Nitrazepam - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nitrazepam

Nitrazepam: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Nitrazepam

Kode ATX: N05CD02

Bahan aktif: nitrazepam (nitrazepam)

Produser: Altai Federal Scientific and Practical Center (Rusia), Moscow Endocrine Plant FSUE (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 01.10.2019

Nitrazepam adalah obat hipnotik ampuh dari kelompok benzodiazepin dengan efek anxiolytic, antikonvulsan, obat penenang dan pelemas otot.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet: silinder datar atau bulat, putih dengan semburat kekuningan kehijauan, dengan bevel (10 buah dalam strip blister, dalam kotak karton 1, 2 atau 5 paket; 20 atau 50 buah dalam kaleng polimer atau dari kaca pelindung cahaya, dalam kemasan 1 kaleng karton dan petunjuk penggunaan Nitrazepam).

Bahan aktif: nitrazepam, isi 1 tablet 5 mg.

Komponen tambahan: polivinilpirolidon medis berat molekul rendah (povidon), gula susu (laktosa), bedak, primogel (pati natrium karboksimetil), pati kentang, magnesium stearat.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Nitrazepam adalah obat hipnotik dari kelompok benzodiazepin. Juga, obat tersebut memiliki relaksan otot pusat, antikonvulsan dan efek anxiolytic.

Mekanisme utama aksi hipnotis didasarkan pada penghambatan sel-sel pembentukan retikuler batang otak. Di bawah pengaruh nitrazepam, durasi dan kedalaman tidur meningkat. Tidur dan bangun bersifat fisiologis.

Nitrazepam meningkatkan efek penghambatan GABA (asam gamma-aminobutirat), yang merupakan salah satu mediator utama penghambatan pra dan pasca sinaps transmisi impuls di sistem saraf pusat. Mengurangi rangsangan struktur subkortikal otak (sistem limbik, talamus, hipotalamus), menghambat refleks tulang belakang polisinaptik. Mengurangi pengaruh rangsangan emosional, motorik dan otonom yang mengganggu mekanisme tertidur.

Efek anxiolytic nitrazepam disebabkan oleh efek pada kompleks amigdala dari sistem limbik. Itu memanifestasikan dirinya dalam penurunan stres emosional, melemahnya ketakutan, kecemasan, kecemasan.

Efek sedatif didasarkan pada efek pembentukan retikuler batang otak dan nukleus nonspesifik talamus. Properti obat ini memanifestasikan dirinya dalam bentuk penurunan gejala asal neurotik (ketakutan, kecemasan).

Efek antikonvulsan nitrazepam disediakan oleh peningkatan penghambatan presinaptik. Zat tersebut menekan penyebaran aktivitas epileptogenik, sementara keadaan fokus yang tereksitasi tidak dihilangkan.

Efek relaksan otot pusat didasarkan pada penghambatan jalur penghambatan aferen spinal polisinaptik. Penghambatan langsung fungsi otot dan saraf motorik juga dimungkinkan.

Perkembangan efek terapeutik dicatat 30 menit setelah pemberian oral, durasinya bervariasi dari 6 hingga 8 jam.

Farmakokinetik

Penyerapan nitrazepam dari saluran gastrointestinal selesai dan cepat. Ketersediaan hayati adalah 54-98% (tergantung pada bentuk sediaan). Jika dikonsumsi bersamaan dengan makanan, penyerapan akan melambat, sedangkan konsentrasi plasma maksimum berkurang sekitar 30%.

Nilai rata-rata konsentrasi maksimum dengan pemberian oral tunggal 10 mg zat adalah 0,08 hingga 0,1 μg / ml, waktu untuk mencapainya adalah 1-4 jam. Hubungan dengan protein plasma kira-kira 85-90%.

Fase distribusi nitrazepam dalam tubuh sangat bervariasi dan dapat berlangsung selama 1,7-3,5 jam. Seiring bertambahnya usia, volume distribusi meningkat, angka ini 1,3–2,6 l / kg. Ini menembus dengan baik melalui penghalang histohematogen, termasuk darah-otak dan penghalang plasenta, dan ditemukan dalam ASI.

