Tizanidine
Tizanidine: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Tizanidine
Kode ATX: M03BX02
Bahan aktif: Tizanidine (Tizanidine)
Produsen: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Hongaria), pabrik farmasi Berezovsky (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-22-10
Harga di apotek: dari 119 rubel.
Membeli
Tizanidine adalah obat dengan efek relaksan otot pusat, digunakan untuk kejang otot yang menyakitkan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan tizanidin - tablet: bikonveks, bulat, hampir putih dengan semburat kekuningan atau putih (10 buah kemasan blister, dalam kotak karton 3 atau 6 bungkus; masing-masing 15 buah dalam blister, dalam kotak karton 2 atau 4 kemasan; 20 pcs dalam kemasan blister, dalam kemasan karton 3 pak; 30 pcs dalam kemasan blister, dalam kemasan karton 1 atau 2 kemasan; 30, 60 atau 100 pcs. dalam kaleng, dalam kotak karton 1 kaleng).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: tizanidine - 2 atau 4 mg (tizanidine hydrochloride - 2,288 atau 4,576 mg);
- komponen tambahan (2/4 mg): magnesium stearat - 1.1 / 2.2 mg; selulosa mikrokristalin - 50.512 / 101.024 mg; silikon dioksida koloid - 1,1 / 2,2 mg; laktosa anhidrat - 55/110 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tizanidine adalah salah satu pelemas otot yang bekerja secara sentral.
Efek utama zat aktif:
- stimulasi reseptor alfa-2-adrenergik presinaptik sumsum tulang belakang;
- penindasan pelepasan asam amino neurotransmitter yang merangsang reseptor N-metil-D-aspartat (reseptor NMDA), yang merupakan penyebab terhambatnya transmisi eksitasi polisinaptik di sumsum tulang belakang. Karena mekanisme ini bertanggung jawab atas tonus otot berlebih, ketika ditekan, nadanya menurun;
- penurunan kekakuan otot selama gerakan pasif, yang menyebabkan penurunan resistensi terhadap gerakan pasif dan peningkatan volume gerakan aktif;
- peningkatan kekuatan kontraksi otot rangka yang sewenang-wenang;
- pengurangan kejang klonik dan kejang.
Farmakokinetik
Penyerapan: zat diserap hampir seluruhnya dan cepat. Konsentrasi plasma maksimum - 12,3 dan 15,6 ng / ml setelah dosis tunggal dan ganda obat dengan dosis 4 mg, masing-masing, dicapai setelah sekitar 1 jam. Ketersediaan hayati rata-rata sekitar 34% (terkait dengan metabolisme yang diucapkan).
Distribusi: mengikat protein plasma - 30%; nilai rata-rata volume distribusi adalah 2,6 l / kg. Farmakokinetik dalam kisaran dosis dari 4 hingga 20 mg bersifat linier. Ketika diambil secara oral, tizanidine dapat dengan andal memprediksi nilai konsentrasi plasma dalam darah.
Metabolisme: terjadi dengan cepat, sekitar 95% - di hati, dengan pembentukan metabolit tidak aktif selanjutnya. Tizanidin terutama dimetabolisme oleh isoenzim 1A2 dari sistem sitokrom P450.
Ekskresi: waktu paruh suatu zat dari aliran darah bervariasi dari 2 sampai 4 jam, diekskresikan sebagai metabolit terutama oleh ginjal (kira-kira 70% dari dosis); zat yang tidak berubah - sekitar 4,5%.
Konsentrasi maksimum rata-rata obat dalam plasma pada gagal ginjal (bersihan kreatinin ≤ 25 ml / menit) meningkat 2 kali lipat dibandingkan dengan sukarelawan yang sehat, paruh terakhir adalah 14 jam, yang memerlukan peningkatan signifikan dalam ketersediaan hayati sistemik zat.
Disfungsi hati dapat menyebabkan peningkatan paparan sistemik terhadap tizanidine.
Indikasi untuk digunakan
- kejang otot yang menyakitkan;
- spastisitas otot rangka berhubungan dengan penyakit dan kerusakan pada sumsum tulang belakang, multiple sclerosis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hati yang parah;
- penggunaan gabungan dengan agonis alfa-2-adrenergik, fluvoxamine, ciprofloxacin dan penghambat kuat lainnya dari isoenzim CYP1A2;
- intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kehamilan dan menyusui;
- anak-anak sampai usia 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen yang menyusun obat.
Relatif (penyakit / kondisi di mana Tizanidine diresepkan dengan hati-hati, dalam beberapa kasus - di bawah kendali parameter laboratorium dari keadaan fungsional jantung dan pemantauan indikator EKG):
- hipotensi arteri;
- disfungsi hati yang cukup berat;
- perpanjangan interval QT bawaan;
- bradikardia;
- gagal ginjal;
- penggunaan gabungan dengan norfloksasin, tiklopidin, beta-blocker, diuretik, etanol, kontrasepsi oral, antihipertensi, antiaritmia dan obat penenang, digoksin, simetidin, rofecoxib;
- usia dari 65 tahun.
