Losartan-Richter

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Losartan-Richter: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan Lozartane-Richter
19. Harga di apotek

Nama Latin: Losartan-Richter

Kode ATX: C09CA01

Bahan aktif: losartan (Losartan)

Produsen: JSC Gedeon Richter-RUS (Rusia); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polandia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-10

Losartan-Richter adalah obat antihipertensi, antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: hampir putih atau putih, bikonveks; dosis 50 mg - bulat, di satu sisi ada ukiran "50", di sisi lain ada garis pemisah; dosis 100 mg - oval, di satu sisi terukir "100", sisi lainnya halus (10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 1 atau 3 lecet dan petunjuk penggunaan Losartan-Richter).

1 tablet berisi:

zat aktif: losartan potassium - 50 mg atau 100 mg;
komponen tambahan: pati yang dipelatinisasi, silikon dioksida koloid, natrium krosarmelosa, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
sampul film: Opadray 33G28523 putih [laktosa monohidrat, triacetin, makrogol, hipromelosa, titanium dioksida - CI 77891 (E171)].

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Losartan-Richter adalah obat antihipertensi, bahan aktifnya adalah losartan, yang merupakan antagonis spesifik reseptor angiotensin II (tipe AT ₁).

Angiotensin II adalah hormon, pengikatan selektifnya _pada reseptor AT1 dari jaringan otot polos pembuluh darah, kelenjar adrenal, ginjal dan jantung menyebabkan proses biologis yang penting, termasuk vasokonstriksi, pelepasan aldosteron, proliferasi sel otot polos. Kerja losartan dan metabolitnya yang aktif secara farmakologis ditujukan untuk memblokir semua efek penting angiotensin II secara fisiologis, terlepas dari sintesisnya.

Losartan-Richter membantu mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total (OPSS), tekanan darah (BP), tekanan dalam sirkulasi paru, konsentrasi aldosteron dan norepinefrin dalam darah, afterload. Selain itu, losartan memiliki efek diuretik, mencegah terjadinya hipertrofi miokard, pada pasien CHF (gagal jantung kronis) - meningkatkan toleransi olahraga.

Losartan tidak menghambat enzim pengubah angiotensin (ACE), tidak memiliki efek yang tidak diinginkan terkait dengan bradikinin (termasuk angioedema), karena tidak menghambat kinase II, enzim yang mendegradasi bradikinin.

Efek hipotensif maksimum Losartan-Richter setelah pemberian oral tunggal dicapai setelah 6 jam dan secara bertahap menurun selama 24 jam berikutnya. Efek stabil berkembang setelah 21-42 hari pemberian obat secara teratur.

Penggunaan obat untuk proteinuria (lebih dari 2 g / hari) pada pasien dengan hipertensi arteri tanpa diabetes mellitus berkontribusi pada penurunan yang signifikan pada tingkat protein dalam urin, ekskresi imunoglobulin G, dan albumin.

Dalam dosis terapeutik, losartan tidak mempengaruhi refleks otonom, kadar kolesterol total serum, kolesterol lipoprotein densitas tinggi (HDL), trigliserida dan glukosa darah puasa.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, losartan secara aktif diserap, ketersediaan hayati sistemik hingga 33%. Konsentrasi maksimum (C _maks) dalam plasma darah dicapai setelah 1–1,5 jam. Waktu untuk mencapai C _maks untuk metabolit aktif losartan bervariasi dari 3 hingga 4 jam. Asupan makanan secara bersamaan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati obat.

Pengikatan losartan ke protein plasma darah (terutama albumin) adalah 92%, metabolit aktifnya 99%. Volume distribusi (V _d) adalah 34 liter. Losartan praktis tidak mengatasi sawar darah-otak.

Sekitar 14% dari dosis yang diambil dimetabolisme oleh karboksilasi selama bagian pertama melalui hati, dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 CYP2C9. Dalam kasus ini, metabolit terbentuk, yang aktivitasnya 10–40 kali lebih tinggi daripada losartan. Pada beberapa pasien (populasinya sekitar 1%), jumlah minimum metabolit aktif terbentuk.

