Trakrium - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, Dosis, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Trakrium

Trakrium: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Tracrium

Kode ATX: M03AC04

Bahan aktif: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Produsen: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 11/9/2018

Harga di apotek: dari 1055 rubel.

Membeli

Trakrium adalah relaksan otot non-depolarisasi yang sangat selektif untuk aksi perifer.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan obat - larutan untuk pemberian intravena (i / v): cairan bening, kuning muda atau tidak berwarna (masing-masing 2,5 ml atau 5 ml dalam ampul dengan bintik keramik biru dan dua cincin berwarna di atasnya; masing-masing 5 ampul di pallet plastik, di pallet kotak kardus 1 dan petunjuk penggunaan Trakrium).

1 ml larutan mengandung:

• bahan aktif: atracuria besylate - 10 mg;
• komponen tambahan: larutan asam benzenesulfonat, air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif Trakrium, atracuria besylate, adalah pelemas otot yang sangat selektif dari aksi perifer dari tipe kompetitif non-depolarisasi. Mekanisme kerjanya adalah untuk mengurangi sensitivitas reseptor H-kolinergik dari daerah sinaptik menjadi asetilkolin, yang menyebabkan eksitasi serat otot dan kontraksi menjadi tidak mungkin.

Atracuria besylate mempromosikan pelepasan histamin.

Zat tersebut tidak secara langsung mempengaruhi tekanan intraokular, oleh karena itu dapat digunakan dalam praktik bedah mata.

Farmakokinetik

Atracuria besylate dinonaktifkan oleh proses yang terjadi pada pH dan suhu fisiologis tanpa partisipasi enzim (eliminasi Hoffman), dan oleh hidrolisis eter dengan partisipasi esterase nonspesifik. Studi plasma yang dilakukan pada pasien dengan tingkat pseudocholinesterase rendah menunjukkan bahwa produk metabolik atracurium besylate tetap tidak berubah.

Perubahan pH darah dan suhu tubuh dalam batas fisiologis memiliki pengaruh kecil pada durasi kerja zat aktif.

Tidak ada ketergantungan durasi blokade neuromuskuler yang disebabkan oleh pemberian Trakrium pada metabolisme atracurium besylate di hati atau ginjal, atau ekskresinya yang diamati. Oleh karena itu, kemungkinan bahwa durasi kerja obat dapat berubah dalam kasus gangguan peredaran darah, gangguan fungsi ginjal atau hati sangat kecil.

Hemodiafiltrasi dan hemofiltrasi memiliki efek minimal pada konsentrasi atracurium besylate dan metabolitnya (termasuk laudanosine, metabolit utama) dalam plasma darah. Tidak diketahui apakah hemoperfusi dan hemodialisis mempengaruhi konsentrasi atracurium besylate dan metabolitnya dalam plasma darah.

Konsentrasi yang lebih tinggi dari metabolit atracurium besylate diamati pada pasien unit perawatan intensif (ICU) dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati. Metabolit tidak mempengaruhi konduktivitas neuromuskuler.

Indikasi untuk digunakan

Trakrium digunakan sebagai komponen anestesi umum dalam kasus berikut:

• memberikan intubasi trakea dan relaksasi otot rangka selama intervensi bedah atau dengan ventilasi terkontrol;
• fasilitasi ventilasi mekanis (ventilasi paru buatan) pada pasien dengan BIT.

Kontraindikasi

Mutlak:

• usia anak sampai 1 bulan;
• hipersensitivitas yang diketahui terhadap histamin;
• hipersensitivitas yang diketahui terhadap komponen Trakrium: atracuria (cisatracuria), asam benzenesulfonic.

Kontraindikasi relatif (obat diresepkan dengan hati-hati):

• riwayat indikasi hipersensitivitas terhadap tindakan histamin (pada kelompok pasien ini, karena predisposisi, pemberian Trakrium dapat menyebabkan perkembangan reaksi yang terkait dengan pelepasan histamin);
• hipersensitivitas yang diketahui terhadap relaksan otot lainnya [karena insiden tinggi (lebih dari 50%) sensitisasi silang antara relaksan otot telah diidentifikasi];
• myasthenia gravis parah, penyakit neuromuskuler lainnya dan ketidakseimbangan elektrolit parah (seperti dalam kasus penggunaan relaksan otot non-depolarisasi lainnya, kategori pasien ini mungkin mengalami hipersensitivitas terhadap Tracrium).

