Moxonidine
Moxonidine: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Moxonidine
Kode ATX: C02AC05
Bahan aktif: Moxonidine (Moxonidine)
Produser: Atoll, LLC (Rusia), Farmzashchita, NPC (Rusia), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10
Harga di apotek: dari 83 rubel.
Membeli
Moxonidine adalah obat antihipertensi yang bekerja secara terpusat.
Bentuk dan komposisi rilis
Tablet berlapis film: bulat, bikonveks, dari merah muda hingga merah muda pucat; 2 lapisan terlihat di penampang - cangkang film dan inti yang hampir putih (7, 10 dan 14 pcs. Dalam lepuh, di kotak karton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 atau 10 kemasan; 10, 20, 30, 40, 50, 60 dan 100 pcs. dalam kaleng polietilen tereftalat atau polimer, dalam kotak karton 1 kaleng).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: moxonidine - 0,2 atau 0,4 mg;
- eksipien (inti): magnesium stearat, natrium krosarmelosa, povidon-K25, laktosa monohidrat (gula susu);
- eksipien (cangkang): titanium dioksida, makrogol-4000, hipromelosa, pewarna besi oksida merah.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Moxonidine - zat aktif obat - agonis selektif reseptor imidazolin, yang mengurangi aktivitas simpatis, secara selektif berinteraksi dengan reseptor imidazolin I 1, yang terletak di batang otak.
Penurunan tekanan darah diastolik dan sistolik dengan penggunaan moxonidine (tunggal atau jangka panjang) disebabkan kemampuannya untuk mengurangi efek pressor dari sistem simpatis pada pembuluh perifer dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, tanpa mempengaruhi curah jantung dan detak jantung secara signifikan.
Efek antihipertensi maksimum dicapai 2,5-7 jam setelah pemberian obat secara oral.
Moxonidine memiliki afinitas tinggi untuk imidazolin I 1 reseptor. Ini mengikat reseptor alfa 2 -adrenergik pusat hanya sedikit, yang menjelaskan efek sedatif dan kekeringan pada mukosa mulut.
Obat tersebut merangsang pelepasan hormon pertumbuhan, mengurangi resistensi jaringan terhadap insulin.
Farmakokinetik
Penyerapan moxonidine adalah 90%. Konsentrasi plasma maksimum setelah minum 0,2 mg obat tercapai setelah 30-180 menit dan 1,4-3 ng / ml.
Ketersediaan hayati zat adalah 88%. Asupan makanan tidak mempengaruhi farmakokinetiknya.
Volume distribusinya 1,8 ± 0,4 l / kg. Ini mengikat protein plasma darah sekitar 10%.
Menembus sawar darah-otak.
Ini dimetabolisme untuk membentuk metabolit, terutama turunan dari guanidin dan 4,5-dihidromoksonidin. Aktivitas farmakodinamik yang terakhir ini sekitar 10% dibandingkan dengan moxonidine.
Waktu paruh (T 1/2) moxonidine 2.5 jam, metabolit 5 jam.
Rata-rata T 1/2 akhir moxonidine dalam plasma darah adalah 2,2-2,3 jam, rata-rata T 1/2 ginjal akhir adalah 2,6-2,8 jam.
Moxonidine diekskresikan terutama oleh ginjal: dalam satu hari setelah pemberian - lebih dari 90%, di mana 50-75% - tidak berubah, 13% - dalam bentuk turunan dehidrogenasi. Dalam jumlah kecil (tidak lebih dari 1%) dikeluarkan melalui usus.
Dengan penggunaan jangka panjang, moxonidine tidak menumpuk.
Perubahan parameter farmakokinetik diamati pada pasien dengan usia berbeda, yang diduga terkait dengan ketersediaan hayati moksonidin yang lebih tinggi dan / atau penurunan aktivitas metabolik. Namun, perubahan ini tidak memiliki signifikansi klinis.
Ekskresi moxonidine sangat berkorelasi dengan klirens kreatinin (CC).
