Invokana - Petunjuk Penggunaan, Tablet 300 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Invokana

Invokana: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Invokana

Kode ATX: A10BX11

Bahan aktif: canagliflozin (Canagliflozin)

Produser: Janssen Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Italia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-07

Harga di apotek: dari 2479 rubel.

Membeli

Invokana adalah obat hipoglikemik oral yang digunakan pada orang dewasa dengan diabetes tipe 2.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet berlapis film: berbentuk kapsul, diukir dengan "CFZ" di satu sisi, bagian tengah hampir putih atau putih; dosis 100 mg - kuning, diukir dengan "100" di sisi lain; dosis 300 mg - hampir putih atau putih, dengan ukiran "300" di sisi lain (dalam kotak karton 1, 3, 9 atau 10 lecet 10 tablet dan petunjuk penggunaan Invokana).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: canagliflozin - 100 atau 300 mg (dalam bentuk canagliflozin hemihydrate - 102 atau 306 mg, masing-masing);
• komponen tambahan (100/300 mg): selulosa mikrokristalin - 39,26 / 117,78 mg; natrium kroskarmelosa - 12/36 mg; laktosa anhidrat - 39,26 / 117,78 mg; magnesium stearat - 1,48 / 4,44 mg; hiprolosis - 6/18 mg;
• cangkang film: dosis 100 mg - Opadry II 85F92209 pewarna kuning (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titanium dioksida - 24,25%; bedak - 14,8%; oksida besi kuning - 0, 75%) - 8 mg; dosis 300 mg - Opadry II 85F18422 pewarna putih (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; titanium dioksida - 25%; bedak - 14,8%) - 18 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Ditemukan bahwa dengan latar belakang diabetes melitus, terdapat peningkatan reabsorpsi glukosa oleh ginjal, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi glukosa yang persisten. Untuk sebagian besar reabsorpsi glukosa dari lumen tubulus, SGLT2 (natrium glukosa kotransporter tipe 2), yang diekspresikan dalam tubulus ginjal proksimal, bertanggung jawab.

Canagliflozin, bahan aktif Invokana, adalah salah satu penghambat SGLT2. Dengan penghambatan SGLT2, penurunan reabsorpsi glukosa yang disaring dan penurunan PPG (ambang ginjal untuk glukosa) diamati, ini berkontribusi pada peningkatan ekskresi glukosa oleh ginjal, yang menyebabkan penurunan konsentrasi glukosa plasma dalam darah menggunakan mekanisme independen insulin pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2. Juga, karena peningkatan ekskresi glukosa oleh ginjal dengan menghambat SGLT2, perkembangan diuresis osmotik dicatat, efek diuretik membantu mengurangi tekanan sistolik. Selain itu, dengan latar belakang peningkatan ekskresi glukosa oleh ginjal, terjadi kehilangan kalori dan, akibatnya, penurunan berat badan.

Dalam studi fase III, penggunaan dosis Invokana 300 mg sebelum makan menyebabkan penurunan yang lebih nyata dalam peningkatan konsentrasi glukosa postprandial dibandingkan saat mengambil dosis 100 mg. Mengingat konsentrasi tinggi sementara zat dalam lumen usus sebelum penyerapannya, efek ini mungkin sebagian terkait dengan penghambatan lokal transporter usus SGLT1 (canagliflozin adalah inhibitor SGLT1 aktivitas rendah). Dalam studi dengan penggunaan canagliflozin, malabsorpsi glukosa tidak terdeteksi.

Setelah pemberian canagliflozin oral tunggal / multipel dalam uji klinis pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, penurunan ambang ginjal untuk glukosa dan peningkatan ekskresi glukosa oleh ginjal diamati. Untuk glukosa, nilai awal ambang ginjal adalah sekitar 13 mmol / L, penurunan maksimum ambang glukosa ginjal rata-rata harian diamati ketika 300 mg canagliflozin digunakan sekali sehari dan 4–5 mmol / L. Ini menunjukkan risiko rendah hipoglikemia selama terapi.

Ketika digunakan selama 16 hari, 100-300 mg canagliflozin sekali sehari pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, ada penurunan konstan dalam ambang ginjal untuk glukosa dan peningkatan ekskresi glukosa oleh ginjal. Penurunan konsentrasi glukosa plasma dalam darah terjadi secara tergantung dosis pada hari pertama terapi dan memiliki kecenderungan stabil dikemudian hari pada saat perut kosong dan setelah makan.

