Quetiapine
Quetiapine: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama Latin: Quetiapine
Kode ATX: N05AH04
Bahan aktif: quetiapine (quetiapine)
Produsen: Teknologi Obat (Rusia), Produksi Kanonpharma, CJSC (Rusia), Severnaya Zvezda (Rusia), VERTEX, JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11
Harga di apotek: dari 572 rubel.
Membeli
Quetiapine adalah obat dengan efek antipsikotik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet berlapis film: bikonveks bulat, inti dan cangkang hampir putih atau putih (dalam kotak karton 1 gelas, polietilen atau kaleng polimer / botol 30, 60 atau 90 pcs. Atau 1-4, 6 lepuh 10, 15, 20 atau 30 pcs.).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: quetiapine (dalam bentuk fumarat) - 25, 100, 150, 200 atau 300 mg;
- eksipien (25/100/150/200/300 mg): selulosa mikrokristalin - 8,718 / 34,87 / 0 / 69,74 / 104,61 mg; laktosa monohidrat - 4,5 / 18/30/36/54 mg; natrium pati glikolat - 3,5 / 14/21/28/42 mg; povidone K-30 - 2/8/12/16/24 mg; bedak - 1,25 / 5/0/10/15 mg; silikon dioksida koloid - 0,75 / 3/0/6/9 mg; magnesium stearat - 0,5 / 2/0/4/6 mg; kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 0/0/46, 32/0/0 mg; tepung kentang - 0/0/15/0/0 mg; kalsium stearat –0/0/3/0/0 mg;
- cangkang film (25/100/200/300 mg): (hypromellose - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; bedak - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; titanium dioksida - 0,165 / 0,66 / 1,32 / 1,98 mg; makrogol 4000 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) atau (campuran kering untuk lapisan film yang mengandung: hipromelosa - 60%; bedak - 20%; titanium dioksida - 11%; makrogol 4000 - 9%) - 1,5 / 6/12/18 mg;
- cangkang film (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 putih (hipromelosa - 65%; titanium dioksida - 25%; makrogol - 10%) - 9 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Quetiapine adalah obat antipsikotik atipikal. Menunjukkan afinitas yang lebih tinggi untuk reseptor hidroksitriptamin (serotonin) (5HT2) daripada untuk reseptor dopamin D1 dan D2 di otak. Ia juga memiliki afinitas yang lebih jelas untuk reseptor histamin dan alfa1-adrenergik dan lebih sedikit untuk reseptor alfa2-adrenergik.
Tidak ada afinitas yang terlihat dari quetiapine untuk benzodiazepine dan reseptor muskarinik ditemukan. Menunjukkan aktivitas antipsikotik dalam tes standar.
Farmakokinetik
Ketika diberikan secara oral, quetiapine diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal dan secara aktif dimetabolisme di hati. Metabolit utama dalam plasma tidak menunjukkan aktivitas farmakologis.
Asupan makanan tidak berpengaruh signifikan terhadap aktivitas biologis zat. T 1/2 (waktu paruh) - sekitar 7 jam. Sekitar 83% substansi mengikat protein plasma.
Tidak ada perbedaan parameter farmakokinetik pada wanita dan pria. Farmakokinetik bersifat linier.
Pada pasien usia lanjut, klirens rata-rata quetiapine adalah 30-50% lebih rendah dibandingkan pada pasien berusia 18-65 tahun.
Pada gagal ginjal berat (bersihan kreatinin hingga ml / menit / 1,73 m 30 2) dan kerusakan hati, mean izin plasma dari quetiapine adalah sekitar 25% lebih sedikit, tetapi nilai-nilai cukai antarindividu berada dalam kisaran yang sesuai dengan relawan yang sehat. Sekitar 21% diekskresikan dalam tinja, 73% dalam urin. Kurang dari 5% zat tidak dimetabolisme (diekskresikan oleh ginjal atau dengan tinja dalam bentuk tidak berubah). Telah ditetapkan bahwa CYP3A4 adalah isoenzim kunci metabolisme quetiapine.
