Tolizor
Tolizor: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Tolizor
Kode ATX: M03BX04
Bahan aktif: tolperisone (tolperisone)
Produsen: LLC "Ozon" (Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 20.11.2018
Harga di apotek: dari 170 rubel.
Membeli
Tolizor adalah pelemas otot yang bekerja secara terpusat.
Bentuk dan komposisi rilis
Tolizor tersedia dalam bentuk kapsul buram agar-agar yang keras:
- 50 mg: ukuran No. 2, dengan badan kuning krem dan tutup abu-abu muda;
- 150 mg: ukuran no. 0, dengan badan kuning muda dan tutup kuning.
Isi kapsul merupakan campuran butiran dan serbuk (mungkin ada segel berupa gumpalan berbentuk kapsul yang mudah hancur bila ditekan) berwarna hampir putih atau putih dengan bau yang khas.
Pengepakan kapsul: 10, 20, 30, 40, 50, 60 dan 100 pcs. di bank, di kotak karton 1 kaleng; 5, 7, 10, 20 dan 30 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5, 6 atau 10 paket. Satu set lengkap 2 dan 3 paket karton dalam satu paket kelompok (kontainer pengiriman) dimungkinkan.
Komposisi Tolizor 1 kapsul:
- zat aktif: tolperisone hydrochloride - 50 atau 150 mg;
- komponen tambahan (kapsul 50/150 mg): selulosa mikrokristalin (55,22 / 70 mg), laktosa monohidrat (gula susu) (34,33 / 43,5 mg), natrium krosarmelosa (6,32 / 12 mg), hipromelosa (1,58 / 3 mg), asam sitrat monohidrat (1,5 / 4,5 mg), magnesium stearat (1,05 / 2 mg);
- komposisi tubuh (kapsul 50/150 mg): titanium dioksida (1/2%), air (14,5%), pewarna besi oksida kuning (0,0733 / 0,05%), gelatin (hingga 100%);
- komposisi tutup: kapsul 50 mg - air (14,5%), titanium dioksida (2%), pewarna besi oksida hitam (0,05%), gelatin (hingga 100%); kapsul 150 mg - air (14,5%), titanium dioksida (2%), pewarna kuning kuinolin (0,75%), pewarna kuning senja (0,0059%), gelatin (hingga 100%).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tolperisone - Bahan aktif Tolizor adalah pelemas otot yang bekerja secara terpusat. Mekanisme aksinya tidak sepenuhnya dipahami. Obat mencapai konsentrasi tertinggi di sumsum tulang belakang, batang otak, dan sistem saraf tepi. Ia memiliki afinitas tinggi untuk jaringan saraf. Efek utama dikaitkan dengan penghambatan busur refleks tulang belakang. Diasumsikan bahwa efek tolperison dengan latar belakang menghilangkan fasilitasi konduksi gairah di sepanjang jalur menurun memberikan efek terapeutik Tolizor.
Struktur kimia tolperison mirip dengan lidokain. Seperti dia, obat tersebut memiliki efek menstabilkan membran, mengurangi rangsangan listrik dari serat aferen primer dan neuron motorik.
Tergantung pada dosisnya, tolperison menghambat aktivitas saluran natrium dengan gerbang tegangan dan, sebagai konsekuensinya, mengurangi amplitudo dan frekuensi potensial aksi.
Telah terbukti secara andal bahwa obat tersebut memiliki efek depresi pada saluran kalsium dengan gerbang tegangan. Diduga, tolperison, selain memberikan efek penstabil membran, juga dapat menghambat pelepasan mediator.
Selain itu, tolperison memiliki efek antimuskarinik dan sifat antagonis alfa-adrenergik ringan.
Farmakokinetik
Tolperison setelah pemberian oral diserap dengan baik di usus kecil. Konsentrasi maksimum mencapai setelah 30-60 menit. Ini ditandai dengan ketersediaan hayati yang rendah - sekitar 20%. Dibandingkan dengan minum obat saat perut kosong, saat makan makanan kaya lemak, ketersediaan hayati meningkat hingga hampir 100%, dan juga meningkatkan konsentrasi plasma maksimum (sekitar 45%) dan waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (sekitar 30 menit).
Metabolisasi tolperison intensif terjadi di hati dan ginjal. Lebih dari 99% dosis diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolit, aktivitas farmakologisnya belum terbentuk. Waktu paruh sekitar 2,5 jam.