Penggunaan tunggal dosis Invokana 300 mg sebelum makan campuran menyebabkan keterlambatan penyerapan glukosa di usus dan penurunan glikemia postprandial melalui mekanisme ekstrarenal dan ginjal.

Dalam sebuah penelitian yang melibatkan 60 sukarelawan sehat, ditemukan bahwa mengambil dosis 300 dan 1200 mg (4 kali lebih tinggi dari dosis terapeutik maksimum) tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam interval QTc. Konsentrasi plasma maksimum canagliflozin dalam darah pada dosis 1200 mg melebihi dosis tunggal 300 mg sekitar 1,4 kali lipat.

Penggunaan canagliflozin sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kombinasi (dengan penggunaan 1-2 agen hipoglikemik oral), dibandingkan dengan plasebo, rata-rata menyebabkan perubahan glikemia puasa dari tingkat awal dari -1,2 menjadi -1,9 mmol / L dan dari –1,9 hingga –2,4 mmol / l masing-masing saat mengonsumsi 100 dan 300 mg. Efek ini setelah hari pertama terapi mendekati maksimum dan bertahan selama periode pengobatan.

Penggunaan canagliflozin sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kombinasi (menggunakan 1-2 agen hipoglikemik oral) juga diteliti untuk mengukur glikemia postprandial setelah tes toleransi glukosa dengan latar belakang sarapan campuran standar. Terapi, dibandingkan dengan baseline, berkontribusi terhadap penurunan rata-rata tingkat glikemia postprandial relatif terhadap plasebo dari -1,5 menjadi -2,7 mmol / L dan dari -2,1 menjadi -3,5 mmol / L saat mengonsumsi 100 dan 300 mg, masing-masing, yang dikaitkan dengan penurunan konsentrasi glukosa sebelum makan dan penurunan fluktuasi tingkat glikemia postprandial.

Menurut penelitian pada pasien diabetes melitus tipe 2, penggunaan canagliflozin meningkatkan fungsi sel beta (dinilai dengan model homeostasis dalam kaitannya dengan fungsi sel beta) dan laju sekresi insulin (dinilai dengan uji toleransi glukosa dengan sarapan campuran).

Farmakokinetik

Pada subjek sehat, farmakokinetik canagliflozin mirip dengan parameter farmakokinetik zat pada pasien diabetes mellitus tipe 2. Setelah pemberian oral tunggal 100 dan 300 mg Invokana, canagliflozin cepat diserap oleh sukarelawan sehat, T _max (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum zat) dalam rata-rata plasma darah 1-2 jam. Plasma C _max (konsentrasi maksimum bahan) dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) meningkatkan dosis secara proporsional saat menggunakan canagliflozin dalam kisaran dosis 50-300 mg. T _1/2 akhir yang terlihat (waktu paruh) saat menggunakan 100 dan 300 mg canagliflozin adalah 10,6 dan 13,1 jam, masing-masing. Keadaan keseimbangan dicapai 4–5 hari setelah dimulainya terapi.

Farmakokinetik canagliflozin tidak bergantung pada waktu; setelah penggunaan berulang, akumulasi zat dalam plasma mencapai 36%.

Ketersediaan hayati absolut rata-rata canagliflozin adalah sekitar 65%. Makan makanan dengan kandungan lemak tinggi tidak mempengaruhi farmakokinetik canagliflozin, oleh karena itu Invokana dapat digunakan dengan atau tanpa makanan. Namun, mengingat kemampuan canagliflozin untuk mengurangi peningkatan glikemia postprandial akibat perlambatan penyerapan glukosa di usus, dianjurkan untuk meminumnya sebelum makan pertama.

Pada individu yang sehat, setelah infus intravena tunggal, rata-rata V _d (volume distribusi) canagliflozin dalam keadaan kesetimbangan adalah 119 liter, yang merupakan bukti distribusi ekstensif di jaringan. Zat tersebut mengikat sebagian besar protein plasma, terutama albumin, (pada tingkat 99%). Hubungan dengan protein tidak tergantung pada konsentrasi plasma canagliflozin. Dengan latar belakang insufisiensi ginjal / hati, hubungan dengan protein plasma tidak berubah secara signifikan.