Dalam studi parameter farmakokinetik quetiapine pada berbagai dosis, ditemukan bahwa penggunaannya sebelum mengonsumsi ketoconazole atau bersamaan dengan itu mengarah pada peningkatan rata-rata, Cmax (konsentrasi maksimum zat) dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) quetiapine sebesar 235% dan 522% masing-masing. Selain itu, terjadi penurunan klirens quetiapine, rata-rata sebesar 84%. T 1/2 meningkat, tetapi waktu untuk mencapai Cmaks tidak berubah.
Quetiapine dan beberapa metabolitnya memiliki aktivitas penghambatan yang lemah terhadap isoenzim sitokrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 dan ZA4, tetapi hanya dalam kasus di mana konsentrasinya 10-50 kali lebih tinggi dari pada terapi biasa (300-450 mg per hari).
Seharusnya tidak diharapkan bahwa dengan penggunaan quetiapine secara simultan dengan obat lain akan terdapat penghambatan metabolisme obat lain yang dimediasi sitokrom P450 secara klinis.
Indikasi untuk digunakan
- psikosis akut dan kronis, termasuk skizofrenia;
- episode manik dalam struktur gangguan bipolar.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kombinasi penggunaan dengan inhibitor CYP3A4 - klaritromisin, inhibitor protease HIV, eritromisin, obat antijamur azol, nefazodone;
- masa laktasi;
- usia hingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (Quetiapine diresepkan di bawah pengawasan medis):
- penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular atau kondisi lain yang mempengaruhi perkembangan hipotensi arteri;
- riwayat kejang yang terbebani;
- gagal hati;
- usia lanjut;
- kehamilan.
Petunjuk penggunaan Quetiapine: metode dan dosis
Tablet ditujukan untuk pemberian oral.
Dosis harian yang direkomendasikan untuk pengobatan psikosis akut dan kronis, termasuk skizofrenia, dari hari pertama sampai keempat terapi adalah masing-masing 50, 100, 200 dan 300 mg. Kedepannya, dosis harus disesuaikan agar efektif secara klinis, yang biasanya berkisar antara 300-450 mg per hari. Tergantung pada toleransi individu dan efek klinis, dosis harian dapat bervariasi dari 150 hingga 750 mg (maksimum).
Untuk pengobatan episode manik dalam struktur gangguan bipolar, Quetiapine dapat digunakan sebagai obat monoterapi atau sebagai bagian dari terapi adjuvan untuk menstabilkan suasana hati. Dari terapi hari pertama sampai keempat, dosis harian Quetiapine adalah 100 mg, 200 mg, 300 mg dan 400 mg. Di masa depan, pada hari keenam masuk, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis harian menjadi 800 mg (peningkatan tunggal maksimum yang diijinkan dalam dosis harian adalah 200 mg).
Dosis harian yang efektif biasanya 400-800 mg. Tergantung pada toleransi individu dan efek klinis, dosis harian dapat bervariasi dalam kisaran 200-800 mg (maksimum).
Dosis awal Quetiapine pada pasien usia lanjut, serta pada insufisiensi ginjal / hati, adalah 25 mg per hari. Dosis harus ditingkatkan setiap hari sebanyak 25-50 mg sampai efektif.
Efek samping
Paling sering (dalam 6-17,5% kasus) saat mengambil Quetiapine, gangguan berikut berkembang: pusing, mengantuk, dispepsia, sembelit, takikardia, hipotensi ortostatik, mulut kering, peningkatan aktivitas enzim hati dalam serum darah, peningkatan konsentrasi trigliserida plasma dan kolesterol darah.
Terapi dapat disertai dengan terjadinya astenia sedang, dispepsia dan rinitis, peningkatan berat badan (terutama pada minggu-minggu pertama pengobatan). Quetiapine dapat menyebabkan pusing, hipotensi ortostatik, takikardia, dan, dalam beberapa kasus, pingsan. Pelanggaran terjadi terutama pada periode awal pemilihan dosis.
Asupan Quetiapine dikaitkan dengan penurunan konsentrasi hormon tiroid yang bergantung dosis kecil, khususnya T4 total dan bebas. Penurunan indikator maksimum dicatat pada minggu kedua dan keempat pengobatan. Di masa depan, dengan penggunaan yang lama, penurunan konsentrasi hormon tidak diamati.
