Mononitrate isosorbida
Isosorbide mononitrate: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Kondisi untuk meracik apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Isosorbide mononitrate
Kode ATX: C01DA14
Bahan aktif: Isosorbide mononitrate (Isosorbide mononitrate)
Produsen: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Republik Belarus); CJSC "Biocom" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-07
Harga di apotek: dari 55 rubel.
Membeli
Isosorbide mononitrate adalah obat vasodilatasi dari kelompok nitrat, dengan efek antianginal dan vasodilatasi.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan:
- kapsul: agar-agar, keras, ukuran No. 1, cangkang putih, bagian dalamnya diisi dengan bubuk putih atau hampir putih tidak berbau (dalam kotak karton 3 lepuh berisi 10 kapsul);
- tablet: silinder datar, bulat, warna dari putih ke putih dengan warna keabu-abuan; 20 mg masing-masing - dengan talang, masing-masing 40 mg - dengan garis dan talang (dalam kotak karton 1, 2, 3 atau 5 lecet berisi 10 tablet).
Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Isosorbide Mononitrate.
Komposisi 1 tablet (20/40 mg):
- zat aktif: isosorbide mononitrate 60%, diencerkan dalam laktosa - 33,33 / 66,67 mg (sesuai dengan kandungan isosorbide mononitrate - 20/40 mg);
- komponen tambahan: magnesium stearat - 1,6 / 3,4 mg; bedak - 3,2 / 6,8 mg; primellose (natrium krosarmelosa) - 0,8 / 10,2 mg; selulosa mikrokristalin - 16 / 47,6 mg; laktosa monohidrat - 105,07 / 205,33 mg.
Komposisi 1 kapsul (20/40 mg):
- zat aktif: isosorbide mononitrate - 20/40 mg (sesuai dengan kandungan isosorbide mononitrate 40%, diencerkan dengan laktosa - 50/100 mg);
- komponen tambahan: tepung kentang - 40 mg; magnesium stearat - 2 mg; laktosa - dalam jumlah yang cukup untuk mendapatkan isi kapsul seberat 200 mg;
- cangkang: titanium dioksida - 0,873 mg; natrium lauril sulfat - 0,044 mg; air murni - 10.585 mg; gliserin - 0,095 mg; gelatin - 61,404 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Isosorbide mononitrate termasuk dalam vasodilator perifer, terutama mengenai pembuluh vena. Obat tersebut memiliki sifat antianginal dan vasodilatasi. Tindakan farmakologisnya meliputi:
- penurunan tekanan dalam sirkulasi paru;
- penurunan kebutuhan oksigen miokard;
- redistribusi aliran darah koroner ke daerah iskemik;
- perluasan arteri koroner dan peningkatan aliran darah koroner;
- penurunan preload (melalui perluasan vena perifer) dan afterload (melalui penurunan resistensi vaskular perifer total);
- peningkatan toleransi olahraga pada penyakit jantung iskemik (PJK);
- penurunan volume diastolik akhir ventrikel kiri dan penurunan tekanan sistolik dindingnya;
- relaksasi otot-otot usus besar dan kecil, termasuk sfingter, esofagus, saluran empedu, otot kandung empedu, saluran kemih dan bronkus;
- mempromosikan regresi manifestasi pada edema paru.
Isosorbide mononitrate bekerja pada tingkat molekuler dengan mengurangi kandungan kalsium dalam sel otot polos, membentuk siklik guanosin monofosfat (cGMP) dan oksida nitrat (NO). Ketika diminum, efek antianginalnya muncul setelah 30 menit dan berlangsung dari 2 hingga 6 jam.
Farmakokinetik
- penyerapan: setelah pemberian isosorbida oral, mononitrate diserap dengan cepat dan sempurna. Ketersediaan hayati berkisar dari 90 hingga 100%. Setelah kira-kira 1–1,5 jam, konsentrasi maksimum zat dalam plasma darah tercapai. Setelah 30 menit, konsentrasi terapeutiknya tercapai dan 250 ng per 1 ml, selama jam ke-4, nilainya naik menjadi 414 ng per 1 ml, dan dalam 12 jam turun menjadi 199 ng per 1 ml;
- metabolisme: zat dimetabolisme sepenuhnya di hati tanpa terpapar efek asal primernya melalui hati. Metabolitnya tidak memiliki aktivitas farmakologis;
- Ekskresi: hampir seluruhnya dalam bentuk metabolit yang diekskresikan oleh ginjal dan hanya sekitar 2% tidak berubah. Waktu paruh isosorbide mononitrate bervariasi dari 4 sampai 5 jam, dan pembersihan ginjal adalah 1,8 liter per menit;
- toleransi: bahkan dengan tidak adanya perubahan dosis isosorbide mononitrate dan tingkat nitrat yang konstan dalam darah, penurunan keefektifannya dicatat. Dalam 24 jam setelah pengobatan dilanjutkan, toleransi yang diamati menurun. Saat minum obat sebentar-sebentar, perkembangan toleransi tidak diamati.
