Egilok S

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nama latin: Egilok S.

Kode ATX: C07AB02

Bahan aktif: metoprolol (Metoprolol)

Produsen: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018

Tablet lepas-lambat, dilapisi film, Egilok S

Egilok S adalah beta ₁ -adrenergic blocker dari tindakan selektif.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet aksi lama, dilapisi film: bikonveks, oval, putih, dengan risiko di kedua sisi (10 pcs. Dalam lepuh, di kotak karton 3 atau 10 lecet dan petunjuk penggunaan Egilok C).

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: metoprolol suksinat - 25, 50, 100 atau 200 mg;
komponen pembantu: etilselulosa, metilselulosa, selulosa mikrokristalin, gliserol, magnesium stearat, pati jagung;
casing film: Sepifilm LP 770 putih (hipromelosa, titanium dioksida E171, asam stearat, selulosa mikrokristalin).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif dari Egilok C - metoprolol suksinat, adalah beta ₁ adrenergik blocker, yang mampu memblokir β ₁ adrenergik reseptor bila digunakan dalam dosis secara signifikan lebih kecil dari yang diperlukan untuk memblokir β ₂ reseptor adrenergik.

Egilok S memiliki aktivitas menstabilkan membran sedikit, bukan agonis parsial.

Metoprolol mampu mengurangi atau menekan efek agonistik yang diberikan pada aktivitas jantung oleh katekolamin, yang dilepaskan selama stres fisik dan saraf. Artinya, obat tersebut dapat mencegah peningkatan volume menit dan detak jantung (HR), peningkatan kontraktilitas jantung, dan peningkatan tekanan darah (BP) karena pelepasan katekolamin yang tajam.

Tidak seperti tablet penyekat beta selektif _1- tablet konvensional (termasuk metoprolol tartrat), pelepasan lama metoprolol suksinat memberikan konsentrasi obat dalam plasma yang konstan dan efek klinis yang stabil (beta _1- blokade adrenergik) selama setidaknya 24 jam. Sebagai akibat dari tidak adanya konsentrasi metoprolol plasma maksimum yang signifikan suksinat memiliki tinggi β ₁ -selectivity daripada bentuk-bentuk metoprolol tablet konvensional. Selain itu, Egilok S secara signifikan mengurangi potensi risiko timbulnya efek samping yang sering terjadi pada konsentrasi plasma maksimum, misalnya kelemahan pada tungkai saat berjalan atau bradikardia.

Dengan penyakit paru obstruktif bersamaan, Egilok C dapat diresepkan selain beta ₂ -adrenomimetik. Metoprolol suksinat memiliki efek yang lebih kecil pada bronkodilatasi yang disebabkan olehnya dibandingkan dengan beta-blocker non-selektif.

Metoprolol suksinat kurang dari beta-blocker non-selektif, mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan produksi insulin, serta sistem kardiovaskular dalam kondisi hipoglikemik.

Dengan hipertensi arterial, Egilok S secara signifikan mengurangi tekanan darah, efek ini berlangsung setidaknya selama 24 jam, baik dalam posisi terlentang maupun berdiri, dan selama aktivitas fisik. Pada awal penggunaan obat, peningkatan resistensi vaskular diamati. Namun, dengan penggunaan metoprolol suksinat dalam waktu lama, penurunan tekanan darah dimungkinkan karena penurunan resistensi vaskular, sementara curah jantung tidak berubah.

Farmakokinetik

Setiap tablet Egilok S mengandung sejumlah besar mikrogranul (pelet) yang dilapisi dengan cangkang polimer, yang karenanya pelepasan zat aktif yang terkontrol dilakukan.

Efek obat datang dengan cepat. Setelah berada di saluran pencernaan (GIT), tablet hancur menjadi pelet yang terpisah, masing-masing bekerja secara terpisah, dan bersama-sama mereka memberikan pelepasan metoprolol suksinat yang seragam selama lebih dari 20 jam. Laju pelepasan tergantung pada keasaman lingkungan lambung. Dengan demikian, durasi kerja Egilok C lebih dari 24 jam.

