggu mengonsumsi dan mentitrasi dosis menjadi 40 mg per hari, tercatat penurunan kadar LDL-C sebesar 53%. Pada pasien dengan bentuk FHC homozigot dengan penggunaan rosuvastatin secara teratur dengan dosis 20 dan 40 mg, rata-rata penurunan kandungan LDL-C adalah 22%.

Ketika dikombinasikan dengan fenofibrate, efek aditif diamati dalam kaitannya dengan tingkat TG, dan dengan asam nikotinat, bila dikonsumsi dalam dosis harian penurun lipid di atas 1000 mg, dalam kaitannya dengan tingkat kolesterol HDL.

Farmakokinetik

Konsentrasi plasma puncak (C _max) rosuvastatin dalam darah diamati kira-kira 5 jam setelah pemberian oral ro-statin. Ketersediaan hayati absolut rata-rata adalah 20%. Transformasi metabolisme zat aktif sebagian besar terjadi di hati, yang merupakan tempat utama untuk produksi kolesterol dan konversi kolesterol-LDL. Volume distribusi (V _d) zat kira-kira 134 liter. Sekitar 90% komponen aktif mengikat protein plasma darah, terutama albumin.

Sekitar 10% produk dimetabolisme. Rosuvastatin adalah substrat non-inti yang lemah untuk metabolisme yang melibatkan isoenzim dari sistem sitokrom P _450. Isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme suatu zat adalah isoenzim CYP2C9, pada tingkat yang lebih rendah, isoenzim CYP2C19, CYP2D6 dan CYP3A4 juga terlibat dalam proses ini.

Metabolit utama rosuvastatin adalah metabolit lakton dan metabolit N-dysmethyl. Metabolit lakton diklasifikasikan sebagai tidak aktif secara farmakologis, aktivitas N-dismetil sekitar 50% lebih lemah daripada yang ditunjukkan oleh zat aktif. Lebih dari 90% aktivitas untuk menghambat sirkulasi HMG-CoA reduktase jatuh pada rosuvastatin, sisanya - pada metabolitnya.

Rata-rata, 90% dosis obat yang diberikan diekskresikan tidak berubah dengan feses (baik dalam bentuk terserap maupun tidak terserap). Sisanya dikeluarkan oleh ginjal. T _1/2 (waktu paruh) rosuvastatin dari plasma kira-kira 19 jam dan tidak berubah dengan peningkatan dosis. Jarak bebas plasma geometris rata-rata ~ 50 l / jam (dengan koefisien variasi 21,7%). Seperti penghambat reduktase HMG-CoA lainnya, membran pengangkut kolesterol terlibat dalam pengambilan rosuvastatin di hati, yang memainkan peran penting dalam eliminasi obat di hati.

Paparan obat secara sistemik meningkat sebanding dengan dosis. Dengan penggunaan sehari-hari, parameter farmakokinetik tetap tidak berubah.

Usia dan jenis kelamin tidak memiliki pengaruh yang signifikan secara klinis terhadap farmakokinetik Ro-statin.

Pada orang-orang dari ras Mongoloid (Cina, Jepang, Filipina, Korea dan Vietnam), menurut studi farmakokinetik, rata-rata peningkatan dua kali lipat pada C _max dan area di bawah kurva farmakokinetik (AUC) rosuvastatin dicatat dibandingkan dengan orang Eropa. Pasien India menunjukkan peningkatan 1,3 kali lipat pada C _maks dan median AUC. Analisis farmakokinetik tidak mengungkapkan perbedaan yang signifikan secara klinis dalam indikator yang sesuai antara individu ras Kaukasia dan Negroid.

Indikasi untuk digunakan

• bentuk homozigot FHC - sebagai tambahan untuk diet dan terapi penurun lipid lainnya (termasuk apheresis LDL) atau jika efek pengobatan tersebut tidak mencukupi;
• HCS primer menurut klasifikasi Fredrickson (tipe IIa, termasuk bentuk heterozigot HCHS) atau HCS IIb campuran - sebagai tambahan untuk diet, dalam kasus ketika kepatuhan terhadap diet, olahraga, penurunan berat badan dan metode pengobatan non-obat lainnya tidak cukup;
• hipertrigliseridemia (tipe IV menurut klasifikasi Fredrickson) - tambahan pada makanan;
• aterosklerosis, untuk memperlambat perkembangan - tambahan makanan jika pengobatan diindikasikan untuk mengurangi tingkat kolesterol total dan kolesterol LDL;
• revaskularisasi arteri, serangan jantung, stroke, dan komplikasi kardiovaskular serius lainnya - untuk pencegahan primer pada pasien dewasa tanpa tanda-tanda klinis penyakit jantung koroner (PJK), tetapi dengan risiko yang memperburuk perkembangannya (usia setelah 60 tahun untuk wanita dan setelah 50 tahun untuk pria, Konsentrasi protein C-reaktif ≥ 2 mg / L, dengan setidaknya satu dari faktor risiko tambahan, seperti HDL-C rendah, hipertensi arteri, riwayat keluarga onset awal penyakit arteri koroner, merokok).

