Gordox
Gordoks: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Gordox
Kode ATX: B02AV01
Bahan aktif: aprotinin (aprotinin)
Produser: Gedeon Richter (Hongaria)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-17-09
Harga di apotek: dari 177 rubel.
Membeli
Gordox adalah obat dengan efek antifibrinolitik, antiprotease, digunakan selama operasi pencangkokan bypass arteri koroner.
Bentuk dan komposisi rilis
Gordox diproduksi dalam bentuk larutan untuk pemberian intravena: agak berwarna atau tidak berwarna (dalam ampul kaca tak berwarna 10 ml, 5 ampul dalam baki plastik, 5 baki dalam kotak karton lengkap dengan dua baki tambahan).
Komposisi 1 ampul meliputi:
- Zat aktif: aprotinin - 100.000 Kallikrein Inactivating Units (KIE);
- Komponen tambahan: benzil alkohol - 100 mg; natrium klorida - 85 mg; air untuk injeksi - hingga 10 ml.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Aprotinin adalah inhibitor enzim proteolitik spektrum luas dengan sifat antifibrinolitik. Ini membentuk kompleks stoikiometri reversibel yang merupakan inhibitor enzim, yang menyebabkan penghambatan aktivitas jaringan dan plasma plasmin, tripsin, dan kallikrein dan selanjutnya penurunan aktivitas fibrinolitik darah.
Aprotinin adalah aktivator fase kontak aktivasi koagulasi, memulai koagulasi dengan peningkatan fibrinolisis secara simultan. Jika mesin jantung-paru digunakan dalam pengobatan pasien, yang mengaktifkan koagulasi (efek ini disebabkan oleh kontak darah dengan permukaan asing), penghambatan tambahan fungsi kallikrein plasma akan meminimalkan gangguan dalam fungsi sistem koagulasi dan fibrinolisis.
Aprotinin adalah modulator dari respon inflamasi yang bersifat sistemik, yang terjadi selama operasi bypass kardiopulmoner dan mengarah pada intensifikasi proses yang saling terkait yang terjadi dalam sistem fibrinolisis, hemostasis, aktivasi respon humoral dan seluler. Komponen aktif Gordox menghambat banyak mediator (tripsin, plasmin, kallikrein, dll.), Yang memastikan pembentukan trombin, penurunan fibrinolisis, dan melemahnya respons inflamasi. Selain itu, zat tersebut menghambat pelepasan sitokin inflamasi dan mempertahankan homeostasis glikoprotein. Ini meminimalkan hilangnya glikoprotein (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) oleh trombosit dan mencegah ekspresi glikoprotein adheren anti-inflamasi (C IIb) oleh granulosit.
Penggunaan aprotinin dalam pembedahan bersama dengan mesin jantung-paru yang terhubung mengurangi respons inflamasi, yang mengarah pada penurunan kebutuhan transfusi darah dan volume kehilangan darah, dan juga mengurangi frekuensi revisi berulang mediastinum untuk menemukan sumber perdarahan.
Farmakokinetik
Saat diberikan secara intravena, kandungan aprotinin dalam plasma menurun dengan cepat karena distribusi zat di ruang antar sel. Waktu paruh awal adalah 0,3–0,7 jam, dan waktu paruh terakhir adalah 5–10 jam. Konsentrasi rata-rata ekuilibrium intraoperatif plasma aprotinin adalah 175281 CIU / ml pada pasien yang diberikan obat dengan rejimen berikut: dosis pemuatan intravena 2.000.000 CIU, 2.000.000 CIU per volume infus primer, 500.000 CIU setiap jam sepanjang waktu operasi dalam bentuk infus intravena terus menerus. Dengan diperkenalkannya setengah dosis, konsentrasi rata-rata ekuilibrium intraoperatif plasma dari Gordox adalah 110‒164 KIE / ml.
Perbandingan parameter farmakokinetik aprotinin dalam studi yang dilakukan pada kelompok sukarelawan sehat, pasien dengan diagnosis patologi jantung, terhubung ke mesin jantung-paru, dan wanita selama histerektomi membuktikan farmakokinetik linier Gordox bila digunakan dalam kisaran dosis 50.000-2.000.000 KIE. Derajat pengikatan aprotinin pada protein plasma adalah 80%. Komponen aktif Gordox dalam bentuk tidak berubah bertanggung jawab atas 20% aktivitas antifibrinolitik. Volume kesetimbangan distribusi mencapai kira-kira 20 liter, dan pembersihan total kira-kira 40 ml / menit.
