Metostabil

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Metostabil: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Interaksi obat
14. Analoginya
15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. Ulasan
18. Harga di apotek

Nama latin: Metostabil

Kode ATX: N07XX

Bahan aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Produsen: LLC "Ozon" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-10

Metostabil adalah obat antioksidan untuk pengobatan penyakit pada sistem saraf, penghambat proses oksidatif.

Bentuk dan komposisi rilis

larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular: cairan bening, tidak berwarna atau agak kekuningan [2 atau 5 ml dalam ampul kaca pelindung cahaya netral tipe 1 tanpa / dengan cincin pecah berwarna / titik berwarna dan takik (sebagai tambahan, dari satu ke tiga cincin berwarna, dan / atau kode alfanumerik, dan / atau kode batang dua dimensi), dalam kemasan blister / baki karton dengan sel 5 ampul, dalam kotak karton 1 atau 2 bungkus sel / baki karton tanpa / dengan skarifier ampul / pisau dan petunjuk penggunaan Metostabil];
tablet berlapis film: bikonveks, bulat, cangkang film dari hampir putih ke putih, inti dari putih dengan semburat kekuningan hingga putih menonjol pada penampang (5, 10, 25 atau 30 pcs. dalam kemasan strip blister, dalam karton satu pak berisi 1–6, 8 atau 10 bungkus dengan petunjuk penggunaan; 10, 20, 25, 30, 40, 50 atau 100 buah masing-masing dalam toples obat polietilen tereftalat / polipropilen yang disegel dengan tutup polietilen bertekanan tinggi dengan kontrol pembukaan pertama / tutup polypropylene dengan sistem "dorong-putar" / tutup yang terbuat dari polietilen bertekanan rendah dengan kontrol bukaan pertama, dalam kaleng 1 kaleng dengan petunjuk penggunaan).

Komposisi untuk 1 ml larutan:

bahan aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 50 mg;
bahan tambahan: natrium disulfit - 1 mg; air untuk injeksi - hingga 1 ml.

Komposisi untuk satu tablet:

bahan aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 125 mg;
bahan tambahan: MCC (mikrokristalin selulosa) - 191,4 mg; magnesium stearat - 3,5 mg; povidone (plasdone) K-25 - 14 mg; natrium kroskarmelosa - 14 mg; silikon dioksida koloid - 2,1 mg;
cangkang film: macrogol-4000 - 1,25 mg; hipromelosa - 6 mg; titanium dioksida - 2,75 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif Metostabil adalah ethylmethylhydroxypyridine (2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine) succinate, termasuk golongan 3-hydroxypyridines, merupakan pelindung membran, menghambat jalannya proses radikal bebas, memiliki efek antihypoxic, dan meningkatkan ketahanan stres tubuh. Mekanisme kerja 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin suksinat ditentukan oleh efek antioksidan dan pelindung membrannya. Obat tersebut merangsang pertumbuhan aktivitas oksidase superoksida, menghambat peroksidasi lipid, meningkatkan rasio lipid dan protein, memperbaiki struktur dan fungsi membran plasma.

Sifat farmakologis utama ethylmethylhydroxypyridine suksinat:

modulasi aktivitas enzim yang terikat membran (adenylate cyclase, acetylcholinesterase, calcium-independent phosphodiesterase) dan kompleks reseptor [benzodiazepine, acetylcholine, GABA (gamma-aminobutyric acid)], yang menyebabkan peningkatan kemampuan mereka untuk mengikat ligan-fungsional, memungkinkan untuk menjaga transportasi biomembrane neurotransmiter dan transmisi sinaptik yang lebih baik; peningkatan kandungan dopamin di otak;
peningkatan aktivasi kompensasi glikolisis aerobik dalam kondisi hipoksia dan penurunan tingkat penghambatan proses oksidatif dalam siklus Krebs dengan peningkatan tingkat asam fosfat adenosin trifosfat dan kreatin fosfat, aktivasi fungsi sintesis energi mitokondria;
peningkatan daya tahan tubuh terhadap berbagai faktor yang merusak dalam kondisi patologis seperti kecelakaan serebrovaskular, hipoksia dan iskemia, keracunan dengan etanol dan neuroleptik;
pelestarian organisasi struktural dan fungsional membran kardiomiosit dalam kondisi penurunan kritis aliran darah koroner, stimulasi aktivitas enzim membran seperti adenilat siklase, asetilkolinesterase, fosfodiesterase;
dukungan untuk aktivasi glikolisis aerobik yang berkembang pada iskemia akut dan bantuan dalam pemulihan proses redoks mitokondria dalam kondisi hipoksia, peningkatan sintesis adenosin trifosfat dan kreatin fosfat; memastikan integritas fungsi fisiologis dan struktur morfologi miokardium iskemik;
memperbaiki gambaran perjalanan klinis infark miokard dan efektivitas terapi trombolitik (fibrinolitik), mengurangi kejadian aritmia dan gangguan konduksi jantung;
normalisasi proses metabolisme pada miokardium iskemik, peningkatan aktivitas antianginal nitrat, peningkatan sifat reologi darah, penurunan konsekuensi sindrom reperfusi pada pasien dengan insufisiensi koroner akut;
penurunan pasien dengan pankreatitis akut dengan tingkat keparahan toksemia enzimatik dan intoksikasi endogen;
peningkatan metabolisme dan suplai darah ke otak, perbaikan mikrosirkulasi dan sifat reologi darah, pengurangan agregasi platelet, stabilisasi membran elemen sel darah (eritrosit dan platelet), penurunan risiko hemolisis;
penurunan konsentrasi kolesterol total dan lipoprotein densitas rendah karena efek hipolipidemik;
pelestarian sel ganglion retinal dan serabut saraf optik pada pasien dengan neuropati progresif yang berkembang karena iskemia kronis dan hipoksia; meningkatkan aktivitas fungsional retina dan saraf optik, meningkatkan ketajaman visual (solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular).

