Tevastor

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Tevastor: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Petunjuk penggunaan Tevastor: metode dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan Tevastora
19. Harga Tevastor di apotek

Nama latin: Tevastor

Kode ATX: C10AA07

Bahan aktif: rosuvastatin (rosuvastatin)

Produsen: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Israel)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10

Tevastor adalah obat penurun lipid, penghambat selektif hidroksimetilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktase, yang mengurangi konsentrasi lipid dalam jaringan dan cairan tubuh.

Bentuk dan komposisi rilis

Tevastor diproduksi dalam bentuk tablet berlapis film (10 buah dalam lepuh, dalam kotak karton berisi 3 atau 9 lepuh):

dosis 5 mg: bulat, bikonveks; ukiran di satu sisi - "N", di sisi lain - "5"; cangkang film dari kuning-oranye muda ke oranye (warna keabu-abuan diperbolehkan), inti dari hampir putih ke putih menonjol pada retakan;
dosis 10 mg: bulat, bikonveks; ukiran di satu sisi - "N", di sisi lain - "10"; membran film berwarna dari merah muda muda menjadi merah muda, pada fraktur inti dibedakan dari hampir putih menjadi putih;
dosis 20 mg: bulat, bikonveks; ukiran di satu sisi - "N", di sisi lain - "20"; membran film berwarna dari merah muda terang sampai merah muda, pada fraktur inti dibedakan dari hampir putih menjadi putih;
dosis 40 mg: oval, terukir di satu sisi - "N", di sisi lain - "40"; membran film berwarna dari merah muda muda menjadi merah muda; pada fraktur, inti dibedakan dari hampir putih menjadi putih.

1 tablet dengan dosis 5 mg mengandung:

bahan aktif: rosuvastatin dalam bentuk kalsium rosuvastatin - 5,21 mg;
komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, laktosa, povidone-KZO, crospovidone, sodium stearyl fumarate;
shell Opadray II 85P23426 oranye: titanium dioksida (E171), alkohol polivinil terhidrolisis sebagian, bedak, makrogol-3350, pewarna oksida besi hitam (E172), pewarna oksida besi kuning (E172), pewarna kuning matahari terbenam (E110).

Dalam 1 tablet dengan dosis 10; 20 atau 40 mg mengandung:

bahan aktif: rosuvastatin dalam bentuk kalsium rosuvastatin - 10,42; 20,83 atau 41,67 mg;
komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, laktosa, povidone-KZO, crospovidone, sodium stearyl fumarate;
shell Opadray II 85P24155 merah muda: titanium dioksida (E171), alkohol polivinil terhidrolisis sebagian, bedak, makrogol-3350, pewarna - oksida besi kuning (E172), oksida besi merah (E172), pernis aluminium nila carmine (E132), pernis aluminium azorubin (E 122).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif Tevastor, rosuvastatin, memiliki efek hipolipidemik, dengan penghambatan kompetitif selektif HMG-CoA reduktase, enzim yang mengubah koenzim A 3-hidroksi-3-metilglutaril menjadi mevalonat, perantara dalam rantai biosintesis Xc (kolesterol). Rosuvastatin bekerja secara khusus di hati, menghambat sintesis Xc, dan juga menyediakan katabolisme LDL (lipoprotein densitas rendah), dengan meningkatkan jumlah reseptor hati mereka pada permukaan sel, yang meningkatkan serapan diikuti dengan disimilasi LDL. Sebagai hasil dari efisiensi ini, sintesis VLDL (lipoprotein densitas sangat rendah) menurun, sehingga mengurangi jumlah total LDL dan VLDL. Rosuvastatin mengurangi peningkatan kadar kolesterol total, LDL-C, TG (tiroglobulin);meningkatkan kadar HDL-kolesterol (kolesterol lipoprotein densitas tinggi), menurunkan tingkat ApoB (apolipoprotein B), VLDL-C, kolesterol non-HDL, TG-VLDL dan meningkatkan tingkat ApoA-1 (apolipoprotein A-1). Tevastor membantu mengurangi rasio berikut: Hs / Hs-HDL total, Xs-LDL / Hs-HDL, Xs-non-HDL / Hs-HDL dan ApoV / ApoA-1.