Kontraindikasi

Mutlak untuk semua dosis:

• fase aktif penyakit hati, termasuk peningkatan yang stabil dalam aktivitas serum transaminase dan setiap peningkatan aktivitas yang terakhir dalam serum, melebihi lebih dari 3 kali batas atas normal (UHN);
• gangguan ginjal berat, dengan klirens kreatinin (CC) di bawah 30 ml / menit;
• penyakit genetik langka: sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, hipolaktasia atau defisiensi laktase (karena agen penurun lipid mengandung laktosa);
• anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun;
• kehamilan, masa menyusui;
• kurangnya metode kontrasepsi yang efektif pada wanita usia subur;
• terapi kombinasi dengan siklosporin (dengan kombinasi ini, AUC rosuvastatin meningkat sekitar 7 kali lipat);
• miopati, predisposisi terjadinya komplikasi miotoksik - dengan dosis 5/10/20 mg;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur Ro-statin.

Kontraindikasi absolut tambahan untuk kapsul 40 mg:

• adanya faktor risiko terjadinya miopati / rhabdomyolysis, khususnya: hipotiroidisme, gagal ginjal dengan tingkat keparahan sedang (CC di bawah 60 ml / menit), riwayat lesi otot pribadi / keluarga, riwayat miotoksisitas dengan latar belakang penggunaan HMG-CoA reductase inhibitor lainnya, atau fibrates;
• kondisi yang dapat menyebabkan peningkatan kadar rosuvastatin plasma;
• penyalahgunaan alkohol;
• penerimaan gabungan dengan fibrat;
• milik ras Mongoloid.

Relatif untuk semua dosis (kapsul Ro-statin harus dikonsumsi dengan sangat hati-hati):

• sepsis;
• hipotensi arteri;
• intervensi bedah ekstensif, trauma;
• data anamnestic tentang penyakit hati;
• gangguan endokrin, metabolik, elektrolit berat, kejang yang tidak terkontrol;
• usia lanjut di atas 65;
• disfungsi ginjal ringan (CC di atas 60 ml / menit) - untuk kapsul 40 mg.

Kontraindikasi relatif tambahan untuk kapsul Ro-statin 10 mg, 20 mg dan 5 mg:

• kecenderungan berkembangnya miopati / rhabdomiolisis, yaitu adanya faktor-faktor seperti hipotiroidisme, gagal ginjal; riwayat pribadi / keluarga dari lesi otot herediter dan riwayat miotoksisitas dengan penghambat reduktase atau fibrat HMG-CoA lainnya;
• kondisi yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma obat dalam darah;
• milik ras Mongoloid;
• konsumsi alkohol yang berlebihan;
• penggunaan gabungan dengan fibrat.

Ro-statin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Kapsul ro-statin harus diminum secara oral: ditelan utuh tanpa dibuka atau dikunyah dengan air.

Obat tersebut bisa diminum kapan saja sepanjang hari, terlepas dari waktu makan. Sebelum dimulainya terapi dan selama durasinya, diharuskan untuk mematuhi diet penurun kolesterol standar. Dosis Ro-statin dipilih oleh dokter secara individual, dengan mempertimbangkan tujuan pengobatan dan respons terapeutik, sesuai dengan rekomendasi saat ini untuk konsentrasi target lipid.

Untuk pasien yang sebelumnya tidak menerima obat, serta ditransfer dari penggunaan penghambat reduktase HMG-CoA lainnya, dosis awal yang dianjurkan adalah 5 atau 10 mg, diminum 1 kali sehari. Saat menetapkan dosis awal, perlu mempertimbangkan tingkat kandungan Xc individu dan potensi risiko komplikasi kardiovaskular, serta kemungkinan efek yang tidak diinginkan. Jika perlu, dosis Ro-statin dapat ditingkatkan 4 minggu setelah dimulainya kursus.