Petunjuk penggunaan Tizanidine: metode dan dosis
Tizanidine diambil secara oral.
Dokter memilih dosis secara individual, karena obat tersebut memiliki indeks terapi yang sempit dan variabilitas konsentrasi plasma yang tinggi dalam darah.
Risiko minimum mengembangkan reaksi merugikan diamati saat minum obat 3 kali sehari, 2 mg. Untuk kejang otot yang menyakitkan, dosis tunggal dapat ditingkatkan menjadi 4 mg. Dalam kasus yang parah, tambahan 2 atau 4 mg dapat diresepkan oleh dokter Anda sebelum tidur.
Dengan spastisitas otot rangka yang terkait dengan penyakit neurologis, regimen dosis ditetapkan secara individual.
Dosis harian maksimum pada awal terapi adalah 6 mg dalam 3 dosis terbagi. Kedepannya, dengan interval 3–7 hari, dapat meningkat 2–4 mg.
Efek terapeutik yang optimal, sebagai aturan, dicapai dengan dosis harian 12-24 mg dalam 3-4 dosis terbagi dengan memperhatikan interval waktu yang sama. Dosis maksimalnya adalah 36 mg per hari.
Pasien berusia di atas 65 tahun disarankan untuk mulai mengonsumsi Tizanidine dengan dosis minimum. Di masa depan, pengaturan dosis diatur dengan mempertimbangkan rasio efektivitas dan toleransi yang optimal.
Dosis awal yang disarankan untuk pembersihan kreatinin ≤ 25 ml / menit adalah 2 mg sekali sehari. Peningkatan dosis harus dilakukan perlahan, bertahap, dengan mempertimbangkan efektivitas dan tolerabilitas. Jika efek yang lebih terasa diperlukan, disarankan untuk meningkatkan dosis tunggal terlebih dahulu, lalu frekuensi penggunaan.
Pembatalan tizanidine harus dilakukan secara bertahap, yang akan mengurangi kemungkinan peningkatan tekanan darah dan takikardia. Hal ini terutama berlaku dalam kasus penggunaan obat atau terapi jangka panjang dalam dosis tinggi.
Efek samping
Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang, dengan mempertimbangkan laporan kasus individual):
- sistem pencernaan: sangat sering - gangguan gastrointestinal, xerostomia; sering - mual;
- sistem kardiovaskular: sering - menurunkan tekanan darah (dalam beberapa kasus diucapkan, hingga kehilangan kesadaran dan pingsan); jarang - bradikardia;
- sistem saraf: sangat sering - pusing, mengantuk;
- sistem muskuloskeletal: sangat sering - kelemahan otot;
- jaringan / kulit subkutan: reaksi alergi (khususnya ruam);
- jiwa: sering - halusinasi, insomnia, gangguan tidur;
- parameter laboratorium: sering - peningkatan aktivitas enzim mikrosom hati;
- gangguan umum: sangat sering - kelelahan meningkat, sindrom penarikan.
Dengan penarikan tajam Tizanidine setelah penggunaan jangka panjang atau penggunaan dalam dosis tinggi, serta setelah penggunaan kombinasi dengan obat-obatan dengan tindakan antihipertensi, perkembangan takikardia dan peningkatan tekanan darah dicatat. Dalam beberapa kasus, hal ini menyebabkan gangguan akut pada sirkulasi otak. Sehubungan dengan hal tersebut di atas, pembatalan terapi harus dilakukan secara bertahap.
Ada laporan tentang pelanggaran tersebut (hubungan sebab akibat belum ditetapkan, frekuensi terjadinya efek samping ini tidak dapat ditentukan):
- sistem saraf: vertigo;
- jiwa: gangguan kecemasan, halusinasi, kebingungan;
- saluran empedu, hati: gagal hati, hepatitis akut;
- organ penglihatan: penglihatan kabur;
- gangguan umum: astenia, sindrom penarikan.
Overdosis
Gejala utama: muntah, mual, penurunan tekanan darah yang nyata, perpanjangan interval QTc, mengantuk, pusing, gelisah, miosis, koma, gagal napas.
Terapi: untuk menghilangkan tizanidine dari tubuh, dianjurkan untuk melakukan lavage lambung, asupan cairan dalam jumlah besar, dan pemberian karbon aktif secara berulang. Selain itu, ekskresi zat yang dipercepat difasilitasi oleh diuresis paksa. Ke depan dilakukan terapi simtomatik.
Pemulihan dalam semua kasus overdosis, termasuk mengonsumsi 400 mg Tizanidine, berjalan lancar.
instruksi khusus
Saat mengonsumsi Tizanidine, hipotensi dapat terjadi. Dengan penurunan tekanan darah yang nyata, kolaps dan kehilangan kesadaran mungkin terjadi.
Anda harus menahan diri dari minum alkohol selama perawatan.