Efek terapeutik rosuvastatin dimanifestasikan dalam waktu 1 minggu setelah dimulainya penggunaan obat, setelah 2 minggu sejak dimulainya terapi mencapai hingga 90% dari efek maksimum yang mungkin terjadi, yang biasanya terjadi dalam 4 minggu, dan didukung oleh asupan obat secara teratur.

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik rosuvastatin:

penyerapan: mencapai Cmax (konsentrasi maksimum) dalam plasma darah terjadi sekitar 5 jam setelah pemberian obat secara oral; indikator ketersediaan hayati absolut sekitar 20%;
distribusi: hingga 90% rosuvastatin berikatan dengan protein plasma, lebih banyak pada albumin; substansi terakumulasi terutama di hati (organ utama sintesis Xc dan katabolisme Xc-LDL), volume distribusi (Vd) kira-kira 134 liter;
metabolisme: rosuvastatin sedikit ditransformasi (hingga 10% dari dosis yang diambil), karena ini adalah substrat non-inti dalam proses metabolisme enzim dari sistem sitokrom P450. Isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme rosuvastatin adalah CYP2C9. Pada tingkat yang lebih rendah, isoenzim CYP2C19, CYP3A4 dan CYP2D6 terlibat dalam proses tersebut. Metabolit utama rosuvastatin yang teridentifikasi: N-dismetil - yang aktivitasnya setengah dari rosuvastatin; metabolit lakton - yang secara farmakologis tidak aktif. Penghambatan sirkulasi HMG-CoA reduktase di lebih dari 90% disediakan oleh aktivitas farmakologis rosuvastatin, sisanya oleh metabolitnya;
eliminasi: waktu paruh (T _1/2) sekitar 19 jam. Nilai T _1/2 tidak berubah dengan peningkatan dosis. Hingga 90% obat diekskresikan dengan feses tidak berubah, sisa zat diekskresikan dalam urin. Jarak bebas plasma rata-rata ~ 50 l / jam (dengan koefisien variasi - 21,7%). Dalam proses pengambilan rosuvastatin oleh hati, seperti dalam kasus penghambat HMG-CoA reduktase lainnya, transporter membran anionik Xc terlibat, yang berperan penting dalam eliminasi zat di hati.

Farmakokinetik rosuvastatin dalam kelompok pasien khusus:

gagal ginjal: ringan dan sedang - indikator konsentrasi plasma rosuvastatin dan N-dismetil tidak berubah secara signifikan; sangat jelas, dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / menit, - konsentrasi plasma rosuvastatin 3 kali lebih tinggi, metabolit aktifnya, N-dysmethyl, 9 kali lebih tinggi, dan pada pasien hemodialisis indikatornya sekitar 50% lebih tinggi, dari pada sukarelawan yang sehat;
gagal hati (poin pada skala Child-Pugh): ≤ 7 poin - tidak ada peningkatan T _1/2 yang terdeteksi; 8-9 - setidaknya 2 pasien menunjukkan peningkatan T _1/2, setidaknya 2 kali; ≥ 9 - tidak ada pengalaman penggunaan;
Ras: Orang Jepang dan Cina di Asia memiliki sekitar dua kali lipat dari rata-rata area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dibandingkan dengan pasien Eropa yang tinggal di Eropa dan Asia. Pengaruh karakteristik genetik dan faktor lingkungan pada perbedaan parameter farmakokinetik ini tidak terungkap. Analisis yang dilakukan di antara kelompok pasien etnis yang berbeda: Hispanik, Eropa, kulit hitam, Afrika Amerika - tidak mengungkapkan perbedaan klinis yang signifikan dalam karakteristik farmakokinetik;
usia dan jenis kelamin: mereka tidak memiliki efek yang signifikan secara klinis terhadap karakteristik farmakokinetik rosuvastatin.