Trakrium, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Pemerintahan Bolus

Ketika Tracrium diberikan sebagai suntikan intravena untuk pasien dewasa, kisaran dosis 0,3-0,6 mg / kg (tergantung pada berapa lama blok lengkap diperlukan), yang memastikan mioplegia yang adekuat selama 15-35 menit.

Setelah pemberian intravena dengan dosis 0,5-0,6 mg / kg, intubasi endotrakeal dapat dilakukan, sebagai aturan, setelah 1,5 menit.

Jika perpanjangan blokade neuromuskuler lengkap diperlukan, pemberian tambahan obat dilakukan dengan dosis 0,1-0,2 mg / kg. Asalkan dosis tambahan Trakrium diberikan dengan benar, efek relaksan otot tidak bersifat kumulatif.

Kira-kira 35 menit setelah blokade neuromuskuler lengkap, pemulihan konduksi spontan diamati, yang ditentukan oleh pemulihan kontraksi tetanik hingga 95% dari fungsi neuromuskuler normal.

Blokade neuromuskuler yang disebabkan oleh atropin atropin dapat dengan cepat dihilangkan dengan menggunakan agen antikolinesterase dalam dosis standar (misalnya, edrophonium dan neostigmin) dalam kombinasi dengan pemberian atropin awal atau simultan (asalkan tidak ada tanda-tanda rekurarisasi).

Pemberian infus

Setelah pemberian dosis awal bolus (0,3-0,6 mg / kg), penggunaan Trakrium dapat dilanjutkan dengan infus intravena jangka panjang dengan kecepatan 0,3-0,6 mg / kg / jam untuk mempertahankan blokade neuromuskuler selama intervensi bedah jangka panjang.

Obat dapat diberikan melalui infus intravena selama operasi bypass kardiopulmonal dengan kecepatan infus yang dianjurkan. Dalam kasus hipotermia yang diinduksi dengan suhu tubuh 25-26 ° C, laju inaktivasi Trakrium menurun, dan oleh karena itu, untuk mempertahankan relaksasi otot lengkap pada suhu rendah, kecepatan infus harus kira-kira setengahnya.

Kategori khusus pasien

• anak-anak: anak-anak berusia 2 tahun ke atas diberi resep Trakrium dalam dosis yang sama dengan pasien dewasa, dalam hal berat badan. Dengan anestesi halotan, dosis awal atracurium besylate untuk anak usia 1 bulan sampai 2 tahun adalah 0,3-0,4 mg / kg. Anak-anak membutuhkan dosis pemeliharaan Trakrium yang lebih sering daripada orang dewasa;
• pasien usia lanjut: kategori pasien ini diperbolehkan menggunakan obat dalam dosis standar. Dalam hal ini, larutan harus disuntikkan perlahan, menggunakan dosis awal yang kurang dari nilai kisaran dosis yang lebih rendah;
• Pasien BIT: setelah pemberian larutan dengan dosis awal bolus 0,3-0,6 mg / kg, jika perlu, dapat digunakan untuk mempertahankan blokade neuromuskuler melalui infus kontinyu, yang kecepatannya adalah 11-13 μg / kg / menit (0, 65–0,78 mg / kg / jam). Pada saat yang sama, penting untuk mempertimbangkan adanya perbedaan yang luas antar individu dalam regimen dosis (dapat berubah seiring waktu). Beberapa pasien memerlukan infus dengan kecepatan yang lebih rendah yaitu 4,5 μg / kg / menit (0,27 mg / kg / jam), yang lain dengan kecepatan yang lebih tinggi yaitu 29,5 μg / kg / menit (1,77 mg). / kg / jam). Pada pasien perawatan intensif, di akhir infus Trakrium, tidak ada ketergantungan tingkat pemulihan spontan setelah blokade neuromuskuler pada durasi pemberian. Pemulihan konduksi neuromuskuler secara spontan (rasio tinggi seperempat terhadap kedutan pertama pada uji T train-of-four₄ / T ₁ > 0,75), sebagai suatu peraturan, dicatat setelah sekitar 60 menit. Dalam studi klinis, periode ini bervariasi dari 32 hingga 108 menit setelah infus (ketergantungan tingkat pemulihan spontan pada durasi pemberian Trakrium tidak diamati);
• pasien dengan penyakit kardiovaskular: dengan adanya penyakit kardiovaskular dengan gejala klinis yang parah, dosis awal obat harus diberikan dalam 1 menit;
• pasien dengan gangguan fungsi ginjal / hati: kategori pasien ini diizinkan untuk menggunakan Trakrium dalam dosis standar untuk setiap derajat gangguan fungsi ginjal / hati, termasuk gagal tahap akhir.

