Dynastat
Dinastat: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Dynastat
Kode ATX: M01AH
Bahan aktif: Parecoxib (Parecoxib)
Produsen: PHARMACIA Ltd. (Britania Raya)
Deskripsi dan pembaruan foto: 18.10.2018
Dinastat adalah obat antiinflamasi non steroid.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Dynastat adalah liofilisat untuk pembuatan larutan injeksi: diproduksi dalam bentuk tablet atau massa berpori berwarna putih atau hampir putih; pelarut - cairan bening dan tidak berwarna (1 botol dengan liofilisat dan 1 ampul dengan pelarut dalam kemasan karton; 5 botol dengan liofilisat dalam kemasan blister bersama dengan 5 ampul pelarut dalam strip kontur, 1 kemasan dengan liofilisat dan 1 kemasan dengan pelarut dalam kemasan karton; 5 botol dengan liofilisat dalam kemasan strip blister, 2 bungkus dalam kotak karton).
Komposisi 1 botol (20/40 mg) meliputi:
- zat aktif: sodium parecoxib - 21,18 / 42,36 mg (sesuai dengan 20/40 mg parecoxib). Konsentrasi akhir parecoxib setelah pelarutan dalam 1 ml (untuk 20 mg) dan 2 ml (untuk 40 mg) pelarut adalah 20 mg / ml;
- eksipien: asam fosfat dan / atau natrium hidroksida (untuk menyesuaikan tingkat pH), natrium hidrogen fosfat heptahidrat.
Komposisi pelarut: air untuk injeksi, natrium klorida.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Parecoxib - bahan aktif obat Dinastat - setelah pemberian obat, dengan cepat terhidrolisis untuk membentuk valdecoxib. Prinsip kerja valdecoxib dijelaskan oleh penghambatan sintesis prostaglandin dengan partisipasi siklooksigenase-2 (COX-2). Valdecoxib bertindak sebagai penghambat selektif COX-2 melawan prostaglandin dari aksi perifer dan sentral, sementara itu tidak menghambat COX-1 dan secara praktis tidak mempengaruhi proses fisiologis pada jaringan yang bergantung pada COX-1, khususnya di mukosa usus dan lambung., dan juga tidak mempengaruhi agregasi platelet dan durasi perdarahan. Karena tidak adanya efek pada COX-1 dan efek selektif pada COX-2, kejadian erosi, tukak lambung dan duodenum yang dikonfirmasi secara endoskopi saat menggunakan Dynastat lebih rendah,dibandingkan dengan penggunaan NSAID non-selektif.
Farmakokinetik
Setelah pemberian intramuskular atau intravena, parecoxib dengan cepat dimetabolisme menjadi valdecoxib, yang merupakan komponen aktif secara farmakologis, sebagai akibat dari hidrolisis enzimatik di hati.
Absorpsi: setelah pemberian obat secara intravena dalam kisaran dosis 20, 50 dan 80 mg per hari, perubahan dalam parameter farmakokinetik valdecoxib seperti area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dan konsentrasi maksimum (C maks) bersifat linier. Konsentrasi keseimbangan valdecoxib dalam plasma darah dengan pemberian obat 2 kali sehari dicapai dalam 4 hari.
Setelah injeksi tunggal Dynastat dengan dosis 20 mg, C max valdecoxib dicapai dalam waktu sekitar 1 jam - untuk pemberian intramuskular, 30 menit - untuk injeksi intravena. Setelah pemberian valdecoxib intramuskular dan intravena, nilai AUC dan C max serupa.
Distribusi: Setelah pemberian intravena, volume distribusi valdecoxib kira-kira 55 liter. Pada konsentrasi yang dicapai dengan menerapkan dosis maksimum yang dianjurkan (80 mg per hari), pengikatan protein plasma kira-kira 98%. Valdecoxib sebagian besar terakumulasi dalam eritrosit, berbeda dengan parecoxib.