Indikasi untuk digunakan

hiperkolesterolemia primer atau campuran menurut klasifikasi Fredrickson tipe IIb: selain nutrisi makanan, ketika rejimen makanan dan metode terapi non-obat lainnya (penurunan berat badan, olahraga) tidak mencukupi;
homozigot FHC (hiperkolesterolemia familial): tambahan nutrisi makanan dan jenis pengobatan penurun lipid lainnya, serta dengan efektivitas yang tidak mencukupi;
hipertrigliseridemia menurut klasifikasi Fredrickson tipe IV: tambahan makanan diet;
aterosklerosis: untuk memperlambat perkembangan penyakit, selain nutrisi makanan yang bertujuan untuk mengurangi tingkat kolesterol total dan LDL-C;
penyakit kardiovaskular utama, seperti serangan jantung, stroke, revaskularisasi arteri, pada pasien dewasa tanpa tanda-tanda klinis penyakit arteri koroner (penyakit jantung iskemik), tetapi dengan kemungkinan peningkatan perkembangannya [usia di atas 50 tahun untuk pria dan lebih dari 60 tahun untuk wanita; peningkatan konsentrasi CRP (C-reactive protein) - dari 2 mg / l atau lebih; adanya setidaknya satu dari faktor risiko terkait - hipertensi arteri, merokok, konsentrasi HDL-C rendah, riwayat keluarga penyakit jantung koroner dini): untuk pencegahan primer.

Kontraindikasi

5, 10 dan 20 tablet mg

Mutlak:

disfungsi hati yang parah (≥ 9 poin pada skala Child-Pugh), karena kurangnya pengalaman menggunakan;
penyakit hati dalam tahap aktif, termasuk peningkatan terus-menerus pada aktivitas enzim hati atau peningkatan indikator lebih dari 3 kali dibandingkan dengan batas atas normal (UHN);
disfungsi ginjal berat (CC <30 ml / menit);
penggunaan simultan dengan siklosporin;
miopati;
masa kehamilan dan menyusui;
kurangnya metode kontrasepsi yang dapat diandalkan pada wanita usia subur;
defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena adanya laktosa dalam tablet);
anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena kurangnya pengalaman dalam menggunakannya;
hipersensitivitas terhadap rosuvastatin dan komponen tambahan Tevastor.

Kontraindikasi relatif untuk tablet dengan dosis 5, 10 dan 20 mg, kondisi / penyakit di mana obat harus dikonsumsi dengan hati-hati: risiko miopati / rhabdomyolysis (hipotiroidisme, gagal ginjal, riwayat pribadi / keluarga penyakit otot genetik dan riwayat keracunan otot sebelumnya dari penggunaan penghambat HMG-CoA reduktase atau fibrat lainnya); penyalahgunaan alkohol; kondisi di mana ada peningkatan konsentrasi plasma rosuvastatin; milik ras Asia; aplikasi bersamaan dengan fibrates; riwayat penyakit hati; hipotensi arteri; sepsis; operasi dan trauma ekstensif; gangguan metabolik, endokrin atau elektrolit yang parah; kejang yang tidak terkontrol; usia lanjut di atas 65 tahun.

Tablet dengan dosis 40 mg

Mutlak:

disfungsi hati yang parah (≥ 9 poin pada skala Child-Pugh), karena kurangnya pengalaman menggunakan;
penyakit hati dalam tahap aktif, termasuk peningkatan terus-menerus pada aktivitas enzim hati atau peningkatan indikator lebih dari 3 kali dibandingkan dengan batas atas normal (UHN);
penggunaan simultan dengan fibrat;
gangguan fungsi ginjal (CC <60 ml / menit);
risiko miopati / rhabdomyolysis: hipotiroidisme, gagal ginjal, penggunaan bersama dengan siklosporin, riwayat penyakit otot genetik pribadi / keluarga dan riwayat toksisitas otot sebelumnya dari penggunaan penghambat atau fibrat reduktase HMG-Co-A lainnya;
penyalahgunaan alkohol;
kondisi di mana ada peningkatan konsentrasi plasma rosuvastatin;
digunakan pada pasien ras Asia;
masa kehamilan dan menyusui;
kurangnya metode kontrasepsi yang dapat diandalkan pada wanita usia subur;
defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena adanya laktosa dalam tablet);
anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena kurangnya pengalaman dalam menggunakannya;
hipersensitivitas terhadap rosuvastatin dan komponen tambahan obat.

Kontraindikasi relatif: tablet dengan dosis 40 mg harus dikonsumsi dengan hati-hati jika terjadi gagal ginjal (CC> 60 ml / menit), riwayat penyakit hati, sepsis, hipotensi arteri, intervensi bedah mayor, trauma, gangguan metabolik berat, endokrin atau elektrolit, kejang yang tidak terkontrol kejang dan di usia tua di atas 65 tahun.