Aprotinin terakumulasi di ginjal dan sebagian kecil di jaringan tulang rawan. Akumulasi di ginjal dilakukan karena pengikatan sel epitel yang terlokalisasi di tubulus ginjal proksimal dengan batas sikat dan akumulasi di fagolisosom sel-sel ini. Penumpukan di jaringan tulang rawan dikaitkan dengan afinitas aprotinin, yang merupakan basa, dan proteoglikan asam yang terkandung dalam jaringan tulang rawan. Kandungan aprotinin di organ lain sebanding dengan yang ada di plasma. Tingkat terendah zat ini ditentukan di otak, dan praktis tidak menembus ke dalam cairan serebrospinal.
Aprotinin melintasi penghalang plasenta hanya dalam jumlah yang sangat terbatas. Zat ini dimetabolisme oleh enzim lisosom di ginjal, membentuk metabolit tidak aktif - asam amino dan rantai polipeptida pendek. Dalam bentuk aktif, aprotinin ditentukan dalam urin dalam konsentrasi kecil (kurang dari 5% dari dosis yang diberikan). Dalam dua hari, 25-40% aprotinin ditemukan dalam urin dalam bentuk metabolit yang tidak memiliki aktivitas farmakologis.
Pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir, farmakokinetik aprotinin belum dipelajari secara memadai. Studi yang dilakukan pada pasien dengan disfungsi ginjal menunjukkan bahwa parameter farmakokinetik obat secara praktis tidak berubah, sehingga tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Gordox diresepkan untuk pasien dewasa untuk mencegah kehilangan darah intraoperatif dan mengurangi volume transfusi darah selama operasi pencangkokan bypass arteri koroner menggunakan mesin jantung-paru.
Kontraindikasi
- Usia hingga 18 tahun (keamanan dan kemanjuran obat untuk kelompok usia ini belum ditetapkan);
- Hipersensitif thd komponen obat.
Petunjuk penggunaan Gordoks: metode dan dosis
Gordox diberikan secara intravena perlahan.
Obat harus diberikan melalui pembuluh darah utama, yang tidak dapat digunakan dengan pengenalan obat lain. Kecepatan maksimum 5-10 ml per menit. Dengan diperkenalkannya Gordox, pasien harus dalam posisi horizontal (berbaring telentang).
Karena risiko tinggi reaksi alergi / anafilaksis, semua pasien perlu memasukkan dosis tes 1 ml (10 ribu KIE) 10 menit sebelum pemberian dosis utama Gordox. Jika tidak ada reaksi negatif, dosis terapeutik obat dapat diberikan. 15 menit sebelum pemberian Gordox, dimungkinkan untuk menggunakan penghambat reseptor histamin H1 dan H2. Bagaimanapun, perlu disediakan tindakan darurat standar yang ditujukan untuk mengobati reaksi alergi / anafilaksis.
Gordox direkomendasikan untuk digunakan dalam dosis awal 1-2 juta CIU. Obat harus diberikan dalam waktu 15-20 menit setelah permulaan anestesi dan sebelum sternotomi. Dosis berikutnya 1-2 juta CIU harus ditambahkan ke volume primer alat jantung-paru. Untuk menghindari interaksi dengan heparin dan untuk memastikan pengenceran obat yang cukup, aprotinin ditambahkan ke volume primer selama periode resirkulasi.
Setelah akhir injeksi bolus dan hingga akhir operasi, Anda perlu membuat infus konstan dengan kecepatan injeksi 250-500 ribu KIE per jam. Jumlah total obat yang disuntikkan selama seluruh kursus tidak boleh melebihi 7 juta KIU.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal, serta pasien lanjut usia, tidak perlu menyesuaikan dosisnya.
Efek samping
Selama terapi, efek samping berikut dapat berkembang:
- Sistem hematopoietik: sangat jarang - koagulopati, termasuk sindrom koagulasi intravaskular diseminata;
- Sistem kardiovaskular: jarang - infark miokard, iskemia miokard, trombosis / oklusi arteri koroner, trombosis, efusi perikardial; jarang - trombosis arteri (kemungkinan manifestasi disfungsi organ vital seperti otak, paru-paru, ginjal); sangat jarang - emboli paru;
- Sistem kemih: jarang - gangguan fungsional ginjal, gagal ginjal;
- Reaksi lokal: sangat jarang - tromboflebitis, reaksi di area infus / injeksi;
- Reaksi alergi: jarang - reaksi anafilaksis, alergi, anafilaktoid; sangat jarang - syok anafilaksis yang berpotensi mengancam jiwa.