Jalur metabolisme utama canagliflozin adalah O-glukuronidasi. Proses ini terjadi terutama dengan partisipasi UGT1A9 dan UGT2I34 dengan pembentukan dua metabolit O-glukuronida yang tidak aktif. Dalam tubuh manusia, metabolisme oksidatif (CYPZA4-dimediasi) canagliflozin minimal (sekitar 7%).

Setelah pemberian oral dosis tunggal ¹⁴ sukarelawan C-kanagliflozina yang sehat terdeteksi dalam kotoran 3,2; 7 dan 41,5% dari dosis radioaktif yang diberikan dalam bentuk metabolit O-glukuronida, metabolit terhidroksilasi, dan kanagliflozin. Sirkulasi usus-hati zat dapat diabaikan.

Sekitar 33% dari dosis radioaktif ditemukan dalam urin, terutama dalam bentuk metabolit O-glukuronida (30,5%). Kurang dari 1% dosis diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk zat yang tidak berubah. Ketika 100 dan 300 mg kanagliflozin digunakan, klirens ginjal berada dalam kisaran 1,3-1,55 ml / menit.

Canagliflozin adalah obat dengan klirens rendah, setelah pemberian intravena pada individu sehat, klirens sistemik rata-rata adalah sekitar 192 ml / menit.

Penggunaan canagliflozin pada gagal ginjal berat, gagal ginjal kronis stadium akhir, serta pada pasien yang menjalani dialisis tidak dianjurkan, karena obat tersebut diharapkan tidak efektif pada kelompok pasien ini. Dengan dialisis, ekskresi canagliflozin minimal.

Dalam kasus gangguan hati ringan sampai sedang, penyesuaian dosis Invokana tidak diperlukan. Pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah (pada skala Child-Pugh - kelas C) tidak diresepkan obat, yang disebabkan oleh kurangnya pengalaman klinis dalam penggunaannya pada kategori pasien ini.

Parameter farmakokinetik canagliflozin pada anak-anak belum dipelajari.

Indikasi untuk digunakan

Invokana diresepkan untuk meningkatkan kontrol glikemik sebagai monoterapi dan sebagai bagian dari pengobatan gabungan (dengan agen hipoglikemik lainnya, termasuk insulin) untuk diabetes tipe 2 pada orang dewasa dalam kombinasi dengan olahraga dan diet.

Kontraindikasi

• diabetes mellitus tipe 1;
• gangguan ginjal / hati berat;
• ketoasidosis diabetik;
• kehamilan dan menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen Invokana.

Invokana, petunjuk pemakaian: cara dan dosis

Tablet invokan harus diminum secara oral, sebaiknya sebelum sarapan pagi, sekali sehari.

Dosis harian yang dianjurkan adalah 100 atau 300 mg.

Jika Invokana digunakan sebagai tambahan untuk insulin atau obat yang meningkatkan sekresi (khususnya, turunan sulfonilurea), untuk mengurangi risiko hipoglikemia, obat ini dapat diresepkan dengan dosis yang lebih rendah.

Canagliflozin memiliki efek diuretik. Pada pasien yang diobati dengan diuretik, serta pada orang dengan gangguan fungsi ginjal sedang (pada laju filtrasi glomerulus 30 sampai 60 ml / menit / 1,73 m ²) dan pada pasien berusia di atas 75 tahun, lebih sering terjadi perkembangan efek samping yang terkait. dengan penurunan volume intravaskular (misalnya, hipotensi arteri / ortostatik, pusing postural). Untuk kelompok pasien ini, dianjurkan untuk memulai terapi dengan dosis harian 100 mg. Pasien dengan tanda-tanda hipovolemia disarankan untuk memperbaiki kondisi ini sebelum memulai pengobatan canagliflozin. Jika dosis 100 mg dapat ditoleransi dengan baik dan kontrol glikemik tambahan diperlukan, disarankan untuk meningkatkan dosis menjadi 300 mg.

Jika Anda melewatkan dosis Invokana berikutnya, Anda harus meminumnya sesegera mungkin, tetapi Anda tidak boleh mengambil dosis ganda dalam satu hari.