Metoprolol suksinat sepenuhnya terserap di saluran pencernaan. Setelah mengambil dosis tunggal, ketersediaan hayati sistemik kira-kira 30-40%.

Zat ini ditandai dengan ikatan rendah pada protein plasma - 5-10%.

Obat tersebut dimetabolisme di hati dengan oksidasi untuk membentuk tiga metabolit utama, yang tidak memiliki aktivitas yang signifikan secara klinis. Ini diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit, hanya sekitar 5% dari dosis yang dieliminasi tanpa diubah oleh ginjal.

Waktu paruh metoprolol gratis adalah ~ 3,5-7 jam.

Indikasi untuk digunakan

gagal jantung kronis stabil, disertai manifestasi klinis (kelas fungsional II - IV menurut klasifikasi NYHA) dan gangguan fungsi sistolik ventrikel kiri (sebagai obat tambahan dalam terapi utama gagal jantung kronis);
hipertensi arteri;
aritmia jantung, termasuk takikardia supraventrikular, penurunan laju kontraksi ventrikel selama ekstrasistol ventrikel dan fibrilasi atrium;
kejang jantung;
gangguan fungsional aktivitas jantung, disertai takikardia;
penurunan frekuensi infark ulang dan kematian setelah fase akut infark miokard;
pencegahan serangan migrain.

Kontraindikasi

Mutlak:

hipotensi arteri dengan tekanan darah sistolik <90 mm Hg. Seni.;
sindrom sinus sakit (SSS);
blok atrioventrikular derajat II dan III;
bradikardia sinus yang signifikan secara klinis dengan denyut jantung <50 denyut / menit;
gagal jantung dekompensasi;
Interval PQ> 0,24 detik;
kecurigaan infark miokard akut dengan denyut jantung <45 denyut / menit;
serangan jantung;
gangguan peredaran darah perifer yang parah dengan ancaman perkembangan gangren;
pheochromocytoma (jika alpha-blocker tidak digunakan pada waktu yang sama);
usia hingga 18 tahun;
intravena (iv) pemberian bloker saluran kalsium lambat seperti verapamil;
penggunaan inhibitor monoamine oksidase (MAO) secara bersamaan (dengan pengecualian tipe B);
penggunaan jangka panjang atau kursus obat inotropik dan obat yang bekerja pada reseptor β-adrenergik;
hipersensitivitas terhadap komponen obat atau beta-blocker lainnya.

Tablet Egilok C harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus-kasus berikut (diperlukan penilaian yang cermat dari keseimbangan manfaat dan risiko):

Angina Prinzmetal;
blok I atrioventrikular derajat;
penyakit yang menghancurkan pembuluh perifer (klaudikasio intermiten, sindrom Raynaud);
asidosis metabolik;
gangguan ginjal / hati berat;
penyakit paru obstruktif kronis;
asma bronkial;
diabetes;
tirotoksikosis;
psoriasis;
myasthenia gravis;
depresi;
pheochromocytoma (saat mengambil alpha-blocker);
penggunaan glikosida jantung secara bersamaan;
usia lanjut.

Egilok S, petunjuk pemakaian: cara dan dosis

Egilok S diminum sekali sehari (terlepas dari dosis yang ditentukan), sebaiknya di pagi hari. Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan, dan dicuci dengan cairan dalam jumlah yang cukup. Waktu makan tidak masalah.

Dosis optimal dipilih oleh dokter secara individual, dengan hati-hati - untuk menghindari perkembangan bradikardia.

Pengobatan gagal jantung kronik stabil (CHF) dengan manifestasi klinis dan gangguan fungsi sistolik ventrikel kiri dimulai hanya jika pasien dalam kondisi stabil tanpa episode eksaserbasi selama 6 minggu terakhir. Pada saat yang sama, selama 2 minggu terakhir, skema terapi utama tidak dapat diubah.

