Sotalol - Petunjuk Penggunaan Tablet, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Sotalol

Sotalol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Gunakan pada orang tua
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Sotalol

Kode ATX: C07AA07

Bahan aktif: sotalol (sotalol)

Produsen: TECHNOLOGY DRUGS, LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10

Harga di apotek: dari 59 rubel.

Membeli

Sotalol adalah agen antiaritmia, beta-blocker non-selektif.

Bentuk dan komposisi rilis

Sotalol diproduksi dalam bentuk tablet: bikonveks, bulat, putih [10 pcs. dalam kemasan acheikova kontur, 30 pcs. dalam toples polimer / plastik (botol); 3 paket atau 1 kaleng (botol) di dalam kotak karton].

1 tablet berisi:

• zat aktif: sotalol hidroklorida - 80 atau 160 mg;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, magnesium stearat, silikon dioksida koloid.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Sotalol adalah obat antiaritmia kelas II dan III menurut klasifikasi Vaughan-Williams, menunjukkan sifat beta-blocker non-selektif. Zatnya adalah campuran rasemat yang mengandung D- dan L-stereoisomer sotalol. Kedua isomer dicirikan oleh efek antiaritmia kelas III, tetapi L-stereoisomer bertanggung jawab untuk hampir semua sifat penghambat beta.

Selain beta-blocker lainnya, obat ini secara aktif menghambat sekresi renin selama latihan dan saat istirahat.

Efek penghambatan beta-adrenoseptor sotalol menyebabkan penurunan denyut jantung (HR), menunjukkan efek kronotropik negatif, dan menyebabkan penurunan kontraksi otot jantung yang terbatas (efek inotropik negatif). Perubahan aktivitas jantung ini memberikan penurunan kebutuhan oksigen miokard, mengurangi beban pada jantung. Efek antiaritmia sotalol disebabkan oleh pembentukan blokade reseptor beta-adrenergik, serta perpanjangan potensi aksi sel miokard.

Sifat utama zat ini adalah kemampuannya untuk meningkatkan durasi periode refraktori yang efektif di jalur ventrikel, atrium, dan jalur tambahan impuls. Pada elektrokardiogram (EKG), diambil dalam petunjuk standar, properti yang sesuai dengan obat antiaritmia kelas II dan III dapat tercermin dalam bentuk perpanjangan interval PR, QT dan QT _c (QT dengan koreksi detak jantung) dengan latar belakang tidak adanya perubahan signifikan dalam durasi kompleks QRS.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, konsentrasi maksimum sotalol dalam plasma darah diamati setelah 2,5–4 jam, dan konsentrasi kesetimbangan diamati dalam waktu sekitar 2–3 hari (setelah menggunakan 5-6 dosis). Ketersediaan hayati zat adalah 90-100%, asupan simultan dengan makanan mengurangi penyerapannya sekitar 20%.

Saat menggunakan dosis harian 160-640 mg, konsentrasi plasma sotalol dalam darah sebanding dengan dosis yang diambil. Agen didistribusikan dalam plasma, di organ dan jaringan perifer, waktu paruh (T _½) dapat bervariasi dari 10 hingga 20 jam.

Parameter farmakokinetik dari D- dan L-enansiomer suatu zat hampir sama. Obat ini tidak mengalami biotransformasi dan tidak mengikat protein plasma darah. Dengan buruk melewati sawar darah-otak (BBB), tingkat kandungannya dalam cairan serebrospinal hanya 10% dari tingkat plasma. Obat tersebut diekskresikan dari tubuh terutama melalui ginjal, tidak berubah - sekitar 80–90% dari dosis yang dikonsumsi, sisanya dikeluarkan melalui tinja.

Indikasi untuk digunakan

• aritmia ventrikel: takiaritmia ventrikel yang mengancam jiwa (untuk mencegah kekambuhan), takiaritmia ventrikel tidak stabil yang bergejala (terapi);
• aritmia supraventrikular: fibrilasi atrium paroksismal, takikardia atrium paroksismal, takikardia timbal balik nodal atrioventrikular paroksismal dari tipe re-entry, takikardia timbal balik atrioventrikular paroksismal dengan partisipasi jalur bedah tambahan, aritmia paroksismal,);
• fibrilasi atrium atau atrial flutter (untuk mempertahankan ritme sinus normal setelah menghentikan aritmia ini).

