Maxigra
Maxigra: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Gunakan di masa kecil
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Maxigra
Kode ATX: G04BE03
Bahan aktif: sildenafil (sildenafil)
Produser: Polfarma S. A., Poland Pharmaceutical plant (Polandia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-10-26
Harga di apotek: dari 226 rubel.
Membeli
Maxigra adalah obat yang digunakan dalam pengobatan disfungsi ereksi.
Bentuk dan komposisi rilis
Sediaan Maxigra adalah tablet salut selaput: biru, bulat bikonveks (1 blister dalam kardus berisi 1 atau 4 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: sildenafil - 25, 50 atau 100 mg (dalam bentuk sildenafil sitrat - 35,12; 70,24 atau 140,48 mg);
- komponen tambahan (25/50/100 mg): natrium lauril sulfat - 1/2/4 mg; silikon dioksida koloid - 1/2/4 mg; magnesium stearat - 1,5 / 3/6 mg; manitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; pati jagung - 5/10/20 mg; crospovidone - 3/6/12 mg; povidone - 3/6/12 mg;
- kulit: bedak - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titanium dioksida - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hipromelosa - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigo carmine (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; macrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Maxigra adalah salah satu obat yang digunakan untuk mengobati disfungsi ereksi.
Sildenafil adalah penghambat selektif yang kuat dari siklik guanosin monofosfat (cGMP) -specific phosphodiesterase type 5 (PDE5). Dengan meningkatkan aliran darah ke penis selama rangsangan seksual, ini membantu memulihkan fungsi ereksi yang rusak. Sildenafil tidak memiliki efek relaksasi langsung pada corpora cavernosa yang terisolasi, tetapi dengan menghambat PDE5, Sildenafil secara aktif meningkatkan efek relaksasi oksida nitrat (NO). Akibat penggunaan obat di corpus cavernosum, aliran darah meningkat dan jaringan otot polos menjadi rileks. Sehubungan dengan PDE5, aktivitas sildenafil 10–10.000 kali lebih tinggi dibandingkan aktivitas dalam kaitannya dengan isoenzim PDE lainnya (1–11).
Tindakan farmakologis obat hanya diamati dengan adanya rangsangan seksual.
Menurut studi klinis, waktu rata-rata untuk mencapai ereksi yang cukup untuk hubungan seksual (resistensi - 60%) adalah dalam kisaran 12–37 menit (rata-rata - 25 menit).
Pada beberapa pasien, 60 menit setelah meminum 100 mg Maxigra menggunakan tes Farnsworth-Munsell 100, pelanggaran ringan dan sementara dari kemampuan membedakan warna (biru / hijau) dicatat, setelah 120 menit perubahan ini tidak ada. Sildenafil tidak mempengaruhi persepsi kontras, ketajaman visual, elektroretinogram, diameter pupil atau tekanan intraokular.
Farmakokinetik
Sildenafil cepat diserap setelah pemberian oral. Ketersediaan hayati absolut rata-rata adalah 41% (dari 25 hingga 63%). Setelah dosis tunggal 100 mg Maxigra di dalam perut kosong, Cmax (konsentrasi maksimum zat) adalah 18 ng / ml, waktu rata-rata untuk mencapainya adalah 60 menit (dari 30 hingga 120 menit).
Cmaks berkurang 20–40% saat mengonsumsi Maxigra dalam kombinasi dengan makanan berlemak, waktu untuk mencapai Cmaks adalah 90–180 menit.
Vd (volume distribusi) sildenafil pada kesetimbangan kira-kira 105 liter. Pengikatan protein plasma zat dan metabolit N-desmetil yang bersirkulasi utamanya adalah sekitar 96% (tidak tergantung pada konsentrasi total sildenafil).
Pada sukarelawan sehat, setelah dosis tunggal 100 mg Maxigra setelah 90 menit, kurang dari 0,000 2% dari dosis yang diberikan ditentukan dalam air mani.