Ada informasi tentang kasus perkembangan pelanggaran fungsi hati, namun, saat mengonsumsi obat dalam dosis harian 12 mg, hal ini jarang terjadi. Sehubungan dengan hal di atas, pasien yang menggunakan Tizanidine dengan dosis 12 mg per hari, dalam 4 bulan pertama terapi, disarankan untuk memantau tes fungsi hati fungsional sebulan sekali. Selain itu, fungsi hati harus dipantau ketika tanda klinis muncul yang menunjukkan disfungsi hati, termasuk mual, anoreksia, dan kelelahan yang tidak dapat dijelaskan. Dengan peningkatan yang stabil dalam kadar alanin aminotransferase dan aspartat aminotransferase serum sebanyak 3 kali dibandingkan dengan batas atas norma, obat tersebut dibatalkan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Dengan mempertimbangkan profil reaksi yang merugikan, disarankan untuk menolak mengemudi selama masa terapi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Tizanidine dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui (tidak ada data klinis yang memastikan keamanan / kemanjuran obat pada kelompok pasien ini).
Penggunaan masa kecil
Tizanidine tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 18 tahun, karena kurangnya bukti kemanjuran / keamanan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal dengan klirens kreatinin ≤ 25 ml / menit, terapi harus dilakukan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada gangguan hati yang parah, Tizanidine tidak diresepkan, dengan sedang - obat harus digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien berusia di atas 65 tahun diresepkan Tizanidine dengan hati-hati; pada awal terapi, dosis minimum diindikasikan. Di masa depan, pengaturan dosis diatur dengan mempertimbangkan rasio efektivitas dan toleransi yang optimal.
Interaksi obat
Fitur penggunaan gabungan Tizanidine dengan induser / inhibitor isoenzim CYP1A2:
- inhibitor: peningkatan konsentrasi plasma tizanidin dalam darah, yang dapat menyebabkan gejala overdosis, termasuk perpanjangan interval QTc; penggunaan dengan fluvoxamine dan ciprofloxacin merupakan kontraindikasi, karena hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berkepanjangan, disertai dengan pusing, kantuk, penurunan kecepatan reaksi psikomotor (dalam beberapa kasus, hingga kehilangan kesadaran dan pingsan); kombinasi dengan inhibitor lain dari isoenzim CYP1A2, termasuk antiaritmia, simetidin, beberapa fluoroquinolones, rofecoxib, kontrasepsi oral dan ticlopidine, tidak dianjurkan;
- induser: penurunan tingkat plasma tizanidine, yang dapat menyebabkan penurunan efektivitas obat.
Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian saat meresepkan:
- obat yang memperpanjang interval QT, termasuk amitriptyline, cisapride, azithromycin;
- rifampisin: penurunan yang signifikan dalam konsentrasi plasma tizanidin dalam darah dimungkinkan. Dalam kasus kebutuhan untuk penggunaan gabungan, peningkatan dosis Tizanidine dianjurkan;
- agonis alfa-2-adrenergik lainnya (termasuk klonidin): kombinasi ini berpotensi meningkatkan efek hipotensi (kombinasi ini disarankan untuk dihindari);
- obat-obatan dengan efek antihipertensi, termasuk diuretik: penurunan tekanan darah yang nyata (dalam beberapa kasus hingga kehilangan kesadaran dan kolaps) dan bradikardia mungkin terjadi. Dengan penghentian tizanidine secara tiba-tiba setelah terapi kombinasi, terjadinya takikardia dan peningkatan tekanan darah dicatat, yang dalam beberapa kasus dapat menyebabkan gangguan akut sirkulasi otak;
- obat dengan efek sedatif dan hipnotik (benzodiazepine, baclofen) dan beberapa obat lain, seperti antihistamin: efek sedatif tizanidine bisa meningkat;
- etanol: peningkatan kemungkinan timbulnya reaksi merugikan;
- merokok: bioavailabilitas sistemik tizanidine pada perokok pria berkurang secara signifikan; selama terapi berkepanjangan, dosis obat yang lebih tinggi mungkin diperlukan.
Analog
Analog Tizanidine adalah Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Tizanidine
Menurut ulasan, Tizanidine adalah obat yang efektif, namun, sering terjadi efek samping yang signifikan. Ini termasuk mengantuk, lemah, pusing parah, dan keinginan untuk muntah, yang dapat menyebabkan penghentian obat.
Harga Tizanidine di apotek
Perkiraan harga Tizanidine (30 tablet per bungkus) adalah 110–160 rubel.
Tizanidine: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tizanidine 2 mg tablet 30 pcs. RUB 119 Membeli |
|
Tizanidine 2 mg tablet 30 pcs. 129 RUB Membeli |
|
Tizanidine 4 mg tablet 30 pcs. 130 RUB Membeli |
|
Tablet tizanidine 2mg 30 pcs. 133 rbl. Membeli |
|
Tablet tizanidine 4mg 30 pcs. 152 RUB Membeli |
|
Tizanidine 4 mg tablet 30 pcs. RUB 185 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
