Irbesartan - Petunjuk Penggunaan Tablet, Analog, Harga, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Irbesartan

Irbesartan: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. 12. Dengan hipovolemia
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Irbesartan

Kode ATX: C09CA04

Bahan aktif: Irbesartan (Irbesartan)

Produsen: Kern Pharma S. L. Spanyol

Deskripsi dan pembaruan foto: 19.10.2018

Harga di apotek: dari 212 rubel.

Membeli

Irbesartan adalah obat yang digunakan untuk hipertensi arteri.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Irbesartan - tablet berlapis film: bikonveks, bulat, cangkang dan inti hampir putih atau putih (dalam lepuh 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 atau 30 pcs., Dalam kotak karton ditempatkan 1–8 atau 10 paket; dalam kaleng PET 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 atau 100 pcs., 1 kaleng ditempatkan dalam kotak karton).

Komposisi 1 tablet meliputi:

• zat aktif: irbesartan - 75, 150 atau 300 mg;
• komponen tambahan (75/150/300 mg): selulosa mikrokristalin - 24/48/96 mg; laktosa monohidrat (gula susu) - 46.6 / 93.2 / 186.4 mg; silikon dioksida koloid - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; natrium kroskarmelosa - 7,2 / 14,4 / 28,8 mg; magnesium stearat - 1,6 / 3,2 / 6,4 mg; povidone-K25 - 4.8 / 9,6 / 19,2 mg;
• cangkang (75/150/300 mg): titanium dioksida - 1.2 / 2.4 / 4.8 mg; macrogol-4000 - 0,6 / 1,2 / 2,4 mg; hipromelosa - 2,2 / 4,4 / 8,8 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Irbesartan, sebagai antagonis selektif reseptor angiotensin II (tipe AT1), membantu menghilangkan efek vasokonstriktor angiotensin II, menurunkan konsentrasi aldosteron plasma dalam darah (tanpa menekan kinase II, yang menghancurkan bradikinin), mengurangi resistensi pembuluh darah perifer total, menurunkan tekanan arteri sistemik (BP), afterload dan tekanan pada sirkulasi paru. Itu tidak mempengaruhi konsentrasi plasma kolesterol, trigliserida, glukosa, asam urat dan ekskresi asam urat.

Penurunan tekanan darah maksimum dicapai dalam 3-6 jam setelah pemberian oral obat, efek antihipertensi tetap ada setidaknya selama 24 jam. Satu hari setelah pemberian, penurunan tekanan darah adalah 60-70% dibandingkan dengan penurunan maksimum tekanan diastolik / sistolik sebagai respons terhadap penggunaan obat. Saat meminum 150-300 mg 1 kali per hari, derajat penurunan tekanan darah pada akhir interval interdosis (yaitu, 24 jam setelah minum obat) dalam posisi duduk atau berbaring dengan rata-rata 5-8 / 8-13 mm Hg. Seni. (masing-masing) lebih banyak dibandingkan dengan plasebo. Respon antihipertensi dari penggunaan obat dengan dosis 150 mg sekali sehari tidak berbeda dari penggunaan dosis ini dalam 2 dosis terbagi. Efek antihipertensi irbesartan berkembang dalam 1-2 minggu,dan efek terapeutik maksimum dicapai dalam 4-6 minggu sejak dimulainya pengobatan. Setelah menghentikan asupan obat, tekanan darah secara bertahap kembali ke nilai aslinya, tanpa perkembangan sindrom penarikan. Perawatan jangka panjang diperlukan untuk mencapai efek antihipertensi yang berkelanjutan.

Efektivitas irbesartan tidak bergantung pada jenis kelamin dan usia.

Pasien ras Negroid bereaksi lebih lemah terhadap monoterapi dengan obat tersebut.

Farmakokinetik

Penyerapan: setelah pemberian oral, irbesartan diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal. Konsentrasi plasma maksimum dalam darah dicapai 1,5-2 jam setelah konsumsi; indeks ketersediaan hayati absolut adalah 60-80%. Asupan makanan tidak berpengaruh signifikan terhadap ketersediaan hayati. Irbesartan memiliki dosis proporsional dan farmakokinetik linier dalam kisaran dosis 10–600 mg; pada dosis yang lebih tinggi (2 kali lebih tinggi dari maksimum yang direkomendasikan), kinetika zat menjadi nonlinier.