Sepanjang periode pengobatan dengan Trakrium, seperti dalam kasus penggunaan pelemas otot lainnya, fungsi neuromuskuler perlu dipantau untuk menentukan regimen dosis pada setiap kasus individu.

Efek samping

Frekuensi reaksi merugikan diklasifikasikan berdasarkan sistem organ dan didefinisikan sebagai berikut: sangat sering (≥ 1/10), sering (≥ 1/100 dan <1/10), terkadang (≥ 1/1000 dan <1/100), jarang (≥ 1/10 000 dan <1/1000), sangat jarang (<1/10 000), termasuk pesan individu, dengan frekuensi yang tidak diketahui - dalam kasus di mana data tidak cukup untuk menentukan frekuensi terjadinya reaksi yang merugikan.

Reaksi merugikan terkait dengan pelepasan histamin, data yang diperoleh dalam uji klinis:

• sistem kardiovaskular: sering - hiperemia kulit, penurunan sementara tekanan darah (BP);
• sistem pernapasan: terkadang - bronkospasme.

Reaksi merugikan, data yang diperoleh selama observasi pasca pendaftaran:

• sistem saraf: dengan frekuensi yang tidak diketahui - kejang (ada laporan kejang pada pasien dalam perawatan intensif dan menggunakan atracuria besylate pada waktu yang sama dengan obat lain tertentu. Biasanya, pasien ini memiliki satu atau lebih kondisi yang mempengaruhi kejang (edema kepala cedera otak, trauma kepala, ensefalopati hipoksia, ensefalitis virus, uremia) Hubungan kausal antara terjadinya kejang dan laudanosine (metabolit utama dari atracurium besylate) belum diketahui. Berdasarkan hasil studi klinis, korelasi antara konsentrasi plasma laudanosine dan terjadinya kejang tidak dicatat;
• sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi anafilaktoid dan anafilaksis, termasuk syok, kegagalan peredaran darah dan serangan jantung (dengan kombinasi penggunaan Trakrium dengan anestesi, dalam kasus yang sangat jarang, perkembangan reaksi anafilaktoid atau anafilaksis parah telah dilaporkan);
• sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: dengan frekuensi yang tidak diketahui - kelemahan otot, miopati (terdapat laporan kelemahan otot dan / atau miopati dengan penggunaan pelemas otot yang berkepanjangan pada pasien sakit kritis dalam perawatan intensif. Kebanyakan dari mereka secara bersamaan menerima glukokortikosteroid (GCS) Reaksi merugikan ini tidak khas untuk atracurium besylate, hubungannya dengan penggunaan Trakrium belum terbentuk;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - urtikaria.

Overdosis

Gejala: kelumpuhan otot yang berkepanjangan, termasuk akibat dari kondisi ini.

Terapi: menjaga patensi saluran udara sekaligus melakukan ventilasi buatan di bawah tekanan positif sampai pernapasan spontan yang memadai pulih (dalam hal ini, perlu menggunakan obat penenang, karena kesadaran pasien tidak terganggu). Jika tanda-tanda pemulihan spontan muncul, itu dipercepat dengan bantuan obat antikolinesterase, menggabungkan asupannya dengan glikopirolat atau atropin.

instruksi khusus

Trakrium, serupa dengan relaksan otot lainnya, menyebabkan kelumpuhan otot rangka, termasuk pernapasan, tetapi tidak memengaruhi kesadaran. Ini harus diberikan hanya dengan anestesi umum, dengan pengawasan ketat oleh ahli anestesi yang berkualifikasi dan peralatan untuk intubasi trakea dan ventilasi mekanis.

Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap relaksan otot lainnya, administrasi Tracrium harus dilakukan dengan hati-hati, karena frekuensi tinggi sensitivitas silang antara relaksan otot telah terungkap (lebih dari 50%).

Penggunaan Trakrium pada pasien dengan predisposisi dapat memicu munculnya reaksi yang terkait dengan pelepasan histamin. Jika pasien memiliki riwayat hipersensitivitas terhadap efek histamin, obat harus diberikan dengan hati-hati. Secara khusus, pasien dengan riwayat alergi atau asma bronkial mungkin mengalami bronkospasme.

