Tolperisone
Tolperisone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Tolperisone
Kode ATX: M03BX04
Bahan aktif: Tolperisone (Tolperisone)
Produser: ATOLL LLC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-27-11
Harga di apotek: dari 149 rubel.
Membeli
Tolperisone adalah pelemas otot yang bekerja secara terpusat.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Tolperisone - tablet salut selaput: bulat, bikonveks, hampir putih atau putih, dengan bau yang khas (dalam lepuh berisi 7, 10, 14, 20, 25, dan 30 pcs., Dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 bungkus; 5, 10, 20, 30, 40, 50 dan 100 pcs Dalam kaleng polietilen tereftalat atau polipropilen, dalam kotak karton 1 kaleng).
Bahan aktif: tolperisone hydrochloride, dalam komposisi 1 tablet - 50 atau 150 mg.
Komponen tambahan (untuk tablet 50/150 mg):
- eksipien: selulosa mikrokristalin (72,6 / 70 mg), natrium krosarmelosa (7,6 / 12 mg), magnesium stearat (1,3 / 2 mg), hipromelosa (1,9 / 3 mg), laktosa monohidrat (gula laktat) (45,1 / 43,5 mg), asam sitrat monohidrat (1,5 / 4,5 mg);
- komposisi cangkang: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromelosa (3 / 4,8 mg), titanium dioksida (1,25 / 2 mg).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tolperisone adalah relaksan otot yang bekerja secara terpusat, yang mekanisme kerjanya tidak sepenuhnya dipahami. Diketahui bahwa obat tersebut memiliki afinitas tinggi (kekuatan pengikat) ke jaringan saraf, mencapai konsentrasi tertinggi di batang otak, di sistem saraf tepi, dan sumsum tulang belakang. Efek utama tolperison dikaitkan dengan penghambatan busur refleks tulang belakang, yang, bersamaan dengan penghapusan fasilitasi konduksi eksitasi di sepanjang jalur turun, mungkin, menentukan sifat terapeutik tolperison.
Struktur kimia substansi mirip dengan lidokain, seperti memiliki efek menstabilkan membran, mengurangi rangsangan listrik dari serat aferen primer dan neuron motorik.
Obat tersebut memiliki kemampuan yang bergantung pada dosis untuk menghambat aktivitas saluran natrium yang bergantung pada voltase, sebagai akibatnya frekuensi dan amplitudo potensial aksi menurun.
Ditemukan bahwa tolperison memiliki efek depresi pada saluran kalsium dengan gerbang tegangan. Memiliki aksi antimuskarinik dan beberapa sifat antagonis alfa-adrenergik yang diekspresikan dengan lemah. Diasumsikan juga dapat menghambat keluarnya mediator.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, tolperison terserap dengan baik di usus kecil. Setelah sekitar 30-60 menit, konsentrasi plasma maksimum diamati. Ketersediaan hayati rendah - sekitar 20% (karena metabolisme lintasan pertama yang diucapkan). Dibandingkan dengan meminum obat saat perut kosong, diet kaya lemak meningkatkan ketersediaan hayati obat hingga hampir 100% dan konsentrasi plasma maksimumnya sekitar 45%, sementara menunda waktu untuk mencapai konsentrasi puncak rata-rata 30 menit.
Tolperison dimetabolisme di ginjal dan hati. Ini diekskresikan hampir seluruhnya (setidaknya 99%) dalam bentuk metabolit oleh ginjal. Aktivitas farmakologis metabolit belum terbentuk.
Periode T ½ (waktu paruh) adalah sekitar 2,5 jam.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Tolperisone digunakan untuk mengobati spastisitas akibat stroke pada orang dewasa.
Juga, penggunaan obat dimungkinkan dalam kasus-kasus berikut:
- gangguan ekstrapiramidal (aterosklerotik dan post-ensefalitis parkinsonisme);
- cerebral dan spinal palsy (kontraktur anggota tubuh, otomatisme tulang belakang, hipertonisitas, kejang otot);
- hipertonisitas dalam kombinasi dengan gangguan otot jenis lain;
- konsekuensi dari gangguan persarafan vaskular (disbasia angioneurotik intermiten, akrosianosis);
- penyakit disertai kejang otot, kekakuan, distonia;
- penyakit arteri yang melenyapkan: aterosklerosis obliterans pada pembuluh ekstremitas, penyakit Buerger (tromboangiitis obliterans), angiopati diabetik, sindrom Raynaud;
- kelumpuhan spastik infantil (penyakit Little);
- ensefalopati yang berasal dari vaskular;
- epilepsi;
- gangguan pasca-trombotik sirkulasi getah bening dan sirkulasi vena, tukak trofik.