Farmakokinetik isosorbide mononitrate tidak dipengaruhi oleh gagal ginjal atau hati. Variabilitas efektivitasnya tergantung pada sensitivitas individu pasien.
Dengan terapi berkepanjangan pada dosis tinggi, perkembangan toleransi dan toleransi silang isosorbide mononitrate dengan senyawa nitro lainnya telah dicatat. Untuk mencegah kehilangan atau penurunan efektivitas, dianjurkan untuk menghindari pemberian obat dosis tinggi secara terus menerus.
Indikasi untuk digunakan
Kapsul:
- angina pektoris - untuk pencegahan dan pengobatan jangka panjang;
- gagal jantung kronis (CHF) - sebagai bagian dari pengobatan kombinasi;
- hipertensi pulmonal (peningkatan tekanan pada sirkulasi paru).
Tablet:
- serangan angina pektoris stabil, termasuk pada periode pasca infark - untuk pencegahan;
- CHF - sebagai bagian dari terapi kombinasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan peredaran darah akut (kolaps vaskular, syok);
- syok kardiogenik (dalam kasus di mana tekanan darah diastolik akhir yang cukup tinggi di ventrikel kiri tidak diberikan melalui pemberian obat yang memiliki efek inotropik positif atau penggunaan counterpulsation intra-aorta);
- hipotensi arteri berat (tekanan darah diastolik (TD) <60 mm Hg, tekanan darah sistolik <90 mm Hg);
- terapi kombinasi dengan inhibitor fosfodiesterase, termasuk tadalafil, vardenafil, sildenafil (karena fakta bahwa mereka mempotensiasi efek antihipertensi nitrat);
- intoleransi galaktosa herediter, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase;
- usia di bawah 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Selain itu untuk tablet:
- tamponade jantung;
- hipovolemia berat;
- infark miokard akut dengan hipotensi arteri berat;
- stenosis mitral dan aorta yang parah;
- stroke hemoragik;
- kardiomiopati hipertrofik;
- perikarditis konstriktif;
- anemia berat
- edema paru toksik;
- masa laktasi.
Relatif (Isosorbide mononitrate diresepkan di bawah pengawasan medis):
- gagal ginjal berat;
- gagal hati (karena risiko methemoglobinemia);
- tekanan pengisian rendah dengan latar belakang infark miokard akut, kegagalan ventrikel kiri (penting untuk tidak membiarkan penurunan tekanan darah sistolik <90 mm Hg);
- stenosis mitral dan / atau aorta;
- kecenderungan reaksi ortostatik regulasi vaskular;
- patologi yang disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial (peningkatan lebih lanjut dalam tekanan intrakranial sejauh ini hanya dicatat dengan pemberian nitrogliserin intravena dosis tinggi).
Tambahan untuk tablet: malnutrisi dan malnutrisi; hipotiroidisme; glaukoma sudut tertutup (karena kemungkinan peningkatan tekanan intraokular); cedera otak traumatis baru-baru ini.
Tambahan untuk kapsul: glaukoma; tamponade perikardial, perikarditis konstriktif, kardiomiopati obstruktif hipertrofik; tirotoksikosis; anemia parah kehamilan dan menyusui.
Isosorbide mononitrate, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Pil
Tablet isosorbide mononitrate diminum setelah makan, tanpa dikunyah, dengan air.
Dosis awal obat adalah 10-20 mg 2 kali sehari. Kedepan dosis ditingkatkan secara bertahap sebanyak 2 kali (sampai 20-40 mg) 2-3 kali sehari, dengan interval antara dosis 7-8 jam, dosis maksimum tidak boleh melebihi 120 mg per hari.
Sebelum memulai terapi, perlu berkonsultasi dengan dokter. Durasi kursus dan frekuensi pemberian isosorbide mononitrate diatur secara individual. Penting untuk mengurangi dosis obat secara bertahap dan menghindari putus obat secara tiba-tiba.
Jika Anda melewatkan dosis berikutnya, Anda tidak dapat mengambil dosis ganda lain kali. Dalam kasus seperti itu, Anda harus terus mematuhi terapi yang diresepkan oleh dokter Anda.