Metabolisme terjadi di hati dengan reduksi gugus nitro dan asetilasi berikutnya untuk membentuk turunan asetil tidak aktif.

Waktu paruh adalah 16-48 jam (nilai indikator ini ditentukan oleh usia dan berat badan), dari cairan serebrospinal - 68 jam.

Metabolit utama adalah: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzophenone dan hydroxy-2-amino-5-nitrobenzophenone. Mereka diekskresikan dalam urin dan feses (masing-masing 65-71% dan 14-20%). Kira-kira 1-5% dari dosis diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal.

Dengan pemberian berulang, ada akumulasi zat minimal (nitrazepam mengacu pada benzodiazepin dengan waktu paruh pendek / sedang), setelah penghentian pengobatan, ekskresi cepat.

Indikasi untuk digunakan

• Gangguan tidur dari berbagai asal (sulit tidur, sering terbangun di malam hari dan / atau pagi hari);
• Hal berjalan sambil tidur;
• Bentuk kejang tertentu, termasuk sindrom West (kejang mengangguk fulminan) pada anak kecil;
• Lesi organik pada sistem saraf pusat (gangguan peredaran darah otak, konsekuensi cedera otak traumatis);
• Neurosis;
• Kegilaan afektif;
• Gangguan jiwa, disertai dengan rasa cemas dan cemas yang meningkat;
• Ensefalopati dengan manifestasi epilepsi;
• Gejala penarikan dalam alkoholisme dan kecanduan obat;
• Skizofrenia (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Kontraindikasi

Mutlak:

• Depresi berat;
• Gagal napas akut;
• Ketergantungan obat atau alkohol;
• Kecanduan;
• Keracunan alkohol akut, disertai melemahnya fungsi vital;
• Epilepsi lobus temporal;
• Glaukoma sudut tertutup;
• Koma;
• Syok;
• Myasthenia gravis;
• Hiperkapnia;
• Penyakit paru obstruktif kronik yang parah;
• Keracunan akut dengan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat;
• Gangguan menelan pada anak-anak;
• Masa kehamilan dan menyusui;
• Hipersensitivitas thd komponen obat atau benzodiazepin lain.

Relatif:

• Kegagalan pernapasan;
• Hiperkinesis;
• Ataksia serebral dan tulang belakang;
• Gagal hati dan / atau ginjal;
• Penyakit otak organik;
• Apnea tidur (termasuk apnea tidur yang dicurigai);
• Hipoproteinemia;
• Ataxia;
• Psikosis;
• Kecenderungan untuk menyalahgunakan obat psikoaktif;
• Riwayat ketergantungan obat;
• Usia lanjut.

Nitrazepam, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Nitrazepam harus dikonsumsi secara oral.

Sebagai hipnotis untuk gangguan tidur - 1 kali sehari 30 menit sebelum waktu tidur. Dosis yang dianjurkan:

• Anak di bawah 1 tahun - 1,25-2,5 mg;
• Anak-anak 1-5 tahun - 2,5-5 mg;
• Anak-anak 6-14 tahun - 5 mg;
• Remaja di atas 14 tahun dan dewasa - 5-10 mg, dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 20 mg;
• Orang tua (di atas 65 tahun) - 2,5-5 mg.

Dosis yang dianjurkan saat menggunakan Nitrazepam sebagai obat antikonvulsan dan anxiolytic:

• Dewasa - 5-10 mg 2-3 kali sehari;
• Pasien lansia - 2,5-5 mg 2-3 kali sehari;
• Anak-anak 6-14 tahun - 7,5-15 mg (dosis harian) dalam 3 dosis terbagi;
• Anak-anak berusia 1-6 tahun - 5-10 mg (dosis harian) dalam 3 dosis terbagi;
• Anak di bawah 1 tahun - 2.5-7.5 mg (dosis harian) dalam 3 dosis terbagi.

2/3 dari dosis harian dianjurkan untuk diminum pada malam hari.