Efek samping

Efek yang tidak diinginkan diamati dalam uji klinis (monoterapi dan penggunaan gabungan dengan metformin, turunan sulfonylurea dan metformin, serta metformin dan pioglitazone) dengan frekuensi ≥ 2% (disistematisasi tergantung pada frekuensi kejadian sesuai dengan klasifikasi berikut: sangat sering - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1/10 000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kasus yang terisolasi):

• saluran gastrointestinal: sering - haus (termasuk kuat secara patologis - polidipsia), sembelit, xerostomia;
• alat kelamin dan kelenjar susu: sering - balanitis dan balanoposthitis, kandidiasis vulvovaginal, infeksi vagina;
• ginjal dan saluran kemih: sering - poliuria dan polakiuria (termasuk nokturia), urosepsis, keinginan untuk buang air kecil, infeksi saluran kemih (termasuk sistitis dan infeksi ginjal).

Dalam studi canagliflozin terkontrol plasebo dengan dosis 100 dan 300 mg dengan frekuensi <2%, perkembangan efek samping yang terkait dengan penurunan volume intravaskular (pusing postural, hipotensi arteri / ortostatik, pingsan dan dehidrasi), urtikaria dan ruam kulit dicatat.

Insiden gangguan ini pada pasien usia lanjut (≥ 75 tahun), pasien dengan gagal ginjal sedang (dengan laju filtrasi glomerulus dari 30 sampai 60 ml / menit / 1,73 m ²), serta dalam kombinasi dengan diuretik loop lebih tinggi. Saat melakukan studi yang berkaitan dengan risiko kardiovaskular, frekuensi reaksi merugikan yang serius yang terkait dengan penurunan volume intravaskular tidak meningkat dengan penggunaan Invokana. Fenomena yang tidak diinginkan ini seringkali tidak mengarah pada kebutuhan untuk menghentikan terapi.

Perkembangan hipoglikemia selama terapi dengan Invokana selain insulin atau turunan sulfonylurea dilaporkan lebih sering, yang sejalan dengan peningkatan yang diharapkan dalam kejadian hipoglikemia dalam kasus di mana obat yang penggunaannya tidak disertai dengan perkembangan kondisi ini, ditambahkan ke insulin atau obat yang meningkatkan sekresi.

Pada 4,4% pasien yang menerima 100 mg canagliflozin, pada 7% pasien yang menerima 300 mg canagliflozin, dan pada 4,8% pasien yang menerima plasebo, terdapat kasus peningkatan konsentrasi kalium serum (> 5,4 mEq / L dan di atas konsentrasi awal sebesar limabelas%). Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang, kadang-kadang terjadi peningkatan konsentrasi kalium serum yang lebih nyata (biasanya pada kelompok pasien ini, peningkatan konsentrasi kalium dicatat, dan / atau mereka menerima beberapa obat yang mengurangi ekskresi kalium - diuretik hemat kalium dan penghambat enzim pengubah angiotensin). Secara umum, kelainan ini bersifat sementara dan tidak memerlukan perawatan khusus.

Selama enam minggu pertama terapi, terdapat peningkatan rata-rata konsentrasi kreatinin yang tidak signifikan (<5%) dengan penurunan laju filtrasi glomerulus yang sepadan, setelah itu ada kecenderungan umum yang ditandai dengan kembali ke nilai dasar. Selain itu, selama periode ini konsentrasi urea akan meningkat cukup (15-20%), kedepannya nilai indikator ini tetap stabil. Dengan latar belakang gangguan fungsi ginjal yang sedang, peningkatan konsentrasi kreatinin dan urea diamati masing-masing pada 10-11 dan ~ 12% kasus.

Proporsi pasien dengan penurunan yang lebih signifikan dalam laju filtrasi glomerulus (> 30%), dibandingkan dengan tingkat dasar yang diamati pada setiap tahap terapi, adalah 2 dan 4,1% saat menggunakan 100 dan 300 mg canagliflozin, masing-masing, saat menggunakan plasebo - 2.1 %. Gangguan ini seringkali bersifat sementara, dengan lebih sedikit pasien yang mengalaminya pada akhir penelitian. Berdasarkan analisis gabungan pasien dengan gagal ginjal sedang, proporsi pasien dengan penurunan laju filtrasi glomerulus yang lebih signifikan (> 30%), dibandingkan dengan tingkat baseline yang diamati pada setiap tahap terapi, adalah 9,3% dan 12,2% saat menggunakan 100 dan 300 mg canagliflozin, masing-masing, dengan plasebo - 4,9%. Perubahan parameter laboratorium setelah penghentian administrasi Invokana memiliki tren positif atau kembali ke nilai dasar.