Metabolisme terjadi terutama di hati. Prosesnya melibatkan isoenzim mikrosomal CYP3A4 (jalur utama) dan CYP2C9 (jalur bawah tanah). Metabolit sirkulasi utama dibentuk oleh N-desmetilasi. Metabolit dalam hal selektivitas aksi pada PDE sebanding dengan sildenafil, aktivitasnya dalam kaitannya dengan PDE5 adalah sekitar 50% dari aktivitas zat, konsentrasi plasma sekitar 40% dari konsentrasi sildenafil. Metabolit N-desmetil mengalami metabolisme lebih lanjut, T 1/2 (waktu paruh) kira-kira 4 jam.
Pembersihan total sildenafil adalah 41 l / jam, T 1/2 akhir adalah dari 3 hingga 5 jam. Setelah pemberian oral, zat tersebut diekskresikan dalam bentuk metabolit, terutama melalui usus (sekitar 80% dari dosis), oleh ginjal - pada tingkat yang lebih rendah (sekitar 13% dari dosis).
Pembersihan sildenafil pada pasien usia lanjut (lebih dari 65 tahun) berkurang, konsentrasi plasma zat aktif bebas sekitar 40% lebih tinggi dibandingkan pada pasien muda (18-45 tahun).
Perubahan parameter farmakokinetik sildenafil setelah dosis oral tunggal 50 mg pada gagal ginjal dengan tingkat keparahan ringan dan sedang (dengan klirens kreatinin 30-80 ml / menit) tidak terjadi. Dengan klirens kreatinin ≤ 30 ml / menit (gagal ginjal berat), klirens sildenafil menurun, yang menyebabkan peningkatan AUC yang signifikan (area di bawah kurva waktu konsentrasi) dan Cmax (masing-masing sebesar 100 dan 88%) dibandingkan dengan yang di tidak ada gangguan fungsi ginjal.
Pada pasien dengan sirosis hati ringan / sedang (pada skala Child - Pugh - kelas A dan B), pembersihan sildenafil menurun, yang menyebabkan peningkatan AUC dan Cmax (84 dan 47%, masing-masing) dibandingkan dengan indikator tanpa adanya gangguan fungsi hati. Proses farmakokinetik sildenafil pada disfungsi hati yang parah belum diteliti.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Maxigra diresepkan untuk pengobatan organik, psikogenik, disfungsi ereksi campuran, yang ditandai dengan ketidakmampuan untuk mencapai / mempertahankan ereksi penis yang cukup untuk hubungan yang memuaskan.
Obat ini hanya efektif untuk rangsangan seksual.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penggunaan gabungan dengan donor oksida nitrat atau nitrat dalam bentuk apapun;
- usia hingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat apa pun.
Relatif (Maxigra diresepkan di bawah pengawasan medis):
- penyakit yang menjadi predisposisi terjadinya priapisme, termasuk anemia sel sabit, mieloma multipel, leukemia, trombositopenia;
- kelainan bentuk anatomi penis (termasuk penyakit Peyronie, angulasi atau fibrosis kavernosa);
- tukak lambung pada perut dan duodenum pada stadium akut;
- penyakit disertai pendarahan;
- beberapa gangguan pada sistem kardiovaskuler, antara lain gagal jantung, angina pektoris tidak stabil, infark miokard, stroke, aritmia berat yang mengancam jiwa, hipertensi arteri atau hipotensi dengan tekanan darah (arterial pressure) lebih dari 170/100 atau kurang dari 90/50 mm dalam 6 bulan terakhir rt. Seni.;
- retinitis pigmentosa herediter.
Petunjuk penggunaan Maxigra: metode dan dosis
Tablet Maxigra diambil secara oral, lebih disukai pada saat perut kosong, karena permulaan kerja obat bila dikonsumsi bersamaan dengan makanan berlemak mungkin tertunda.
Waktu yang dianjurkan untuk mengonsumsi obat tersebut kurang lebih 60 menit sebelum aktivitas seksual yang direncanakan.
Dosis tunggal rata-rata adalah 50 mg sekali sehari. Tergantung pada kemanjuran / tolerabilitas, dosis dapat dikurangi menjadi 25 mg atau dua kali lipat (maksimum).
Dosis awal untuk klirens kreatinin <30 ml / menit dan / atau gangguan fungsi hati adalah 25 mg. Jika perlu, dapat ditingkatkan menjadi 50 atau 100 mg.