Kontraindikasi

Mutlak:

• blokade sinoatrial;
• atrioventrikular (AV) blok II - III derajat;
• gagal jantung pada fase dekompensasi;
• serangan jantung;
• sindrom sinus sakit (SSS);
• Angina Prinzmetal;
• sindrom QT panjang bawaan / didapat;
• bradikardia berat (dengan denyut jantung di bawah 50 denyut / menit);
• hipokalemia;
• gangguan peredaran darah perifer yang parah (termasuk sindrom Raynaud);
• hipotensi arteri [tekanan darah sistolik (TD) di bawah 90 mm Hg. Seni.];
• takikardia ventrikel tipe pirouette;
• kardiomegali (tanpa tanda-tanda gagal jantung);
• periode 14 hari setelah infark miokard akut dengan latar belakang penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri (di bawah 40%);
• pheochromocytoma (tanpa penggunaan alpha-blocker secara bersamaan);
• asidosis metabolik;
• rinitis alergi parah;
• penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) atau asma bronkial;
• anestesi umum yang menyebabkan penekanan fungsi miokard (termasuk trikloroetilen atau siklopropana);
• gangguan mental: depresi, gelisah, mengantuk / insomnia, depresi, perubahan mood;
• usia hingga 18 tahun;
• kombinasi dengan inhibitor monoamine oksidase (MAO), dengan pemberian intravena (iv) penghambat saluran kalsium lambat yang menekan fungsi miokard (misalnya, verapamil, diltiazem - karena efek aditif pada fungsi ventrikel dan konduksi AV);
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase dan intoleransi laktosa;
• masa laktasi;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat dan turunan sulfonamida lainnya.

Relatif (mengambil Sotalol diperlukan dengan sangat hati-hati):

• Blok AV I derajat;
• periode dalam 14 hari setelah menderita infark miokard;
• perpanjangan interval QT;
• diabetes;
• gangguan fungsi ginjal;
• gagal jantung kronis (CHF) (karena kemungkinan penurunan tambahan pada kontraktilitas miokard dan perburukan gejala CHF);
• pelanggaran keseimbangan air dan elektrolit (hipokalemia / hipomagnesemia);
• depresi (termasuk riwayat);
• tirotoksikosis (Sotalol mampu menutupi tanda-tanda klinis tirotoksikosis seperti takikardia);
• riwayat reaksi alergi, serta pengobatan desensitisasi bersamaan (karena kemungkinan peningkatan sensitivitas terhadap alergen, kejengkelan hipertensi arteri dan penurunan respons terapeutik terhadap epinefrin);
• usia lanjut;
• intervensi bedah;
• melenyapkan lesi pembuluh perifer;
• bronkospasme (dalam sejarah);
• psoriasis (karena kemungkinan kejengkelan perjalanan penyakit ini).

Petunjuk penggunaan Sotalol: metode dan dosis

Sotalol diminum 1-2 jam sebelum makan, tanpa pecah atau dikunyah, dengan jumlah air yang cukup. Dosis obat ditetapkan secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit, EKG, fungsi ginjal, respons pasien terhadap terapi, dan interaksi dengan obat lain yang menyertai.

Di awal kursus, disarankan untuk minum obat 80 mg 2 kali sehari dengan interval perkiraan 12 jam. Dalam kasus keparahan efek terapeutik yang tidak mencukupi, tergantung pada kondisi pasien, dimungkinkan untuk secara bertahap meningkatkan dosis harian menjadi 240-320 mg, dibagi menjadi 2-3 dosis. Mayoritas pasien berhasil mencapai respons terapeutik saat menggunakan Sotalol dalam dosis harian total 160-320 mg, diminum dalam 2 dosis terbagi.

Dengan latar belakang perkembangan aritmia parah yang mengancam jiwa, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis hingga maksimum 480 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis. Penunjukan dosis maksimum diperbolehkan hanya dalam kasus di mana manfaat potensial terapi secara signifikan lebih besar daripada ancaman pengembangan reaksi merugikan, terutama efek proaritmogenik.

Sotalol memiliki efek antiaritmia kelas III, sehingga diperlukan untuk mengontrol kemungkinan peningkatan interval QT dan, jika perlu, untuk memilih dosis secara individual.