Selama terapi dengan canagliflozin, peningkatan konsentrasi LDL (low density lipoprotein) yang bergantung pada dosis diamati. Perubahan rata-rata dalam indikator ini, sebagai persentase dari konsentrasi awal, dibandingkan dengan plasebo, adalah 0,11 mmol / L (4,5%) dan 0,21 mmol / L (8%) saat menggunakan 100 dan 300 mg canagliflozin. Konsentrasi LDL dasar rata-rata dengan 100 dan 300 mg canagliflozin dan plasebo adalah 2,76; 2,7 dan 2,83 mmol / L, masing-masing.

Penerimaan 100 dan 300 mg canagliflozin menyebabkan sedikit peningkatan dalam persentase rata-rata perubahan konsentrasi hemoglobin (3,5 dan 3,8%, masing-masing), dibandingkan dengan sedikit penurunan pada kelompok plasebo (1,1%). Ada peningkatan kecil yang sebanding dalam persentase perubahan rata-rata dalam jumlah sel darah merah dan hematokrit. Pada sebagian besar pasien, konsentrasi hemoglobin meningkat (> 20 g / l), pelanggaran ini diamati pada 6% pasien yang menerima 100 mg canagliflozin, dan pada 5,5% pasien yang menerima 300 mg canagliflozin, serta pada 1% pasien yang menerima plasebo. Sebagian besar nilai tidak melampaui kisaran normal.

Penggunaan 100 dan 300 mg canagliflozin menyebabkan penurunan sedang pada konsentrasi rata-rata asam urat (masing-masing sebesar 10,1 dan 10,6%), dibandingkan dengan plasebo, yang menunjukkan peningkatan konsentrasi rata-rata 1,9% dari konsentrasi awal. Gangguan ini maksimal atau mendekati maksimal pada minggu keenam terapi dan bertahan selama penggunaan Invokana. Ada juga peningkatan sementara konsentrasi asam urat urin. Menurut hasil analisis gabungan penggunaan canagliflozin dalam dosis yang dianjurkan, kejadian nefrolitiasis tidak meningkat.

Overdosis

Kasus overdosis Invokana tidak diketahui. Asupan canagliflozin dosis tunggal pada orang sehat, mencapai 1600 mg, dan pada pasien dengan diabetes melitus tipe 2, 600 mg per hari dalam 2 dosis terbagi selama 12 minggu biasanya dapat ditoleransi dengan baik.

Terapi: tindakan suportif biasa diindikasikan, misalnya, pengangkatan zat yang tidak terserap dari saluran pencernaan, pelaksanaan observasi klinis dan perawatan pemeliharaan dengan mempertimbangkan kondisi klinis pasien.

Selama dialisis empat jam, canagliflozin praktis tidak diekskresikan. Dialisis peritoneal tidak diharapkan dapat menghilangkan zat tersebut.

instruksi khusus

Penggunaan Invokana pada pasien diabetes mellitus tipe 1 belum pernah diteliti, oleh karena itu pengangkatannya ke pasien dalam kategori ini dikontraindikasikan.

Menurut hasil studi farmakologi keamanan, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas, ontogenetik dan toksisitas reproduksi, Invokana tidak menimbulkan bahaya tertentu bagi manusia.

Pengaruh canagliflozin pada kesuburan manusia belum dipelajari. Tidak ada efek pada kesuburan yang diamati pada penelitian hewan.

Telah terbukti bahwa canagliflozin, bila digunakan sebagai monoterapi atau sebagai tambahan untuk obat hipoglikemik, yang tidak disertai dengan perkembangan hipoglikemia, jarang menyebabkan hipoglikemia. Telah ditemukan bahwa insulin dan agen hipoglikemik, yang meningkatkan sekresi, berperan dalam terjadinya hipoglikemia. Dengan terapi Invokana sebagai tambahan obat tersebut, kejadian hipoglikemia lebih tinggi dibandingkan dengan plasebo. Maka dari itu, untuk mengurangi kemungkinan terjadinya hipoglikemia, dianjurkan untuk mengurangi dosis insulin atau obat-obatan yang meningkatkan sekresinya.

