Rezorba
Rezorba: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Rezorba
Kode ATX: M05BA08
Bahan aktif: triamcinolone acetonide (triamcinolone acetonide)
Produser: JSC "Pharm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 20.11.2018
Harga di apotek: dari 4734 rubel.
Membeli
Resorba adalah bifosfonat yang menghambat resorpsi tulang.
Bentuk dan komposisi rilis
Resorba diproduksi dalam bentuk liofilisat untuk pembuatan larutan infus: massa berpori (bubuk) berwarna hampir putih atau putih [masing-masing 4 mg dalam botol kaca gelap dengan kapasitas 10 ml, dalam kemasan strip blister 1 botol lengkap dengan 1 ampul pelarut (air untuk injeksi - 5 ml), dalam kotak karton 1 paket lengkap dengan 1 wadah (100 ml) pelarut - larutan natrium klorida 0,9% untuk infus atau tanpa itu].
1 botol berisi:
- zat aktif: asam zoledronat monohidrat - 4,26 mg, yang setara dengan kandungan 4 mg asam zoledronat anhydrous;
- komponen pembantu: natrium sitrat dihidrat, D-manitol.
Pelarut - cairan transparan tidak berwarna dan tidak berbau: dalam ampul - air untuk injeksi (5 ml), dalam wadah - larutan natrium klorida 0,9% untuk infus (100 ml).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Asam zoledronat adalah bifosfonat yang sangat efektif yang memiliki efek selektif pada jaringan tulang, menghambat resorpsi dan mempengaruhi osteoklas. Selektivitas kerja bifosfonat pada jaringan tulang disebabkan kemiripannya yang tinggi dengan jaringan tulang yang termineralisasi. Mekanisme di mana aktivitas osteoklas dihambat pada tingkat molekuler belum ditetapkan.
Asam zoledronat tidak memiliki efek yang tidak diinginkan pada sifat mekanis, mineralisasi atau pembentukan tulang.
Resorba memiliki sifat antitumor, keefektifannya digunakan dalam pengobatan metastasis tulang. Hasil studi in vivo mengkonfirmasi efek penghambatan obat pada resorpsi tulang oleh osteoklas, perubahan lingkungan mikro sumsum tulang, penurunan pertumbuhan sel tumor, dan manifestasi aktivitas antiangiogenik bifosfonat. Supresi resorpsi tulang disertai dengan penurunan nyeri dan tanda klinis lainnya.
Asam zoledronat in vitro menghambat proliferasi osteoblas, memiliki efek proapoptosis dan sitostatik langsung, menunjukkan aktivitas anti-perekat dan anti-invasif. Sinergisme aktivitas antitumor dengan sitostatika lain memungkinkan, ketika asam zoledronat dikombinasikan dengan kemoterapi atau terapi hormonal, untuk menekan proliferasi dan menginduksi apoptosis, untuk memberikan efek antitumor secara langsung terhadap kanker payudara dan sel myeloma manusia. Sifat antimetastatis dari zat aktif dikonfirmasi oleh penurunan jumlah sel kanker payudara manusia yang menembus melalui matriks ekstraseluler. Asam zoledronat memiliki efek anti angiogenik, menghambat perkembangbiakan sel endotel mamalia.
Dalam pengobatan tumor padat dengan lesi tulang metastatik, termasuk kanker payudara dan prostat, asam zoledronat membantu mencegah perkembangan patah tulang patologis pada pasien, kompresi sumsum tulang belakang, mengurangi hiperkalsemia tumor, dan mengurangi kebutuhan intervensi bedah dan terapi radiasi. Resorba menghambat perkembangan sindrom nyeri. Efek terapeutik obat ini lebih terasa pada pasien dengan fokus osteolitik dibandingkan dengan yang osteoblas.
Pada multiple myeloma dan kanker payudara dengan setidaknya satu fokus tulang, keefektifan penggunaan asam zoledronat dengan dosis 4 mg sesuai dengan kerja asam pamidronik dengan dosis 90 mg.
Dengan hiperkalsemia tumor, tindakan Resorba mempromosikan ekskresi kalsium oleh ginjal dan penurunan kadar kalsium dalam serum darah. Normalisasi kadar kalsium terjadi rata-rata setelah 4 hari, pada 87-88% pasien - pada hari ke-10. Periode sebelum relaps (kadar kalsium serum, dikoreksi untuk albumin, tidak kurang dari 2,9 mmol / l) rata-rata 30-40 hari.
Penelitian telah menunjukkan bahwa dalam pengobatan metastasis tulang dan hiperkalsemia, frekuensi dan tingkat keparahan efek samping yang diamati pada pasien dengan penggunaan asam zoledronat (4 dan 8 mg), asam pamidronat (90 mg) atau plasebo sebanding.