Dengan adanya gagal jantung kongestif, kardiomiopati, hipertensi arteri, angina pektoris, serta pada kondisi setelah infark miokard, terapi harus dimulai di rumah sakit. Pasien dari kelompok risiko ini dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis harian 160 mg dalam 1 atau 2 dosis. 7 hari setelah dimulainya kursus, jika perlu, peningkatan bertahap dalam dosis harian sebesar 80 mg dimungkinkan dengan interval mingguan. Dosis ditingkatkan dengan kecepatan tergantung pada tolerabilitas obat, menilai yang terakhir dengan respon klinis dan derajat bradikardia yang diinduksi.

Pada kebanyakan pasien, akibat dari T _½ sotalol yang relatif lama, obat ini efektif bila diminum 1 kali sehari. Interval dosis 160-320 mg per hari.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ada kemungkinan perkembangan kumulasi, akibatnya mereka perlu mengontrol detak jantung (setidaknya 50 denyut / menit) dan pembersihan kreatinin (CC). Karena sotalol sebagian besar diekskresikan oleh ginjal, ketika aktivitasnya terganggu, T _½ zat meningkat, oleh karena itu, dengan CC kurang dari 60 ml / menit, perlu menyesuaikan jangka waktu antara minum obat sesuai dengan tabel ini:

• CC> 60 - 12 jam;
• CC 30–59 - 24 jam;
• CC 10-29 - 36-48 jam;
• CC <10 - pemilihan individu.

Dosis obat harus dikurangi bila kadar CC dalam serum darah lebih dari 120 μmol / L sesuai anjuran berikut:

• CC <120 μmol / l (CC <1.2 mg / dl) - dosis biasa;
• CC 120-200 μmol / L (CC 1.2-2.3 mg / dL) - ¾ dari dosis biasa;
• CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ dosis biasa;
• CC 300-500 μmol / L (CC 3.4-5.7 mg / dL) - ¼ dari dosis biasa.

Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter yang merawat. Jika salah satu dosis terlewatkan, kali berikutnya dosis tidak boleh digandakan, obat diminum seperti biasa dalam jumlah yang disarankan.

Efek samping

• organ dada dan mediastinum: jarang - bronkospasme (terutama melanggar ventilasi paru);
• sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala, parestesia di tungkai, halusinasi ringan, sinkop, astenia; dengan frekuensi yang tidak diketahui - tremor, peningkatan kelelahan;
• gangguan mental: sering - mengantuk / insomnia, gelisah, perubahan suasana hati, depresi, depresi;
• sistem kardiovaskular: sering - nyeri dada, palpitasi, blokade AV, bradikardia, sesak napas, gangguan irama jantung, proaritmia, peningkatan gejala gagal jantung, penurunan tekanan darah, aritmia seperti "pirouette", edema; dengan frekuensi yang tidak diketahui - ekstremitas dingin, peningkatan serangan angina, pingsan, eksaserbasi klaudikasio intermiten jangka pendek, penyakit Raynaud;
• organ indera: sering - gangguan pendengaran, perubahan rasa, gangguan penglihatan; sangat jarang - penurunan lakrimasi; dengan frekuensi yang tidak diketahui - radang konjungtiva dan kornea (harus dipertimbangkan saat memakai lensa kontak);
• sistem pencernaan: sering - sakit perut, dispepsia (dalam bentuk mual, muntah), sembelit, diare, perut kembung, kekeringan pada mukosa mulut;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - kram, kelemahan otot;
• kulit dan jaringan subkutan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - dermatosis psoriasiform, gatal, ruam kulit, kemerahan, urtikaria, alopecia;
• gangguan umum: sering - demam, astenia, kelelahan meningkat;
• sistem genitourinari: sering - potensi menurun;
• data laboratorium dan instrumen: dengan frekuensi yang tidak diketahui - munculnya antibodi antinuklear, hipoglikemia (paling sering dengan adanya diabetes mellitus atau dengan kepatuhan ketat pada diet), nilai yang terlalu tinggi dalam analisis fotometrik urin untuk metanephrine.

Overdosis

Gejala overdosis Sotalol meliputi: bronkospasme, penurunan tekanan darah, hipoglikemia, bradikardia, kejang umum, kehilangan kesadaran, takikardia ventrikel (termasuk tipe "pirouette"), perpanjangan interval QT. Dalam kasus overdosis parah, gejala syok kardiogenik, asistol, terkadang fatal, dapat muncul.

Pada kondisi ini, disarankan untuk melakukan lavage lambung, asupan arang aktif, hemodialisis, terapi simtomatik. Jika bradikardia terjadi, injeksi atropin intravena diresepkan (1-2 kali); infus cepat glukagon intravena dengan dosis 0,2 mg / kg, dan kemudian dalam bentuk infus intravena panjang (dalam 12 jam) dengan dosis 0,5 mg / kg.