Pasien dengan asma bronkial yang menerima kortikosteroid dosis tinggi dan pelemas otot di BIT harus mempertimbangkan kemungkinan pemantauan berulang dari kandungan CPK (kreatin fosfokinase).

Selama terapi dengan Trakrium, seperti dalam kasus penggunaan relaksan otot non-depolarisasi lainnya:

• hipofosfatemia dapat memperlambat pemulihan (dapat dipercepat dengan memperbaiki kondisi ini);
• gangguan keseimbangan elektrolit serum dan / atau gangguan berat dalam keseimbangan asam-basa dapat menurun atau, sebaliknya, meningkatkan sensitivitas pasien terhadap obat;
• hipersensitivitas terhadap obat dapat terjadi pada pasien dengan miastenia gravis berat, penyakit neuromuskuler lain, dan ketidakseimbangan elektrolit parah;
• perkembangan resistensi dapat diamati pada pasien dengan luka bakar (mungkin perlu untuk meningkatkan dosis Trakrium, yang nilainya tergantung pada luas permukaan luka bakar dan pada waktu yang telah berlalu setelah luka bakar).

Penggunaan Trakrium dalam kisaran dosis yang dianjurkan tidak menyebabkan blokade yang signifikan pada ganglia saraf dan saraf vagus. Akibatnya, tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada denyut jantung dan tidak mencegah bradikardia yang disebabkan oleh banyak anestesi atau stimulasi saraf vagus selama operasi.

Pasien yang memiliki kecenderungan penurunan tekanan darah yang tajam (misalnya, pasien hipovolemia) disarankan untuk memberikan obat selama lebih dari 1 menit.

Trakrium kehilangan aktivitasnya dalam lingkungan basa, oleh karena itu, dilarang mencampur obat dalam jarum suntik yang sama dengan larutan thiopental atau alkali apa pun.

Larutan obatnya hipotonik, untuk alasan ini, dilarang masuk melalui sistem yang sama bersamaan dengan transfusi darah.

Setelah injeksi Trakrium ke vena kaliber kecil, dicuci dengan larutan garam. Saat memberikan anestesi lain melalui jarum suntik atau kanula yang sama, penting untuk membilas setiap obat dengan jumlah garam yang sesuai.

Dalam perjalanan studi klinis yang melibatkan pasien yang sensitif terhadap hipertermia maligna, serta studi penyakit ini pada hewan yang memiliki kecenderungan, yaitu babi, terbukti bahwa Trakrium tidak menyebabkan sindrom ini.

Ketika laudanosine diberikan pada hewan laboratorium dalam dosis besar, terjadi penurunan tekanan darah sementara, dan pada beberapa spesies hewan - dengan efek stimulasi otak. Pada pasien di unit perawatan intensif yang menerima Trakrium, tampak kejang, tetapi hubungan kausal perkembangannya dengan penggunaan laudanosine belum ditetapkan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pengaruh obat terhadap kesuburan belum pernah diteliti.

Studi yang dilakukan pada hewan menunjukkan bahwa penggunaan Trakrium tidak mempengaruhi perkembangan janin. Namun, seperti halnya dengan pelemas otot lainnya, dianjurkan untuk menggunakannya selama masa kehamilan hanya dalam kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin.

Untuk tujuan relaksasi otot, larutan disetujui untuk digunakan dalam operasi caesar, karena atracuria besylate, digunakan dalam dosis yang dianjurkan, menembus penghalang plasenta dalam jumlah yang tidak memiliki signifikansi klinis.

Tidak ada data tentang ekskresi atracurium besilate dalam ASI.

Penggunaan masa kecil

• anak-anak berusia 1 bulan sampai 2 tahun: dosis awal Trakrium dengan anestesi halotan - 0,3-0,4 mg / kg;
• anak-anak berusia 2 tahun ke atas: obat ini diresepkan dengan dosis yang sama dengan pasien dewasa, berdasarkan berat badan anak.

Anak-anak membutuhkan dosis pemeliharaan yang lebih sering daripada orang dewasa.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dalam dosis standar, Trakrium disetujui untuk digunakan pada setiap derajat gangguan fungsi ginjal, termasuk gagal stadium akhir.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam dosis standar, Trakrium disetujui untuk digunakan pada setiap derajat gangguan fungsi hati, termasuk kegagalan tahap akhir.

