Obzidan - Petunjuk Penggunaan, Analog, Ulasan, Harga, Indikasi

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Obzidan

Obzidan: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Kehamilan dan menyusui
10. 10. Interaksi obat
11. 11. Analog
12. 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
13. 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
14. 14. Tinjauan e
15. 15. Harga di apotek

Nama latin: Obsidan

Kode ATX: C07AA05

Bahan aktif: Propranolol (Propranolol)

Produsen: ACTAVIS GROUP (Islandia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-05-08

Obsidan adalah penghambat beta ₁ dan beta ₂ -adrenergik, obat yang memiliki efek antihipertensi, antianginal, dan antiaritmia.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet: putih, bulat, dengan tepi miring, di satu sisi ada risiko memisahkan angka timbul "4" dan "0", di sisi lain - permukaan halus (20 pcs. Dalam lecet, masing-masing 3 lecet di dalam kotak karton).

Bahan aktif: propranolol hydrochloride, isi 1 tablet 40 mg.

Komponen pembantu: pati kentang, magnesium stearat, gelatin, silikon dioksida koloid, pati natrium karboksimetil (tipe A), bedak, laktosa monohidrat.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Karena pemblokiran non-selektif reseptor beta-adrenergik (oleh 75% reseptor beta1- dan 25% beta2-adrenergik) propranolol menurunkan pembentukan cAMP dari ATP, yang distimulasi oleh katekolamin. Akibatnya aliran kalsium ke dalam sel berkurang. Juga, zat aktif Obzidan memiliki efek batmo-, chrono-, dromo- dan inotropik negatif, yang terdiri dari penurunan kontraktilitas miokard, penghambatan rangsangan dan konduksi, dan penurunan denyut jantung.

Pada awal pengobatan, resistensi pembuluh darah perifer total meningkat pada hari pertama (karena peningkatan timbal balik dalam aktivitas reseptor alfa-adrenergik dan penghentian stimulasi reseptor beta2-adrenergik dari pembuluh darah otot rangka), namun, setelah 1-3 hari ia kembali ke nilai awalnya, dan dalam kasus terapi yang berkepanjangan itu menurun.

Alasan efek hipotensi obat adalah pengaruhnya pada sistem saraf, penurunan curah jantung, sensitivitas baroreseptor lengkung aorta terhadapnya (aktivitas mereka tidak meningkat sebagai respons terhadap penurunan tekanan darah), penekanan aktivitas sistem renin-angiotensin (dapat dilihat pada pasien dengan hipersekresi renin awal), stimulasi simpatis pembuluh darah perifer.

Efek antianginal disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen miokard karena efek inotropik dan kronotropik negatif. Penurunan detak jantung menyebabkan pemanjangan diastol dan peningkatan perfusi miokard. Propranolol dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis, karena peningkatan peregangan serat otot di ventrikel dan peningkatan tekanan diastolik akhir di ventrikel kiri.

Efek antiaritmia Obzidan dijelaskan oleh penghambatan konduksi atrioventrikular, penurunan laju eksitasi spontan alat pacu jantung ektopik dan sinus, dan penghapusan faktor aritmogenik (hipertensi arteri, takikardia, peningkatan kadar cAMP, aktivitas sistem saraf simpatis yang berlebihan). Supresi konduksi impuls terungkap sebagian besar di antegrade dan pada tingkat yang lebih rendah dalam arah retrograde melewati node atrioventrikular dan sepanjang jalur tambahan. Menurut klasifikasi obat antiaritmia, Obsidan termasuk dalam kelompok II obat. Dengan asupan teratur, gejala iskemia miokard menjadi lebih ringan karena penurunan kebutuhan oksigen miokard. Risiko kematian pasca infark juga berkurang karena tindakan antiaritmia.

Obzidan adalah sarana untuk mencegah perkembangan sakit kepala vaskular, yang dijelaskan oleh perluasan arteri serebral yang kurang menonjol karena blokade beta reseptor vaskular, penurunan sekresi renin dan adhesi platelet, stimulasi oksigenasi jaringan, penghambatan lipolisis dan agregasi platelet yang disebabkan oleh aksi faktor katekol koagulasi darah selama pelepasan adrenalin.