Dengan penurunan diucapkan tekanan darah, epinefrin diberikan, dengan perkembangan bronkospasme, penggunaan aminofilin atau inhalasi beta ₂ -adrenoreceptor simpatomimetik dianjurkan. Dalam kasus blok atrioventrikular 2-3 derajat dan takikardia dari jenis "pirouette", dimungkinkan untuk memasang alat pacu jantung sementara eksternal. Juga, dengan takikardia pirouette, kardioversi dilakukan, epinefrin dan / atau magnesium sulfat diberikan.

instruksi khusus

Terapi Sotalol dilakukan di bawah kendali tekanan darah, detak jantung, EKG. Pada awal pengobatan atau saat menyesuaikan dosis, pemeriksaan medis yang sesuai harus dilakukan, yang meliputi pemantauan fungsi ginjal, kandungan elektrolit, pemantauan EKG (dengan penilaian interval QT).

Ketika obat dihentikan, dosis harus dikurangi secara bertahap, karena penghentian terapi yang tiba-tiba dapat menyebabkan perkembangan infark miokard dan aritmia yang parah.

Pasien harus sadar bahwa dia perlu ke dokter jika detak jantung kurang dari 50 kali / menit.

Penghentian obat secara tiba-tiba di hadapan tirotoksikosis dapat meningkatkan gejalanya, akibatnya dianjurkan untuk perlahan-lahan mengurangi dosis Sotalol sebelum akhir pengobatan.

Pasien dengan pheochromocytoma harus menggunakan obat yang dikombinasikan dengan alpha-blocker.

Dalam kasus disfungsi ventrikel kiri pada awal kursus, agen harus digunakan dengan hati-hati. Dengan latar belakang pengobatan standar (glikosida jantung, diuretik, inhibitor enzim pengubah angiotensin, dll.), Obat harus diminum dengan dosis awal yang lebih rendah, dan kemudian dosis harus disesuaikan tergantung pada situasi klinis.

Dengan adanya hipokalemia / hipomagnesemia, derajat perpanjangan interval QT dan risiko aritmia tipe "pirouette" dapat meningkat. Sebelum mengambil Sotalol, perlu untuk memperbaiki pelanggaran keseimbangan air dan elektrolit ini.

Dalam kasus pengobatan bersamaan dengan obat-obatan yang mengurangi kadar magnesium dan / atau kalium, atau dengan adanya diare yang parah / berkepanjangan, perlu untuk memantau keseimbangan elektrolit air dan keadaan asam basa.

Tindakan beta-blocker pada perokok berkurang.

Jika pasien lanjut usia mengalami hipotensi arteri selama terapi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg), peningkatan bradikardia (di bawah 50 denyut / menit), aritmia ventrikel, blokade AV, bronkospasme, gangguan fungsional parah pada ginjal dan hati, perlu kurangi dosis Sotalol atau hentikan meminumnya.

Selama masa pengobatan, diharuskan berhenti minum alkohol.

Sebelum menetapkan tingkat normetanephrine, katekolamin, asam mandelat vanilil dalam darah dan urin, serta adanya titer antibodi antinuklear dalam serum darah, obat tersebut harus dibatalkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena ada kemungkinan peningkatan kelelahan dan sakit kepala selama terapi, pasien yang mengendarai kendaraan dan mekanisme kompleks lainnya harus berhati-hati.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut petunjuknya, Sotalol melewati plasenta dan terdeteksi dalam cairan ketuban. Beta-blocker melemahkan aliran darah plasenta, yang dapat menyebabkan kematian janin intrauterin. Jika terapi obat diperlukan selama kehamilan, harus dihentikan 48-72 jam sebelum tanggal persalinan yang diharapkan karena kemungkinan perkembangan hipokalemia, depresi pernapasan, hipotensi arteri, dan bradikardia pada bayi baru lahir. Pada periode pascapartum, bayi baru lahir ini lebih mungkin mengalami komplikasi dari jantung dan paru-paru.

Penggunaan Sotalol selama kehamilan hanya diperbolehkan setelah penilaian menyeluruh terhadap rasio semua faktor risiko yang mungkin. Kondisi bayi baru lahir dalam waktu 48-72 jam setelah melahirkan harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

Karena diketahui bahwa obat tersebut menembus ke dalam ASI, saat mencapai konsentrasi yang efektif, jika perlu meminumnya selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena profil keamanan Sotalol pada kelompok usia pasien ini belum diteliti.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Di hadapan gangguan fungsional ginjal, diperlukan untuk mengurangi dosis Sotalol.