Dalam beberapa kasus, beta-blocker (termasuk Egilok C) dapat menyebabkan memburuknya gagal jantung kronis untuk sementara. Kadang-kadang dimungkinkan untuk memperpanjang terapi atau mengurangi dosis, tetapi beberapa pasien memerlukan metoprolol untuk dihentikan.

Dengan CHF fungsional kelas II, pada awal terapi, 25 mg diresepkan, setelah 2 minggu, jika perlu, dosisnya ditingkatkan menjadi 50 mg. Jika, dalam kasus ini, efeknya tidak mencukupi, penggandaan dosis lebih lanjut dimungkinkan dengan interval 2 minggu. Dengan pengobatan jangka panjang, dosis pemeliharaan biasanya 200 mg.

Dengan kelas fungsional CHF III dan IV dalam dua minggu pertama, Egilok C diresepkan dalam dosis harian 12,5 mg (½ tablet dengan dosis 25 mg). Dosis pemeliharaan optimal dipilih secara individual di bawah pengawasan medis yang ketat, karena gejala gagal jantung dapat berkembang. Setelah 1-2 minggu, jika perlu, tingkatkan dosis harian menjadi 25 mg, setelah 2 minggu lagi - menjadi 50 mg. Jika efek terapeutik tidak mencukupi, tetapi asalkan obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik, dimungkinkan untuk menggandakan dosis dengan interval 2 minggu sampai maksimum tercapai - 200 mg.

Dalam kasus hipotensi arteri dan / atau bradikardia, skema terapi utama mungkin perlu diperbaiki, atau untuk mengurangi dosis Egilok C. Perkembangan hipotensi arteri selama periode pemilihan dosis tidak selalu menunjukkan intoleransi terhadap obat pada dosis ini sambil melanjutkan pengobatan. Namun, dosis dapat ditingkatkan lebih lanjut hanya setelah kondisi pasien stabil. Kadang-kadang pemantauan keadaan fungsional ginjal diperlukan.

Dosis harian yang direkomendasikan (dalam 1 dosis) Egilok S untuk indikasi lain:

hipertensi arteri: 50-100 mg. Jika efeknya tidak cukup, dosis harian ditingkatkan hingga maksimum 200 mg atau agen antihipertensi lain ditambahkan ke terapi (diuretik dan penghambat saluran kalsium lambat lebih disukai);
gangguan irama jantung: 100-200 mg;
angina pektoris: 100-200 mg. Jika efek terapeutik tidak mencukupi, agen antianginal lain ditambahkan ke terapi;
gangguan fungsional aktivitas jantung, disertai takikardia: 100 mg, jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 200 mg;
terapi pemeliharaan setelah infark miokard: 100-200 mg (dalam hal ini, dosis harian dapat dibagi menjadi 2 dosis);
pencegahan serangan migrain: 100-200 mg.

Para lansia, penderita gangguan fungsi ginjal dan penderita gangguan fungsi hati sedang tidak perlu menyesuaikan dosis.

Dengan gangguan fungsional hati yang parah (bentuk sirosis parah, anastomosis portocaval), pengurangan dosis Egilok S.

Efek samping

Egilok S secara umum dapat ditoleransi dengan baik. Jika reaksi merugikan terjadi, biasanya ringan dan reversibel.