Propranolol mampu meningkatkan tonus bronkus dan sifat darah aterogenik, mengurangi tremor akibat blokade reseptor beta2-adrenergik, meningkatkan kontraksi uterus (spontan dan disebabkan oleh obat-obatan yang merangsang miometrium).

Propranolol dengan cepat dan hampir seluruhnya (90%) diserap saat dikonsumsi secara oral dan dikeluarkan dari tubuh dalam waktu sesingkat mungkin. Ketersediaanhayati setelah pemberian oral adalah 30-40% (dengan oksidasi mikrosomal, efek "lulus pertama" melalui hati), dan dengan peningkatan terapi yang berkepanjangan (metabolit terbentuk yang merupakan penghambat enzim hati). Jumlah ketersediaan hayati ditentukan oleh intensitas aliran darah hati dan sifat makanan.

Propranolol dimetabolisme oleh glukuronidasi di hati. Setelah pemberian, kadar plasma maksimum dicapai setelah 1–1,5 jam. Zat ini memiliki ciri lipofilisitas yang tinggi dan kemampuan menumpuk di jantung, jaringan paru-paru, ginjal, dan otak.

Propranolol melewati penghalang plasenta dan darah-otak dan memasuki ASI. Ini mengikat protein plasma darah sebesar 90-95%. Volume distribusinya 3-5 l / kg. Komponen aktif Obzidan menembus dengan empedu ke dalam usus, di mana ia mengalami degluronisasi dan reabsorpsi.

Waktu paruh adalah 3-5 jam, dengan latar belakang pemberian obat dengan kursus dimungkinkan untuk memperpanjang interval waktu ini hingga 12 jam. Propranolol diekskresikan hingga 90% melalui ginjal, dan dalam bentuk tidak berubah - tidak lebih dari 1%. Hemodialisis tidak efektif untuk menghilangkannya dari tubuh.

Indikasi untuk digunakan

• Takiaritmia atrium;
• Takikardia supraventrikular;
• Angina saat aktivitas;
• Tremor esensial;
• Hipertensi arteri;
• Denyut prematur supraventrikular dan ventrikel;
• Sinus takikardia (termasuk dengan hipertiroidisme);
• Angina tidak stabil (dengan pengecualian angina Prinzmetal);
• Krisis simpatoadrenal dengan latar belakang sindrom diencephalic;
• Tirotoksikosis dan krisis tirotoksik (Obzidan digunakan sebagai obat bergejala jika terjadi intoleransi terhadap obat-obatan tirostatik);
• Pencegahan serangan migrain;
• Pencegahan infark miokard (tekanan darah sistolik di atas 100 mm Hg).

Kontraindikasi

Mutlak:

• Penyakit paru obstruktif kronik (termasuk riwayat penyakit);
• Kecenderungan reaksi bronkospastik;
• Asma bronkial;
• Rinitis vasomotor;
• Diabetes;
• Kolitis kejang;
• Pheochromocytoma (tanpa pemberian alfa-blocker secara simultan);
• Asidosis metabolik (termasuk ketoasidosis diabetik);
• Penyakit vaskular perifer oklusif (dipersulit oleh nyeri saat istirahat atau klaudikasio intermiten, gangren);
• Kardiomegali, jika tidak disertai tanda gagal jantung;
• Edema paru;
• Sindrom sinus sakit;
• Gagal jantung akut
• Gagal jantung kronis stadium IIB-III yang tidak terkontrol;
• Bradikardia sinus;
• Angina Prinzmetal;
• Infark miokard akut (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• Blokade Sinoatrial;
• Blok atrioventrikular derajat II dan III;
• Hipotensi arteri (tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg);
• Serangan jantung;
• Penggunaan antipsikotik, anxiolytics atau inhibitor monoamine oksidase secara bersamaan;
• Laktasi;
• Hipersensitif thd komponen obat.

Relatif:

• Usia di bawah 18 tahun;
• Usia lanjut;
• Masa kehamilan;
• Riwayat reaksi alergi;
• Sindrom Raynaud;
• Blok atrioventrikular derajat 1;
• Gagal jantung kronis stadium I-IIA;
• Psoriasis;
• Myasthenia gravis;
• Gangguan ginjal dan / atau hati;
• Feokromositoma;
• Hipertiroidisme.

Petunjuk penggunaan Obzidan: metode dan dosis

Obzidan harus diambil secara oral, sebelum makan: telan tablet utuh dan minum banyak cairan.