Kapsul
Kapsul Isosorbide mononitrate diminum setelah makan dengan air.
Dosis obatnya adalah 20-40 mg 2-3 kali sehari, dengan memperhatikan interval antara dosis 7-8 jam.
Frekuensi masuk dan durasi terapi diatur secara individual.
Efek samping
Kemungkinan reaksi merugikan [> 10% - sangat umum; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0,01%, termasuk pesan terisolasi - sangat jarang]:
- sistem saraf: sangat sering - sakit kepala nitrat (biasanya dengan penggunaan obat yang berkepanjangan menghilang dalam beberapa hari); sering - penurunan kecepatan reaksi psikomotor (terutama pada awal terapi), penglihatan kabur, kantuk, kaku;
- sistem kardiovaskular: sering - hipotensi ortostatik atau penurunan tekanan darah, yang mungkin disertai pucat pada kulit, kelemahan, pusing, lesu, takikardia, dll. (diamati setelah dosis pertama atau setelah meningkatkan dosis obat); jarang - dengan latar belakang hipotensi arteri yang parah, manifestasi angina pektoris (reaksi paradoks terhadap nitrat) dapat meningkat dan / atau bradikardia paradoks yang parah, sinkop, methemoglobinemia (dengan terapi jangka panjang), kolaps, keadaan kolaptoid (dalam beberapa kasus dengan pingsan dan bradiaritmia) dapat berkembang;
- saluran gastrointestinal: jarang - kekeringan pada mukosa mulut, mungkin sedikit sensasi terbakar pada lidah, mual, muntah;
- kulit dan jaringan subkutan: jarang - kemerahan pada kulit wajah, reaksi alergi pada kulit, termasuk ruam; sangat jarang - dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, angioedema;
- lainnya: peningkatan kadar asam vanilin-suksinat dan katekolamin dalam urin, berkeringat.
Pengobatan jangka panjang dengan isosorbide mononitrate dapat menyebabkan hipoksemia sementara melalui redistribusi relatif aliran darah ke daerah alveolar yang hipoventilasi (dengan penyakit arteri koroner, hipoksia miokard dapat terjadi).
Overdosis
Gejala utama: sakit kepala, refleks takikardia, penurunan tekanan darah dengan disregulasi ortostatik. Mungkin munculnya mual, diare, muntah, hot flashes, lemas, pusing. Saat mengambil dosis tinggi (> 20 mg per 1 kg berat badan), perkembangan takipnea, dispnea, sianosis, methemoglobinemia yang terkait dengan pembentukan ion nitrit melalui metabolisme obat harus diharapkan. Penerimaan dosis sangat tinggi dapat meningkatkan tekanan intrakranial dengan timbulnya manifestasi otak.
Overdosis kronis dapat menyebabkan peningkatan kadar methemoglobin, tetapi signifikansi klinis dari fenomena ini belum sepenuhnya ditetapkan.
Terapi: lavage lambung, menempatkan pasien dalam posisi terlentang dengan kaki terangkat, memantau indikator utama fungsi vital dan koreksinya (jika perlu). Dengan latar belakang hipotensi arteri yang parah dan / atau keadaan syok, volume darah yang bersirkulasi harus diisi ulang. Dalam kasus luar biasa, dopamin dan / atau norepinefrin (norepinefrin) dapat diberikan untuk meningkatkan sirkulasi darah. Infus epinefrin (adrenalin) dan senyawa terkait merupakan kontraindikasi.
Dengan methemoglobinemia, tergantung pada tingkat keparahannya, penawar digunakan seperti:
- asam askorbat (asupan oral 1 g vitamin C atau pemberian intravena dalam bentuk garam natrium);
- tukar transfusi darah, hemodialisis, terapi oksigen;
- biru metilen (pemberian intravena hingga 50 ml larutan biru metilen 1%);
- biru toluidin (awalnya secara intravena dari 2 sampai 4 mg per 1 kg berat badan, kemudian suntikan berulang (jika perlu) sebanyak 2 mg per 1 kg berat badan dimungkinkan, mengamati interval antara suntikan selama 1 jam.
instruksi khusus
Obat ini tidak dimaksudkan untuk meredakan infark miokard akut dan serangan akut angina pektoris.