Karena efek samping dapat terjadi lebih sering dengan penggunaan kapsul 40 mg dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah dari Ro-statin, titrasi dosis hingga 40 mg setelah asupan tambahan selama 4 minggu dari dosis obat yang melebihi dosis awal yang dianjurkan hanya dapat dilakukan pada pasien dengan dosis yang parah. HCS, di mana hasil pengobatan yang diinginkan tidak tercapai ketika dosis 20 mg diresepkan. Selain itu, pasien tersebut biasanya memiliki risiko signifikan untuk mengalami komplikasi kardiovaskular (terutama pada mereka yang menderita FHC). Saat menggunakan Ro-statin dengan dosis 40 mg, Anda harus di bawah pengawasan dokter spesialis.

Pasien yang belum pernah berkonsultasi dengan dokter tidak dianjurkan untuk mengonsumsi Ro-statin dengan dosis 40 mg. Ketika dosis ditingkatkan atau 2-4 minggu setelah dimulainya pengobatan, parameter metabolisme lipid perlu dipantau dan, jika perlu, sesuaikan dosisnya.

Karena peningkatan konsentrasi sistemik obat diamati pada pasien ras Mongoloid, ketika Ro-statin diresepkan untuk kelompok pasien ini, dosis awalnya harus 5 mg.

Jika ada kecenderungan untuk miopati, dosis awal yang dianjurkan juga 5 mg.

Ro-statin 40 mg merupakan kontraindikasi pada pasien asal Asia dan pasien dengan kecenderungan untuk berkembang menjadi miopati.

Pada pembawa genotipe ABCG2 (BCRP) c.421AA dan SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC, terjadi peningkatan AUC menjadi rosuvastatin jika dibandingkan dengan pembawa genotipe ABCG2 c.421CC dan SLCO1B1 c.521TT. Dosis maksimum Ro-statin untuk pasien dengan genotipe c.421AA atau c.521CC tidak boleh melebihi 20 mg sekali sehari.

Efek samping

Reaksi merugikan yang diamati saat mengambil Ro-statin, sebagai aturan, ringan dan hilang dengan sendirinya. Frekuensi perkembangan fenomena ini bergantung pada dosis:

• sistem saraf pusat (SSP): sering - pusing, sakit kepala;
• sistem muskuloskeletal: sering - mialgia; jarang - miopati (termasuk miositis), rhabdomyolysis (dengan atau tanpa gagal ginjal akut); peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase (CPK), biasanya tidak signifikan, asimtomatik dan sementara; dengan peningkatan CPK lebih dari 5 kali jika dibandingkan dengan VGN, terapi dihentikan;
• sistem endokrin: sering - diabetes mellitus tipe 2;
• saluran pencernaan: sering - sakit perut, sembelit, mual; jarang - pankreatitis;
• sistem kemih: proteinuria tubular, saat mengonsumsi 10 dan 20 mg - kurang dari 1% pasien, saat mengonsumsi 40 mg - pada sekitar 3%; saat mengambil 20 mg, sedikit perubahan pada kandungan protein dalam urin dicatat; secara umum, proteinuria menurun / menghilang selama terapi dan tidak berhubungan dengan terjadinya kerusakan ginjal akut atau progresif;
• kulit: jarang - ruam, kulit gatal, urtikaria;
• sistem hepatobilier: pada sejumlah kecil pasien - peningkatan aktivitas transaminase hati yang bergantung pada dosis sementara yang dapat dibalik;
• reaksi alergi: jarang - reaksi hipersensitivitas, termasuk angioedema;
• parameter laboratorium: peningkatan konsentrasi bilirubin, glukosa, aktivitas gamma-glutamyl transpeptidase (GGTP), alkali fosfatase; disfungsi kelenjar tiroid;
• reaksi lain: sering - sindrom asthenic.

Pelanggaran yang dicatat selama penggunaan Ro-statin pasca pemasaran:

• SSP: sangat jarang - polineuropati, kehilangan ingatan;
• sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia;
• sistem muskuloskeletal: sangat jarang - artralgia; dengan frekuensi yang tidak diketahui - miopati nekrotikans yang dimediasi oleh imun (IONM);
• saluran pencernaan: jarang - peningkatan aktivitas transaminase hati; sangat jarang - hepatitis, penyakit kuning; dengan frekuensi yang tidak ditentukan - diare;
• sistem kemih: sangat jarang - hematuria;
• sistem pernapasan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - sesak napas, batuk;
• sistem reproduksi: dengan frekuensi yang tidak diketahui - ginekomastia;
• kulit dan lemak subkutan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - sindrom Stevens-Johnson;
• lainnya: dengan frekuensi yang tidak diketahui - edema perifer.