Maxigra dalam dosis yang dikurangi 25 mg diresepkan dalam kasus penggunaan gabungan dengan penghambat CYP3A4 (kecuali ritonavir, kombinasi dengan obat ini tidak dianjurkan).
Untuk mengurangi kemungkinan hipotensi ortostatik pada pasien yang menggunakan alpha-blocker, Maxigra harus diminum setelah stabilisasi hemodinamik dengan dosis awal 25 mg.
Efek samping
Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01%, termasuk pesan individu - sangat jarang; dengan frekuensi yang tidak diketahui - pelanggaran yang terdaftar selama periode pengawasan pasca pemasaran):
- organ indera: sering - perubahan persepsi warna, gangguan penglihatan; kadang - telinga berdenging, gangguan robek, penyakit konjungtiva, gangguan mata lainnya; jarang - tuli; dengan frekuensi yang tidak diketahui - oklusi vaskular retinal, neuropati iskemik anterior saraf optik etiologi non-inflamasi, defek lapang pandang;
- kulit / jaringan subkutan: kadang - ruam kulit;
- sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - pusing; terkadang - hipestesia, kantuk; jarang - pingsan, gangguan akut pada sirkulasi otak; dengan frekuensi yang tidak diketahui - kejang, serangan iskemik transien, kejang berulang;
- sistem pernapasan: sering - hidung tersumbat; jarang - mimisan;
- sistem kardiovaskular: sering - kemerahan pada wajah; terkadang - takikardia, palpitasi; jarang - fibrilasi atrium, hipotensi / hipertensi arteri, infark miokard; dengan frekuensi yang tidak diketahui - angina pektoris tidak stabil, aritmia ventrikel, kematian jantung mendadak;
- sistem reproduksi: dengan frekuensi yang tidak diketahui - ereksi berkepanjangan, priapisme;
- sistem pencernaan: sering - gangguan dispepsia; terkadang - mual, muntah, xerostomia;
- sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas;
- sistem muskuloskeletal: terkadang - mialgia;
- lainnya: jarang - kelelahan, nyeri dada.
Overdosis
Saat melakukan penelitian, ditemukan bahwa sebagai hasil dari dosis tunggal Maxigra dalam dosis 800 mg, reaksi yang merugikan sebanding dengan ketika mengambil dosis obat yang lebih rendah, tetapi tingkat keparahan dan frekuensinya meningkat.
Penggunaan Maxigra dengan dosis 200 mg tidak menyebabkan peningkatan efisiensi, sedangkan frekuensi fenomena yang tidak diinginkan memanifestasikan dirinya dalam bentuk sakit kepala, kemerahan, pusing, dispepsia, hidung tersumbat, dan gangguan penglihatan.
Jika terjadi overdosis, terapi simtomatik diresepkan. Sildenafil tidak diekskresikan selama hemodialisis.
instruksi khusus
Untuk mendiagnosis disfungsi ereksi dan menentukan kemungkinan penyebab terjadinya, sebelum penunjukan Maxigra, riwayat medis harus dikumpulkan dan pemeriksaan fisik pasien harus dilakukan.
Karena aktivitas seksual merupakan risiko tertentu pada penyakit jantung, pemeriksaan sistem kardiovaskular pasien harus dilakukan sebelum memulai terapi.
Sebagai hasil dari tindakan sildenafil, yang memiliki sifat vasodilator, penurunan tekanan darah sementara diamati selama penggunaannya. Dalam kasus penyakit bersamaan tertentu, terutama dalam kombinasi dengan aktivitas seksual, sebelum menggunakan Maxigra, perlu untuk menilai risiko efek samping dari tindakan vasodilatasi. Peningkatan kerentanan diamati dengan obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (misalnya, dengan stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik), serta pada pasien dengan sindrom atrofi sistemik multipel yang jarang, yang dimanifestasikan oleh pelanggaran berat regulasi tekanan darah oleh sistem saraf otonom.