Metabolisme: Waktu paruh plasma (T 1/2) valdecoxib adalah sekitar 22 menit. Parecoxib dengan cepat dan hampir seluruhnya diubah menjadi valdecoxib dan asam propionat. Ekskresi valdekoksib terjadi dengan metabolisme intensif di hati dalam banyak hal, termasuk metabolisme dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 CYP3A4 dan CYP2C9, serta oleh glukuronidasi independen CYP (sekitar 20%) dari gugus sulfonamida. Metabolit terhidroksilasi dari valdecoxib, ditemukan dalam plasma, aktif sebagai penghambat COX-2. Ini menyumbang sekitar 10% dari konsentrasi valdecoxib; itu praktis tidak memiliki efek klinis yang signifikan setelah pemberian dosis terapeutik natrium parecoxib, karena fakta bahwa konsentrasi metabolit ini rendah.
Ekskresi: Valdecoxib diekskresikan melalui konversi metabolik di hati, dan hanya kurang dari 5% yang diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin. Sekitar 70% dari dosis obat diekskresikan dalam urin dalam bentuk metabolit tidak aktif, parecoxib yang tidak berubah tidak ditemukan dalam urin, dan dalam tinja hanya muncul dalam jumlah kecil.
Bersihan plasma (CLp) untuk valdecoxib adalah sekitar 6 L / jam. Setelah pemberian natrium parekoksib intramuskular dan intravena, T 1/2 dari valdecoxib kira-kira 8 jam. Pada pasien usia lanjut, konsentrasi plasma valdecoxib sekitar 40% lebih tinggi dibandingkan pada pasien yang lebih muda, karena fakta bahwa klirens valdecoxib mereka berkurang. Konsentrasi plasma keseimbangan valdecoxib adalah 16% lebih rendah pada pria yang lebih tua daripada wanita yang lebih tua.
Indikasi untuk digunakan
Dynastat digunakan pada nyeri akut untuk mengurangi kebutuhan analgesik opioid dan untuk mengurangi atau mencegah nyeri pasca operasi.
Kontraindikasi
- angioedema, bronkospasme, rinitis akut, urtikaria atau reaksi alergi lainnya setelah mengonsumsi asam asetilsalisilat dan NSAID lain, termasuk penghambat COX-2 selektif lainnya;
- reaksi alergi terhadap sulfonamida;
- Trimester III kehamilan, masa menyusui;
- lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal selama eksaserbasi (termasuk tukak peptik akut);
- gagal jantung kongestif yang parah;
- gangguan hati yang parah (tidak ada pengalaman dengan penggunaan);
- hipersensitivitas terhadap zat aktif atau komponen obat apa pun;
- usia hingga 18 tahun (tidak ada pengalaman penggunaan).
Petunjuk penggunaan Dynastat: metode dan dosis
Dynastat dapat diberikan secara intramuskular atau intravena, baik sebagai suntikan berulang secara teratur, atau pada satu waktu atau sesuai kebutuhan. Dosis disesuaikan tergantung pada respon pasien terhadap obat setelah memulai terapi. Ada pengalaman menggunakan Dynastat selama 7 hari.
Pada nyeri akut, dosis tunggal awal yang direkomendasikan adalah 40 mg untuk pemberian intravena atau intramuskular, jika perlu, pemberian berulang dapat dilakukan setiap 6-12 jam pada 20-40 mg; dosis harian tidak boleh melebihi 80 mg. Injeksi bolus intravena dapat diberikan dengan cepat, langsung ke pembuluh darah vena atau ke dalam tabung infus IV yang telah dipasang sebelumnya. Injeksi intramuskular dianjurkan dilakukan jauh ke dalam otot, secara perlahan.
Untuk nyeri pasca operasi (untuk mencegah atau menguranginya), dosis 40 mg secara intramuskular atau, lebih disukai, secara intravena dianjurkan. Obat ini diberikan 30-45 menit sebelum operasi. Untuk mempertahankan efeknya, Dynastat diberikan berulang kali, sesuai dengan skema yang disajikan untuk menghilangkan nyeri akut.