Farmakokinetik
Penyerapan dan distribusi Resorba tidak tergantung pada dosis. Kadar asam zoledronat serum meningkat dengan cepat setelah dimulainya infus dan mencapai konsentrasi maksimum (Cmax) dalam darah pada akhir infus. Kemudian datang periode penurunan cepat dalam konsentrasinya. Setelah 4 jam, tingkat penurunan sebesar 10%, setelah 24 jam - kurang dari 1% dari Cmaks, selama periode sebelum infus berulang, tingkat konsentrasi tidak melebihi 0,1% dari Cmaks.
Pengikatan protein plasma sekitar 56%.
Asam zoledronat tidak dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah melalui ginjal.
Penghapusan terjadi dalam 3 tahap. Dua fase T1 / 2 (waktu paruh) dari sirkulasi sistemik adalah 0,24 jam dan 1,87 jam, fase ketiga 146 jam. Dengan pemberian berulang setiap 28 hari, tidak ada akumulasi obat yang dicatat.
Dalam urin selama 24 jam pertama, ditemukan hingga 39% dari dosis yang diberikan, sisa obat mengikat jaringan tulang, diikuti dengan pelepasan yang lambat ke dalam sirkulasi sistemik. Bersihan total plasma obat tidak tergantung pada dosis, usia, jenis kelamin, berat badan atau ras pasien dan 5,04-2,5 l / jam. Peningkatan durasi infus dari 5 menjadi 15 menit menyebabkan penurunan konsentrasi asam zoledronat sebesar 30% pada akhir infus, tetapi tidak mempengaruhi konsentrasi total dalam plasma darah (AUC).
Kurang dari 3% dari dosis Resorba yang diberikan diekskresikan melalui usus.
Pada manusia, asam zoledronat tidak menghambat isozim sitokrom P450 dan tidak mengalami biotransformasi. Karena studi farmakokinetik pada pasien gagal hati dan hiperkalsemia belum dilakukan, maka asumsi bahwa tidak ada pengaruh keadaan fungsi hati yang signifikan terhadap farmakokinetik asam zoledronat berdasarkan hasil in vitro.
Pembersihan ginjal asam zoledronat berkorelasi positif dengan pembersihan kreatinin (CC). Dengan gagal ginjal berat (CC kurang dari 20 ml / menit), klirens asam zoledronat yang dihitung dari indikator klirens zoledronat pada pasien dengan CC lebih dari 84 ml / menit adalah 37%, dengan gagal ginjal sedang (CC 20-50 ml / menit) itu sesuai dengan 72% …
Indikasi untuk digunakan
- mieloma dan lesi tulang metastatik dengan latar belakang tumor padat ganas - untuk mengurangi risiko hiperkalsemia terkait tumor, patah tulang patologis, kompresi sumsum tulang belakang, dan mengurangi kebutuhan akan terapi radiasi;
- hiperkalsemia (konsentrasi kalsium serum dikoreksi untuk albumin, 3 mmol / L atau 12 mg / dL ke atas) yang disebabkan oleh tumor ganas.
Kontraindikasi
- gagal ginjal berat, CC kurang dari 30 ml / menit;
- masa kehamilan;
- menyusui;
- anak-anak dan remaja;
- membangun hipersensitivitas terhadap bifosfonat lain;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Kehati-hatian harus diberikan saat meresepkan Resorba untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, asma bronkial (dengan peningkatan kepekaan terhadap asam asetilsalisilat), dan gagal hati yang parah.
Petunjuk penggunaan Resorba: metode dan dosis
Solusi jadi digunakan dengan injeksi drip IV.
Solusi untuk infus disiapkan dalam kondisi aseptik sebelum pemberian langsung.
Untuk melarutkan liofilisat, 5 ml air untuk injeksi harus ditambahkan ke isi vial (4 mg), kemudian kocok perlahan hingga larut sepenuhnya. Larutan yang dihasilkan harus diencerkan dalam 100 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%.
Jangan gunakan larutan yang mengandung kalsium!
Jika perlu, larutan yang disiapkan dapat disimpan di lemari es tidak lebih dari 24 jam pada suhu 2–8 ° C. Solusi siap pakai untuk infus yang disimpan di lemari es harus dihangatkan terlebih dahulu ke suhu kamar.
Durasi infus minimal 15 menit.
Dosis yang disarankan Resorba:
- metastasis tulang, fokus osteolitik pada multiple myeloma: 4 mg dengan selang waktu 21-28 hari. Pengobatan disertai dengan penunjukan tambahan asupan harian kalsium dengan dosis 500 mg dan vitamin D - 400 IU;
- hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas: dosis tunggal 4 mg.