Dengan penggunaan beberapa statin, efek samping berikut telah diamati: gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi buruk), depresi, disfungsi seksual; dalam kasus yang terisolasi - penyakit paru interstitial (ILD), terutama dengan pengobatan jangka panjang (gejala komplikasi ini mungkin termasuk batuk tidak produktif, sesak napas, penurunan kesehatan umum, penurunan berat badan, kelemahan, demam). Jika Anda mencurigai perkembangan IDL, terapi statin harus dihentikan.

Overdosis

Dengan pemberian beberapa dosis harian secara simultan, parameter farmakokinetik rosuvastatin tidak berubah. Jika terjadi overdosis Ro-statin, disarankan untuk melakukan pengobatan dan tindakan simtomatik yang bertujuan untuk menjaga aktivitas organ vital; tidak ada terapi khusus untuk kondisi ini. Pemantauan fungsi hati dan kadar CPK diperlukan. Hemodialisis mungkin tidak efektif.

instruksi khusus

Tidak disarankan untuk menentukan aktivitas CPK setelah aktivitas fisik yang intens atau dengan faktor lain yang tersedia yang dapat menyebabkan peningkatan aktivitas enzim ini, karena dapat mempersulit interpretasi hasil. Jika tingkat awal aktivitas CPK meningkat secara signifikan - 5 kali lebih tinggi dari VGN, perlu dilakukan analisis ulang setelah 5-7 hari. Tidak perlu memulai terapi jika hasil tes berulang mengkonfirmasi aktivitas CPK awal (lebih dari 5 kali lebih tinggi dari ULN).

Sebelum memulai pengobatan dengan ro-statin pada pasien dengan kecenderungan miopati / rhabdomiolisis, perlu untuk menilai secara hati-hati rasio potensi risiko dan manfaat yang diharapkan dari penggunaan obat dan menetapkan observasi klinis untuk mereka.

Jika nyeri otot / kelemahan atau kejang terjadi secara tidak terduga selama terapi, apalagi bila disertai rasa tidak enak badan dan demam, sebaiknya segera periksakan ke dokter. Pasien seperti itu sangat perlu untuk menetapkan aktivitas CPK, dan jika melebihi VGN terakhir lebih dari 5 kali, hentikan terapi. Jika gejala otot parah dan menyebabkan ketidaknyamanan setiap hari, bahkan tanpa adanya peningkatan lima kali lipat dalam kadar CPK VGN, obat tersebut harus dihentikan. Setelah gejala sembuh dan normalisasi aktivitas CPK, Ro-statin dapat diresepkan kembali dengan dosis yang lebih rendah dan dengan pemantauan ketat. Jika tidak ada gejala, penunjukan pemantauan rutin aktivitas CPK tidak tepat.

Selama periode terapi atau setelah selesai, kasus perkembangan IONM sangat jarang terjadi, manifestasi klinisnya adalah kelemahan otot proksimal yang persisten dan peningkatan aktivitas CPK serum. Jika komplikasi ini dicurigai, studi tambahan tentang sistem otot, studi serologis, dan, jika perlu, juga obat imunosupresif dapat diresepkan.

Pada pasien dengan HCS yang disebabkan oleh hipotiroidisme atau sindrom nefrotik, pengobatan penyakit yang mendasari harus dilakukan sebelum memulai terapi dengan Ro-statin.

Pada individu dengan kadar glukosa berkisar antara 5,6 hingga 6,9 mmol / L, mengonsumsi rosuvastatin dikaitkan dengan peningkatan risiko diabetes tipe 2. Ro-statin, seperti penghambat reduktase HMG-CoA lainnya, dapat meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh rosuvastatin pada kemampuan untuk mengemudikan mobil dan mekanisme bergerak lainnya yang berpotensi berbahaya dan kompleks belum dipelajari. Namun, karena pusing dapat terjadi selama periode penggunaan Ro-statin, kehati-hatian diperlukan saat melakukan jenis pekerjaan yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Terapi ro-statin dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Dengan latar belakang pengobatan, wanita usia subur perlu menggunakan kontrasepsi yang andal. Karena fakta bahwa kolesterol dan produk lain dari biosintesisnya sangat penting untuk perkembangan janin, kemungkinan risiko penekanan HMG-CoA reduktase lebih besar daripada manfaat terapi obat pada wanita hamil. Jika kehamilan didiagnosis selama terapi, Ro-statin harus segera dibatalkan.