Kontraindikasi
- usia hingga 18 tahun;
- malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa;
- myasthenia gravis;
- menyusui;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.
Petunjuk penggunaan Tolperisone: metode dan dosis
Tablet Tolperisone harus diminum setelah makan: telan utuh tanpa pecah atau mengunyah, dan minum banyak air. Saat obat diminum saat perut kosong, ketersediaan hayati menurun.
Dosis awal adalah 50 mg 3 kali sehari, kemudian ditingkatkan secara bertahap menjadi 150 mg, menjaga dosis tiga kali sehari.
Efek samping
Menurut data penggunaan klinis obat di lebih dari 12.000 pasien, gangguan yang paling umum adalah gangguan umum, gejala gastrointestinal dan neurologis, serta gangguan pada kulit dan jaringan subkutan.
Perkembangan reaksi hipersensitivitas dilaporkan pada periode pasca pendaftaran, jumlahnya 50-60% dari semua data yang diperoleh. Dalam kasus utama, efek samping ringan terjadi. Reaksi alergi yang parah dan mengancam nyawa sangat jarang dilaporkan.
Menurut rekomendasi Organisasi Kesehatan Dunia, efek samping yang terjadi selama terapi dengan tolperison diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering - ≥ 1/10, sering - dari ≥ 1/100 hingga <1/10, jarang - dari ≥ 1/1000 hingga < 1/100, jarang - dari ≥ 1/10 000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kasus terisolasi, frekuensi tidak diketahui - berdasarkan data yang tersedia, tidak mungkin untuk menghitung kejadian efek samping.
Tolperison dapat menyebabkan gangguan berikut dari berbagai organ dan sistem tubuh:
- sistem saraf: jarang - mengantuk, sakit kepala, pusing; jarang - paresthesia, malaise, kejang, tremor, gangguan defisit perhatian, epilepsi, kelesuan;
- jiwa: jarang - gangguan tidur, insomnia; jarang - depresi, perasaan lemah; sangat jarang - kebingungan kesadaran;
- metabolisme: jarang - anoreksia; sangat jarang - polidipsia;
- sistem kardiovaskular: jarang - menurunkan tekanan darah; jarang - perasaan palpitasi, takikardia, kemerahan, angina pektoris; sangat jarang - bradikardia;
- hati dan saluran empedu: jarang - gagal hati sedang;
- ginjal dan saluran kemih: jarang - proteinuria, enuresis;
- sistem pernapasan: jarang - mimisan, sesak napas, takipnea;
- darah dan sistem limfatik: sangat jarang - limfadenopati, anemia;
- saluran gastrointestinal: jarang - mulut kering, perut tidak nyaman, diare, mual, dispepsia; jarang - perut kembung, sembelit, nyeri epigastrium, muntah;
- sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - nyeri pada tungkai, kelemahan dan nyeri pada otot; jarang - perasaan tidak nyaman pada tungkai; sangat jarang - osteopenia;
- sistem kekebalan: jarang - reaksi anafilaksis dan hipersensitivitas (edema Quincke, termasuk bibir dan wajah); sangat jarang - syok anafilaksis;
- kulit dan jaringan subkutan: jarang - hiperhidrosis, ruam kulit, dermatitis alergi, urtikaria, pruritus;
- organ pendengaran dan penglihatan: jarang - tinnitus, vertigo, penurunan ketajaman penglihatan;
- parameter laboratorium: jarang - leukositosis, trombositopenia, hiperbilirubinemia, disfungsi hati; sangat jarang - hiperkreatinemia;
- lainnya: jarang - malaise, kelelahan, astenia; jarang - haus, perasaan hangat, mudah tersinggung, perasaan mabuk; sangat jarang - ketidaknyamanan dada.
Overdosis
Ada beberapa laporan kasus overdosis. Dalam studi praklinis toksisitas akut tolperison, saat mengonsumsi dosis tinggi, kejang tonik-klonik, ataksia, dispnea, dan paralisis pernapasan terjadi.
Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatan jika terjadi overdosis bersifat simtomatik dan suportif.
instruksi khusus
Efek samping obat yang sering terjadi adalah reaksi hipersensitivitas, yang dapat bermanifestasi dari kulit ringan hingga sistemik berat, termasuk syok anafilaksis. Gejala reaksi alergi adalah ruam, kemerahan, gatal, urtikaria, edema Quincke, sesak napas, hipotensi arteri, takikardia.