Pada gagal ginjal sedang (CC 30-60 ml / menit), konsentrasi plasma ekuilibrium dan T 1/2 akhir masing-masing sekitar 2 dan 1,5 kali lebih tinggi, dan pada gagal ginjal berat (CC 90 ml / menit).
Dengan penggunaan jangka panjang, moxonidine tidak menumpuk di tubuh pasien dengan gagal ginjal sedang.
Pada gagal ginjal stadium akhir (CC <10 ml / menit) pada pasien yang menjalani hemodialisis, konsentrasi plasma ekuilibrium dan T 1/2 akhir, masing-masing adalah 6 dan 4 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan fungsi malam normal.
Moxonidine diekskresikan dalam jumlah kecil selama hemodialisis.
Indikasi untuk digunakan
Obat ini digunakan untuk hipertensi arteri.
Kontraindikasi
- gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit, kreatinin plasma lebih dari 160 μmol / l);
- gangguan irama jantung yang signifikan secara hemodinamik;
- gagal jantung kronis berat kelas fungsional III - IV sesuai dengan klasifikasi NYHA;
- bradikardia berat (denyut jantung kurang dari 50 denyut / menit);
- bradiaritmia berat, termasuk sindrom sakit sinus, blok atrioventrikular derajat II dan III;
- defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- usia di bawah 18 tahun ke atas 75;
- penggunaan antidepresan trisiklik secara bersamaan;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Karena kurangnya pengalaman dalam penggunaan Moxonidine, tidak dianjurkan untuk meresepkan penyakit berikut: penyakit Parkinson, depresi, glaukoma, epilepsi, penyakit Raynaud, klaudikasio intermiten.
Obat harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut:
- riwayat angioedema;
- penyakit jantung iskemik parah;
- bradikardia;
- angina tidak stabil;
- penyakit arteri koroner yang parah;
- gagal jantung kronis kelas fungsional I - II menurut klasifikasi NYHA;
- blok I atrioventrikular derajat;
- gagal ginjal kronis (CC 30-60 ml / menit);
- usia lanjut (dari 60 hingga 75 tahun).
Petunjuk penggunaan Moxonidine: metode dan dosis
Moxonidine diambil secara oral dengan jumlah cairan yang cukup. Waktu makan tidak masalah.
Dosis awal biasanya 0,2 mg di pagi hari. Jika efek terapeutik setelah 3 minggu tidak cukup terasa, Anda dapat meningkatkan dosis harian menjadi 0,4 mg dalam 1 atau 2 dosis. Jika efek terapeutik setelah 3 minggu tidak memuaskan, Anda dapat meningkatkan dosis harian menjadi 0,6 mg dalam 2 dosis terbagi - di pagi dan sore hari.
Dosis maksimum yang diijinkan: tunggal - 0,4 mg, setiap hari - 0,6 mg.
Pasien dengan insufisiensi ginjal (CC 30-60 ml / menit) diberi resep 0,2 mg pada awal terapi. Jika efeknya tidak mencukupi, Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 0,4 mg per hari (hanya jika obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik).
Efek samping
- dari sistem pencernaan: sangat sering (≥ 1/10) - kekeringan pada mukosa mulut; sering (≥ 1/100 hingga <1/10) - diare, mual, muntah, dispepsia; jarang (≥ 1/1000 sampai <1/100) - anoreksia;
- pada bagian organ penglihatan: jarang - sensasi terbakar di mata, mata kering;
- di bagian organ pendengaran: jarang - tinnitus;
- pada bagian sistem kardiovaskular: sering - vasodilatasi; jarang - gangguan sirkulasi perifer, penurunan tekanan darah yang nyata (termasuk hipotensi ortostatik);
- dari sistem genitourinari: jarang - penurunan libido dan / atau impotensi;
- dari sistem endokrin: jarang - ginekomastia;
- dari sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung; jarang - sakit leher;
- dari sistem saraf pusat: sering - gangguan tidur, mengantuk, sakit kepala, vertigo, kelelahan meningkat; jarang - paresthesia, pingsan;
- gangguan mental: sering - gangguan fungsi kognitif, insomnia; jarang - kecemasan, kegugupan;
- reaksi alergi: sering - gatal, ruam kulit; jarang - angioedema;
- lainnya: sering - astenia; jarang - nyeri pada kelenjar parotis, kelemahan pada tungkai, edema perifer.