Infus hanya dapat dilakukan jika pasien cukup terhidrasi.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan Resorba pada fungsi ginjal yang rusak berat dengan CC kurang dari 30 ml / menit.
Pada pasien dengan hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas, dengan gangguan fungsi ginjal dengan konsentrasi kreatinin serum kurang dari 400 μmol / l atau 4,5 mg / dl, dosis tidak diubah. Dalam kasus gangguan ginjal berat saat meresepkan obat, perlu untuk menilai dengan hati-hati rasio risiko-manfaat dari terapi yang diusulkan.
Dosis Resorba untuk metastasis tulang tumor ganas umum dan mieloma ditentukan dengan mempertimbangkan tingkat CC awal, yang dihitung dengan menggunakan rumus Cockcroft-Gault.
Dosis yang dianjurkan dari Resorba untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang, dengan mempertimbangkan CC dasar:
- lebih dari 60 ml / menit: 4 mg;
- 50-60 ml / menit: 3,5 mg;
- 40-49 ml / menit: 3,3 mg;
- 30-39 ml / menit: 3 mg.
Kadar kreatinin serum harus ditentukan sebelum setiap pemberian asam zoledronat.
Pengenalan dosis Resorba berikutnya perlu ditunda jika disfungsi ginjal berikut terdeteksi:
- pasien dengan nilai kreatinin dasar kurang dari 1,4 mg / dl: peningkatan kreatinin serum 0,5 mg / dl;
- Pasien dengan tingkat kreatinin dasar lebih dari 1,4 mg / dL: Peningkatan kreatinin serum sebesar 1 mg / dL.
Penggunaan Resora dalam dosis yang sama dapat dilanjutkan hanya setelah tingkat kreatinin melebihi nilai awal tidak lebih dari 10%.
Efek samping
- pada bagian organ hematopoietik: sering - anemia; terkadang - leukopenia, trombositopenia; jarang - pansitopenia;
- pada bagian sistem kardiovaskular: kadang-kadang - penurunan atau peningkatan tekanan darah (tekanan darah); jarang - bradikardia;
- dari saluran gastrointestinal: sering - mual, muntah, anoreksia; kadang-kadang - mulut kering, sakit perut, diare, dispepsia, sembelit, stomatitis;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; kadang-kadang - gangguan rasa, pusing, hipestesia, hiperestesia, paresthesia, gangguan tidur, kecemasan, tremor, jarang - kebingungan;
- dari sistem pernapasan: terkadang - batuk, sesak napas;
- dari sistem muskuloskeletal: sering - mialgia, nyeri tulang, nyeri umum, artralgia; terkadang - kram otot;
- dari sistem kemih: sering - disfungsi ginjal; terkadang - hematuria, proteinuria, gagal ginjal akut;
- dari sistem kekebalan: kadang-kadang - reaksi hipersensitivitas; jarang - angioedema;
- pada bagian organ penglihatan: sering - konjungtivitis; terkadang - "mengaburkan" persepsi visual; sangat jarang - episkleritis, uveitis;
- reaksi dermatologis: kadang - peningkatan keringat, gatal pada kulit, ruam (termasuk eritematosa, makula);
- reaksi lokal: iritasi, nyeri, bengkak, infiltrasi di tempat suntikan;
- parameter laboratorium: sangat sering - hipofosfatemia; sering - hipokalsemia, peningkatan konsentrasi urea dan kreatinin dalam serum darah; terkadang - hipokalemia, hipomagnesemia; jarang - hipernatremia, hiperkalemia;
- lain-lain: sering - sindrom mirip flu (dalam bentuk malaise umum, suhu tubuh tinggi, menggigil, kondisi nyeri), demam; kadang - edema perifer, astenia, nyeri dada, peningkatan berat badan, dengan latar belakang intervensi gigi (termasuk pencabutan gigi) - perkembangan osteonekrosis rahang; sangat jarang - penurunan tekanan darah yang signifikan, menyebabkan pingsan, gangguan sirkulasi.
Overdosis
Gejala: gangguan fungsi ginjal, termasuk gangguan elektrolit (termasuk kadar kalsium, magnesium, fosfat dalam plasma), gagal ginjal.
Pengobatan: pengawasan medis konstan, dengan manifestasi klinis dari hipokalsemia, pemberian kalsium glukonat melalui infus ditunjukkan.
instruksi khusus
Resorba harus diinfuskan hanya jika pasien cukup terhidrasi. Jika ada kekurangan cairan di dalam tubuh, pemberian garam diindikasikan sebelum infus, secara paralel atau setelahnya. Pada saat yang sama, pasien yang mengalami hidrasi berlebihan tidak boleh dibiarkan, karena hal ini dapat meningkatkan risiko terjadinya komplikasi dari sistem kardiovaskular.