Kemungkinan efek samping (diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering -> 10% kasus; sering - 1-9,9%; jarang - 0,1-0,9%; jarang - 0,01-0,09%; sangat jarang - <0,01%):

pada bagian sistem kardiovaskular: sering - perasaan berdebar-debar, hipotensi ortostatik (sangat jarang disertai pingsan), bradikardia, ekstremitas dingin; jarang - peningkatan sementara gejala gagal jantung, nyeri di daerah jantung, edema perifer, blok atrioventrikular derajat 1, syok kardiogenik pada pasien dengan infark miokard akut; jarang - gangguan lain pada konduksi jantung, aritmia; sangat jarang pada pasien dengan gangguan peredaran darah perifer berat sebelumnya - gangren;
dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, sembelit, diare, mual; jarang - muntah; jarang - kekeringan pada mukosa mulut, disfungsi hati; sangat jarang - hepatitis;
dari sistem saraf pusat: sangat sering - kelelahan meningkat; sering - sakit kepala, pusing; jarang - insomnia / mengantuk, mimpi buruk, penurunan perhatian, paresthesia, depresi, kejang; jarang - kecemasan, peningkatan rangsangan saraf, disfungsi seksual / impotensi; sangat jarang - depresi, gangguan memori / amnesia, halusinasi;
dari indera: jarang - kekeringan dan / atau iritasi pada mata, gangguan penglihatan, konjungtivitis; sangat jarang - gangguan rasa, telinga berdenging;
dari sistem pernapasan: sering - sesak napas dengan aktivitas fisik; jarang - bronkospasme; jarang - rinitis;
dari sistem muskuloskeletal: sangat jarang - artralgia;
pada bagian kulit: jarang - urtikaria, peningkatan keringat; jarang - rambut rontok; sangat jarang - eksaserbasi jalannya psoriasis, fotosensitifitas;
lainnya: jarang - peningkatan berat badan; sangat jarang - trombositopenia.

Overdosis

Gejala overdosis metoprolol suksinat yang paling serius adalah gangguan pada sistem kardiovaskular, tetapi terkadang penekanan fungsi paru dan dominasi gejala dari sistem saraf pusat dimungkinkan.

Gejala yang mungkin terjadi: penurunan tekanan darah yang nyata, blokade AV derajat I - III, bradikardia, perfusi perifer lemah, asistol, syok kardiogenik, gagal jantung, apnea, penekanan fungsi paru-paru, bronkospasme, gangguan atau kehilangan kesadaran, peningkatan kelelahan, peningkatan keringat, tremor, paresthesia, kejang, spasme esofagus, mual, muntah, gangguan fungsi ginjal, hiperkalemia, hiperglikemia, hipoglikemia (terutama pada anak-anak), sindrom myasthenic transien. Dengan asupan alkohol, barbiturat, obat antihipertensi atau quinidine secara bersamaan, kondisi pasien bisa memburuk. Gejala pertama overdosis dapat terjadi 20–120 menit setelah mengonsumsi Egilok S. dosis tinggi.

Tindakan pertolongan pertama: asupan arang aktif, jika perlu - lavage lambung. Sebelum lavage lambung, atropin (0,25-0,5 mg untuk orang dewasa) diresepkan karena risiko menstimulasi saraf vagus. Jika diperlukan, berikan patensi jalan napas (dengan intubasi) dan ventilasi yang memadai. Penting untuk mengelola glukosa, mengisi volume darah yang bersirkulasi, dan mengontrol elektrokardiogram. Juga, atropin disuntikkan dengan dosis 1-2 mg secara intravena; jika perlu, pemberian diulang (terutama jika ada gejala vagal). Untuk depresi (penekanan) miokardium, infus dopamin atau dobutamin diberikan. Selain itu, glukagon dapat diberikan secara intravena pada 50-150 μg / kg dengan interval 1 menit. Dalam beberapa kasus, disarankan untuk menambahkan epinefrin (adrenalin) ke terapi. Dengan aritmia dan kompleks ventrikel yang membesar, infus larutan natrium klorida 0,9% atau natrium bikarbonat diindikasikan. Jika perlu, pasang alat pacu jantung buatan. Untuk menghilangkan bronkospasme, terbutalin digunakan (dengan injeksi atau inhalasi). Jika terjadi serangan jantung, tindakan resusitasi yang tepat dilakukan.

instruksi khusus

Beta-blocker tidak dianjurkan untuk pasien dengan penyakit paru obstruktif. Jika obat antihipertensi lain ditoleransi dengan buruk atau tidak memberikan efek terapeutik yang diinginkan, Egilok S dapat digunakan, tetapi dosis efektif minimum harus ditentukan. Jika perlu, gunakan beta ₂ -adrenomimetik.