Petunjuk penggunaan Tevastor: metode dan dosis

Tevastor ditujukan untuk pemberian oral. Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan; tablet harus ditelan utuh dan dicuci dengan air. Jika Anda ingin mengonsumsi rosuvastatin 5 mg, maka tablet 10 mg harus dibelah dua. Regimen dosis tidak bergantung pada ritme sirkadian, serta diet.

Sebelum mengonsumsi Tevastor, pasien harus mulai mengikuti diet klasik penurun lipid, yang harus dilanjutkan selama perawatan.

Dosis rosuvastatin dipilih secara individual dan tergantung pada indikasi klinis dan respons terapeutik pasien, dengan mempertimbangkan rekomendasi terkini untuk level lipid target.

Untuk pasien yang mulai menggunakan obat, atau dipindahkan dari penggunaan penghambat reduktase HMG-CoA lainnya, dianjurkan dosis awal 5 atau 10 mg sekali sehari. Pilihannya tergantung pada kandungan kolesterol dan potensi risiko komplikasi kardiovaskular dan kemungkinan timbulnya efek samping. Jika perlu, dosis Tevastor bisa ditingkatkan setelah 4 minggu.

Dalam kasus hiperkolesterolemia berat dan dengan risiko tinggi komplikasi kardiovaskular (terutama pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial), bila hasil yang diinginkan tidak tercapai dengan terapi rosuvastatin dengan dosis 20 mg selama 4 minggu, dosis harus ditingkatkan menjadi 40 mg di bawah pengawasan dokter (karena peningkatan risiko reaksi yang merugikan). Pasien yang menerima tablet 40 mg memerlukan pemantauan rutin yang sangat cermat. Setelah meningkatkan dosis obat dan / atau 2-4 minggu mengonsumsi Tevastor, perlu untuk memantau indikator metabolisme lipid.

Untuk pasien yang termasuk ras Asia, disarankan untuk memulai terapi dengan Tevastor dengan dosis 5 mg, tablet dengan dosis 40 mg dikontraindikasikan.

Anda tidak boleh mengonsumsi Tevastor dengan dosis 40 mg untuk pasien dengan kecenderungan perkembangan miopati, dan saat meresepkan tablet 10 dan 20 mg, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 5 mg.

Polimorfisme genetik: pembawa genotipe SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC dan genotipe ABCG2 (VKR) C.421AA telah meningkatkan keterpaparan (AUC) terhadap rosuvastatin dibandingkan dengan pembawa genotipe SLC01B1 C.521TT dan genotipe ABCG2 c.421CC. Karena itu, untuk pasien dengan genotipe c.521С dan C.421AA, disarankan untuk mengonsumsi Tevastor sekali sehari dengan dosis maksimum 20 mg.

Karena pengikatan rosuvastatin ke berbagai protein transpor (misalnya, dengan OATP1B1 dan BCRP), penggunaan Tevastor secara bersamaan dengan cyclosporine dan HIV protease inhibitor (termasuk ritonavir dalam kombinasi dengan atazanavir, lopinavir) meningkatkan kemungkinan miopati / rhabdomyolysis. Yang membutuhkan pertimbangan pengobatan alternatif atau penghentian obat. Jika tidak mungkin untuk menghindari penggunaan obat ini secara bersamaan, maka perlu untuk menilai rasio manfaat / risiko dari terapi bersamaan dan mempertimbangkan untuk mengurangi dosis Tevastor.

Efek samping

Efek samping yang diamati dengan rosuvastatin biasanya ringan dan sementara, dan frekuensi kemunculannya, seperti dalam kasus penggunaan penghambat reduktase HMG-CoA lainnya, sebagian besar bergantung pada dosis.