Selama periode mengonsumsi Isosorbide mononitrate, perlu untuk mengontrol detak jantung dan tekanan darah, Saat menghentikan terapi, penting untuk mengurangi dosis obat secara bertahap. Toleransi dapat berkembang menjadi isosorbide mononitrate, dan toleransi silang terhadap senyawa nitro lainnya. Akibatnya, efektivitas obat setelah penggunaan senyawa nitro lain sebelumnya berkurang. Untuk menghindari perkembangan toleransi terhadap aksi isosorbide mononitrate, penting untuk tidak membiarkannya dikonsumsi terus menerus dalam dosis tinggi.
Dengan ketidakmampuan sirkulasi darah, mengambil dosis pertama obat dapat menyebabkan gejala kegagalan peredaran darah akut. Dimungkinkan untuk mencegah munculnya sakit kepala nitrat dengan mengambil 10 mg isosorbide mononitrate di awal terapi atau 20 mg di pagi dan sore hari.
Dianjurkan untuk mengecualikan penggunaan etanol selama masa pengobatan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien selama masa pengobatan harus menahan diri dari mengemudi dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Pil
Selama kehamilan, penggunaan obat hanya mungkin dilakukan seperti yang diarahkan oleh dokter dalam kasus di mana potensi manfaat terapi bagi ibu lebih besar daripada risiko yang diperkirakan pada janin.
Jika mengambil tablet mononitrate Isosorbide diperlukan selama menyusui, hentikan menyusui.
Kapsul
Obat selama kehamilan dan selama menyusui hanya dapat diresepkan setelah penilaian yang cermat tentang kemungkinan manfaat bagi ibu dan potensi risiko pada janin.
Saat mengonsumsi kapsul selama menyusui, anak harus dipantau untuk kemungkinan efek samping dari terapi ibu.
Penggunaan masa kecil
Isosorbide mononitrate tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal berat, Isosorbide mononitrate digunakan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pasien dengan gangguan hati harus minum obat di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
Kemungkinan interaksi Isosorbide mononitrate dengan obat / zat lain:
- antipsikotik (neuroleptik), penghambat β-adrenergik, penghambat enzim pengubah angiotensin, obat antihipertensi, vasodilator lain, penghambat saluran kalsium lambat, antidepresan trisiklik, etanol, diuretik, penghambat fosfodiesterase-5, termasuk tadalafil, efek sildena;
- barbiturat: menurunkan konsentrasi dalam darah dan mempercepat metabolisme zat dalam darah;
- obat vasopressor: Isosorbide mononitrate mengurangi keefektifannya;
- penghambat saluran kalsium lambat (nifedipine, verapamil dan lain-lain), propranolol, amiodarone: dapat meningkatkan efek antianginal obat;
- β-adrenostimulan, penghambat α-adrenergik (dihydroergotamine, dll.): dapat mengurangi efek antianginal obat (penurunan tekanan darah yang berlebihan, takikardia);
- m-antikolinergik (atropin dan lainnya): risiko peningkatan tekanan intraokular;
- obat pembungkus dan astringent, adsorben: kurangi absorpsi isosorbide mononitrate dari saluran gastrointestinal;
- norepinefrin (norepinefrin): efek terapeutiknya menurun.
Karena sapropterin adalah koenzim untuk sintesis oksida nitrat, bila digunakan dalam kombinasi dengan obat apa pun yang tindakannya terkait dengan oksida nitrat, termasuk minoksidil, penghambat fosfodiesterase-5 dan donor klasik oksida nitrat (misalnya, molsidomine, natrium nitroprusside, isosorbide mononitrate, isosorbide dinitrat, nitrogliserin) harus dirawat.
Analog
Analog dari Isosorbide mononitrate adalah Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efoks long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan: tablet - 5 tahun; kapsul - 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Isosorbide mononitrate
Menurut beberapa ulasan tentang Isosorbide mononitrate, tidak mungkin untuk menilai keefektifan dan keamanan penggunaannya. Obat tersebut jarang ditemukan di apotek.
Harga isosorbide mononitrate di apotek
Perkiraan harga untuk Isosorbide mononitrate, untuk 20 tablet per bungkus, adalah: dosis 20 mg - 58 rubel, dosis 40 mg - 136 rubel.
Isosorbide mononitrate: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Isosorbide mononitrate 20 mg tablet 30 pcs. Gosok 55 Membeli |
|
Isosorbide mononitrate 40 mg tablet 30 pcs. 120 gosok Membeli |
|
Isosorbide mononitrate 40 mg kapsul 30 pcs. RUB 128 Membeli |
|
Tab mononitrate isosorbide. dengan memperpanjang. melepaskan p / o penangkaran. 40mg No. 30 184 r Membeli |
|
Tab mononitrate isosorbide. dengan memperpanjang. melepaskan p / o penangkaran. 60mg No. 30 255 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