Bersihan plasma losartan adalah 600 ml / menit, metabolit aktifnya adalah 50 ml / menit. Bersihan ginjal dari losartan adalah 74 ml / menit, metabolit aktif adalah 26 ml / menit.

Ketika diminum dalam dosis sampai 200 mg, losartan dan metabolit aktifnya ditandai dengan farmakokinetik linier.

Waktu paruh akhir (T _1/2) losartan adalah sekitar 2 jam, metabolit aktif dari 6 hingga 9 jam. Dengan latar belakang mengonsumsi dosis harian 100 mg, akumulasi losartan yang signifikan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah tidak diamati.

35% dosis obat diekskresikan melalui ginjal, di mana 4% tidak berubah, dan 6% dalam bentuk metabolit aktif. Sisanya dikeluarkan bersama feses melalui usus.

Pada pasien dengan keparahan ringan sampai sedang dari sirosis hati alkoholik, konsentrasi losartan meningkat 5 kali lipat, dan metabolit aktif - 1,7 kali.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dengan klirens kreatinin (CC) di atas 10 ml / menit, kadar losartan dalam plasma darah tidak berbeda dengan pada pasien sehat. Selama hemodialisis, AUC (area di bawah kurva farmakokinetik waktu konsentrasi) meningkat sekitar 2 kali lipat.

Parameter farmakokinetik pada usia tua atau pada jenis kelamin yang berbeda tidak berubah secara signifikan. Pada pria dan wanita, tingkat konsentrasi plasma dari metabolit aktif tidak berbeda.

Indikasi untuk digunakan

hipertensi arteri;
hipertensi arteri pada pasien dengan hipertrofi ventrikel kiri - untuk mengurangi risiko penyakit kardiovaskular dan kematian;
gagal jantung kronis - dengan tidak adanya efek terapeutik dari penggunaan inhibitor ACE;
diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria - untuk mengurangi risiko pengembangan proteinuria dan hiperkreatinemia.

Kontraindikasi

Mutlak:

intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa atau galaktosa, galaktosemia;
masa kehamilan;
laktasi;
usia hingga 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Losartan-Richter harus digunakan dengan hati-hati jika terjadi hipotensi arteri, gangguan keseimbangan elektrolit air, penurunan BCC (volume darah yang bersirkulasi), gagal ginjal (termasuk stenosis arteri ginjal bilateral, stenosis arteri ginjal soliter), dan gagal hati.

Losartan-Richter, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Lozartan-Richter diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya.

Frekuensi pemberian tergantung dari dosis obat, dosis Losartan-Richter 50 mg per hari biasanya diminum sekaligus, dosis harian 100 mg diminum sekaligus atau dibagi menjadi 2 dosis.

Dosis harian yang direkomendasikan:

hipertensi arteri: dosis awal dan pemeliharaan - 50 mg. Jika setelah 21-42 hari penggunaan tablet tidak ada efek antihipertensi maksimum, maka dosis awal obat dapat ditingkatkan menjadi 100 mg. Dengan pemberian diuretik dosis besar secara simultan, dianjurkan untuk memulai terapi dengan Losartan-Richter dengan 25 mg (1/2 tablet 50 mg). Pasien lanjut usia atau dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk pasien hemodialisis) tidak memerlukan penyesuaian dosis. Dalam kasus gangguan fungsi hati, obat harus diminum dalam dosis rendah;
gagal jantung kronis: dosis awal adalah 12,5 mg (1/4 tablet 50 mg). Untuk dosis tunggal, dosis pemeliharaan biasa adalah 50 mg per hari. Untuk mencapainya, diperlukan peningkatan bertahap dalam dosis awal sebesar 12,5 mg dengan interval 7 hari sesuai dengan skema berikut: selama 7 hari pertama, pasien harus minum 12,5 mg setiap hari, 7 hari kedua - 25 mg, dari tanggal 15 pada hari ke 28 - masing-masing 50 mg. Menunjukkan penunjukan Losartan-Richter sebagai bagian dari terapi kompleks dengan glikosida jantung dan diuretik;
gagal jantung kronis (jika tidak ada respons klinis terhadap terapi dengan penghambat ACE): dosis awal adalah 50 mg. Jika perlu, dosis Losartan-Richter dapat ditingkatkan menjadi 100 mg atau pengobatan dapat ditambah dengan pengangkatan hidroklorotiazid dosis rendah;
Mengurangi risiko berkembangnya proteinuria dan hiperkreatinemia pada pasien diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria: dosis awal 50 mg. Selama pengobatan, dapat ditingkatkan menjadi 100 mg, dengan mempertimbangkan tekanan darah pasien.