Distribusi: pengikatan zat dengan protein plasma darah kira-kira 96%. Pengikatan dengan komponen seluler darah tidak signifikan. Volume distribusinya 53-93 liter. Konsentrasi keseimbangan dengan asupan harian 1 kali sehari dicapai setelah 3 hari. Dengan dosis berulang, ada akumulasi zat yang terbatas dalam plasma darah (<20%).

Metabolisme: irbesartan diubah biotransformasi oleh oksidasi dan konjugasi dengan asam glukuronat di hati, teroksidasi terutama oleh isoenzim CYP2C9, partisipasi isoenzim CYP3A4 dalam metabolismenya tidak signifikan. Metabolit utama, yang ada dalam sirkulasi sistemik, adalah glukuronida irbesartan (sekitar 6%). Zat ini tidak dimetabolisme oleh sebagian besar isoenzim yang biasanya terlibat dalam metabolisme obat dan tidak menginduksi atau menghambatnya. Irbesartan tidak menghambat / menginduksi isoenzim CYP3A4.

Ekskresi: klirens ginjal dan total 3-3.5 / 157-176 ml / menit, masing-masing. Waktu paruh terminal berkisar antara 11 hingga 15 jam. Irbesartan dan metabolitnya diekskresikan melalui usus dengan empedu dan ginjal. Dalam bentuk zat yang tidak berubah, <2% dari dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal.

Indikasi untuk digunakan

• hipertensi arteri - sebagai monopreparasi dan dalam kombinasi dengan obat lain dengan tindakan antihipertensi, misalnya, penghambat saluran kalsium yang bekerja lama, diuretik tiazid, penghambat beta;
• nefropati dengan latar belakang hipertensi arteri dan diabetes mellitus tipe 2 - bersamaan dengan obat lain dengan tindakan hipotensi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan hati dalam perjalanan parah (> 9 poin pada skala Child-Pugh);
• defisiensi laktase, intoleransi galaktosa dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• penggunaan gabungan dengan aliskiren dan aliskiren yang mengandung obat pada pasien dengan diabetes mellitus atau dengan gagal ginjal berat / sedang (pada laju filtrasi glomerulus <60 ml / menit / 1,73 m ²);
• penggunaan gabungan dengan inhibitor enzim pengubah angiotensin pada pasien dengan nefropati diabetik;
• kehamilan dan masa menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (penyakit / kondisi di mana penunjukan Irbesartan membutuhkan kehati-hatian):

• kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• stenosis katup mitral / aorta;
• hiponatremia;
• hipovolemia;
• kepatuhan terhadap diet dengan konsumsi garam meja yang terbatas;
• diare, muntah;
• stenosis arteri ginjal bilateral;
• stenosis unilateral arteri dari satu ginjal;
• penyakit jantung iskemik dan / atau lesi vaskular aterosklerotik di otak;
• gagal jantung kronis kelas fungsional III - IV menurut klasifikasi NYHA;
• gagal ginjal;
• hiperkalemia;
• kondisi setelah transplantasi ginjal;
• hemodialisis;
• hiperaldosteronisme primer;
• terapi kombinasi dengan diuretik;
• penggunaan gabungan dengan obat antiinflamasi non steroid, termasuk inhibitor siklooksigenase II, inhibitor enzim pengubah angiotensin, atau aliskiren;
• usia di atas 75 tahun.

Petunjuk penggunaan Irbesartan: metode dan dosis

Irbesartan diambil secara oral dengan menelan tablet utuh dengan air. Obat tersebut dapat digunakan terlepas dari waktu makan.

Dosis awal / pemeliharaan adalah 150 mg sekali sehari (memberikan kontrol tekanan darah yang optimal sepanjang hari; dalam beberapa kasus, terutama pada pasien yang menjalani hemodialisis, atau pada pasien berusia di atas 75 tahun, dosis awal adalah 75 mg). Jika efek terapeutik tidak tercapai, dosis dapat digandakan.

Dalam kasus penurunan tekanan darah yang tidak mencukupi seperti monoterapi, diuretik atau obat antihipertensi lainnya dapat ditambahkan ke Irbesartan.

