Resolor - Petunjuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Resolor

Resolor: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Resolor

Kode ATX: A06AX05

Bahan aktif: prucalopride (prucalopride)

Produsen: Janssen-Silag S.p. A. (Italia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-24-10

Harga di apotek: dari 1272 rubel.

Membeli

Resolor adalah obat pencahar yang ditujukan untuk pengobatan simtomatik sembelit kronis.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Resolor - tablet berlapis film: bulat, bikonveks; dengan cangkang putih atau hampir putih dan tulisan PRU 1 terukir di salah satu sisi - dengan dosis 1 mg, dengan cangkang merah muda dan tulisan PRU 2 terukir di salah satu sisi - dengan dosis 2 mg; inti dalam penampang hampir putih atau putih (7 pcs dalam lepuh aluminium, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 atau 8 lecet dalam kotak karton).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: prucaloprid suksinat - 1,321 atau 2,642 mg, yang masing-masing sesuai dengan kandungan 1 atau 2 mg prucaloprid;
• bahan pembantu (inti): laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, silikon dioksida koloid;
• lapisan film: hipromelosa 6 cP, titanium dioksida, makrogol 3000, laktosa monohidrat, triacetin; untuk cangkang merah muda - pewarna oksida besi merah (E172), pewarna oksida besi kuning (E172), indigo carmine (E132).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Prucaloprid, bahan aktif Resolor, adalah dihydrobenzofurancarboxamide yang meningkatkan motilitas usus dengan merangsang salah satu subtipe reseptor serotonin. Prucalopride adalah agonis reseptor 5-HT ₄ selektif dan berafinitas tinggi. Efek pada jenis reseptor lain selama percobaan in vitro diamati hanya pada konsentrasi prucalopride yang sangat tinggi (setidaknya 150 kali lebih tinggi daripada afinitasnya untuk reseptor HT ₄).

Farmakokinetik

• penyerapan: prucaloprid diserap dengan cepat dan baik dari saluran gastrointestinal; konsentrasi maksimum zat dalam plasma darah diamati 2-3 jam setelah dosis oral tunggal 2 mg. Ketersediaan hayati absolut dari prucaloprid suksinat lebih dari 90%, sedangkan asupan makanan tidak mempengaruhi tingkat ketersediaan hayati;
• distribusi: zat aktif didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh; volume distribusinya dalam kesetimbangan (Vd _ss) adalah 567 liter. Sekitar 30% mengikat protein plasma darah;
• metabolisme: prucaloprid dimetabolisme di hati manusia secara in vitro untuk waktu yang cukup lama, hanya membentuk sejumlah kecil metabolit. Setelah pemberian oral ¹⁴ C-berlabel prucalopride dalam urin dan feses, delapan metabolit ditemukan dalam jumlah kecil dalam urin dan feses. Metabolit utama adalah R107504, yang terbentuk selama O-demetilasi zat aktif dan oksidasi alkohol yang dihasilkan menjadi asam karboksilat. Ini kurang dari 4% dari dosis yang diambil. Sebagai hasil penelitian dengan label radioaktif, ditemukan bahwa sekitar 85% prucalopride tetap tidak berubah, metabolit R107504 hadir dalam jumlah kecil dalam plasma darah;
• ekskresi: obat tersebut diekskresikan terutama tidak berubah, sekitar 60% - dengan urin, 6% - dengan kotoran. Dengan ekskresi prucalopride yang tidak berubah oleh ginjal, proses filtrasi pasif dan sekresi aktif terjadi. Nilai rata-rata pembersihan plasma zat aktif adalah 317 ml / menit, waktu paruh akhir (T _1/2) kira-kira 1 hari. Konsentrasi kesetimbangan obat terjadi pada hari ke 3-4 penggunaan, konsentrasi plasma minimum dan maksimum dalam keadaan kesetimbangan ketika 2 mg prucaloprid diminum sekali sehari masing-masing adalah 2,5 dan 7 ng / ml. Koefisien k obat berada pada kisaran 1,9-2,3 (untuk pemberian oral sekali sehari).

Parameter farmakokinetik prucaloprid secara linier tergantung pada dosis dalam kisaran hingga 20 mg / hari. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan sekali sehari, indikator proses farmakokinetik tidak tergantung pada durasi terapi.