Regimen dosis yang dianjurkan:

• Hipertiroidisme (pengobatan simtomatik): 40 mg 3-4 kali sehari;
• Hipertensi arteri: 40 mg 2 kali sehari. Dalam kasus ketidakcukupan efek hipotensi, dosis harian ditingkatkan menjadi 120 mg (40 mg 3 kali sehari) atau 160 mg (80 mg 2 kali sehari). Dosis harian tertinggi yang diizinkan adalah 320 mg;
• Gangguan irama jantung, angina pektoris: pada awal pengobatan - 20 mg 3 kali sehari (dosis harian - 60 mg), kemudian dosis harian ditingkatkan secara bertahap menjadi 80-120 mg dalam 2-3 dosis. Dosis harian tertinggi tidak boleh melebihi 240 mg;
• Pengobatan tremor esensial dan pencegahan migrain: 40 mg 3 kali sehari, jika perlu, sesuaikan dosisnya lebih lanjut;
• Pencegahan infark miokard berulang: pengobatan dimulai antara 5 dan 21 hari setelah serangan, 2-3 hari pertama diresepkan 40 mg 3 kali sehari (dosis harian - 120 mg), kemudian 80 mg 2 kali sehari (dosis harian - 160 mg). Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 180-240 mg dalam 2-3 dosis.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, interval antar dosis ditingkatkan atau dosis dikurangi.

Jika terjadi gangguan fungsi hati, dosis obat dikurangi.

Efek samping

• Dari sistem pernafasan: sesak nafas, laringospasme, bronkospasme, hidung tersumbat, rinitis;
• Dari sisi sistem kardiovaskular: aritmia, nyeri dada, ekstremitas dingin, palpitasi, penurunan tekanan darah, blok atrioventrikular, bradikardia sinus, hipotensi ortostatik, kejang arteri perifer, gangguan konduksi miokard, gagal jantung;
• Dari sisi sistem saraf pusat dan perifer: jarang - sindrom asthenic, agitasi, sakit kepala, penurunan kemampuan untuk reaksi mental dan motorik yang cepat, kantuk, mimpi buruk, peningkatan kelelahan, halusinasi, pusing, parestesia, insomnia, kehilangan memori jangka pendek atau kebingungan, kelemahan, tremor, depresi
• Dari sistem reproduksi: potensi menurun;
• Dari sistem pencernaan: nyeri di daerah epigastrium, perubahan rasa, mulut kering, mual, sembelit / diare, muntah, disfungsi hati;
• Dari sistem endokrin: penurunan fungsi tiroid;
• Dari indra: gangguan ketajaman penglihatan, kekeringan pada selaput lendir mata (karena penurunan sekresi cairan lakrimal), keratokonjungtivitis;
• Reaksi alergi dan dermatologis: ruam kulit, gatal, peningkatan keringat, eksaserbasi perjalanan psoriasis, eksantema, alopecia, reaksi kulit seperti psoriasis, hiperemia kulit;
• Dari sisi metabolisme: pada penderita diabetes mellitus tipe 1 - hipoglikemia, pada penderita diabetes mellitus tipe 2 - hiperglikemia;
• Lainnya: Sindrom penarikan, nyeri dada, punggung atau sendi, kelemahan otot;
• Pada bagian parameter laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati dan tingkat bilirubin, penurunan jumlah leukosit, granulosit atau trombosit dalam darah.

Overdosis

Gejala overdosis obsidan adalah:

• hipotensi arteri;
• bradikardia;
• aritmia;
• gagal jantung;
• kehilangan kesadaran atau pusing;
• kejang;
• sianosis pada telapak tangan atau lempeng kuku;
• sesak napas.