Dengan hipertensi arterial dan diabetes melitus tipe 2, terapi harus dimulai dengan 150 mg sekali sehari dan secara bertahap ditingkatkan menjadi 300 mg - dosis yang lebih disukai dalam pengobatan nefropati.

Efek samping

Penilaian frekuensi terjadinya efek samping:> 10% - sangat sering; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; jika tidak mungkin untuk menilai frekuensi kejadian - dengan frekuensi yang tidak ditentukan.

Gangguan yang berkembang dengan hipertensi arteri:

• sistem reproduksi: jarang - disfungsi seksual;
• sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, edema;
• sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing; jarang - pusing ortostatik;
• sistem pencernaan: sering - muntah, mual; jarang - dispepsia, diare, mulas;
• sistem pernapasan: jarang - batuk;
• tubuh secara keseluruhan: sering - kelelahan meningkat; jarang - nyeri dada.

Pada hipertensi arteri dan diabetes mellitus tipe 2 dengan gangguan fungsi ginjal, reaksi merugikan serupa dengan yang terjadi pada pasien dengan hipertensi arteri, kecuali untuk gejala ortostatik - pusing, pusing ortostatik, dan hipotensi ortostatik.

Pelanggaran yang diamati selama periode pasca-pendaftaran penggunaan Irbesartan:

• sistem muskuloskeletal: dengan frekuensi yang tidak diketahui - mialgia;
• sistem saraf: dengan frekuensi yang tidak diketahui - vertigo;
• sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi alergi (angioedema, urtikaria);
• sistem kemih dan ginjal: dengan frekuensi yang tidak diketahui - gangguan fungsi ginjal, termasuk perkembangan gagal ginjal pada pasien yang berisiko;
• sistem hepatobilier: dengan frekuensi yang tidak diketahui - penyakit kuning, hepatitis, peningkatan aktivitas enzim hati dan konsentrasi bilirubin dalam darah;
• organ pendengaran: dengan frekuensi yang tidak diketahui - telinga berdenging;
• nutrisi dan metabolisme: dengan frekuensi yang tidak diketahui - hiperkalemia;
• gangguan umum: dengan frekuensi yang tidak diketahui - astenia.

Overdosis

Gejala utama: penurunan tekanan darah yang nyata, bradikardia, takikardia.

Terapi: dalam kasus asupan Irbesartan dosis tinggi secara tidak sengaja, induksi muntah buatan / lavage lambung, arang aktif, pengobatan suportif (simtomatik) diindikasikan. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Hingga saat ini penggunaan Irbesartan tanpa adanya penyakit penyerta jarang disertai dengan penurunan tekanan darah yang berlebihan. Penurunan tekanan darah yang berlebihan, yang terjadi dengan gejala klinis, dapat diamati pada pasien dengan hipovolemia / hiponatremia (misalnya, akibat terapi diuretik intensif, muntah atau diare, kepatuhan diet dengan asupan garam terbatas), serta pada pasien yang menjalani hemodialisis. Hipovolemia / hiponatremia harus diperbaiki sebelum memulai terapi.

Selama penggunaan Irbesartan, kerusakan fungsi ginjal dimungkinkan (jika ada kecenderungan).

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dianjurkan untuk memantau secara berkala kandungan kalium dan konsentrasi kreatinin serum dalam darah.

Selama periode terapi, hiperkalemia bisa terjadi, terutama dengan adanya penyakit jantung dan / atau gagal ginjal. Pasien tersebut disarankan untuk memantau kadar kalium serum dalam darah.

Pada stenosis aorta / mitral atau kardiomiopati obstruktif hipertrofik, Irbesartan harus digunakan dengan hati-hati.

Penggunaan obat pada pasien dengan hiperaldosteronisme primer tidak tepat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Kemampuan mengemudikan kendaraan saat menggunakan Irbesartan belum dipelajari. Pasien harus mempertimbangkan kemungkinan respons individu terhadap terapi, termasuk perkembangan pusing dan kelemahan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Jika kehamilan terdeteksi selama perawatan, Irbesartan harus segera dibatalkan.