Saat menghitung dosis nitrazepam bayi, disarankan untuk memperhitungkan berat badan. Untuk anak-anak dengan berat hingga 30 kg, 0,3-1 mg / kg / hari diresepkan dalam 3 dosis terbagi.

Dengan sindrom Barat pada anak usia 1 hingga 2 tahun, 2,5-5 mg per hari dalam 1 dosis diresepkan.

Untuk bayi dan anak-anak yang tidak dapat menelan tablet secara utuh, jumlah obat yang sesuai dapat dihancurkan dan dilarutkan (ditangguhkan) dalam sedikit air.

Lamanya pengobatan biasanya 30-45 hari.

Semua dosis di atas bersifat indikatif. Dalam setiap kasus, dokter menentukan dosis optimal secara individual, tergantung pada indikasi, kondisi umum pasien, etiopatogenesis, dan toleransi obat secara individu.

Efek samping

• Sistem saraf: pada awal pengobatan (terutama pada orang tua) - penurunan konsentrasi, reaksi mental dan motorik melambat, pusing, kelelahan, emosi tumpul, mengantuk, lesu, ataksia; jarang - kebingungan, euforia, katalepsi, sakit kepala, reaksi ekstrapiramidal distonik (gerakan tubuh yang tidak terkontrol, termasuk mata), bicara kabur, depresi, amnesia anterograde, disartria, kelemahan otot, tremor; dalam beberapa kasus - reaksi paradoks (agitasi psikomotorik, kecemasan, ketakutan, insomnia, ledakan agresif, peningkatan iritabilitas, halusinasi, kejang otot, kecenderungan bunuh diri);
• Sistem pencernaan: air liur atau mulut kering, nafsu makan berkurang atau meningkat, mual, muntah, diare / konstipasi, penyakit kuning, peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, disfungsi hati;
• Sistem genitourinari: inkontinensia atau retensi urin, peningkatan atau penurunan libido, gangguan fungsi ginjal, dismenore;
• Organ hematopoietik: anemia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis (kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa, sakit tenggorokan, hipertermia, menggigil);
• Sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah; jarang - takikardia;
• Reaksi alergi: gatal, ruam kulit;
• Lainnya: kecanduan, ketergantungan obat; jarang - penurunan berat badan, bulimia, gangguan penglihatan (diplopia), depresi pada pusat pernapasan.

Dengan penurunan tajam dalam dosis atau penghentian penggunaan Nitrazepam, sindrom penarikan dapat berkembang, yang dimanifestasikan oleh gejala berikut: agitasi psikomotor, kecemasan, ketakutan, peningkatan lekas marah, depersonalisasi, disforia, tremor, gangguan tidur, sakit kepala, gangguan persepsi (termasuk paresthesia, hiperestesia, hiperakusis, fotofobia), depresi, halusinasi, peningkatan keringat, takikardia, mual, muntah, kejang otot polos organ dalam dan otot rangka, kejang; jarang - psikosis akut.

Pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi Nitrazepam selama kehamilan, penekanan refleks menghisap, kegagalan pernapasan dan depresi sistem saraf pusat dimungkinkan.

Overdosis

Gejala utama: refleks menurun, agitasi paradoks, mengantuk, ataksia, disartria, depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (sampai koma), berkurangnya respons terhadap iritasi nyeri, tidur nyenyak, kelemahan parah, nistagmus (gangguan penglihatan), tremor, sesak napas atau sesak napas, bradikardia, penurunan tekanan darah, depresi pernafasan dan aktivitas jantung, kolaps.

Terapi: lavage lambung yang diresepkan, asupan arang aktif, diuresis paksa, pengobatan simtomatik (ditujukan untuk menjaga pernapasan dan tekanan darah). Flumazenil digunakan sebagai antagonis spesifik di rumah sakit. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Perawatan harus diberikan untuk memulai pengobatan pasien yang, sebelum pengangkatan nitrazepam, menjalani terapi dengan obat lain untuk waktu yang lama.

Pasien dengan depresi berat harus di bawah pengawasan khusus selama masa pengobatan, karena mereka dapat menggunakan obat tersebut untuk melakukan niat bunuh diri.