Overdosis
Gejala: mukosa mulut kering, kelelahan, mengantuk, sakit kepala, astenia meningkat, sedasi, pusing, penurunan tekanan darah yang nyata, bradikardia; jarang - nyeri di perut bagian atas, muntah. Juga, mungkin, hiperglikemia, takikardia, hipertensi arteri paradoksal mungkin terjadi.
Tidak ada obat penawar khusus untuk moxonidine. Pengobatan overdosis ditujukan untuk menghilangkan gejala yang muncul. Jika sedikit waktu telah berlalu sejak saat pemberian, dianjurkan untuk mencuci perut, minum arang aktif dan obat pencahar untuk mengurangi penyerapan obat. Dengan bradikardia, pengenalan atropin diindikasikan, dengan penurunan tekanan darah yang nyata - pemulihan volume darah yang bersirkulasi dengan memasukkan cairan dan dopamin. Antagonis reseptor α-adrenergik membantu menghilangkan atau mengurangi efek antihipertensi paradoks.
instruksi khusus
Tekanan darah, detak jantung, dan elektrokardiogram harus dipantau secara teratur selama perawatan.
Moxonidine harus dihentikan secara bertahap, mengurangi dosis dalam 2 minggu.
Dengan penggunaan beta-blocker secara bersamaan, jika perlu untuk membatalkan kedua obat, beta-blocker harus dibatalkan terlebih dahulu, dan setelah beberapa hari - Moxonidine.
Selama masa terapi, Anda harus menahan diri untuk tidak minum alkohol.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena risiko kantuk dan pusing saat menggunakan obat, dianjurkan untuk tidak melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan reaksi dan perhatian yang meningkat, termasuk mengemudi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tidak ada pengalaman dengan moxonidine selama kehamilan, jadi obat hanya dapat digunakan dalam kasus luar biasa ketika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risikonya.
Moxonidine diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, tidak diresepkan selama menyusui, atau menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Studi farmakokinetik tentang penggunaan obat pada pasien di bawah usia 18 tahun belum dilakukan, oleh karena itu tidak digunakan pada pediatri.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Menurut petunjuk, moxonidine dikontraindikasikan pada gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit, kreatinin plasma lebih dari 160 μmol / L).
Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis obat harus dipilih secara individual.
Gunakan pada orang tua
Moxonidine harus digunakan dengan hati-hati saat merawat pasien lanjut usia. Rekomendasi dosis serupa untuk pasien dewasa dengan fungsi ginjal normal. Pengobatan harus dimulai dengan dosis minimum, peningkatan selanjutnya harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.
Obat ini dikontraindikasikan pada orang tua - di atas 75 tahun.
Interaksi obat
- antidepresan trisiklik: penurunan efek hipotensi moxonidine dimungkinkan;
- obat antihipertensi: efek antihipertensi saling ditingkatkan;
- anxiolytics, barbiturates, ethanol: efek depresi mereka pada sistem saraf pusat meningkat;
- beta-blocker: peningkatan bradikardia, efek dromo- dan inotropik negatif dari moxonidine;
- turunan dari benzodiazepine: dimungkinkan untuk meningkatkan efek sedatifnya;
- tolazolin: efek antihipertensi moxonidine menurun (derajat penurunan tergantung pada dosis tolazolin);
- lorazepam: Penurunan kognitif yang cukup meningkat pada pasien.
Tidak ada interaksi farmakokinetik moxonidine dengan hydrochlorothiazide, digoxin dan glibenclamide.