Setelah pengenalan asam zoledronat, perlu dipantau secara teratur tingkat konsentrasi dalam serum kreatinin, kalsium, magnesium, dan fosfor.
Pengobatan harus disertai dengan pemantauan fungsi ginjal yang cermat. Faktor risiko berkembangnya disfungsi ginjal adalah dehidrasi, adanya gagal ginjal, tingkat infus yang tinggi, pemberian asam zoledronat dan bifosfonat lain secara berulang, atau penggunaan agen nefrotoksik. Jika fungsi ginjal memburuk atau gagal ginjal berkembang selama administrasi pertama atau tunggal Resorba, kebutuhan untuk hemodialisis harus dipertimbangkan.
Pada pasien dengan asma bronkial yang sensitif terhadap asam asetilsalisilat, kasus bronkospasme belum didaftarkan dengan latar belakang penggunaan asam zoledronat. Namun, karena terjadi dengan bifosfonat lain, perhatian disarankan.
Sebelum menggunakan bifosfonat, pasien harus menjalani pemeriksaan gigi dan, jika perlu, melakukan semua prosedur terapeutik di rongga mulut. Perlu diingat bahwa faktor risiko perkembangan osteonekrosis pada pasien kanker termasuk penyakit atau kebersihan mulut yang buruk, infeksi, anemia, koagulopati, kemoterapi atau terapi radiasi bersamaan, dan penggunaan kortikosteroid. Selama masa perawatan, tidak disarankan untuk melakukan operasi gigi.
Saat merawat metastasis tulang dengan asam zoledronat, timbulnya efek terapeutik harus diharapkan hanya setelah 2-3 bulan terapi.
Pasien dengan hipokalsemia, hipomagnesemia atau hipofosfatemia, jika perlu, dapat diberikan obat-obatan yang sesuai untuk jangka pendek.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Penting untuk memperhitungkan kemungkinan mengembangkan efek samping dari sistem saraf. Jika gejala ketidaknyamanan muncul, pasien harus berhenti melakukan pekerjaan yang membutuhkan laju reaksi tinggi dan perhatian yang ditingkatkan, termasuk mengemudi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Rezorba dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Karena kurangnya informasi tentang keamanan dan kemanjuran penggunaan asam zoledronat di masa kanak-kanak dan remaja, penunjukan obat dalam kategori pasien ini dikontraindikasikan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan hati-hati, Rezorba harus diresepkan untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dianjurkan untuk meresepkan bifosfonat dengan hati-hati pada insufisiensi hati yang parah, karena tidak ada pengalaman klinis dengan penggunaannya.
Interaksi obat
Saat digunakan bersamaan dengan Resorba:
- antibiotik, agen antineoplastik lain, analgesik, diuretik: tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinis;
- aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi kalsium serum dan risiko hipokalsemia, hipomagnesemia;
- obat dengan efek nefrotoksik: harus digunakan dengan hati-hati;
- thalidomide: meningkatkan risiko disfungsi ginjal pada pasien dengan multiple myeloma.
Dilarang mencampur larutan liofilisat yang sudah jadi dengan obat lain.
Larutan Ringer dan larutan lain yang mengandung kalsium tidak dapat digunakan sebagai pelarut.
Analog
Analog dari Rezorba adalah asam Zoledronat, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari kelembaban dan cahaya.
Umur simpan: lyophilisate - 3 tahun, pelarut - 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Rezorba
Sedikit ulasan tentang Rezorbe memungkinkan kita untuk membayangkan kondisi pasien setelah infus pertama. Mereka menunjukkan perkembangan gejala parah dari kondisi seperti flu, peningkatan suhu tubuh yang signifikan. Tetapi ketika infus berulang dilakukan, perkembangan efek samping yang parah tidak dicatat. Prosedurnya jauh lebih baik, konjungtivitis bisa berkembang. Efektivitas Resorba dikonfirmasi oleh hasil terapi, di mana ada normalisasi kadar kalsium dan pengurangan rasa sakit yang signifikan.
Harga untuk Rezorba di apotek
Harga Rezorba dapat: untuk paket yang berisi 1 botol liofilisat dan 1 ampul pelarut - dari 5974 rubel; untuk satu set yang terdiri dari 1 botol liofilisat, 1 ampul pelarut dan 100 ml natrium klorida - dari 6142 rubel.
Rezorba: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Resorba 4 mg liofilisat untuk persiapan larutan infus 1 pc. Gosok 4734 Membeli |
|
Rezorba lyoph. untuk solusi prig untuk inf. 4mg RUB 5866 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