Farmakokinetik

penyerapan dan distribusi: sebagai hasil pemberian parenteral 400-500 mg Metostabil, konsentrasi maksimum zat aktifnya (C _maks) dalam plasma darah mencapai 3,5-4 μg / ml. Dengan penggunaan tunggal dan kursus, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (T _Cmaks) dalam plasma darah adalah 0,58 jam. Setelah pemberian oral, periode setengah penyerapan adalah 0,08–1 jam, C _maks mencapai level 50–100 ng / ml, dan nilai T _Cmax bervariasi dalam kisaran 0,46-0,5 jam Zat ini dengan cepat didistribusikan di jaringan dan organ. Waktu rata-rata di mana 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin suksinat ditentukan dalam tubuh, untuk pemberian parenteral dan oral, masing-masing adalah 0,7–1,3 dan 4,9–5,2 jam;
metabolisme: biotransformasi 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin suksinat terjadi di hati melalui glukuronidasi. Akibatnya, 5 metabolit yang dapat diidentifikasi terbentuk: 1 - 3-hidroksipiridin fosfat (dibentuk di hati dan, dengan partisipasi alkali fosfatase, terurai menjadi 3-hidroksipiridin dan asam fosfat); Kedua - aktif secara farmakologis, dibentuk dalam jumlah besar dan ditentukan dalam urin 1–2 hari setelah penggunaan Metostabil; Ketiga - dieliminasi dalam jumlah besar dalam urin; 4 dan 5 adalah konjugat glukuron;
Eliminasi: 4 jam setelah pemberian parenteral 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin, suksinat praktis tidak terdeteksi dalam plasma darah. Ketika diambil secara oral, itu diekskresikan paling intensif selama 4 jam pertama, T _1/2 (paruh) adalah dari 4,7 hingga 5 jam. Zat tersebut dengan cepat dihilangkan dalam urin, terutama dalam bentuk metabolit - hingga 50% dalam 12 jam, sejumlah kecil diekskresikan sebagai zat yang tidak berubah - 0,3% dalam 12 jam Karakteristik kuantitatif dari eliminasi obat yang tidak berubah dan metabolitnya oleh sistem kemih ditandai dengan variabilitas individu yang signifikan.

Indikasi untuk digunakan

Solusi untuk administrasi intravena dan intramuskular

Larutan metostabil untuk pemberian intravena dan intramuskular dianjurkan untuk digunakan dalam terapi kompleks dari penyakit / kondisi berikut:

keadaan kecemasan dengan sindrom tingkat neurotik (neurotik dan mirip neurosis);
HIGM (iskemia serebral kronis);
SVD (sindrom distonia vegetatif);
gangguan kognitif ringan dari penyebab aterosklerotik;
ONMK (gangguan akut pada sirkulasi otak);
sindrom penarikan alkohol dengan dominasi gangguan vegetatif-vaskular dan neurosis;
POAG (glaukoma sudut terbuka primer) dengan berbagai stadium;
keracunan akut dengan neuroleptik;
trauma kraniocerebral, konsekuensi dari trauma kraniocerebral;
infark miokard akut.

