Triaxon
Triaxon: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Triaxone
Kode ATX: J01DD04
Bahan aktif: ceftriaxone (Ceftriaxone)
Produsen: Aurobindo Pharma Ltd. (Aurobindo Pharma Ltd.) (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-20-02
Triaxone adalah antibiotik sefalosporin untuk penggunaan parenteral.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat diproduksi dalam bentuk bubuk untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): kristal, putih atau putih dengan warna kuning-oranye (0,25; 0,5 atau 1 g dalam botol transparan kaca, disegel dengan sumbat karet, dikerutkan dengan tutup aluminium, dan tutup plastik tertutup; dalam kotak karton 1 atau 5 botol dan petunjuk penggunaan Triaxon, dalam kotak karton 20 atau 50 botol).
1 botol dengan obat mengandung garam natrium ceftriaxone dalam jumlah 0,25; 0,5 atau 1 g (berdasarkan bahan kering).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Ceftriaxone adalah antibiotik sefalosporin spektrum luas generasi ketiga untuk pemberian parenteral. Zat aktif menunjukkan efek bakterisidal, menghalangi sintesis membran sel, secara in vitro menghambat pertumbuhan sejumlah besar bakteri gram positif dan gram negatif. Menunjukkan resistensi terhadap β-laktamase (penisilinase dan sefalosporinase yang dihasilkan oleh sebagian besar mikroorganisme gram positif dan gram negatif).
In vitro dan dalam praktik klinis nyata, Triaxone, sebagai suatu peraturan, memiliki aktivitas bakterisidal terhadap mikroba berikut:
- gram positif: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Methicillin-resistant Staphylococcus spp. menunjukkan resistensi terhadap sefalosporin, termasuk seftriakson; juga resisten terhadap sebagian besar strain enterococci Triaxon (Streptococcus faecalis);
- gram negatif: Escherichia coli, Enterobacter spp. (beberapa strain kebal), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (termasuk Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (beberapa strain spp.) (termasuk S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (termasuk S. typhi), Yersinia spp. (termasuk Y. enterocolitica), Vibrio spp. (termasuk V. cholerae); banyak strain mikroorganisme di atas yang berkembang biak dengan mantap dengan adanya antibiotik seperti penisilin, sefalosporin generasi pertama, dan aminoglikosida,sensitif terhadap ceftriaxone; in vitro dan dalam percobaan pada hewan, ditetapkan bahwa Treponema pallidum rentan terhadap ceftriaxone; menurut data klinis, Triaxon menunjukkan efisiensi tinggi pada sifilis primer dan sekunder;
- anaerob: Clostridium spp. (termasuk CI. difficile), Bacteroides spp. (termasuk strain individu B. fragilis), Fusobacterium spp. (tidak termasuk F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; strain individu dari banyak Bacteroides spp. (B. fragilis), memproduksi β-laktamase, kebal terhadap ceftriaxone; untuk menetapkan kepekaan, perlu menggunakan cakram yang mengandung seftriakson, karena diketahui bahwa beberapa galur patogen in vitro dapat resisten terhadap sefalosporin klasik.
Farmakokinetik
Dengan penggunaan Triaxone parenteral, zat aktif menembus dengan baik ke dalam cairan dan jaringan tubuh. Pada orang dewasa yang sehat, waktu paruh (T 1/2) obat adalah sekitar 8 jam. Nilai area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dalam serum untuk pemberian intravena dan intramuskular adalah sama, yaitu ketika Dalam pengenalan suntikan Triaxone, ketersediaan hayati ceftriaxone adalah 100%. Ketika digunakan secara intravena, zat tersebut dengan cepat menembus ke dalam cairan interstisial dan bertahan di sana selama 24 jam aktivitas bakterisidanya melawan patogen yang peka terhadapnya.
Pada bayi baru lahir di bawah usia 8 hari dan pada pasien lanjut usia di atas 75 tahun, rata-rata T 1/2 obat tersebut kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan dewasa yang sehat. Di bawah pengaruh flora usus, zat utama diubah menjadi metabolit tidak aktif.
Pada orang dewasa, 50-60% ceftriaxone diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di urin, dan 40-50% di empedu. Pada bayi baru lahir, rata-rata 70% dari dosis yang diberikan dieliminasi oleh ginjal. Pada orang dewasa dengan gangguan fungsional hati atau ginjal, farmakokinetik ceftriaxone praktis tidak berubah, dan T 1/2 meningkat sedikit. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, penghapusan obat meningkat dengan empedu, dan dalam kasus patologi hati - dengan urin.
Ceftriaxone ditandai dengan ikatan reversibel ke albumin. Selain itu, tingkat pengikatan ini berbanding terbalik dengan tingkat zat aktif, misalnya, ketika konsentrasi serum dalam darah kurang dari 100 mg / l, mengikat protein sebesar 95%, dan pada konsentrasi 300 mg / l - hanya 85%. Akibat kandungan albumin yang lebih rendah dalam cairan interstisial, kadar seftriakson di dalamnya melebihi kadar di dalam serum.