Dibandingkan dengan non-selektif beta-blocker, beta selektif ₁ blocker memiliki efek yang lebih rendah pada metabolisme karbohidrat dan menutupi gejala hipoglikemia, tetapi risiko efek tersebut tidak dapat sepenuhnya dikecualikan.

Pada gagal jantung kronis dekompensasi, tahap kompensasi harus dicapai sebelum memulai pengobatan, dan harus dipertahankan selama terapi.

Data dari studi klinis tentang keamanan dan kemanjuran Egilok S pada gagal jantung stabil berat (NYHA kelas IV) terbatas.

Metoprolol suksinat dapat memperburuk gejala gangguan peredaran darah perifer (biasanya karena penurunan tekanan darah).

Untuk pasien dengan pheochromocytoma bersamaan, Egilok C diresepkan bersamaan dengan alpha-blocker.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pelanggaran konduksi atrioventrikular, kerusakan (hingga blok AV) dimungkinkan. Dengan perkembangan bradikardia, Anda perlu mengurangi dosis metoprolol suksinat atau secara bertahap membatalkannya.

Pasien yang akan menjalani operasi harus memperingatkan ahli anestesi tentang penggunaan obat Egilok S. Tidak disarankan untuk membatalkan beta-blocker.

Syok anafilaksis yang berkembang selama terapi dengan beta-blocker lebih parah. Pada saat yang sama, penggunaan adrenalin dalam dosis terapeutik standar tidak selalu menghasilkan efek yang diinginkan.

Efikasi dan keamanan Egilok S pada pasien dengan gejala gagal jantung dalam kombinasi dengan infark miokard akut dan angina pektoris tidak stabil belum ditetapkan.

Dalam kasus penghentian obat secara tiba-tiba, ada kemungkinan untuk meningkatkan gejala gagal jantung kronis, meningkatkan risiko infark miokard dan kematian mendadak, terutama pada pasien berisiko tinggi. Untuk alasan ini, tidak disarankan untuk tiba-tiba berhenti mengonsumsi Egilok S. Ini harus dilakukan secara bertahap, setidaknya selama 2 minggu, mengurangi dosis sebanyak 2 kali pada setiap tahap sampai dosis akhir 12,5 mg tercapai - harus diminum setidaknya untuk 4 hari sebelum penarikan lengkap obat. Jika gejala yang tidak diinginkan muncul dengan skema ini, pembatalan terapi yang lebih lambat dianjurkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Egilok C dapat menyebabkan pusing dan peningkatan kelelahan, oleh karena itu, pasien yang menerima obat tersebut harus berhati-hati saat mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Studi terkontrol yang memadai tentang penggunaan metoprolol suksinat pada wanita hamil belum dilakukan. Akibatnya, Egilok S hanya dapat digunakan pada wanita yang manfaat terapinya diharapkan lebih besar daripada risikonya.

Beta-blocker dapat menyebabkan beberapa efek samping pada janin, bayi baru lahir, dan bayi, seperti bradikardia.

Metoprolol masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil, sehingga risiko timbulnya reaksi merugikan rendah. Namun demikian, bayi yang ibunya menerima Egilok C selama menyusui harus di bawah pengawasan medis yang ketat untuk kemungkinan tanda-tanda blokade β-adrenoreseptor.

Penggunaan masa kecil

Egilok S dikontraindikasikan di bawah usia 18 tahun, karena kemanjuran dan keamanannya pada pasien anak-anak belum diketahui.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Egilok S diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal kronis.