Dengan terapi jangka panjang, ada potensi terjadinya tardive dyskinesia. Dengan perkembangan gejala penyakit, dosis harus dikurangi atau obat harus dihentikan. Dengan pembatalan tajam Quetiapine dalam dosis tinggi, reaksi akut berikut (sindrom penarikan) dapat berkembang: muntah, mual, dalam kasus yang jarang terjadi - insomnia.
Selama penggunaan obat, gejala psikotik dapat memburuk dan gangguan gerakan tak terkendali muncul, yang dimanifestasikan dalam bentuk distonia, akathisia, tardive (Quetiapine harus dibatalkan secara bertahap).
Reaksi samping negatif yang mungkin terjadi:
- sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, perpanjangan interval QT;
- sistem saraf: tremor, astenia, gelisah, mengantuk, pusing, sakit kepala, permusuhan, agitasi, insomnia, akathisia, kejang, depresi, paresthesia, sindrom kaki gelisah, sindrom maligna neuroleptik (berupa hipertermia, kekakuan otot, perubahan status mental, labilitas sistem saraf otonom, meningkatkan aktivitas kreatin fosfokinase);
- sistem pernapasan: rinitis, faringitis;
- sistem pencernaan: hepatitis, kekeringan pada mukosa mulut, muntah, mual, sakit perut, sembelit / diare, penyakit kuning, peningkatan aktivitas transaminase hati;
- parameter laboratorium: hiperglikemia, neutropenia, leukopenia, hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, penurunan konsentrasi T4;
- reaksi alergi: angioedema, eosinofilia, reaksi anafilaksis, ruam kulit, sindrom Stevens-Johnson;
- lain-lain: galaktorea, gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur), nyeri dada dan punggung bagian bawah, demam ringan, penambahan berat badan (terutama pada minggu-minggu pertama penggunaan Quetiapine), priapisme, kulit kering, mialgia, dekompensasi diabetes mellitus yang ada.
Overdosis
Ada data terbatas tentang overdosis Quetiapine. Kasus penggunaan lebih dari 20.000 mg obat telah dijelaskan, setelah itu konsekuensi fatal tidak berkembang dan pemulihan total diamati. Namun, ada informasi tentang kasus overdosis yang sangat jarang terjadi, yang menyebabkan koma dan kematian.
Gejala overdosis dapat terjadi akibat peningkatan efek farmakologis Quetiapine - mengantuk, sedasi berlebihan, takikardia, dan penurunan tekanan darah.
Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatannya bergejala. Dalam kasus overdosis, tindakan berikut ditunjukkan: lavage lambung (setelah intubasi, dalam kasus di mana pasien tidak sadarkan diri), minum obat pencahar dan arang aktif (dengan tujuan menghilangkan Quetiapine yang tidak terserap). Efektivitas langkah-langkah ini belum dipelajari. Selain itu, diperlukan tindakan yang ditujukan untuk mempertahankan fungsi sistem kardiovaskular, pernapasan, memastikan ventilasi dan oksigenasi yang memadai. Pengawasan medis harus dilanjutkan sampai sembuh total.
instruksi khusus
Penerimaan Quetiapine dapat menyebabkan perkembangan hipotensi ortostatik, terutama pada periode awal pemilihan dosis (pada pasien yang lebih tua, gangguan tersebut lebih sering terjadi daripada pada orang muda). Hubungan antara minum obat dan peningkatan QTc (dikoreksi sehubungan dengan detak jantung, nilai interval QT) tidak diungkapkan. Namun, bila dikombinasikan dengan obat yang memperpanjang interval QTc, perhatian harus diberikan, terutama pada pasien usia lanjut. Dengan penurunan jumlah neutrofil kurang dari 1000 / μl, Quetiapine dibatalkan.
Obat ini tidak ditujukan untuk pengobatan psikosis yang berhubungan dengan demensia. Dalam kasus perkembangan gejala tardive dyskinesia, dosis Quetiapine harus dikurangi. Penghentian terapi bertahap lengkap juga dimungkinkan. Setelah penghentian obat, munculnya / peningkatan gejala tardive dyskinesia mungkin terjadi.