Analog
Analog moxonidin adalah: Moksarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Umur simpan adalah 3 tahun.
Kondisi penyimpanan: tidak dapat diakses oleh anak-anak, terlindung dari cahaya, suhu - hingga 25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Moxonidine
Menurut ulasan, Moxonidine adalah agen antihipertensi efektif yang mengurangi tekanan darah tinggi baik dengan dosis tunggal maupun dengan penggunaan jangka panjang.
Harga Moxonidine di apotek
Harga rata-rata Moxonidine, tergantung dosis dan kemasannya:
- tablet 0,2 mg, 14 pcs. dalam paket - 100 rubel;
- tablet 0,2 mg, 20 pcs. dalam paket - 141 rubel;
- tablet 0,2 mg, 28 pcs. dalam paket - 183 rubel;
- tablet 0,4 mg, 14 pcs. dalam paket - 161 rubel;
- tablet 0,4 mg, 28 pcs. dalam paket - 225 rubel;
- tablet 0,4 mg, 30 pcs. dalam paket - 234 rubel.
Moxonidine: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Moxonidine 0,2 mg tablet salut selaput 14 pcs. 83 rbl. Membeli |
|
Moxonidine 200 mcg tablet salut selaput 14 buah. Gosok 99 Membeli |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg tablet salut selaput 14 pcs. RUB 103 Membeli |
|
Moxonidin Canon 0.2 mg tablet salut selaput 28 pcs. 108 GABUNG Membeli |
|
Ulasan Moxonidine Canon 108 GABUNG Membeli |
|
Tablet moxonidine p.o. 200μg 14 buah. 117 Gosok Membeli |
|
Moxonidine Canon tablets hal.o. 0.2mg 28 pcs. 117 Gosok Membeli |
|
Moxonidine 0,4 mg tablet salut selaput 14 pcs. 117 Gosok Membeli |
|
Moxonidine 200 mcg tablet salut selaput 20 pcs. 124 RUB Membeli |
|
Tab moxonidine. p / o 200mkg No. 20 135 RUB Membeli |
|
Moxonidine Canon tablets hal.o. 0.4mg 14 pcs. 139 RUB Membeli |
|
Moxonidine Canon 0.4 mg tablet salut selaput 14 pcs. 139 RUB Membeli |
|
Tablet salut selaput moxonidine 200 mcg 28 pcs. RUB 160 Membeli |
|
Moxonidin Canon 0.4 mg tablet salut selaput 28 pcs. 171 r Membeli |
|
Tablet moxonidine p.o. 0.4mg 14 pcs. 172 r Membeli |
|
Moxonidine 400 mcg tablet salut selaput 28 buah. 178 r Membeli |
|
Moxonidine Canon tablets hal.o. 0.4mg 28 pcs. RUB 180 Membeli |
|
Tablet Moxonidin Avexima p.p. 0.2mg 30 pcs 183 r Membeli |
|
Moxonidine 400 mcg tablet salut selaput 30 pcs. 199 RUB Membeli |
|
Tablet Canon Moxonidin p.p. 0.2mg 60pcs RUB 200 Membeli |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg tablet salut selaput 60 pcs. RUB 200 Membeli |
|
Tablet moxonidine p.o. 400μg 30 pcs. 241 RUB Membeli |
|
Tablet Moxonidin Avexima p.p. 0.4mg 30 pcs 268 r Membeli |
|
Tablet moxonidin p.p. 400 mcg 28 pcs. RUB 300 Membeli |
|
Tablet Moxonidin Avexima p.p. 0.2mg 60 pcs 303 Gosok Membeli |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg tablet salut selaput 60 pcs. 313 r Membeli |
|
Tablet Canon Moxonidin p.p. 0.4mg 60pcs 316 Gosok Membeli |
|
Tablet Moxonidin Avexima p.p. 0.4mg 60 pcs 409 r Membeli |
|
Moxonidine 400 mcg tablet 90 pcs. 549 r Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