Koreksi regimen dosis untuk gangguan fungsi ginjal dan hemodialisis tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Egilok C diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan insufisiensi hati. Dokter memilih dosis secara individual, berdasarkan data kondisi klinis.

Gunakan pada orang tua

Untuk pengobatan pasien lanjut usia, tablet Egilok C digunakan dengan hati-hati.

Interaksi obat

Kombinasi tidak disarankan:

verapamil: risiko tinggi mengembangkan bradikardia dan menurunkan tekanan darah, ada efek penghambatan komplementer pada konduksi AV dan fungsi simpul sinus;
turunan asam barbiturat: metabolisme metoprolol ditingkatkan;
propafenone: konsentrasi metoprolol plasma meningkat secara signifikan (2-5 kali), perkembangan efek samping mungkin terjadi.

Kombinasi membutuhkan kehati-hatian dan mungkin memerlukan penyesuaian dosis:

Antiaritmia kelas I: efek inotropik negatif dapat disimpulkan, yang penuh dengan perkembangan efek samping hemodinamik yang serius pada pasien dengan gangguan fungsi ventrikel kiri. Kombinasi ini juga harus dihindari dalam kasus gangguan konduksi AV dan sindrom sakit sinus;
obat antiinflamasi non steroid (dengan kemungkinan pengecualian sulindac): efek antihipertensi metoprolol melemah;
glikosida jantung: Waktu konduksi AV meningkat, bradikardia berkembang;
clonidine: setelah penghentian mendadak, reaksi hipertensi dapat meningkat (disarankan untuk mulai menghentikan penggunaan beta-blocker beberapa hari sebelum menghentikan penggunaan clonidine);
quinidine: pada pasien dengan hidroksilasi cepat, metabolisme metoprolol dihambat, yang menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma dan peningkatan beta-blokade (reaksi serupa mungkin terjadi bila menggunakan beta-blocker lain, dalam metabolisme yang melibatkan isoenzim CYP2D6);
rifampisin: dimungkinkan untuk meningkatkan metabolisme metoprolol dan menurunkan konsentrasi plasma;
agen hipoglikemik oral: ada kemungkinan perubahan efeknya, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis;
anestesi inhalasi: peningkatan efek kardiodepresan;
amiodarone: perkembangan bradikardia sinus yang parah mungkin terjadi. Amiodarone memiliki waktu paruh yang lama, sehingga interaksi mungkin muncul lama setelah penarikannya;
epinefrin: ada risiko bradikardia dan hipertensi arteri yang parah;
diltiazem: ada peningkatan bersama dari efek penghambatan pada konduktivitas dan fungsi simpul sinus, kasus bradikardia parah diketahui;
fenilpropanolamin (norephedrine): dimungkinkan untuk meningkatkan tekanan darah diastolik ke nilai patologis dan mengembangkan krisis hipertensi (bahkan setelah menggunakan dosis tunggal 50 mg);
diphenhydramine: metabolisme metoprolol menjadi α-hydroxymetoprolol menurun 2,5 kali lipat, efek obat Egilok C ditingkatkan;
simetidin, hidralazin: konsentrasi metoprolol dalam plasma dapat meningkat.

Perhatian khusus harus diberikan dengan penggunaan beta-blocker lainnya secara bersamaan (termasuk dalam bentuk tetes mata) dan penghambat MAO.

Analog

Analog dari Egilok S adalah Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor dan banyak lainnya.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Egilok S

Ulasan tentang Egilok S positif: obat ini secara efektif mengurangi tekanan darah tinggi, dapat ditoleransi dengan baik dan relatif murah.

Kerugian menunjukkan perkembangan efek samping pada beberapa pasien.

Harga Egilok S di apotek

Harga rata-rata Egilok S untuk kemasan 30 tablet adalah:

dosis 25 mg - 170 rubel;
dosis 50 mg - 257 rubel;
dosis 100 mg - 330 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!