Nitrazepam tidak boleh dikonsumsi dalam waktu lama tanpa resep dokter.

Selama terapi, minuman beralkohol dilarang keras, Anda harus menahan diri dari mengendarai mobil dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan laju reaksi tinggi dan perhatian yang ditingkatkan.

Dengan pengobatan jangka panjang, serta pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan / atau hati, enzim hati dan gambaran darah tepi perlu dikontrol.

Nitrazepam memiliki potensi adiktif utama. Risiko pembentukan ketergantungan obat meningkat pada pasien yang sebelumnya pernah menyalahgunakan obat-obatan atau alkohol, serta bila obat tersebut digunakan dalam dosis tinggi atau untuk waktu yang lama, bahkan pada dosis terapeutik biasa. Untuk alasan ini, dokter meresepkan obat ini secara individual setelah penilaian yang cermat tentang manfaat dan kemungkinan risiko mengembangkan kecanduan atau ketergantungan.

Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan, pengobatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, dosisnya harus dikurangi secara bertahap.

Obat harus dibatalkan jika terjadi perkembangan reaksi paradoks seperti halusinasi, tidur superfisial, sulit tidur, agitasi psikomotorik, kram otot meningkat, ketakutan, agresivitas, pikiran untuk bunuh diri.

Jika sering menggunakan obat selama kehamilan, ada risiko berkembangnya ketergantungan fisik (sindrom penarikan) pada bayi baru lahir.

Mengambil Nitrazepam segera sebelum persalinan atau selama persalinan dapat menyebabkan gerakan menyusu yang lemah pada bayi baru lahir ("sindrom bayi lembek"), penurunan tonus otot dan tekanan darah, hipotermia, dan depresi pernapasan.

Pada anak kecil, terjadi peningkatan produksi dahak dan lendir di saluran pernafasan, oleh karena itu harus diambil tindakan untuk memastikan patensi jalan nafas yang baik.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pasien selama periode terapi Nitrazepam harus menahan diri dari mengendarai kendaraan dan mekanisme yang rumit.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Nitrazepam tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.

Penggunaan masa kecil

Jika gangguan menelan pada anak-anak, terapi dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Nitrazepam digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Nitrazepam digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati.

Gunakan pada orang tua

Penggunaan obat pada pasien usia lanjut membutuhkan pengawasan medis.

Interaksi obat

Penginduksi enzim hati mikrosomal mengurangi efektivitas nitrazepam, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dan simetidin - meningkatkan dan memperpanjang.

Peningkatan aksi bersama-sama dicatat ketika Nitrazepam dikombinasikan dengan psikotropika dan antikonvulsan, anestesi umum, analgesik narkotika, relaksan otot, sediaan lithium, antihistamin dan sedatif, anxiolytics, barbiturat, klonidin dan etanol.

Analgesik narkotik yang diminum secara bersamaan meningkatkan euforia dan menyebabkan peningkatan ketergantungan obat.

Nitrazepam mengurangi efektivitas levodopa, dapat meningkatkan toksisitas AZT.

Dalam kasus penggunaan clozapine secara simultan, depresi pernapasan dimungkinkan, obat antihipertensi - penurunan tekanan darah yang diucapkan.

Inhibitor oksidasi mikrosom memperpanjang waktu paruh nitrazepam dan meningkatkan risiko pengembangan efek toksiknya.

Asam valproat cenderung meningkatkan efek nitrazepam pada anak-anak dengan epilepsi.

Probenesid dan simetidin memperlambat ekskresi nitrazepam, akibatnya zat menumpuk di tubuh, yang menyebabkan sedasi berlebihan.

Rifampisin meningkatkan ekskresi nitrazepam.

Analog

Analog dari Nitrazepam adalah: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu hingga 25 ºС.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Nitrazepam

Review tentang Nitrazepam sedikit. Kebanyakan dari mereka menunjukkan keefektifan obat dan toleransi yang baik. Pada saat yang sama, dicatat bahwa perkembangan kecanduan dimungkinkan.

Harga untuk Nitrazepam di apotek

Perkiraan harga untuk Nitrazepam (20 tablet) adalah 37 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!