Dalam kasus yang jarang terjadi, dengan kombinasi penggunaan sildenafil dan penghambat PDE5 lainnya, perkembangan gangguan penglihatan dan neuropati iskemik anterior dari saraf optik etiologi non-inflamasi dicatat. Dalam kasus gangguan penglihatan mendadak, Anda harus berhenti minum Maxigra dan meminta nasihat dari spesialis.
Perhatian diperlukan dalam penggunaan kombinasi Maxigra dengan alpha-blocker, karena pada beberapa pasien sensitif dalam kasus ini, hipotensi yang diucapkan secara klinis dapat terjadi. Munculnya efek ini kemungkinan besar dalam empat jam setelah minum obat. Untuk mengurangi kemungkinan gangguan ini, Maxigra pada kelompok pasien ini harus diresepkan setelah stabilisasi hemodinamik. Penting untuk mempertimbangkan kelayakan meresepkan obat dengan dosis awal 25 mg.
Meresepkan Maxigra kepada pasien yang aktivitas seksualnya tidak diinginkan seharusnya tidak dilakukan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena kemungkinan timbulnya beberapa reaksi yang merugikan, khususnya pusing dan gangguan penglihatan, pasien harus berhati-hati saat mengendarai kendaraan.
Penggunaan masa kecil
Pasien di bawah usia 18 tahun tidak diresepkan tablet Maxigra.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Ketika bersihan kreatinin <30 ml / menit, dosis awal Maxigra tidak boleh melebihi 25 mg.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Jika terjadi gangguan fungsi hati, terapi dianjurkan dimulai dengan dosis 25 mg.
Interaksi obat
Metabolisme sildenafil terjadi terutama di hati di bawah pengaruh isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9 (jalur mayor dan minor), oleh karena itu penghambat isoenzim ini dapat mengurangi pembersihannya.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor CYP3A4 (eritromisin, ketokonazol, simetidin), penurunan pembersihan sildenafil diamati.
Inhibitor CYP2C9 (warfarin, tolbutamide, phenytoin), CYP2D inhibitor (trisiklik antidepresan, selective serotonin reuptake inhibitor), beta-blocker, angiotensin-converting enzyme inhibitor, thiazides dan thiazide diuretics, seperti diuretic acid dan diuretase barbiturat, rifampisin) tidak berpengaruh pada proses farmakokinetik sildenafil.
Pengaruh Maxigra pada obat lain:
- nitrat: peningkatan efek hipotensi; penggunaan gabungan dengan donor oksida nitrat atau bentuk nitrat apa pun merupakan kontraindikasi;
- alpha-blocker: perkembangan gejala hipotensi pada pasien sensitif tertentu.
Analog
Analog dari Maxigra adalah Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatayl, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF dan lainnya.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan (tergantung dosis): 25 mg - 3 tahun; 50 dan 100 mg - 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Maxigre
Menurut review, Maxigra adalah obat yang aman dan efektif digunakan untuk mengobati disfungsi ereksi. Dalam beberapa kasus, mereka menunjukkan biayanya yang tinggi dibandingkan dengan analog, serta efek terapeutik yang tidak mencukupi. Perkembangan reaksi merugikan jarang dilaporkan.
Harga untuk Maxigra di apotek
Perkiraan harga untuk Maxigra adalah:
- 50 mg (dalam kemasan 1 atau 4 pcs.): 297-317 atau 592-601 rubel;
- 100 mg (dalam paket 1 atau 4 pcs.): 336-359 atau 763-774 rubel.
Maxigra: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Maxigra 50 mg tablet salut selaput 1 pc. 226 r Membeli |
|
Maxigra 100 mg tablet salut selaput 1 pc. 377 r Membeli |
|
Pil Maxigra p.o. 50mg 1 pc. RUB 380 Membeli |
|
Pil Maxigra p.o. 100mg 1 pc. 381 r Membeli |
|
Maxigra 50 mg tablet salut selaput 4 pcs. 579 r Membeli |
|
Pil Maxigra p.o. 50mg 4 Pcs. RUB 619 Membeli |
|
Pil Maxigra p.o. 100mg 4 pcs. 768 RUB Membeli |
|
Maxigra 100 mg tablet salut selaput 4 pcs. 768 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