Pada anak-anak, termasuk bayi baru lahir, dengan radang meninges, ceftriaxone menembus ke dalam cairan serebrospinal. Dengan latar belakang meningitis bakterial, sekitar 17% konsentrasi serum obat berdifusi ke dalam cairan serebrospinal, yang kira-kira 4 kali lebih banyak daripada kasus meningitis aseptik. 24 jam setelah pemberian obat secara intravena dengan dosis 50-100 mg / kg, kandungannya dalam cairan serebrospinal melebihi 1,4 mg / l. 2–25 jam setelah pemberian dengan dosis 50 mg / kg pada pasien dengan meningitis dewasa, kandungan ceftriaxone jauh lebih tinggi dari dosis penghambatan minimum yang diperlukan untuk menghambat mikroorganisme penyebab meningitis paling sering.
Indikasi untuk digunakan
Triaxone direkomendasikan untuk digunakan dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap ceftriaxone:
- meningitis;
- infeksi saluran pernafasan, terutama pneumonia, dan infeksi pada organ THT;
- infeksi pada rongga perut - penyakit pada saluran empedu dan saluran pencernaan (GIT) yang bersifat inflamasi, peritonitis;
- sepsis;
- infeksi ginjal dan saluran kemih;
- infeksi alat kelamin, termasuk gonore;
- infeksi sendi, tulang, kulit, jaringan ikat;
- lesi menular pada pasien dengan kekebalan yang lemah.
Selain itu, antibiotik Triaxon diindikasikan untuk mencegah perkembangan infeksi pada periode pasca operasi.
Kontraindikasi
- Saya trimester kehamilan, masa menyusui;
- hipersensitivitas terhadap sefalosporin dan penisilin.
Triaxon, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan yang dibuat dari obat diberikan secara intravena atau intramuskular.
Dosis harian yang direkomendasikan Triaxone (frekuensi pemberian 1 kali per hari):
- dewasa dan remaja di atas 12 tahun: 1000-2000 mg ceftriaxone setiap 24 jam; dalam kasus serius atau dengan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme patogen yang cukup sensitif, dosis dapat ditingkatkan menjadi 4000 mg;
- bayi baru lahir di bawah usia 14 hari: 20-50 mg / kg; karena ketidakmatangan sistem enzim pada bayi baru lahir, dosis 50 mg / kg tidak boleh terlampaui;
- anak di bawah 12 tahun, termasuk bayi baru lahir pada usia 14 hari: 20–75 mg / kg; dengan berat badan 50 kg atau lebih, gunakan dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa; dosis melebihi 50 mg / kg harus diberikan sebagai infus intravena setidaknya selama 30 menit.
Jalannya pengobatan ditentukan tergantung pada perjalanan penyakitnya.
Telah ditetapkan secara eksperimental bahwa sinergisme dapat diamati antara ceftriaxone dan aminoglikosida dalam kaitannya dengan efek pada sebagian besar bakteri gram negatif. Tidak mungkin untuk memprediksi efek potensial dari penggunaan gabungan tersebut sebelumnya, namun, dengan latar belakang infeksi yang parah dan mengancam jiwa (termasuk yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa), penggunaan gabungannya dapat dibenarkan. Tetapi karena ceftriaxone secara fisik tidak sesuai dengan aminoglikosida, agen ini harus digunakan secara terpisah dalam dosis yang ditentukan!
Kursus pengobatan yang direkomendasikan tergantung pada indikasi:
- meningitis bakterial: pada anak-anak, termasuk bayi baru lahir, sekali sehari dengan dosis awal 100 mg / kg; dosis harian maksimum adalah 4000 mg, segera setelah identifikasi patogen dan pembentukan kerentanannya terhadap Triaxon, dosis harus dikurangi; durasi terapi, di mana hasil terbaik dicatat dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh Neisseria meningitides, adalah 4 hari, Haemophilus influenzae - 6 hari, Streptococcus pneumoniae - 7 hari, Enterobacteriaceae sensitif - 10-14 hari;
- gonore, dieksitasi oleh strain yang memproduksi dan tidak memproduksi penisilinase: sekali dalam dosis 250 mg i / m;
- pencegahan infeksi pada periode pra dan pasca operasi: 30-90 menit sebelum operasi, sekali dalam dosis 1000 sampai 2000 mg, tergantung dari tingkat resiko infeksi.
Dalam kasus kombinasi disfungsi ginjal dan hati yang parah, konsentrasi serum ceftriaxone dalam darah perlu dipantau secara teratur.
Metode untuk mempersiapkan dan menggunakan solusi:
- i / m pengenalan: obat dalam dosis 1000 mg diencerkan dalam 3,5 ml larutan lidokain 1%, i / m suntikan Triaxon disuntikkan jauh ke dalam otot gluteal; larutan yang mengandung lidokain tidak diperbolehkan untuk diberikan secara intravena;
- Injeksi IV: Triaxone dengan dosis 1000 mg diencerkan dalam 10 ml air suling steril, disuntikkan IV perlahan selama 2-4 menit;
- Infus IV: Triaxone dengan dosis 2000 mg dilarutkan dalam sekitar 40 ml larutan infus bebas ion kalsium seperti larutan natrium klorida 0,9%; larutan natrium klorida 0,45% mengandung glukosa 2,5%; larutan glukosa 5%; larutan glukosa 10%; larutan fruktosa 5%; larutan dekstran 6%; durasi infus intravena harus minimal 30 menit.