Frekuensi efek samping berdasarkan kelas organ sistemik (pada skala: lebih dari 1/100, tetapi kurang dari 1/10 - sering; lebih dari 1/1000, tetapi kurang dari 1/100 - jarang; lebih dari 1/10 000, tetapi kurang dari 1/1000 - jarang; kurang dari 1/10 000 - sangat jarang; tidak dapat dihitung dari data yang tersedia - frekuensinya tidak diketahui):

sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas, hingga angioedema;
sistem endokrin: sering - diabetes mellitus tipe 2;
sistem saraf pusat: sering - pusing, sakit kepala;
sistem pencernaan: sering - mual, sembelit, sakit perut; jarang - pankreatitis;
kulit dan lemak subkutan: jarang - ruam, pruritus, urtikaria;
sistem muskuloskeletal: sering - mialgia; jarang - miopati (termasuk miositis), rhabdomyolysis; penggunaan Tevastor dalam semua dosis (terutama lebih dari 20 mg) - mialgia, miopati (termasuk miositis); dalam kasus yang jarang terjadi - rhabdomyolysis dengan / tanpa gagal ginjal akut, peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase (CPK) tergantung dosis, di sebagian besar episode - tidak signifikan, asimtomatik dan sementara. Dengan peningkatan aktivitas VGN CPK 5 kali atau lebih, terapi dengan rosuvastatin harus dihentikan sementara;
sistem kemih: proteinuria - perubahan signifikan dalam kandungan protein urin (dari tidak ada atau ada dalam jumlah jejak, menjadi ++ atau lebih) tercatat pada kurang dari 1% pasien yang menerima 10-20 mg rosuvastatin, dan pada ~ 3% pasien yang menerima dosis 40 mg. Untuk sebagian besar, proteinuria menurun atau menghilang selama pengobatan dan tidak menyebabkan eksaserbasi atau perkembangan penyakit ginjal yang sudah ada;
sistem hepatobilier: pada beberapa pasien, peningkatan aktivitas transaminase hati yang bergantung pada dosis, sebagian besar tidak signifikan, asimtomatik dan sementara;
hasil laboratorium: peningkatan kadar bilirubin, glukosa, aktivitas serum gamma-glutamyl transpeptidase (GGT), alkaline phosphatase (ALP), disfungsi tiroid;
reaksi lain: sering - sindrom asthenic.

Frekuensi efek samping Tevastor menurut penggunaan pasca pemasaran:

darah dan sistem limfatik: frekuensi tidak diketahui - trombositopenia;
sistem pencernaan: jarang - peningkatan aktivitas enzim hati; sangat jarang - penyakit kuning, hepatitis; frekuensi tidak diketahui - diare;
sistem muskuloskeletal: sangat jarang - artralgia; frekuensi tidak diketahui - miopati nekrotikans yang dimediasi oleh imun;
sistem saraf pusat: sangat jarang - polineuropati, kehilangan ingatan.
sistem pernapasan: frekuensi tidak diketahui - sesak napas, batuk;
sistem kemih: sangat jarang - hematuria;
kulit dan lemak subkutan: frekuensi tidak diketahui - sindrom Stevens-Johnson;
sistem reproduksi: frekuensi tidak diketahui - ginekomastia;
reaksi lain: frekuensi tidak diketahui - edema perifer.

Karena penggunaan beberapa statin, efek samping berikut telah diamati: disfungsi seksual, depresi, gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi buruk); dalam kasus yang terisolasi - penyakit paru-paru interstitial, terutama akibat penggunaan obat-obatan yang berkepanjangan.

Overdosis

Pemberian rosuvastatin beberapa dosis harian secara simultan tidak mengubah karakteristik farmakokinetiknya.

Untuk pengobatan overdosis, jika perlu, lakukan terapi simtomatik, berikan kontrol aktivitas CPK dan fungsi hati. Penawar spesifiknya tidak diketahui. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Proteinuria, terutama yang berasal dari ginjal, didiagnosis selama pengujian, diamati pada pasien yang memakai obat dengan dosis 40 mg atau lebih, paling sering bersifat sementara dan bukan merupakan gejala gagal ginjal yang progresif atau akut. Semua komplikasi ginjal yang serius diamati saat mengambil rosuvastatin dengan dosis 40 mg, oleh karena itu, penggunaan Tevastor dengan dosis 40 mg memerlukan pemantauan indikator fungsi ginjal.