Untuk mengurangi kebutuhan analgesik opioid, Dynastat digunakan sebelum pemberiannya, dalam kombinasi dengannya. Dalam kasus ini, kebutuhan harian untuk analgesik opioid berkurang 20-40%.
Pada pasien usia lanjut, sebagai aturan, penyesuaian dosis Dynastat tidak diperlukan. Jika berat badan pasien lanjut usia kurang dari 50 kg, dianjurkan untuk memulai pemberian obat dengan dosis 0,5; Dosis harian maksimum dalam kasus ini adalah 40 mg.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan gagal ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit) atau dengan kondisi yang mempengaruhi retensi cairan dalam tubuh, dianjurkan untuk meresepkan parecoxib dengan dosis terendah yang direkomendasikan, serta memantau fungsi ginjal dengan cermat.
Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati, penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan. Jika terjadi pelanggaran dengan tingkat keparahan sedang, pengenalan obat dimulai dengan dosis 0,5, dan dosis harian dikurangi menjadi 40 mg. Pada kerusakan hati yang parah, pengangkatan obat tidak disarankan karena kurangnya pengalaman dengan penggunaan Dynastat pada kelompok pasien ini.
Persiapan obat untuk pemberian
Untuk menyiapkan solusi injeksi, gunakan:
- untuk botol 20 mg - 1 ml larutan natrium klorida untuk injeksi (0,9%);
- untuk botol 40 mg - 2 ml larutan natrium klorida untuk injeksi (0,9%).
Pelarut berikut juga dapat digunakan: larutan dekstrosa (glukosa) 5% untuk injeksi, larutan natrium klorida steril 0,9%, larutan dekstrosa (glukosa) 5% dengan natrium klorida 0,45% untuk injeksi (bila menggunakan pelarut di atas, larutan jadinya isotonik).
Jangan mencampur Dynastat dengan obat lain.
Tidak disarankan untuk menggunakan larutan Ringer Laktat (Hartman) untuk injeksi atau Ringer Laktat untuk injeksi dengan larutan dekstrosa 5% (glukosa) untuk menyiapkan larutan Dynastat, karena hal ini menyebabkan pengendapan.
Karena larutan yang dihasilkan tidak bersifat isotonik, maka tidak disarankan untuk menggunakan air steril untuk injeksi sebagai pelarut Dinastat.
Jangan membekukan atau mendinginkan larutan yang sudah disiapkan.
Setelah pembubaran, obat dapat disuntikkan ke dalam tabung sistem infus intravena yang mengandung pelarut: larutan dekstrosa 5% (glukosa) untuk injeksi, larutan Ringer Laktat untuk injeksi, larutan natrium klorida untuk injeksi, larutan dekstrosa 5% (glukosa) dengan 0,45% klorida sodium.
Efek samping
Seringkali (≥1 / 100, <1/10), jarang (≥1 / 1000, <1/100):
- sistem kardiovaskular: sering - peningkatan atau penurunan tekanan darah; jarang - gangguan serebrovaskular, bradikardia;
- sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia;
- sistem pernapasan: sering - gagal napas;
- saluran pernapasan bagian atas: jarang - faringitis;
- sistem saraf: sering - hipestesia, pusing;
- sistem saraf otonom: jarang - mulut kering;
- metabolisme: sering - hipokalemia, peningkatan kadar kreatinin; jarang - peningkatan kadar nitrogen urea dalam darah, hiperglikemia;
- sistem pencernaan: sering - dispepsia, perut kembung, sembelit, alveolitis pasca ekstraksi; jarang - erosi, tukak lambung dan duodenum;
- jiwa: sering - insomnia, kecemasan;
- sistem kemih: jarang - oliguria;
- sistem hepatobilier: jarang - peningkatan aktivitas transaminase ALT dan AST;
- organ indera: jarang - sakit telinga;
- kulit: sering - gatal, peningkatan keringat; jarang - penyembuhan luka pasca operasi tertunda, ruam;
- sistem muskuloskeletal: jarang - artralgia;
- reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan, infeksi luka (termasuk selama operasi pencangkokan bypass arteri koroner), pelepasan patologis dari drainase yang terbentuk setelah pembedahan, disertai dengan diseksi sternum;
- lainnya: sering - ekimosis, anemia pasca operasi, edema perifer, nyeri punggung; jarang - astenia.