Pada pasien yang menerima aprotinin untuk pertama kalinya, perkembangan reaksi anafilaksis atau alergi tidak mungkin terjadi. Dengan administrasi berulang dari Gordox, terutama dengan penggunaan berulang dalam 6 bulan, kejadian reaksi alergi (anafilaksis) dapat meningkat hingga 5%. Risiko perkembangannya meningkat jika obat tersebut telah digunakan lebih dari 2 kali dalam waktu 6 bulan. Gejala biasanya dimanifestasikan oleh gangguan pada pencernaan (mual), kardiovaskular (hipotensi arteri), pernapasan (bronkospasme / asma), serta gangguan kulit (urtikaria, gatal, ruam). Dengan perkembangan reaksi hipersensitivitas selama penggunaan aprotinin, perlu segera menghentikan pemberiannya dan melakukan tindakan darurat standar: terapi infus, pemberian kortikosteroid dan epinefrin / adrenalin.
Overdosis
Saat ini, tidak ada kasus overdosis Gordox yang tercatat. Tidak ada obat penawar khusus.
instruksi khusus
Selama operasi pada aorta toraks menggunakan kardioplegia dingin dalam dan penggunaan mesin jantung-paru, Gordox harus digunakan dengan sangat hati-hati dengan latar belakang terapi heparin yang memadai.
Aprotinin bukanlah pengganti heparin.
Penggunaan Gordox dapat mempengaruhi berbagai metode melakukan tes yang menentukan kemampuan koagulasi darah.
Sediaannya mengandung benzil alkohol, dosis hariannya tidak boleh melebihi 90 mg / kg berat badan.
Segera sebelum digunakan, solusi Gordox harus diperiksa secara visual. Jangan gunakan sisa obat untuk penggunaan selanjutnya.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Belum ada informasi pengaruh Gordox terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mekanisme yang rumit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Studi tentang efek obat pada tubuh ibu hamil belum pernah dilakukan. Selama kehamilan, penunjukan Gordox diperbolehkan hanya jika potensi manfaat terapi bagi ibu secara signifikan lebih besar daripada kemungkinan risikonya pada janin. Saat menilai rasio manfaat / risiko, perlu untuk memperhitungkan efek negatif pada janin dari reaksi merugikan yang parah, kadang-kadang dimanifestasikan dengan pengenalan obat, yang meliputi serangan jantung, reaksi anafilaksis, dll., Serta prosedur pengobatan yang dilakukan untuk menghilangkan reaksi ini.
Efek Gordox pada laktasi tidak dipahami dengan baik. Obat tersebut dianggap berpotensi aman ketika memasuki tubuh anak dengan ASI, karena ketersediaan hayati oral dari aprotinin minimal.
Interaksi obat
Gordox kompatibel dengan larutan pati hidroksietilasi 20%, larutan glukosa, dan larutan laktat Ringer.
Dengan penggunaan Gordox secara bersamaan dengan urokinase, streptokinase dan alteplase, aktivitas obat ini menurun.
Gordox tidak boleh dicampur dengan obat lain.
Analog
Analog dari Gordoks adalah: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500.000, Traxolan.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu hingga 30 ° C.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Gordox
Menurut ulasan, Gordox telah memantapkan dirinya sebagai obat yang efektif dalam pengobatan pankreatitis akut. Ada laporan bahwa pada pasien dengan diagnosis seperti itu, gejala akut penyakit hilang setelah 2-3 hari penggunaan obat. Mereka juga mengklaim bahwa Gordox juga cocok untuk merawat anak-anak, namun hal ini membutuhkan pengawasan yang ketat dari seorang spesialis.
Harga Gordox di apotek
Perkiraan harga Gordox di apotek adalah 4.700-5.700 rubel (paket sudah termasuk 25 ampul).
Gordoks: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Gordox 10000 KIE / ml larutan untuk pemberian intravena 10 ml 25 pcs. 177 r Membeli |
|
Gordox 10000 KIE / ml konsentrat untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena 10 ml 5 pcs. RUB 955 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