Prosedur standar dalam hal ini adalah bilas lambung dan pengambilan arang aktif. Bergantung pada gejala overdosis yang menyertai, perawatan berikut ini direkomendasikan:

• bronkospasme: pemberian beta-adrenostimulan secara inhalasi atau parenteral;
• pelanggaran konduksi AV: pemberian intravena 1-2 mg epinefrin atau atropin; dengan efisiensi rendah, alat pacu jantung sementara harus dipasang;
• kejang: diazepam intravena;
• denyut prematur ventrikel: pemberian lidokain (obat kelas IA tidak digunakan);
• hipotensi arteri: pasien dipindahkan ke posisi terlentang, menurunkan ujung kepala tempat tidur, dan larutan pengganti plasma disuntikkan secara intravena (jika tidak ada gejala edema paru); dengan efektivitas yang tidak mencukupi, dobutamin, dopamin, epinefrin digunakan.

instruksi khusus

Selama pengobatan, perlu memantau detak jantung dan tekanan darah secara teratur (pada awal minum obat - setiap hari, kemudian - setiap 3-4 bulan sekali), serta elektrokardiogram. Lansia juga membutuhkan pemantauan keadaan fungsi ginjal (setiap 4-5 bulan).

Jika pasien lanjut usia mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, peningkatan bradikardia (kurang dari 50 denyut per menit), hipotensi arteri (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg), blok atrioventrikular, aritmia ventrikel, bronkospasme, dosis harus dikurangi Dimatikan atau dibatalkan sama sekali.

Dokter harus mengajari setiap pasien cara menghitung detak jantung dan memberi tahu perlunya mencari saran jika angka ini kurang dari 50 detak per menit.

Dianjurkan untuk menghentikan pengobatan jika depresi berkembang karena terapi yang sedang berlangsung.

Propranolol dapat mengurangi produksi air mata, yang harus dipertimbangkan untuk orang yang memakai lensa kontak.

Pasien dengan gagal jantung (pada tahap awal) dapat diberi resep Obzidan hanya setelah menjalani terapi dengan diuretik dan / atau glikosida jantung.

Pengobatan hipertensi arteri persisten dan penyakit jantung koroner harus jangka panjang, hingga beberapa tahun.

Pembatalan obat harus dilakukan secara bertahap, mengurangi dosis di bawah pengawasan dokter, karena dalam kasus penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan toleransi olahraga, peningkatan iskemia miokard dan sindrom nyeri dengan angina pektoris dapat terjadi. Periode penarikan optimal untuk Obzidan adalah minimal 2 minggu dengan pengurangan dosis 25% setiap 3-4 hari.

Penderita diabetes harus menjalani pengobatan di bawah kendali glukosa darah (setiap 4-5 bulan). Perhatian khusus harus diberikan pada orang yang menerima obat hipoglikemik, karena ada risiko hipoglikemia selama jeda asupan makanan yang lama. Pada saat yang sama, tanda-tanda yang diucapkannya, seperti tremor dan takikardia, akan ditutupi oleh aksi propranolol. Dokter harus memberi tahu pasien bahwa gejala utama hipoglikemia selama penggunaan obat ini adalah peningkatan keringat.

Dalam kombinasi dengan insulin, Obzidan dapat menyebabkan hipoglikemia, dengan obat hipoglikemik oral - menjadi hiperglikemia.

Dengan tirotoksikosis, propranolol dapat menutupi tanda-tanda utama penyakit (misalnya takikardia). Dalam kasus penghentian obat secara tiba-tiba, gejala dapat meningkat.

Dengan pheochromocytoma, Obzidan hanya dapat diresepkan dalam kombinasi dengan alpha-blocker.

Untuk pasien yang secara bersamaan menerima clonidine dengan propranolol, pembatalannya dapat dilakukan hanya beberapa hari setelah pembatalan Obzidan.

Pasien yang menerima Obzidan dalam kombinasi dengan obat yang mengurangi cadangan katekolamin (misalnya, reserpin) harus di bawah pengawasan medis yang konstan selama pengobatan, karena efek propranolol dapat meningkat, yang dimanifestasikan oleh bradikardia dan hipotensi arteri.

Jika perlu melakukan operasi dengan anestesi umum menggunakan eter atau kloroform, sebaiknya hentikan penggunaan Obzidan dalam beberapa hari, karena risiko terjadinya hipotensi arteri dan penekanan fungsi miokard meningkat.

Juga perlu menghentikan obat sebelum melakukan studi tentang kandungan asam vinylamidal, katekolamin dan normetanephrine dalam urin dan darah, serta titer antibodi antinuklear.

Efektivitas propranolol berkurang pada pasien yang menyalahgunakan rokok.

Selama masa terapi, seseorang harus menahan diri dari meminum licorice dan alkohol alami, juga dari mengendarai mobil dan melakukan semua jenis pekerjaan yang membutuhkan perhatian lebih dan kecepatan tinggi dari reaksi psikofisik.