Gunakan pada orang tua

Farmakokinetik sotalol pada pasien usia lanjut berubah tidak signifikan, tetapi dengan fungsi ginjal yang terganggu, penurunan laju ekskresinya dan, sebagai akibatnya, peningkatan akumulasi dalam tubuh dimungkinkan. Pasien lansia harus menggunakan Sotalol dengan hati-hati.

Interaksi obat

• antiaritmia kelas IA dan III (procainamide, quinidine, disopyramide dan amiodarone): perpanjangan interval QT dimungkinkan; Sotalol hanya dapat digunakan setelah terapi antiaritmia selesai, di bawah kendali ketat, tidak lebih awal dari 2-3 T _{½ dari} agen antiaritmia yang digunakan sebelumnya;
• digoxin: ancaman bradikardia diperparah (tidak ada perubahan yang nyata pada tingkat digoksin dalam serum darah);
• diuretik ekskresi kalium (termasuk hidroklorotiazid, furosemid): hipokalemia atau hipomagnesemia dapat terjadi, meningkatkan kemungkinan aritmia tipe "pirouette";
• agen oral antidiabetik, insulin: kemungkinan hiperglikemia meningkat, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis obat antidiabetik (Sotalol mampu menutupi tanda-tanda hipoglikemia);
• penyekat saluran kalsium lambat: risiko berkembangnya bradikardia, hipotensi arteri, gagal jantung, gangguan konduksi meningkat;
• antidepresan trisiklik, obat antiaritmia kelas I, astemizole, terfenadine, fenotiazin, beberapa antibiotik kuinolon: perpanjangan interval QT dimungkinkan (hati-hati harus dilakukan dengan kombinasi ini);
• beta ₂ -adrenomimetik (isoprenalin, terbutalin, salbutamol): peningkatan dosis obat ini mungkin diperlukan;
• obat-obatan yang menghabiskan depot katekolamin (guanethidine, reserpin): ancaman penurunan tekanan darah dan / atau terjadinya bradikardia parah, yang dapat menyebabkan pingsan (karena penekanan berlebihan pada nada sistem saraf simpatis saat istirahat), diperburuk;
• vasodilator, diuretik, obat antihipertensi dan narkotik, fenotiazin, barbiturat, antidepresan trisiklik: risiko penurunan tekanan darah yang tajam meningkat;
• klonidin (dengan penghentian mendadak), norepinefrin, penghambat MAO: kemungkinan peningkatan hipertensi arteri (terapi klonidin harus dihentikan secara bertahap beberapa hari setelah akhir Sotalol);
• amfoterisin B, gluko- dan mineralokortikosteroid (dalam kasus penggunaan sistemik), obat pencahar tertentu: hipokalemia mungkin muncul (kadar kalium harus dipantau);
• cara untuk anestesi inhalasi (termasuk tubocurarine): risiko penekanan fungsi miokard dan terjadinya hipotensi arteri meningkat;
• isozim dari sistem sitokrom P ₄₅₀: tidak ada interaksi yang tercatat.

Analog

Analog sotalol adalah: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Sotalol

Ada sangat sedikit ulasan tentang Sotalol, dan hampir semuanya menunjukkan keefektifannya dalam pengobatan aritmia. Pasien yang telah menggunakan obat tersebut juga menunjukkan bahwa obat tersebut harus digunakan dengan benar sesuai anjuran dan hanya sesuai petunjuk dokter.

Kerugian obat termasuk kecanduan dan melemahnya efeknya dengan penggunaan jangka panjang, serta kemungkinan perkembangan efek samping.

Harga Sotalol di apotek

Tidak ada data yang dapat dipercaya tentang harga Sotalol, karena obat tersebut saat ini tidak dijual di apotek. Biaya analog, Sotalol Canon, bisa sekitar 75-100 rubel per bungkus yang berisi 20 tablet masing-masing 80 mg.

Sotalol: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Sotalol 80 mg tablet 20 pcs. RUB 59 Membeli

Sotalol Canon 80 mg tablet 20 pcs. 79 Gosok Membeli

Sotalol 160 mg tablet 20 pcs. 92 Gosok Membeli

Sotalol Canon 160 mg tablet 20 pcs. 121 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!