Tidak ada informasi tentang ekskresi obat dengan ASI, sehingga harus dihentikan selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Tidak ada data yang mengkonfirmasi keamanan dan kemanjuran pengobatan obat untuk anak-anak dan remaja. Pengalaman menggunakan produk dalam praktik pediatrik terbatas. Mengambil Ro-statin merupakan kontraindikasi pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan latar belakang gagal ginjal ringan hingga sedang, kadar plasma rosuvastatin atau metabolit N-dysmethyl tidak berubah secara signifikan. Ditemukan bahwa pada pasien dengan gagal ginjal berat (CC di bawah 30 ml / menit), kadar plasma rosuvastatin dan metabolit N-dysmethyl dalam darah adalah 3 dan 9 kali lebih tinggi, masing-masing, dibandingkan pada sukarelawan yang sehat. Pada pasien yang menjalani perawatan hemodialisis, konsentrasi obat dalam plasma kira-kira 50% lebih tinggi daripada sukarelawan yang sehat.

Penggunaan Ro-statin dalam semua dosis merupakan kontraindikasi pada gagal ginjal berat (CC di bawah 30 ml / menit). Pasien dengan gangguan ginjal sedang (CC di bawah 60 ml / menit) dikontraindikasikan untuk menggunakan kapsul 40 mg, dosis awal obat yang dianjurkan pada pasien tersebut adalah 5 mg.

Pasien yang menerima ro-statin dengan dosis 40 mg harus dipantau untuk mengetahui fungsi ginjalnya selama pengobatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan berbagai tingkat gangguan fungsi hati, peningkatan T _{1/2 dari} rosuvastatin tidak tercatat pada pasien dengan skor 7 ke bawah pada skala Child-Pugh, namun, peningkatan T _1/2 terungkap setidaknya 2 kali pada dua pasien, yang kondisinya diperkirakan 8 dan 9 poin pada skala Child-Pugh. Pada pasien dengan skor melebihi 9 pada skala Child-Pugh, tidak ada pengalaman dengan penggunaan rosuvastatin.

Di hadapan penyakit hati pada fase aktif, termasuk peningkatan terus-menerus dalam aktivitas serum transaminase dan setiap peningkatan aktivitas yang terakhir dalam serum, melebihi ULN lebih dari 3 kali, penggunaan ro-statin merupakan kontraindikasi. Sebelum memulai kursus dan 3 bulan setelah dimulainya pengobatan, dianjurkan untuk memantau indikator fungsi hati.

Gunakan pada orang tua

Ro-statin harus digunakan dengan hati-hati pada orang berusia di atas 65 tahun. Pada pasien berusia di atas 70 tahun, dosis awal rosuvastatin tidak boleh melebihi 5 mg.