Tablet berlapis film

Indikasi penggunaan tablet Metostabil:

konsekuensi dari stroke, termasuk kondisi setelah serangan iskemik transien, dalam fase subkompensasi - untuk tujuan pencegahan;
trauma kranioserebral minor, konsekuensi dari trauma kranioserebral;
patologi ensefalopati dari berbagai asal (dismetabolik, diskirkulasi, pasca trauma, campuran);
SVD;
gangguan kognitif ringan dari penyebab aterosklerotik;
keadaan kecemasan dengan sindrom tingkat neurotik (neurotik dan mirip neurosis);
IHD (penyakit jantung iskemik) - sebagai bagian dari pengobatan kombinasi;
sindrom penarikan alkohol dengan dominasi gangguan vegetatif-vaskular dan neurosis - kelegaan kondisi; gangguan pasca penarikan;
keracunan akut dengan neuroleptik;
sindrom asthenic; paparan faktor dan beban ekstrim - pencegahan perkembangan penyakit somatik;
paparan faktor stres.

Kontraindikasi

Mutlak:

gagal hati / ginjal akut;
kehamilan dan masa menyusui;
anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap ethylmethylhydroxypyridine succinate dan / atau komponen tambahan Metostabil.

Obat harus digunakan dengan hati-hati jika ada data riwayat penyakit alergi pasien.

Metostabil, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Solusi untuk administrasi intravena dan intramuskular

Larutan metostabil diberikan secara intramuskular atau intravena (jet atau tetes).

Untuk pemberian infus, larutan harus diencerkan dalam larutan natrium klorida 0,9%.

Waktu injeksi jet dosis tunggal adalah 5-7 menit; kecepatan infus tetes - 40-60 tetes / menit.

Regimen dosis Metostabil yang direkomendasikan:

gangguan akut pada sirkulasi otak: 10-14 hari pertama - 200-500 mg infus dari 2 hingga 4 kali sehari, kemudian dalam 14 hari - 200-250 mg secara intramuskuler dari 2 hingga 3 kali sehari; kursus umum - 24-28 hari;
trauma kranioserebral, akibat trauma kranioserebral: 200-500 mg intravena, 2 sampai 4 kali sehari; kursus - 10-15 hari;
CCI dalam tahap dekompensasi: 14 hari pertama - 200-500 mg intravena (jet atau tetes) 1–2 kali sehari; kemudian dalam 14 hari - 100-250 mg secara intramuskular 1 kali per hari; kursus umum - 28 hari;
iskemia kronis: 200-250 mg intramuskuler 2 kali sehari; kursus 10-14 hari;
gangguan kognitif ringan pada pasien usia lanjut, gangguan kecemasan: 100-300 mg secara intramuskular 1 kali per hari; kursus 14-30 hari;
SVD: 50-400 mg secara intramuskular 1 kali per hari; kursus - 14 hari;
gejala putus obat: 200-500 mg intravena / intramuskuler 2-3 kali sehari; kursus - 5-7 hari (terapi harus dihentikan secara bertahap, mengurangi dosis selama 2-3 hari);
keracunan akut dengan neuroleptik: 200-500 mg intravena 1 kali per hari; kursus - 7-14 hari;
infark miokard akut: selama 5 hari pertama, untuk mencapai efek klinis yang maksimal, larutan dianjurkan untuk diberikan perlahan-lahan secara intravena (untuk menghindari reaksi samping) dengan infus tetes, berlangsung 30-60 menit, harus diencerkan dalam 100-150 ml larutan natrium klorida 0,9% atau Larutan dekstrosa 5% (jika perlu, Metostabil juga dapat disuntikkan perlahan dalam jet setidaknya selama 5 menit); 9 hari berikutnya, solusinya diberikan secara intramuskular. Infus dan suntikan dilakukan 3 kali sehari dengan interval teratur (1 kali dalam 8 jam); dosis terapeutik ditentukan dari perhitungan: setiap hari - 6-9 mg / kg berat badan pasien; dosis tunggal - 2-3 mg / kg, sedangkan dosis tunggal maksimum tidak boleh melebihi 250 mg, dosis harian - 800 mg; kursus - 14 hari (dengan latar belakang terapi standar untuk infark miokard);
glaukoma: 100-300 mg secara intramuskular 1 kali sehari; kursus - 14 hari.

Dosis harian maksimum untuk administrasi parenteral Metostabil adalah 1200 mg.

Tablet berlapis film

Tablet Metostabil ditujukan untuk pemberian oral.

Regimen dosis yang dianjurkan: 3 kali sehari, 1-2 tablet (125-250 mg). Perjalanan terapi adalah dari 2 hingga 6 minggu.