Studi proses farmakokinetik pada pasien berusia 4-12 tahun setelah dosis tunggal prucaloprid dengan dosis 0,03 mg / kg menunjukkan: konsentrasi maksimumnya dalam plasma darah (C _maks) sama dengan setelah dosis dewasa 2 mg, dan area di bawah farmakokinetik kurva (AUC) dari fraksi tak terikat dari prucaloprid adalah 30-40% lebih sedikit daripada pada orang dewasa, dan tidak tergantung pada usia anak. Rata-rata fase akhir T _1/2 pada anak-anak adalah sekitar 19 jam.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal tingkat keparahan sedang (CC 25-49 ml / menit) dan lemah (CC 50-79 ml / menit) setelah dosis tunggal prucaloprid dengan dosis 2 mg, konsentrasi plasma meningkat masing-masing sebesar 51 dan 25%. Pada penderita gagal ginjal berat (CC kurang dari 24 ml / menit), konsentrasi zat aktif dalam plasma darah 2,3 kali lebih tinggi dibandingkan pada subyek sehat.

Disfungsi hati, kemungkinan besar, tidak memiliki efek klinis pada parameter farmakokinetik prucaloprid.

Percobaan telah menunjukkan bahwa ketika prucaloprid diambil oleh pasien lanjut usia dengan dosis 1 mg / hari, C _max dan AUC-nya lebih tinggi daripada pada pasien muda sebesar 26 dan 28%, masing-masing. Ini mungkin karena penurunan fungsi ginjal pada orang tua.

Hasil analisis populasi didapatkan bahwa klirens total prucaloprid suksinat berhubungan dengan klirens kreatinin (CC) dan tidak bergantung pada berat badan, jenis kelamin, usia, ras pasien.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Resolor diindikasikan untuk pengobatan simtomatik sembelit kronis, terutama pada wanita, bila penggunaan obat pencahar lain tidak cukup efektif dalam menghilangkan gejala.

Kontraindikasi

Mutlak:

• obstruksi usus atau perforasi karena kerusakan fungsional dan / atau anatomis pada dinding usus, obstruksi usus lengkap atau parsial, penyakit radang usus yang parah, misalnya, kolitis ulserativa, penyakit Crohn, megakolon / megarektum yang berasal dari toksik;
• disfungsi ginjal yang membutuhkan dialisis;
• intoleransi laktosa (hipolaktasia), defisiensi laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• usia hingga 18 tahun;
• kehamilan dan menyusui;
• hipersensitivitas individu terhadap prucaloprid atau komponen tambahan apa pun dari Resolor.

Karena penggunaan Resolor pada pasien dengan bentuk penyakit bersamaan yang tidak stabil dan parah secara klinis belum dipelajari, perawatan harus diambil saat meresepkan obat untuk pasien dengan penyakit paru-paru, hati, neurologis, kardiovaskular (khususnya, riwayat penyakit jantung iskemik, gangguan irama jantung), penyakit endokrin, gangguan mental, sindrom defisiensi imun didapat, penyakit onkologis.

Petunjuk penggunaan Resolor: metode dan dosis

Tablet resolor diambil secara oral setiap saat sepanjang hari, terlepas dari waktu makan.

Regimen dosis yang dianjurkan untuk beberapa kategori pasien:

• usia dari 18 sampai 65 tahun dengan tidak adanya penyakit penyerta yang parah: 2 mg sekali sehari;
• usia lanjut (di atas 65 tahun): mulai minum dari 1 mg sekali sehari, jika perlu, tingkatkan dosis menjadi 2 mg sekali sehari;
• dengan gangguan fungsi ginjal: pada gagal ginjal berat [laju filtrasi glomerulus (GFR) kurang dari 30 ml / menit / 1,73 m ²] - 1 mg sekali sehari; untuk gangguan ginjal sedang dan ringan - 2 mg sekali sehari;
• dengan gangguan fungsi hati: pada gagal hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) - 1 mg sekali sehari; untuk pelanggaran fungsi hati dengan tingkat keparahan sedang dan ringan - 2 mg 1 kali per hari.