Efek samping

pada bagian sistem kardiovaskular: sering - palpitasi, takikardia; kadang-kadang - aritmia, hipotensi ortostatik tergantung dosis, epistaksis, bradikardia, angina pektoris, vaskulitis;
dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, diare, dispepsia, mual; kadang-kadang - mulut kering, nafsu makan berkurang, sakit gigi, perut kembung, muntah, sembelit, gastritis, disfungsi hati, hepatitis;
pada bagian sistem muskuloskeletal: sering - nyeri di punggung dan / atau di ekstremitas bawah, kejang otot, kram, mialgia, nyeri dada; kadang-kadang - nyeri di bahu dan / atau sendi lutut, artralgia, artritis, fibromyalgia;
dari sistem saraf dan gangguan mental: sering - insomnia, pusing, sakit kepala; kadang-kadang - gangguan tidur, mengantuk, gelisah, gangguan memori, ataksia, paresthesia, hipestesia, neuropati perifer, tremor, sinkop, migrain, depresi;
dari indera: kadang-kadang - gangguan rasa, telinga berdenging, konjungtivitis, gangguan penglihatan;
dari sistem pernapasan: sering - batuk, hidung tersumbat, faringitis, sinusitis, pembengkakan mukosa hidung, dispnea, infeksi saluran pernapasan bagian atas, bronkitis;
reaksi dermatologis: kadang - kulit kering, eritema, peningkatan keringat, fotosensitifitas, alopecia;
reaksi alergi: kadang-kadang - ruam, gatal, urtikaria, angioedema (termasuk pembengkakan pada wajah, bibir, faring dan / atau lidah dan laring dengan obstruksi jalan napas);
pada bagian sistem hematopoietik: jarang - eosinofilia, anemia, trombositopenia, purpura Shenlein - Genoch;
dari sistem kemih: kadang - gangguan fungsi ginjal, urgensi untuk buang air kecil, infeksi saluran kemih;
parameter laboratorium: sering - hiperkalemia (peningkatan kadar kalium dalam plasma darah lebih dari 5,5 mmol / l); jarang - peningkatan konsentrasi serum urea, nitrogen sisa atau kreatinin; sangat jarang - hiperbilirubinemia, peningkatan sedang pada aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST);
gejala umum: sering - kelelahan meningkat, astenia, nyeri dada, edema perifer;
lain-lain: kadang-kadang - potensi menurun, libido menurun, asam urat.

Overdosis

Gejala overdosis Losartan-Richter: penurunan tekanan darah yang diucapkan, takikardia, perkembangan bradikardia.

Pengobatan: penunjukan terapi simtomatik, diuresis paksa. Penggunaan hemodialisis tidak efektif untuk menghilangkan losartan atau metabolit aktifnya dari tubuh.

instruksi khusus

Efek samping Losartan-Richter biasanya bersifat sementara dan tidak memerlukan penghentian obat.

Pengobatan dengan obat dianjurkan untuk dimulai setelah pemulihan keseimbangan air dan elektrolit dan disertai dengan pemantauan rutin kadar kalium dalam serum darah. Dengan BCC yang dikurangi (termasuk pasien yang memakai diuretik dosis tinggi), terapi harus dimulai dengan dosis rendah Losartan-Richter.

Pertimbangan harus diberikan pada efek Losartan-Richter pada RAAS (sistem renin-aldosteron-angiotensin), yang pada pasien dengan CHF berat atau riwayat disfungsi ginjal dapat memperburuk keadaan fungsional ginjal, pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal tunggal, meningkatkan konsentrasi sisa nitrogen atau kreatinin dalam plasma darah.