Untuk menghilangkan penghentian alkohol di awal pengobatan, minum 1-2 kali sehari, 1-2 tablet (125-250 mg), dosis ditingkatkan secara bertahap sampai efek terapeutik yang stabil diperoleh. Perjalanan terapi adalah 5-7 hari. Perawatan harus diselesaikan dengan mengurangi dosis secara bertahap selama 2-3 hari.

Dosis harian maksimum untuk pemberian Metostabil oral adalah 800 mg.

Durasi pengobatan untuk pasien dengan penyakit arteri koroner harus paling sedikit 1,5-2 bulan.

Atas rekomendasi dokter, dimungkinkan untuk melakukan kursus berulang, yang diinginkan untuk dilakukan pada periode musim semi-musim gugur.

Efek samping

Dengan pemberian larutan Metostabil intramuskular atau intravena, reaksi samping negatif dari organ dan sistem berikut mungkin terjadi:

sistem pencernaan: kekeringan pada mukosa mulut / rasa logam di mulut, mual, diare, perut kembung;
sistem saraf: pelanggaran tertidur, kantuk;
sistem pernapasan: ketidaknyamanan di dada, sakit tenggorokan, perasaan kekurangan udara (bersifat jangka pendek, paling sering dikaitkan dengan tingkat pemberian larutan yang terlalu tinggi);
sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah jangka pendek;
Lain-lain: reaksi hipersensitivitas, bau tidak sedap, perasaan panas menyebar ke seluruh tubuh.

Akibat mengonsumsi Metostabil dalam bentuk tablet, kekeringan pada mukosa mulut dan / atau diare dapat berkembang di bagian sistem pencernaan, serta efek samping berupa reaksi hipersensitivitas dan / atau kantuk.

Overdosis

Karena toksisitas yang rendah dari ethylmethylhydroxypyridine succinate, kemungkinan overdosis Metostabil. Reaksi yang mungkin terjadi dalam kasus overdosis yang tidak disengaja adalah mengantuk dan sedasi. Pemberian obat dosis tinggi secara intravena dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Biasanya, gejala overdosis hilang dengan sendirinya dalam 1 hari dan tidak memerlukan tindakan terapeutik tambahan. Jika terjadi peningkatan tekanan darah yang berlebihan, dianjurkan untuk menggunakan obat antihipertensi di bawah kendali kondisi pasien.

Dalam kasus keracunan parah, disertai insomnia, diazepam - 5 mg, nitrazepam - 10 mg, atau oxazepam - 10 mg diresepkan.

instruksi khusus

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode terapi dengan Metostabil, pasien harus berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik yang tinggi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dalam perjalanan studi eksperimental ethylmethylhydroxypyridine succinate, efek mutagenik, embriotoksik dan teratogenik dari zat tersebut tidak terungkap. Tetapi studi klinis yang memadai dan terkontrol ketat tentang penggunaannya selama kehamilan dan selama menyusui belum dilakukan.

Metostabil dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui, karena data mengenai efektivitas / keamanan terapi selama periode ini tidak cukup.

Penggunaan masa kecil

Dalam praktik pediatrik, Metostabil dikontraindikasikan untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya pengetahuan tentang keefektifan / keamanannya.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Metostabil dikontraindikasikan pada gagal ginjal akut.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Metostabil dikontraindikasikan pada gagal hati akut.

Interaksi obat

Ethylmethylhydroxypyridine succinate mempotensiasi efek dari obat berikut ini: antiparkinsonian (levodopa), antiepileptic (carbamazepine) dan benzodiazepine anxiolytics.

Metostabil mengurangi efek toksik dari etil alkohol.

Analog

Analog Metostabil adalah Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetucinVel, Neurocard, Neuroks, Proinin, Cerecard, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Jangan membekukan larutan dan simpan di tempat yang jauh dari jangkauan cahaya.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Metostable

Sangat jarang di forum dan situs khusus menemukan ulasan tentang Metostable. Ini mungkin karena kurangnya obat di sebagian besar apotek. Sebuah situasi digambarkan ketika obat tersebut membantu seorang wanita dalam periode pascamenopause untuk memecahkan masalah tertidur, insomnia, gangguan saraf, yang secara signifikan meningkatkan kualitas hidupnya.

Penting untuk memperhitungkan bahwa Metostabil bekerja pada setiap orang secara individual, oleh karena itu ulasan yang ditulis oleh pasien tertentu mencerminkan efek obat secara eksklusif pada tubuhnya.

Harga untuk Metostabil di apotek

Estimasi harga Metostabil, tablet salut selaput, 125 mg, untuk 30 pcs. dalam paketnya bisa dari 158 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!