Indikasi untuk digunakan
Tolizor digunakan untuk terapi gejala spastisitas pada pasien stroke.
Kontraindikasi
- myasthenia gravis;
- intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase;
- usia hingga 18 tahun;
- masa laktasi;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen Tolizor.
Petunjuk penggunaan Tolizor: metode dan dosis
Tolizor harus diminum secara oral: telan kapsul utuh tanpa membuka atau mengunyah, dan minum banyak air. Dianjurkan untuk minum obat setelah makan, karena bila diminum saat perut kosong, ketersediaan hayati berkurang.
Dokter memilih dosis optimal untuk setiap pasien, tergantung pada kebutuhan dan toleransi obatnya.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 50 mg 3 kali sehari. Jika perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap, hingga 150 mg 3 kali sehari.
Dosis harian maksimum Tolizor adalah 450 mg dalam 3 dosis terbagi.
Durasi terapi bersifat individual.
Efek samping
Tolizor secara umum dapat ditoleransi dengan baik, dan profil keamanannya telah dikonfirmasi oleh pengalaman pada lebih dari 12.000 pasien.
Dalam beberapa kasus, efek samping berikut terjadi:
- di pihak jiwa: jarang (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100) - gangguan tidur, insomnia; jarang (dari ≥ 1/10000 hingga <1/1000) - kelemahan, depresi; sangat jarang (<1/10000) - kebingungan;
- dari sistem saraf: jarang - mengantuk, pusing, sakit kepala; jarang - malaise, tremor, paresthesia, kejang, gangguan defisit perhatian, kelesuan;
- dari organ pendengaran dan penglihatan: jarang - tinnitus, vertigo, penurunan ketajaman visual;
- dari sistem pernapasan: jarang - epistaksis, sesak napas, takipnea;
- pada bagian sistem kardiovaskular: jarang - hipotensi arteri; jarang - kemerahan pada wajah, palpitasi, takikardia, angina pektoris; sangat jarang - bradikardia;
- dari saluran pencernaan: jarang - mulut kering, dispepsia, ketidaknyamanan perut, mual, diare; jarang - perut kembung, nyeri epigastrium, muntah, sembelit;
- pada bagian ginjal dan saluran kemih: jarang - proteinuria, enuresis;
- dari hati dan saluran empedu: jarang - gagal hati sedang;
- dari sisi metabolisme dan nutrisi: jarang - anoreksia; sangat jarang - polidipsia;
- pada bagian sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - kelemahan otot, nyeri pada otot dan tungkai; jarang - ketidaknyamanan pada tungkai; sangat jarang - osteopenia;
- dari sistem kekebalan; jarang - reaksi hipersensitivitas (termasuk angioedema, termasuk wajah dan bibir), reaksi anafilaksis; sangat jarang - syok anafilaksis;
- pada bagian darah dan sistem limfatik: sangat jarang - limfadenopati, anemia;
- pada bagian kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam kulit, pruritus, urtikaria, hiperhidrosis, dermatitis alergi;
- parameter laboratorium: jarang - leukositosis, hiperbilirubinemia, trombositopenia, disfungsi hati; sangat jarang - hiperkreatinemia;
- lainnya: jarang - malaise, kelelahan, astenia; jarang - perasaan hangat, haus, mudah tersinggung, perasaan mabuk; sangat jarang - ketidaknyamanan dada.
Overdosis
Data overdosis tidak cukup untuk menilai tingkat pengaruh tolperison. Dalam studi praklinis tentang toksisitas akut saat mengonsumsi obat dalam dosis tinggi, kejang tonik-klonik, ataksia, dispnea, dan paralisis pernapasan dicatat. Penawar spesifiknya tidak diketahui. Pengobatan overdosis bersifat simtomatik, termasuk yang ditujukan untuk menjaga sistem vital tubuh.
instruksi khusus
Reaksi alergi terhadap tolperison dapat memiliki tingkat keparahan yang bervariasi: dari kulit ringan hingga sistemik berat, termasuk syok anafilaksis. Gejala alergi adalah kemerahan, ruam kulit, gatal, urtikaria, edema Quincke, sesak napas, hipotensi arteri, takikardia.
Dibandingkan pria, wanita yang memiliki riwayat reaksi alergi atau reaksi hipersensitivitas terhadap obat lain lebih rentan mengalami reaksi hipersensitivitas.
Perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap lidokain, karena reaksi silang dapat berkembang saat menggunakan tolperisone.
Pasien harus diperingatkan untuk segera mencari pertolongan medis jika mereka mengalami gejala hipersensitivitas. Bahkan setelah satu episode hipersensitivitas terhadap tolperison, penggunaan selanjutnya dikontraindikasikan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Tolizor, pada umumnya, tidak memengaruhi perhatian, fungsi motorik, dan psikologis seseorang. Namun pada beberapa kasus, dapat menyebabkan kantuk, penglihatan kabur, pusing, gangguan perhatian, kelemahan otot, kejang. Pasien seperti itu harus menemui dokter.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Efek teratogenik tolperison dalam studi eksperimental yang dilakukan pada hewan tidak terungkap. Namun, tidak ada data klinis yang signifikan, oleh karena itu, selama kehamilan, terutama pada trimester pertama, Tolizor dikontraindikasikan, kecuali jika manfaat terapi yang dimaksudkan pasti lebih tinggi daripada risiko potensial.
Tidak diketahui apakah tolperison diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu penggunaan Tolizor dikontraindikasikan selama menyusui.
Penggunaan masa kecil
Menurut petunjuknya, Tolizor tidak digunakan untuk merawat pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pengalaman penggunaan obat pada pasien dengan gagal ginjal bersamaan terbatas, tetapi telah dicatat bahwa efek samping lebih sering terjadi pada penyakit ini. Dalam hal ini, penggunaan Tolizor tidak dianjurkan jika terjadi gagal ginjal yang parah. Dalam kasus gangguan ginjal sedang, pemilihan dosis yang cermat, pemantauan kondisi pasien dan fungsi ginjal diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pengalaman penggunaan obat pada pasien dengan gangguan hati bersamaan terbatas, tetapi telah dicatat bahwa efek samping lebih sering terjadi dengan penyakit ini. Dalam hal ini, penggunaan Tolizor tidak dianjurkan jika terjadi gangguan hati yang parah. Dalam kasus disfungsi hati sedang, pemilihan dosis yang cermat, pemantauan kondisi pasien dan fungsi hati diperlukan.
Interaksi obat
Saat mengambil kapsul Tolizor dengan perut kosong, ketersediaan hayati Tolperisone menurun.
Dalam percobaan laboratorium pada mikrosom hati dan hepatosit manusia, tidak ada induksi atau penghambatan yang signifikan dari isoenzim CYP lainnya (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9) ditemukan.
Jika perlu, penggunaan pelemas otot pusat lainnya secara bersamaan harus mengurangi dosis Tolizor.
Tolperison dapat meningkatkan konsentrasi dalam darah obat yang dimetabolisme terutama oleh isoenzim CYP2D6, seperti atomoxetine, nebivolol, dextromethorphan, venlafaxine, thioridazine, desipramine, tolterodine, metoprolol, perphenazine.
Dengan penggunaan substrat isoenzim CYP2D6 dan (atau) obat lain secara simultan, peningkatan paparan tolperison tidak diharapkan, yang dijelaskan oleh keragaman jalur metaboliknya.
Tolperisone meningkatkan efek asam niflumic, oleh karena itu, dengan penggunaan gabungannya, penurunan dosis mungkin diperlukan. Hal yang sama berlaku untuk obat antiinflamasi non steroid lainnya.
Analog
Analog Tolizor adalah Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan tidak lebih dari 3 tahun pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap jauh dari jangkauan anak-anak.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Tolizor
Ulasan tentang Tolizor sebagian besar positif: obatnya efektif, bertindak cepat, tidak menyebabkan kantuk, dan tidak mahal.
Ulasan negatif yang ditemui secara terpisah biasanya berisi keluhan tentang perkembangan efek samping. Beberapa pasien menulis bahwa obat tersebut tidak dijual di semua apotek.
Harga untuk Tolizor di apotek
Harga Tolizor dalam dosis 150 mg kira-kira 280–445 rubel. per bungkus 30 kapsul. Biaya obat dengan dosis 50 mg tidak diketahui, karena saat ini tidak tersedia secara komersial.
Tolizor: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tolizor 50 mg kapsul 30 pcs. 170 RUB Membeli |
|
Tolizor 150 mg kapsul 30 pcs. 210 RUB Membeli |
|
Tolizor 150 mg kapsul combi-pack 1 + 1 30 pcs. 258 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