Lesi otot rangka seperti mialgia, miopati dan, dalam kasus yang terisolasi, rhabdomyolysis, diamati pada pasien yang memakai Tevastor dengan dosis 20 mg atau lebih. Jarang, episode rhabdomyolysis telah dilaporkan dengan penggunaan gabungan dari ezetimibe dan penghambat reduktase HMG-CoA. Risiko mengembangkan rhabdomyolysis, baik dengan terapi rosuvastatin dan dengan penghambat reduktase HMG-CoA lainnya, meningkat dengan dosis 40 mg.

Tidak perlu menentukan aktivitas CPK setelah aktivitas fisik yang intens, serta jika ada kemungkinan alasan lain untuk peningkatan aktivitasnya karena kemungkinan distorsi indikator. Ketika aktivitas CPK awal meningkat secara signifikan (≥ 5 VGN), pengukuran harus diulangi setelah 5-7 hari. Anda tidak boleh mulai menggunakan Tevastor jika pemeriksaan kedua mengkonfirmasi peningkatan aktivitas CPK awal (≥ 5 VGN).

Pasien harus menyadari kebutuhan untuk segera memberi tahu dokter tentang munculnya gejala yang sebelumnya tidak terlihat, nyeri otot karena penyebab yang tidak dapat dijelaskan, kelemahan dan / atau kejang, terutama bila disertai dengan malaise dan demam. Terapi dihentikan bila aktivitas CPK 5 kali lebih tinggi daripada VGN atau jika ada penyakit otot serius yang menyebabkan ketidaknyamanan terus-menerus. Setelah gejala hilang dan normalisasi aktivitas CPK, pertanyaan tentang penggunaan rosuvastatin dalam dosis minimum dan di bawah pengawasan ketat harus dipertimbangkan kembali. Pemantauan rutin terhadap aktivitas CPK tidak tepat dilakukan jika tidak ada gejala.

Sebelum memulai pengobatan dan selama 3 bulan terapi, dianjurkan untuk melakukan diagnosis fungsional hati.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Studi tentang pengaruh rosuvastatin terhadap kemampuan konsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotor belum dilakukan. Tetapi ketika melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, termasuk mengendarai kendaraan, harus diingat bahwa selama terapi dengan Tevastor, pusing bisa berkembang.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tevastor dikontraindikasikan untuk perawatan wanita hamil dan menyusui. Dan jika kehamilan didiagnosis selama terapi, obat tersebut harus segera dihentikan.

Wanita usia subur perlu menggunakan metode perlindungan yang andal. Kolesterol, serta produk biosintesisnya, memainkan peran penting dalam perkembangan janin, oleh karena itu, risiko penghambatan HMG-CoA reduktase secara signifikan melebihi potensi manfaat dari penggunaan Tevastor.

Studi tentang pelepasan rosuvastatin ke dalam ASI belum dilakukan, oleh karena itu, jika perlu menggunakan Tevastor selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Tevastor dikontraindikasikan untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan penyakit ginjal ringan sampai sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis rosuvastatin. Dalam kasus gagal ginjal berat (CC <30 ml / menit), penggunaan Tevastor dalam dosis apapun merupakan kontraindikasi.

Dengan gangguan ginjal sedang (CC <60 ml / menit), dianjurkan untuk memulai terapi dengan dosis 5 mg, dan dosis 40 mg merupakan kontraindikasi untuk digunakan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Menurut petunjuknya, Tevastor dikontraindikasikan untuk digunakan pada penyakit hati pada fase aktif, termasuk peningkatan terus-menerus dalam aktivitas transaminase hati, atau peningkatan aktivitasnya sebanyak 3 kali atau lebih selama VGN.

Tidak ada pengalaman dengan penggunaan Tevastor pada disfungsi hati yang parah (pada skala Child-Pugh - 9 poin ke atas).

Gunakan pada orang tua

Di usia tua di atas 65 tahun, Tevastor harus diresepkan dengan hati-hati; dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 5 mg.