Gunakan pada orang tua

Dalam dosis standar, Trakrium disetujui untuk digunakan pada pasien usia lanjut.

Pasien lanjut usia harus diberikan secara perlahan dan diberikan dosis awal yang kurang dari nilai yang lebih rendah dari kisaran dosis yang dianjurkan.

Interaksi obat

Blokade neuromuskuler yang disebabkan oleh pemberian Tracrium dapat ditingkatkan dengan penggunaan obat anestesi inhalasi, seperti enflurane, halothane, isoflurane.

Saat mengonsumsi obat beta-blocker (oxprenolol, propranolol), berbagai antibiotik, antirematik (D-penicillamine, chloroquine) dan obat antiaritmia (quinidine, procainamide), klorpromazin, trimetaphan, steroid, lithium dan garam fenitoin, eksaserbasi miastenia gravis, pada kasus yang jarang terjadi, dapat terjadi mengembangkan myasthenia gravis dari bentuk laten atau sindrom myasthenic, di mana peningkatan kepekaan terhadap atracuria besilate dimungkinkan.

Pemberian obat secara simultan dengan penghambat non-depolarisasi dari konduksi neuromuskuler dapat menyebabkan blokade berlebihan dibandingkan dengan yang diharapkan dari pengenalan satu Trakrium dalam dosis total ekuipotensial. Setiap efek sinergis dapat berubah dengan kombinasi obat yang berbeda.

Obat antikolinesterase, yang sering digunakan untuk mengobati pasien dengan penyakit Alzheimer (misalnya, donepezil), bila diminum bersama dengan atracurium besylate, dapat melemahkan efek pemblokirannya dan mempersingkat durasi blokade neuromuskuler.

Saat berinteraksi dengan antibiotik (aminoglikosida, polimiksin, tetrasiklin, lincomisin, spektinomisin, klindamisin), diuretik (furosemid dan, mungkin, manitol, acetazolamide, diuretik thiazide), antiaritmia (penghambat saluran kalsium, propranamidinetamin, procain), magnesium sulfat, garam litium, penghambat ganglion (heksametonium, trimetafan), seperti dalam kasus penggunaan relaksan otot non-depolarisasi lainnya, peningkatan durasi dan / atau intensitas blokade neuromuskuler dimungkinkan.

Pada pasien yang menerima terapi antikonvulsan untuk waktu yang lama, perkembangan blokade neuromuskuler yang disebabkan oleh relaksan otot non-depolarisasi kemungkinan besar akan melambat, dan durasinya berkurang.

Untuk memperpanjang blokade neuromuskuler yang disebabkan oleh penggunaan Trakrium, tidak disarankan untuk menggunakan relaksan otot depolarisasi suxamethonium chloride, karena hal ini dapat menyebabkan blokade yang berkepanjangan dan kompleks, yang sulit dihentikan dengan agen antikolinesterase.

Larutan infus berikut kompatibel dengan Trakrium untuk waktu yang ditentukan:

• larutan natrium klorida untuk infus 0,9% - 1 hari;
• Ringer untuk suntikan - ¹ / ₃ hari;
• glukosa solusi infus 5% - ¹ / ₃ hari;
• larutan natrium klorida, 0,18% glukosa dan 4% untuk infus - ¹ / ₃ hari;
• larutan natrium laktat kompleks untuk infus (Hartman injection) - ¹ / ₆ hari.

Untuk jangka waktu tertentu, diencerkan dengan larutan infus yang kompatibel untuk mendapatkan konsentrasi atracurium besylate 0,5 mg / ml atau lebih, larutan Trakrium tetap stabil di siang hari dan suhu tidak melebihi 30 ° C.

Analog

Analog dari Trakrium adalah Atracurium-Medargo, Atracuria besilat, Ridelat-S, Atracurium-Novo, Notrixum, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya, pada suhu 2 hingga 8 ° C (jangan dibekukan).

Umur simpan adalah 24 bulan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Trakrium

Karena spesifik penggunaan obat tersebut, belum ada ulasan tentang Trakrium di jaringan.

Harga Trakrium di apotek

Harga Trakrium untuk paket 5 ampul 2,5 ml adalah dari 498 hingga 690 rubel, untuk 5 ml - dari 969 hingga 1080 rubel.

Trakrium: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Larutan trakrium 10 mg / ml untuk pemberian intravena 5 ml 5 pcs. 1055 RUB Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!