Efek samping
- sistem pencernaan: stomatitis, glositis, diare, mual, muntah; jarang - peningkatan sementara aktivitas transaminase hati, hepatitis, penyakit kuning kolestatik; sangat jarang - kolitis pseudomembran;
- sistem hematopoietik: perubahan pada gambaran darah tepi - neutropenia, trombositopenia, leukopenia, eosinofilia, anemia hemolitik;
- sistem kemih: oliguria, nefritis interstisial;
- sistem saraf: pusing, sakit kepala;
- reaksi dermatologis: gatal, ruam kulit, urtikaria, dermatitis alergi, mikosis di daerah genital, eritema multiforme; jarang - edema Quincke;
- reaksi alergi: anafilaksis, reaksi anafilaksis;
- lainnya: menggigil, peningkatan kadar kreatinin serum;
- reaksi lokal: setelah pemberian intravena - flebitis (untuk mencegah efek yang tidak diinginkan ini, larutan harus disuntikkan dalam 2-4 menit); setelah i / m injeksi - nyeri di tempat suntikan.
Efek samping yang dijelaskan di atas dari Triaxone, sebagai aturan, hilang setelah menghentikan pengobatan.
Overdosis
Jika terjadi overdosis obat, terapi simtomatik dianjurkan. Kadar ceftriaxone plasma yang terlalu tinggi tidak dapat dikurangi dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal.
instruksi khusus
Selama periode penggunaan Triaxone, bahkan dengan anamnesis yang rinci, ada kemungkinan syok anafilaksis, dengan perkembangan yang membutuhkan terapi yang tepat segera (adrenalin intravena, glukokortikoid).
Dalam beberapa kasus, pemeriksaan ultrasound (ultrasound) pada kantong empedu mendeteksi adanya bayangan, yang menunjukkan pengendapan pengendapan. Gejala ini menghilang setelah terapi selesai atau penolakan sementara untuk memberikan Triaxone. Bahkan dengan sindrom nyeri yang sudah ada, perubahan seperti itu dihilangkan dengan terapi konservatif dan tidak memerlukan intervensi bedah.
Dengan pengobatan jangka panjang, dianjurkan untuk memantau hitung darah secara berkala.
Antibiotik Triaxone hanya boleh digunakan di rumah sakit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Pada wanita hamil, studi keamanan Triaxone yang memadai dan terkontrol dengan baik belum dilakukan.
Dikontraindikasikan untuk menggunakan obat pada trimester pertama kehamilan; pada trimester kedua dan ketiga, obat ini hanya dapat digunakan jika manfaat pengobatan yang diharapkan untuk wanita melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.
Telah ditetapkan bahwa ceftriaxone dalam konsentrasi rendah diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, jika terapi Triaxone diperlukan selama menyusui, menyusui sebaiknya tidak dilanjutkan.
Penggunaan masa kecil
Menurut studi in vitro, ceftriaxone dapat menggantikan bilirubin yang terkait dengan albumin serum, oleh karena itu, pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur, Triaxone harus digunakan hanya di bawah pengawasan medis yang ketat.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan latar belakang aktivitas hati normal, tidak perlu mengurangi dosis Triaxone. Namun, pada pasien dengan gagal ginjal preterminal (dengan klirens kreatinin di bawah 10 ml / menit), dosis harian maksimum obat tidak boleh melebihi 2000 mg.
Pasien yang menerima perawatan hemodialisis tidak perlu mengubah dosis ceftriaxone setelah prosedur ini.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada pasien dengan gangguan fungsional hati, asalkan tidak ada kegagalan fungsi ginjal, tidak perlu menyesuaikan dosis Triaxone.
Interaksi obat
- Antibiotik lain: Triaxone tidak boleh dicampur dalam botol infus atau alat suntik yang sama dengan agen ini karena ketidakcocokan bahan kimia;
- sulfinpyrazone, obat antiinflamasi non steroid (NSAID), salisilat (obat yang mengurangi agregasi platelet): ancaman perdarahan diperparah, karena ceftriaxone, yang menghambat flora usus, menghalangi sintesis vitamin K;
- loop diuretik: risiko nefrotoksisitas meningkat;
- antikoagulan: efek terapeutik obat ini meningkat.
Analog
Analog triaxone adalah Ceftriaxone, Tornaxon, Torocef, Stericsef, Medaxon, Lendacin, Rocefin, Intrasef, Movigip, Lifaxon, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari penetrasi cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Triaxone
Saat ini tidak ada ulasan tentang Triaxon di situs khusus, jadi tidak mungkin untuk menilai efektivitas dan kerugiannya secara objektif.
Harga untuk Triaxon di apotek
Harga Triaxone belum diketahui, karena antibiotik saat ini tidak tersedia di jaringan apotek. Harga analog obat, Ceftriaxone, dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan intravena dan intramuskuler, bisa 18-34 rubel. untuk 1 botol isi 1 g.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!