Penggunaan masa kecil

Menurut petunjuknya, Irbesartan tidak diresepkan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena kurangnya data klinis yang dapat memastikan keamanan dan efektivitas terapi pada kelompok pasien ini.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Irbesartan tidak diresepkan untuk disfungsi hati yang parah (> 9 poin pada skala Child-Pugh) (karena kurangnya pengalaman klinis dengan penggunaannya).

Dengan hipovolemia

Dengan adanya pelanggaran keseimbangan elektrolit air, sebelum mengambil Irbesartan, perlu mengembalikan volume darah yang beredar / menghilangkan hiponatremia.

Dosis awal untuk pasien yang menjalani hemodialisis adalah 75 mg per hari.

Gunakan pada orang tua

Untuk pasien di atas 75 tahun, dianjurkan untuk memulai terapi dengan dosis 75 mg per hari.

Interaksi obat

Dengan kombinasi penggunaan Irbesartan dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat berkembang:

• obat-obatan yang mengandung aliskiren: kombinasi ini dikontraindikasikan pada pasien diabetes melitus atau dengan gagal ginjal sedang / berat, pada pasien lain tidak dianjurkan;
• Penghambat enzim pengubah angiotensin: kombinasi ini dikontraindikasikan pada pasien dengan nefropati diabetik, pada pasien lain tidak dianjurkan;
• diuretik (terapi sebelumnya dalam dosis tinggi): dehidrasi tubuh dan peningkatan kemungkinan hipotensi arteri pada awal penggunaan Irbesartan;
• diuretik dan obat antihipertensi lainnya: peningkatan aksi antihipertensi (dimungkinkan untuk melakukan terapi kombinasi dengan penyekat β, penghambat saluran kalsium jangka panjang dan diuretik tiazid);
• preparat litium: peningkatan yang dapat dibalik dalam konsentrasi serum litium dalam darah atau toksisitasnya (jika perlu, penggunaan gabungan memerlukan pemantauan yang cermat terhadap konsentrasi litium);
• preparat kalium, larutan elektrolit encer yang mengandung kalium, diuretik hemat kalium, obat yang dapat meningkatkan kandungan kalium dalam darah, termasuk heparin: peningkatan kadar kalium serum dalam darah;
• obat antiinflamasi non steroid: melemahnya efek antihipertensi irbesartan; peningkatan kemungkinan berkembangnya gangguan ginjal fungsional, termasuk risiko gagal ginjal akut, dan peningkatan kalium serum, terutama dengan fungsi ginjal yang sudah terganggu (kombinasi ini membutuhkan kehati-hatian, terutama pada pasien usia lanjut dan dengan hipovolemia; perlu untuk mengembalikan volume darah yang bersirkulasi selama seluruh periode terapi kombinasi, serta secara berkala setelah selesai, pantau fungsi ginjal).

Analog

Analog dari Irbesartan adalah: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Irbesartan

Menurut review, Irbesartan adalah salah satu obat yang tersedia untuk pengobatan jangka panjang hipertensi ringan / sedang. Ini juga tercatat efektif dalam hipertensi berat (bila menggunakan dosis harian 300 mg) dan peningkatan tekanan darah di malam hari. Obat tersebut, sebagai aturan, dapat ditoleransi dengan baik dan mengarah pada perkembangan efek samping (terutama dalam bentuk kelemahan dan pusing) hanya dalam kasus yang jarang terjadi.

Ada juga ulasan tentang efektivitas Irbesartan dengan latar belakang diabetes melitus dan nefropati diabetik.

Harga untuk Irbesartan di apotek

Perkiraan harga untuk Irbesartan (28 pcs. Dalam kemasan): dosis 150 mg - 440 rubel, dosis 300 mg - dalam kisaran 260 hingga 520 rubel.

Irbesartan: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Irbesartan 150 mg tablet salut selaput 14 pcs. 212 r Membeli

Irbesartan Canon 150 mg tablet 14 pcs. 224 r Membeli

Irbesartan 300 mg tablet salut selaput 14 pcs. 269 r Membeli

Irbesartan Canon 300 mg tablet 14 pcs. RUB 319 Membeli

Irbesartan 150 mg tablet salut selaput 28 pcs. 369 r Membeli

Irbesartan Canon 150 mg tablet 28 pcs. 399 RUB Membeli

Irbesartan 300 mg tablet salut selaput 28 pcs. 507 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!