Karena mekanisme kerja prucalopride untuk merangsang motilitas usus bersifat spesifik, peningkatan dosis lebih dari 2 mg / hari, kemungkinan besar, tidak akan menyebabkan peningkatan efek yang signifikan.

Jika dalam 4 minggu penggunaan Resolor 1 kali sehari tidak memberikan hasil yang diinginkan, maka pasien perlu diperiksa kembali dan ditentukan kelayakan terapi lanjutan.

Efek samping

Saat menggunakan Resolor, paling sering (pada sekitar 20% pasien yang memakai obat), reaksi samping berikut diamati: sakit kepala, mual, sakit perut, diare. Efek yang tidak diinginkan berkembang, sebagai aturan, pada hari-hari pertama terapi dan setelah beberapa hari biasanya berlalu tanpa memerlukan penghentian obat. Reaksi merugikan lainnya diamati secara sporadis dan dengan tingkat keparahan sedang atau ringan.

Frekuensi reaksi merugikan yang dilaporkan saat menggunakan dosis anjuran 2 mg prucaloprid per hari menurut skala khusus (sangat sering - lebih dari 1/10; sering - 1 / 100-1 / 10; jarang - 1 / 1000-1 / 100; jarang - 1/10 000-1 / 1000; sangat jarang - kurang dari 1/10 000):

• dari saluran gastrointestinal: sangat sering - sakit perut, diare, mual; sering - perut kembung, muntah, perdarahan rektal, dispepsia, suara usus yang bersifat patologis; jarang - anoreksia;
• dari sistem saraf pusat (SSP): sangat sering - sakit kepala; sering - pusing; jarang - tremor pada anggota badan;
• dari sistem genitourinari: sering - sering buang air kecil;
• pada bagian sistem kardiovaskular: jarang - palpitasi;
• tubuh secara keseluruhan: sering - kelemahan; jarang - merasa tidak enak badan, demam.

Overdosis

Sebagai hasil studi dari hasil penggunaan prucaloprid pada sukarelawan sehat, ditemukan bahwa obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik ketika dosis dinaikkan menjadi 20 mg / hari, yang melebihi dosis terapi yang direkomendasikan sebanyak 10 kali lipat.

Dalam kasus overdosis Resolor, gejala dapat terjadi yang disebabkan oleh peningkatan reaksi merugikan yang terdaftar, termasuk mual, sakit kepala, diare, dan sakit perut.

Perawatan jika terjadi overdosis obat terdiri dari terapi suportif dan simptomatik, karena tidak ada penawar khusus. Jika ada kehilangan cairan yang signifikan karena muntah / diare, mungkin perlu dilakukan koreksi keseimbangan cairan dan elektrolit tubuh.

instruksi khusus

Dengan perkembangan diare yang parah, efektivitas kontrasepsi oral dapat menurun, oleh karena itu, penggunaan kontrasepsi tambahan dianjurkan selama periode ini.

Tidak ada perkembangan ketergantungan Resolor atau sindrom penarikan yang diidentifikasi.

Penelitian telah menunjukkan bahwa mengonsumsi Resolor dalam dosis terapeutik (2 mg) dan supra-terapeutik (10 mg) tidak memengaruhi interval QT (sistol listrik jantung), dan frekuensi kejadian negatif terkait QT dan aritmia ventrikel cukup rendah dan sebanding dengan itu. frekuensi saat mengambil plasebo.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh prucaloprid pada kemampuan untuk mengontrol transportasi dan mekanisme belum dipelajari. Namun karena penggunaan Resolor dalam beberapa kasus dapat menyebabkan pusing dan lemas (terutama pada awal perawatan), melakukan pekerjaan yang terkait dengan peningkatan risiko kecelakaan, termasuk mengemudikan kendaraan, membutuhkan kehati-hatian.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Keamanan mengonsumsi Resolor pada wanita hamil telah sedikit dipelajari. Hubungan antara penggunaan prucalopride dan kasus keguguran yang terdaftar dalam uji klinis belum terbukti (dengan mempertimbangkan adanya faktor risiko lain). Sebagai hasil penelitian pada hewan, tidak ada dampak negatif langsung atau tidak langsung pada perjalanan kehamilan, perkembangan embrio dan proses persalinan yang telah diidentifikasi.