Jika terjadi sindrom ganas neuroleptik, pengobatan harus dibatalkan.
Quetiapine harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat lain yang menekan sistem saraf pusat, atau alkohol.
Terapi pada anak-anak, remaja dan pasien di bawah usia 24 tahun dengan depresi dan gangguan jiwa lainnya dapat menimbulkan munculnya pikiran / perilaku bunuh diri. Sebelum meresepkan obat untuk kelompok usia pasien ini, perlu mengkorelasikan manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko. Semua pasien harus dipantau untuk deteksi dini gangguan / perubahan perilaku dan kecenderungan bunuh diri.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat mengonsumsi Quetiapine, pasien disarankan untuk menolak mengendarai kendaraan, yang terkait dengan kemungkinan kantuk.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: obat tersebut dapat digunakan di bawah pengawasan medis;
- masa laktasi: terapi dikontraindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, terapi Quetiapine merupakan kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Menurut petunjuknya, Quetiapine harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal dalam dosis awal yang dikurangi (25 mg per hari).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Obat harus diberikan pada pasien dengan gangguan hati dengan hati-hati dengan dosis awal yang dikurangi (25 mg per hari).
Gunakan pada orang tua
Quetiapine harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut dengan dosis awal yang dikurangi (25 mg per hari).
Interaksi obat
Interaksi yang mungkin:
- agen antijamur dari kelompok azole, klaritromisin, eritromisin, nefazodone (obat dengan efek penghambatan yang kuat pada isoenzim CYP3A4): peningkatan konsentrasi plasma quetiapine (kombinasi tidak dianjurkan);
- karbamazepin: penurunan konsentrasi plasma quetiapine, akibatnya diperlukan peningkatan dosis (tergantung pada efek klinis); perubahan yang sama diamati saat dikombinasikan dengan fenitoin; ketika membatalkan induser sistem enzim hati atau menggantinya dengan obat yang tidak menginduksi enzim mikrosom hati (khususnya, asam valproik), dosis quetiapine harus disesuaikan;
- thioridazine: meningkatkan pembersihan quetiapine;
- obat yang menekan sistem saraf pusat dan etanol: peningkatan kemungkinan mengembangkan reaksi merugikan dari quetiapine.
Analog
Analog dari Quetiapine adalah Servitel, Quetipex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Viktoel, Seroquel, Kumenthal, Laquel, Nantarid, Gedonin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Quetiapine
Menurut ulasan, Quetiapine adalah obat yang efektif. Dari kekurangannya, mereka biasanya menunjukkan munculnya kantuk, yang berkembang dalam berbagai tingkat keparahan.
Harga Quetiapine di apotek
Perkiraan harga Quetiapine 100 mg - 1140 rubel, 200 mg - 1161-2210 rubel, 300 mg - 1709-2757 rubel, 25 mg - 559-782 rubel (harga diindikasikan untuk paket 60 tablet).
Quetiapine: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Quetiapine Canon tablet salut selaput 25 mg 60 pcs. 572 r Membeli |
|
Quetiapine 25 mg tablet salut selaput 60 pcs. 594 RUB Membeli |
|
Tablet quetiapine hal.p. 25mg 60 pcs. RUB 675 Membeli |
|
Quetiapine 100 mg tablet salut selaput 60 pcs. 889 r Membeli |
|
Quetiapine 100 mg tablet salut selaput 60 pcs. 897 r Membeli |
|
Quetiapine 200 mg tablet salut selaput 60 pcs. 1167 RUB Membeli |
|
Quetiapine 200 mg tablet salut selaput 60 pcs. 1181 RUB Membeli |
|
Quetiapine 100 mg tablet salut selaput 60 pcs. 1297 RUB Membeli |
|
Quetiapine Canon tablet salut selaput 300 mg 60 pcs. 2274 PUTIH Membeli |
|
Quetiapine 200 mg tablet salut selaput 60 pcs. 2346 RUB Membeli |
|
Tablet quetiapine hal.p. 300mg 60 pcs. RUB 3141 Membeli |
|
Quetiapine Canon Prolong 150 mg film-dilapisi tablet rilis lama 60 pcs. 3248 GELOMBANG Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