Interaksi obat

siklosporin: AUC rosuvastatin meningkat rata-rata 7 kali lipat dibandingkan dengan nilai yang tercatat pada sukarelawan sehat; konsentrasi plasma siklosporin tidak berubah;
antagonis vitamin K (warfarin): pada awal terapi sendi dengan rosuvastatin atau dengan peningkatan dosis obat, peningkatan Rasio Normalisasi Internasional (MHO) dimungkinkan; ketika rosuvastatin dibatalkan atau dosisnya dikurangi, penurunan MHO dimungkinkan, dalam situasi seperti itu disarankan untuk mengontrol indikator ini;
ezetimibe: penggunaannya dengan dosis 10 mg bersamaan dengan rosuvastatin dengan dosis 10 mg meningkatkan AUC yang terakhir pada pasien dengan hiperkolesterolemia. Kemungkinan peningkatan risiko efek samping akibat interaksi farmakodinamik;
gemfibrozil, fenofibrate, fibrat dan asam nikotinat lain dalam dosis hipolipidemik meningkatkan kemungkinan terjadinya miopati jika digunakan dalam kombinasi dengan penghambat reduktase HMG-CoA (mungkin karena fakta bahwa statin dapat menyebabkan miopati bila digunakan sebagai monoterapi); gemfibrozil: meningkatkan Cmaks dan AUC rosuvastatin sebanyak 2 kali; dalam perjalanan studi khusus, tidak ada interaksi farmakokinetik rosuvastatin yang sesuai dengan fenofibrate, tetapi interaksi farmakodinamiknya mungkin terjadi;
protease inhibitor: mekanisme interaksinya dengan rosuvastatin tidak diketahui secara pasti, tetapi penggunaan yang kompleks dapat menyebabkan peningkatan yang berkelanjutan dalam keefektifan Tevastor. Menurut penelitian farmakokinetik pada sukarelawan sehat, ditentukan bahwa penggunaan kombinasi rosuvastatin dengan dosis 20 mg dan protease inhibitor kompleks (lopinavir 400 mg + ritonavir 100 mg) meningkatkan AUC 2 kali lipat dan Cmaks 5 kali. Sehubungan dengan ini, penggunaan rosuvastatin dan protease inhibitor secara bersamaan tidak dianjurkan dalam pengobatan pasien dengan HIV;
suspensi antasida yang mengandung aluminium dan magnesium hidroksida: mengurangi konsentrasi plasma rosuvastatin sekitar 50%; melemahnya efek diamati saat mengambil antasida 2 jam setelah rosuvastatin. Studi tentang efektivitas klinis dari interaksi tersebut belum dilakukan;
eritromisin: mengurangi AUC rosuvastatin sebesar 20% dan Cmaksnya sebesar 30%, efek ini mungkin terkait dengan peningkatan motilitas usus karena asupan eritromisin;
kontrasepsi oral: rosuvastatin meningkatkan AUC etinil estradiol sebesar 26% dan norgestrel sebesar 34%; ketika memilih dosis kontrasepsi oral, peningkatan konsentrasi plasma seperti itu harus diperhitungkan saat menggunakan Tevastor;
digoxin: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan rosuvastatin yang ditemukan dalam penelitian.

Hasil penelitian yang dilakukan, baik secara in vivo maupun in vitro, terungkap bahwa rosuvastatin bukanlah penginduksi atau penghambat isoenzim dari sistem sitokrom P450. Tapi itu adalah substrat yang lemah untuk isoenzim ini. Interaksi yang memiliki signifikansi klinis juga tidak diamati pada rosuvastatin dan flukonazol (penghambat CYP2C9 dan CYP3A4) dan ketokonazol (penghambat CYP2A6 dan CYP3A4). Oleh karena itu, interaksi rosuvastatin dengan sistem sitokrom P450 tidak diharapkan.

Analog

Analog dari Tevastor adalah Acorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Reddistatin, Rosistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Tevastor

Menurut ulasan, Tevastor adalah obat yang efektif untuk menurunkan kolesterol, memperbaiki kondisi dan menormalkan analisis ini. Tetapi banyak pasien mengeluh tentang biayanya yang tinggi dan waktu yang lama untuk pemulihan.

Pasien menganjurkan minum pil hanya pada malam hari, karena pada siang hari rosuvastatin dengan cepat dikeluarkan dari tubuh dan tidak memberikan efek yang diharapkan.

Harga Tevastor di apotek

Perkiraan harga untuk tablet berlapis film Tevastor:

dosis 5 mg: 30 pcs. - 368 rubel;
dosis 10 mg: 30 pcs. - 539 rubel; 90 buah. - 1126 rubel;
dosis 20 mg: 30 pcs. - 668 rubel; 90 buah. - 1601 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!