Dengan gagal ginjal berat atau pada pasien setelah transplantasi ginjal saat mengonsumsi Losartan-Richter, risiko anemia meningkat. Perawatan pasien semacam itu membutuhkan perhatian khusus.

Kandungan laktosa pada tablet dengan dosis 50 mg adalah 1,05 mg, dengan dosis 100 mg - 2,1 mg.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada informasi tentang efek Losartan-Richter pada kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan atau mekanisme kompleks lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Losartan-Richter merupakan kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Dalam kasus konsepsi selama terapi, obat tersebut harus segera dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Khasiat dan keamanan Losartan-Richter pada anak-anak belum ditetapkan, oleh karena itu penggunaannya dikontraindikasikan di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dianjurkan untuk berhati-hati saat meresepkan Losartan-Richter untuk pasien dengan insufisiensi ginjal (termasuk stenosis arteri ginjal bilateral, stenosis arteri pada satu ginjal).

Tidak diperlukan penyesuaian dosis (termasuk pada pasien yang menjalani hemodialisis).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Gunakan Losartan-Richter dengan insufisiensi hati dengan hati-hati. Untuk hipertensi arteri, dianjurkan untuk menggunakan dosis obat yang lebih rendah.

Gunakan pada orang tua

Penggunaan Losartan-Richter pada pasien usia lanjut membutuhkan pemantauan kadar kalium serum secara bersamaan; penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Interaksi obat

diuretik, beta-blocker, simpatolitik: mengonsumsi obat antihipertensi lain berkontribusi pada peningkatan efek bersama;
hidroklorotiazid, digoksin, fenobarbital, ketokonazol, eritromisin, warfarin, simetidin: tidak ada interaksi farmakokinetik yang terbentuk dengan latar belakang terapi bersamaan dengan masing-masing agen ini;
rifampisin, flukonazol: membantu mengurangi tingkat metabolit aktif losartan dalam plasma darah, tetapi konsekuensi klinis dari interaksi ini tidak diketahui;
spironolakton, amilorida, triamteren dan diuretik hemat kalium lainnya, sediaan garam yang mengandung kalium dan kalium: kombinasi dengan agen ini menyebabkan peningkatan risiko hiperkalemia;
asam asetilsalisilat (dalam dosis harian lebih dari 3 g), penghambat selektif COX-2 (cyclooxygenase-2) dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya (NSAID): harus diingat bahwa mengonsumsi NSAID dapat mengurangi efektivitas losartan, menyebabkan disfungsi ginjal yang dapat dibalik, termasuk ginjal akut. insufisiensi, dan peningkatan kadar kalium dalam plasma darah (lebih sering dengan penurunan fungsi ginjal);
persiapan litium: penilaian yang cermat tentang manfaat dan risikonya diperlukan jika perlu bersama-sama meresepkan garam litium karena peningkatan risiko peningkatan kandungannya dalam plasma darah. Dengan terapi sendi, disarankan untuk memantau dengan cermat konsentrasi litium dalam plasma darah.

Analog

Analog Losartan-Richter adalah Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozarell …

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lozartan-Richter

Beberapa review dari Losartan-Richter menggambarkan penggunaan efektif obat pada pasien lanjut usia untuk penurunan tekanan darah sistemik, sebagai pengganti kombinasi obat diuretik dan antihipertensi. Pada saat yang sama, dianjurkan untuk mulai meminum dengan dosis terapeutik minimum, yang dapat memberikan hasil yang sangat memuaskan. Juga disarankan untuk memperhitungkan bahwa, dibandingkan dengan analog dengan bahan aktif yang sama, komposisi tambahan Losartan-Richter tidak mengandung povidone, yang dimaksudkan untuk melunakkan efek zat aktif, yang meningkatkan efek obat ini pada dosis yang sama dengan obat serupa.

Harga Lozartan-Richter di apotek

Untuk paket berisi 30 tablet, harga Losartan-Richter 50 mg bisa dari 161 rubel, 100 mg - dari 216 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!