Wanita dengan riwayat reaksi alergi atau hipersensitivitas terhadap obat lain memiliki risiko yang lebih tinggi.
Peningkatan kewaspadaan harus dilakukan dalam kasus hipersensitivitas yang diketahui terhadap lidokain, karena reaksi silang dapat berkembang.
Pasien harus diperingatkan untuk waspada terhadap kemungkinan gejala hipersensitivitas. Jika berkembang, Anda harus segera membatalkan obat dan berkonsultasi dengan dokter. Setelah episode hipersensitivitas, pemberian ulang tolperison dilarang.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Efek negatif tolperison pada laju reaksi dan perhatian tidak dicatat. Dalam kasus kelemahan otot, penglihatan atau perhatian kabur, kantuk, kejang, konsultasikan dengan dokter.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dalam perjalanan studi eksperimental yang dilakukan pada hewan, tidak ada efek teratogenik yang terungkap. Tetapi orang tidak memiliki pengalaman menggunakan tolperisone selama kehamilan, dan oleh karena itu, wanita hamil, terutama pada trimester pertama, tidak diresepkan obat tersebut, kecuali dalam kasus kebutuhan ekstrim, ketika manfaat yang diharapkan membenarkan kemungkinan risikonya.
Tidak ada data tentang pelepasan tolperisone dengan ASI, oleh karena itu, obat tersebut dilarang selama menyusui.
Penggunaan masa kecil
Tablet tolperisone tidak diresepkan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak ada pengalaman yang cukup dengan penggunaan obat pada pasien dengan gagal ginjal, namun, telah ditetapkan secara andal bahwa efek samping lebih umum pada kategori pasien ini, dan oleh karena itu, Tolperisone tidak diresepkan untuk kerusakan ginjal yang parah. Dalam kasus gangguan ginjal sedang, dosis harus dipilih dengan hati-hati, dan pengobatan harus dilakukan di bawah kendali fungsi ginjal dan kondisi umum pasien.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak ada pengalaman yang cukup dengan penggunaan obat pada pasien dengan insufisiensi hati, namun, telah ditetapkan secara andal bahwa efek samping lebih umum pada kategori pasien ini, dan oleh karena itu Tolperisone tidak diresepkan untuk kerusakan hati yang parah. Dalam kasus disfungsi hati sedang, dosis harus dipilih dengan cermat, dan pengobatan harus dilakukan di bawah kendali fungsi hati dan kondisi umum pasien.
Interaksi obat
Tolperison, dengan penggunaan simultan, dapat meningkatkan kandungan obat yang dimetabolisme dalam darah terutama dengan partisipasi isoenzim CYP2D6, seperti desipramine, venlafaxine, metoprolol, tolterodine, perphenazine, dextromethorphan, thioridazine, nebivolol, atomoxetine.
Tidak ada induksi atau penghambatan yang signifikan dari isoenzim CYP lainnya (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) ditemukan dalam percobaan laboratorium.
Ketersediaan hayati tolperison menurun saat dikonsumsi saat perut kosong.
Tolperison meningkatkan efek obat antiinflamasi non steroid, termasuk asam niflumic, oleh karena itu, jika digabungkan, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.
Dengan penggunaan secara simultan dari pelemas otot yang bekerja secara terpusat, dosis tolperison harus dikurangi.
Dengan pemberian gabungan substrat isoenzim CYP2D6 dan / atau obat lain, peningkatan paparan tolperison tidak diharapkan.
Analog
Analog Tolperisone adalah: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Umur simpan adalah 3 tahun.
Kondisi penyimpanan: tempat terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak, dengan suhu hingga 25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Tolperisone
Review Tolperisone dari pasien yang memakainya sebagian besar positif. Obat ini ditandai dengan efisiensi tinggi, biaya rendah dan insiden efek samping yang rendah.
Harga Tolperisone di apotek
Harga Tolperisone rata-rata 195 rubel untuk paket 30 tablet dengan dosis 50 mg dan 260 rubel untuk paket 30 tablet dengan dosis 150 mg.
Tolperisone: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tolperisone 50 mg tablet salut selaput 30 pcs. 149 r Membeli |
|
Tolperisone 150 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 218 Membeli |
|
Tablet Tolperisone hal.p. 150mg 30 pcs. 255 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