Harus diingat bahwa makanan kaya protein dapat meningkatkan ketersediaan hayati propranolol.

Kehamilan dan menyusui

Menurut petunjuk, Obzidan selama kehamilan hanya dapat digunakan jika manfaat potensial dari penggunaannya pada ibu secara signifikan lebih besar daripada risiko yang mungkin ditimbulkan pada janin. Jika perlu mengonsumsi obat selama periode ini, perlu dipantau kondisi janin dengan cermat, karena obat tersebut dapat menyebabkan bradikardia, hipoglikemia, dan retardasi pertumbuhan intrauterin pada janin. Obzidan dibatalkan 48-74 jam sebelum awal persalinan.

Selama menyusui, penggunaan obat dilarang keras. Jika perlu, menyusui dihentikan.

Interaksi obat

• Penghambat oksidase monoamine: efek antihipertensi propranolol meningkat secara signifikan (penggunaan kombinasi ini dikontraindikasikan; interval antara dosis obat tidak boleh kurang dari 14 hari);
• Amiodarone, verapamil, diltiazem: keparahan aksi dromo-, ino- dan kronotropik negatif meningkat (kombinasi seperti itu tidak disarankan);
• Turunan fenotiazin: ada peningkatan konsentrasi kedua obat;
• Etanol, hipnotik dan sedatif, antipsikotik, antidepresan tri- dan tetrasiklik: keparahan efek penghambatan propranolol pada sistem saraf pusat meningkat;
• Simetidin: meningkatkan ketersediaan hayati propranolol;
• Etanol, diuretik, hidralazin, reserpin dan obat antihipertensi lainnya: efek antihipertensi propranolol ditingkatkan;
• Glukokortikosteroid, obat antiinflamasi nonsteroid, estrogen: efek hipotensi Obzidan melemah;
• Obat-obatan uterotonik, tirreostatika: efeknya ditingkatkan;
• Antihistamin: efeknya menurun;
• Rifampisin: menurunkan waktu paruh propranolol;
• Obat antiaritmia, glikosida jantung, guanfacine, reserpin, metildopa: risiko bradikardia berkembang atau memburuk, perkembangan blokade atrioventrikular dan gagal jantung, peningkatan henti jantung;
• Teofilin, xantin (dengan pengecualian diphylline): pembersihannya menurun;
• Coumarins: efek antikoagulannya berkepanjangan;
• Agen insulin dan hipoglikemik oral: efeknya berubah, gejala hipoglikemia tidak muncul;
• Lidokain: meningkatkan konsentrasi propranolol dalam plasma darah;
• Fenitoin, diberikan secara intravena, cara anestesi inhalasi, yang merupakan turunan dari hidrokarbon: keparahan efek kardiodepresif propranolol dan kemungkinan penurunan tekanan darah meningkat;
• Sulfasalazine: metabolisme propranolol dihambat, akibatnya konsentrasinya dalam plasma darah meningkat;
• Nifedipine: tekanan darah dapat diturunkan secara signifikan;
• Relaksan otot non-depolarisasi: efeknya berkepanjangan;
• Alergen yang digunakan untuk imunoterapi atau tes kulit: risiko berkembangnya reaksi sistemik yang parah (anafilaksis) meningkat;
• Alkaloid ergot non-terhidrogenasi: kemungkinan berkembangnya gangguan peredaran darah perifer meningkat;
• Agen kontras sinar-X yang mengandung yodium secara intravena: risiko reaksi anafilaksis meningkat.

Analog

Analog Obzidan adalah: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya pada suhu 15-25 ºС.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Obzidan

Menurut ulasan, Obzidan adalah obat yang mendapat ulasan positif dari berbagai kelompok pasien, tetapi ditandai dengan harga yang agak tinggi. Ini harus diresepkan secara eksklusif oleh dokter yang merawat, karena pemilihan obat untuk penyakit pada sistem kardiovaskular sangat individual.

Harga untuk Obzidan di apotek

Harga Obzidan bervariasi tergantung jumlah tablet di dalam kemasan. Biaya obat di apotek rata-rata 3.000 rubel per bungkus 30 unit, 3300-3400 rubel per bungkus 50 unit. dan 4000–4100 rubel per bungkus 100 buah.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!