Canagliflozin, dengan meningkatkan ekskresi glukosa oleh ginjal, memiliki efek diuretik dan menyebabkan diuresis osmotik, yang dapat menyebabkan penurunan volume intravaskular. Dalam studi klinis canagliflozin, peningkatan frekuensi reaksi merugikan yang terkait dengan gangguan ini lebih sering diamati selama tiga bulan pertama pengobatan dengan 300 mg Invokana. Pasien yang lebih rentan terhadap penurunan volume intravaskular yang terkait dengan reaksi merugikan termasuk pasien yang berusia di atas 75 tahun, pasien yang menerima diuretik loop, dan pasien dengan gangguan ginjal sedang.

Tanda klinis penurunan volume intravaskuler harus dilaporkan ke dokter. Hal ini seringkali berujung pada pembatalan Invokana. Dengan pemberian canagliflozin yang berkelanjutan, koreksi rejimen obat antihipertensi (termasuk diuretik) sering diperlukan. Sebelum memulai pengobatan, pasien dengan penurunan volume intravaskular perlu memperbaiki kondisi ini.

Insiden kandidiasis vulvovaginal (termasuk infeksi jamur vulvovaginal dan vulvovaginitis) yang diamati dalam studi klinis pada wanita yang diobati dengan canagliflozin lebih tinggi daripada pada kelompok plasebo. Pasien dengan riwayat kandidiasis vulvovaginal lebih mungkin mengembangkan infeksi ini. Di antara wanita yang diobati dengan canagliflozin, 2,3% dari mereka mengembangkan lebih dari satu episode infeksi. Paling sering, kelainan ini berkembang selama empat bulan pertama pengobatan dengan Invokana. Menghentikan penggunaan obat karena kandidiasis vulvovaginal 0,7% dari semua pasien. Dalam studi klinis, efektivitas terapi antijamur oral atau lokal, yang diresepkan oleh dokter atau dilakukan secara mandiri, dicatat dengan latar belakang pemberian canagliflozin yang berkelanjutan.

Candidal balanoposthitis atau balanitis lebih sering terjadi pada pasien yang menerima Invokana pada dosis yang dianjurkan, dibandingkan dengan kelompok plasebo. Pertama-tama, penyakit ini berkembang pada pria yang tidak menjalani sunat, dan lebih sering pada pasien dengan riwayat yang terbebani. Selama terapi, 0,9% pasien mengalami lebih dari satu episode infeksi. Dalam 0,5% dari semua kasus, administrasi canagliflozin dibatalkan karena candidal balanoposthitis atau balanitis. Dalam uji klinis, infeksi paling sering diobati dengan obat antijamur topikal yang diresepkan oleh dokter atau diminum sendiri, tanpa membatalkan Invokana. Ada informasi tentang kasus phimosis yang jarang terjadi, terkadang operasi sunat diperlukan.

Dalam penelitian tentang hasil kardiovaskular pada 4327 pasien dengan penyakit kardiovaskular yang dikonfirmasi atau risiko kardiovaskular tinggi, prevalensi patah tulang adalah 16,3; 16,4 dan 10,8 per 1000 pasien-tahun penggunaan Invokana dalam dosis 100 dan 300 mg dan pada kelompok plasebo. Ketidakseimbangan dalam kaitannya dengan kejadian patah tulang terjadi selama 26 minggu pertama pengobatan.

Dalam analisis gabungan dari penelitian lain tentang obat tersebut, yang dari populasi umum mencakup sekitar 5.800 pasien dengan diabetes mellitus, dengan terapi Invokana dalam dosis 100 dan 300 mg dan pada kelompok plasebo, prevalensi patah tulang adalah 10,8; 12 dan 14,1 per 1000 pasien-tahun, masing-masing.

Selama 104 minggu terapi, obat tersebut tidak memiliki efek negatif pada kepadatan mineral tulang.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Saat mengendarai kendaraan bermotor, perlu memperhitungkan risiko hipoglikemia jika Invokana digunakan sebagai tambahan insulin atau obat-obatan yang meningkatkan sekresi, peningkatan risiko efek samping yang terkait dengan penurunan volume intravaskular (termasuk pusing postural), dan penurunan kemampuan mengemudi kendaraan dengan perkembangan yang tidak diinginkan reaksi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan canagliflozin pada wanita hamil belum pernah diteliti. Dalam penelitian hewan, tidak ada efek toksik yang merugikan secara langsung atau tidak langsung pada sistem reproduksi yang telah diidentifikasi. Namun, Invokana tidak diresepkan selama kehamilan.