Interaksi obat

• obat yang terkait dengan penghambat protein transpor (khususnya BCRP dan OATP1B1): peningkatan kadar rosuvastatin dalam plasma dan peningkatan ancaman munculnya miopati dimungkinkan, karena rosuvastatin mampu mengikat protein pengangkut OATP1B1 dan BCRP;
• agen penurun lipid (termasuk gemfibrozil, fibrates, asam nikotinat dalam dosis penurun lipid): peningkatan AUC dan plasma C _max rosuvastatin dalam darah dicatat ketika dikombinasikan dengan gemfibrozil; interaksi yang signifikan secara farmakokinetik dari rosuvastatin dengan fenofibrate tidak diharapkan, namun, ada kemungkinan interaksi farmakodinamik; dengan penggunaan obat-obatan ini secara bersamaan dengan HMG-CoA reductase inhibitor, ancaman miopati diperburuk, mungkin karena kemampuan zat ini menyebabkan perkembangan miopati bila diberikan dalam monoterapi; dosis awal rosuvastatin bila digunakan bersamaan dengan asam nikotinat (1000 mg atau lebih per hari), fibrat, gemfibrozil harus 5 mg; minum obat dengan dosis 40 mg dengan fibrat merupakan kontraindikasi;
• Penghambat protease human immunodeficiency virus (HIV), termasuk kombinasi seperti atazanavir / ritonavir, darunavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir dan lain-lain: mekanisme yang tepat dari interaksi ini belum dipelajari, tetapi ditemukan bahwa penggunaan kombinasi rosuvastatin dengan zat ini menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam keterpaparannya. dan peningkatan jumlah kasus miopati dan miositis pada pasien; kombinasi ini merupakan kontraindikasi;
• antikoagulan tidak langsung (termasuk warfarin): peningkatan rasio normalisasi internasional (INR) (waktu protrombin) dimungkinkan pada awal pengobatan dengan ro-statin atau dengan latar belakang peningkatan dosisnya, dan dengan penurunan dosis atau penyelesaian terapi, penurunan INR; saat menyesuaikan dosis rosuvastatin, serta di awal dan di akhir administrasi, perlu untuk memantau INR;
• ezetimibe (dengan dosis 10 mg): terjadi peningkatan AUC rosuvastatin bila dikombinasikan dengan agen ini pada pasien dengan HCS; ancaman reaksi merugikan dapat meningkat karena interaksi farmakodinamik antara zat ini;
• eritromisin: dengan kombinasi penggunaan C _max rosuvastatin menurun sebesar 30%, dan AUC - sebesar 20%, fenomena ini mungkin disebabkan oleh peningkatan motilitas usus yang terkait dengan penggunaan eritromisin;
• antasida yang mengandung aluminium dan magnesium hidroksida: ketika suspensi agen-agen ini digabungkan dengan rosuvastatin, penurunan konsentrasi yang terakhir dalam plasma sekitar 50% dicatat; efek ini kurang terasa bila antasida diminum 2 jam setelah menggunakan rosuvastatin; pentingnya interaksi ini belum dipelajari;
• kontrasepsi oral / terapi penggantian hormon: ketika rosuvastatin dikombinasikan dengan kontrasepsi oral, AUC etinil estradiol meningkat 26%, dan AUC norgestrel meningkat 34%, efek ini harus diperhitungkan saat menentukan dosis kontrasepsi oral; perubahan serupa tidak dapat dikesampingkan dengan pemberian terapi penggantian hormon secara simultan dan penggunaan ro-statin, karena tidak ada data farmakokinetik tentang penggunaan gabungannya; kombinasi ini, bagaimanapun, digunakan secara luas dalam uji klinis dan dapat ditoleransi dengan baik;
• flukonazol (penghambat isoenzim CYP2C9 dan CYP3A4), ketokonazol (penghambat isoenzim CYP2A6 dan CYP3A4): tidak ada interaksi signifikan rosuvastatin dengan zat-zat ini yang terdeteksi;
• isozim sitokrom P ₄₅₀: interaksi ro-statin dengan obat lain pada tingkat metabolisme dengan partisipasi isoenzim ini tidak diharapkan, karena rosuvastatin tidak termasuk dalam inhibitor atau induktor isoenzim sitokrom P ₄₅₀ dan merupakan substrat non-inti untuk mereka.

Analog

Analog Ro-statin adalah Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari penetrasi cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Ro-statin

Menurut ulasan Ro-statin yang ditemukan di situs web medis dan forum khusus, obat tersebut dengan cepat dan efektif menormalkan kadar kolesterol dan membantu dalam memerangi plak aterosklerotik. Pasien mencatat bahwa hasil terapi yang positif diamati setelah asupan rutin Ro-statin selama 1 bulan dalam kombinasi dengan diet yang benar dan seimbang yang direkomendasikan oleh dokter yang merawat. Keuntungan dari agen penurun lipid juga termasuk ketersediaannya dan regimen dosis yang nyaman.

Kerugian obat ini, banyak yang menganggap adanya sejumlah besar kontraindikasi dan reaksi samping.

Harga ro-statin di apotek

Untuk paket berisi 30 kapsul, harga Ro-statin 10 mg bisa 1.200 rubel, 5 mg - 900 rubel.

Ro-statin: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Ro-statin 10 mg kapsul 30 pcs. 389 r Membeli

Paket kombinasi kapsul Ro-statin 5 mg 1 + 1 30 pcs. 415 GOSONG Membeli

Ro-statin 5 mg kapsul 30 pcs. 439 r Membeli

Ro-statin 20 mg kapsul 30 pcs. 449 r Membeli

Kapsul ro-statin 10mg 30 pcs. (kemasan kombi 1 + 1) RUB 538 Membeli

Paket kombinasi kapsul Ro-statin 10 mg 1 + 1 30 pcs. RUB 550 Membeli

Kapsul ro-statin 20mg 30 pcs. RUB 680 Membeli

Paket kombinasi kapsul Ro-statin 20 mg 1 + 1 30 pcs. 695 GOSONG Membeli

Lihat semua penawaran dari apotek

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!