Prucaloprid bisa masuk ke ASI, tetapi asupannya dalam dosis terapeutik, kemungkinan besar, tidak berpengaruh pada bayi yang baru lahir.

Karena data eksperimen tidak mencukupi, penggunaan Resolor selama kehamilan dan menyusui tidak disarankan.

Penggunaan masa kecil

Penggunaan Resolor pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tidak disarankan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gagal ginjal berat, perlu mengurangi dosis resolor hingga setengahnya (1 mg sekali sehari). Dosis tidak perlu disesuaikan pada kasus gangguan ginjal sedang dan lemah.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pasien dengan gangguan hati yang parah harus mengurangi dosis Resolor menjadi 1 mg / hari. Dengan disfungsi hati sedang dan ringan, tidak perlu menyesuaikan dosis.

Gunakan pada orang tua

Dianjurkan untuk mulai mengonsumsi Resolor pada pasien berusia di atas 65 tahun dengan dosis 1 mg / hari, meningkatkannya sesuai kebutuhan menjadi 2 mg / hari.

Interaksi obat

Prucaloprid dalam dosis terapeutik memiliki kemampuan yang lemah untuk interaksi farmakokinetik, oleh karena itu, tidak mungkin mempengaruhi metabolisme obat yang digunakan bersamaan dengannya. Terlepas dari kenyataan bahwa prucalopride mampu mengikat sebagian kecil dengan P-glikoprotein (Pgp), itu tidak mempengaruhi aktivitas Pgp pada konsentrasi yang signifikan secara klinis.

Penggunaan prucaloprid secara bersamaan dengan zat tertentu dapat menyebabkan perkembangan efek berikut:

• ketoconazole, verapamil, cyclosporin A, quinidine dan inhibitor Pgp aktif lainnya: peningkatan AUC prucaloprid sekitar 40%. Efek ini tidak signifikan secara klinis dan kemungkinan besar terkait dengan penghambatan sekresi aktif zat oleh Pgp di ginjal. Prucaloprid dapat diangkut di ginjal dan vektor lainnya. Dan secara teoritis, jika ada penekanan aktivitas semua transporter yang terlibat dalam pengangkutan zat di ginjal, termasuk Pgp, tingkat paparan sistemik terhadap prucaloprid dapat meningkat hingga 75%;
• warfarin, digoxin, etil alkohol, paroxetine: tidak ada efek klinis yang signifikan dari prucaloprid pada farmakokinetiknya;
• eritromisin: peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah sebesar 30%, yang kemungkinan besar merupakan konsekuensi dari variabilitas farmakokinetik eritromisin yang tinggi, dan bukan hasil kerja prucaloprid;
• simetidin, probenesid, paroxetine, eritromisin: dalam dosis terapeutik, obat ini tidak mempengaruhi farmakokinetik prucaloprid;
• zat seperti atropin: melemahnya efek prucaloprid, dimediasi melalui reseptor HT ₄.

Penggunaan Resolor secara bersamaan dengan obat-obatan yang dapat meningkatkan interval QTc membutuhkan kehati-hatian.

Interaksi prucaloprid dengan makanan tidak ditemukan.

Analog

Vegaprat adalah analog dari Resolor.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari kelembaban, pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Resolor

Review tentang Resolor sangat beragam. Sebagian besar pengguna mencatat efek pencahar yang tinggi dan tidak mengeluh tentang efek samping. Namun, pada banyak pasien, obat tersebut menyebabkan efek yang tidak diinginkan dengan berbagai tingkat intensitas dan dalam kombinasi yang berbeda, seperti kembung dan nyeri perut, mual, pusing, dan beberapa pengguna tidak merasakan efek samping obat pencahar atau efek samping obat.

Harga untuk Resolor di apotek

Harga rata-rata untuk Resolor (untuk satu pak berisi 28 tablet) kira-kira: dalam dosis 1 mg - 1500 rubel, dalam dosis 2 mg - 2300 rubel.

Penyelesai: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Resolor 1 mg tablet salut selaput 28 pcs. 1272 RUB Membeli

Resolor 2 mg tablet salut selaput 28 pcs. 2089 RUB Membeli

Tablet resolor p.o. 2mg 28 pcs. 2404 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!