Canagliflozin, menurut data farmakodinamik / toksikologi yang tersedia, yang diperoleh selama studi praklinis, masuk ke dalam ASI. Dalam hal ini, penggunaan Invokana merupakan kontraindikasi selama masa menyusui.

Penggunaan masa kecil

Profil keamanan Invokana pada pasien di bawah usia 18 tahun belum diteliti, oleh karena itu, obat tersebut dikontraindikasikan pada kelompok pasien ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Ini merupakan kontraindikasi untuk menggunakan tablet Invokan pada gagal ginjal berat.

Pada ketoasidosis diabetikum, gagal ginjal kronik stadium akhir dan pada pasien yang menjalani dialisis, penggunaan Invokana tidak akan efektif, oleh karena itu, pengangkatannya ke kelompok pasien ini tidak tepat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ini merupakan kontraindikasi untuk menggunakan Invokan pada insufisiensi hati yang parah.

Gunakan pada orang tua

Dosis harian awal untuk pasien lanjut usia (dari 75 tahun) adalah 100 mg. Jika kontrol glikemik tambahan diperlukan, dapat ditingkatkan menjadi 300 mg, tetapi hanya jika dosis sebelumnya dapat ditoleransi dengan baik.

Interaksi obat

Canagliflozin tidak menginduksi ekspresi isoenzim dari sistem CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 dan 2B6) dalam kultur hepatosit manusia. Ini juga, menurut penelitian laboratorium menggunakan mikrosom hati manusia, tidak menghambat isoenzim sitokrom P ₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 atau 2B6) dan dengan lemah menghambat CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin adalah substrat untuk enzim pemetabolisme obat UGT2B4 dan UGTIA9, dan pengangkut obat P-gp (P-glycoprotein) dan MRP2. Canagliflozin adalah salah satu inhibitor P-gp yang lemah. Zat mengalami metabolisme oksidatif seminimal mungkin. Oleh karena itu, efek yang signifikan secara klinis dari obat lain melalui sistem sitokrom P ₄₅₀ pada farmakokinetik canagliflozin tidak mungkin.

Berdasarkan data klinis, dapat diasumsikan bahwa kemungkinan interaksi yang signifikan dengan obat yang diminum dalam kombinasi dengan Invokana rendah.

Dengan penggunaan simultan dengan rifampisin, paparan canagliflozin dan, akibatnya, efektivitasnya menurun. Jika perlu menggunakan secara bersamaan dengan rifampisin dan penginduksi lain dari keluarga enzim UGT dan pembawa obat (termasuk fenitoin, fenobarbital, ritonavir) pada pasien yang menerima 100 mg canagliflozin, perlu untuk mengontrol konsentrasi hemoglobin terglikasi Hb _A1c. Jika kontrol glikemik tambahan diperlukan, kemungkinan peningkatan dosis canagliflozin menjadi 300 mg harus dipertimbangkan.

Canagliflozin dalam studi klinis tidak memiliki efek yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik metformin, kontrasepsi oral (etinil estradiol dan levonorgestrel), simvastatin, glibenklamid, warfarin atau parasetamol.

Canagliflozin, jika dikombinasikan dengan digoxin, tidak mempengaruhi konsentrasi plasma secara signifikan, yang membutuhkan pemantauan yang tepat.

Analog

Forsiga, Jardins adalah analog dari Invokana.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Invokan

Review tentang Invokan hanya sedikit. Biasanya, pasien menunjukkan efisiensi obat yang tinggi, sedangkan kerugian utama dianggap biayanya yang tinggi.

Harga untuk Invokana di apotek

Perkiraan harga untuk Invokana adalah 2000–3245 rubel. (dalam paket 30 tablet 100 mg) atau 4300-5430 rubel. (dalam paket 30 tablet 300 mg).

Invokana: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Invokana tablet salut selaput 100 mg 30 pcs. 2479 GELOMBANG Membeli

Invokana 300 mg tablet salut selaput 30 pcs. 2698 GELOMBANG Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!