Saat menggunakan Dynastat, efek samping parah yang jarang diamati saat mengonsumsi NSAID tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan: bronkospasme, hepatitis, syok anafilaksis, gagal ginjal akut, gagal jantung kongestif.
Saat mengambil valdecoxib dan parecoxib, reaksi berikut diamati: dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Steven-Johnson, eritema multiforme, angioedema, reaksi anafilaksis.
Overdosis
Tidak ada data tentang gejala klinis overdosis Dinastat.
Jika dicurigai overdosis Dynastat, pengobatan simtomatik dianjurkan. Karena parecoxib memiliki tingkat pengikatan yang tinggi pada protein plasma, efektivitas dialisis untuk mengeluarkan obat dari tubuh menjadi tidak signifikan.
instruksi khusus
Selama beberapa hari pertama setelah pengangkatan parecoxib, pemantauan aktivitas antikoagulan yang cermat harus dilakukan pada pasien yang menggunakan warfarin atau obat serupa, karena risiko perdarahan yang tinggi.
Dynastat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang kondisinya telah muncul atau memburuk karena retensi cairan, karena sejumlah pasien yang menggunakan parecoxib mungkin mengalami edema dan retensi cairan karena penghambatan sintesis prostaglandin. Kondisi pasien dengan riwayat hipertensi dan gagal jantung harus dipantau secara ketat.
Dalam kasus dehidrasi parah pada pasien, disarankan untuk melakukan rehidrasi sebelum meresepkan terapi dengan Dynastat.
Karena fakta bahwa selama pengobatan dengan Dynastat, ada kasus perdarahan dari saluran pencernaan bagian atas, serta bisul, termasuk perforasi, obat tersebut diresepkan dengan sangat hati-hati untuk pendarahan dari saluran cerna, proses inflamasi dalam bentuk aktif dan ulkus pada saluran cerna, dan juga orang yang mengonsumsi aspirin, penderita penyakit kardiovaskular dan orang tua.
Parecoxib dapat mengurangi nilai fitur diagnostik dalam mendeteksi infeksi, seperti demam, karena sifat anti-peradangannya.
Pemberian Dynastat secara bersamaan dengan obat-obatan, yang mekanisme kerjanya terkait dengan penghambatan enzim P450 CYP3A4 dan CYP2C9, dapat menyebabkan peningkatan AUC parecoxib.
Saat meresepkan parecoxib bersama dengan penghambat ACE, kemungkinan pengurangan efek antihipertensi dengan menghambat sintesis prostaglandin harus dipertimbangkan.
Pada pasien yang menerima terapi lithium, setelah memulai terapi parecoxib, konsentrasi lithium dalam serum perlu dipantau dengan cermat.
Karena efeknya yang tidak mencukupi pada fungsi trombosit, parecoxib tidak dapat dianggap sebagai alternatif asam asetilsalisilat untuk pencegahan penyakit kardiovaskular.
Perhatian diperlukan saat mengelola Dynastat dengan media CYP2C19 secara bersamaan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena adanya risiko kantuk, cemas dan pusing selama pengobatan, maka perlu untuk menahan diri dari aktivitas yang membutuhkan peningkatan perhatian, konsentrasi dan kecepatan reaksi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tidak ada pengalaman menggunakan Dynastat pada wanita hamil.
Menurut petunjuknya, Dynastat harus diresepkan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi wanita tersebut melebihi potensi risikonya pada janin. Pada trimester terakhir, penggunaan obat ini dikontraindikasikan karena fakta bahwa hal itu dapat menyebabkan penutupan saluran Botallov secara prematur dan penurunan aktivitas kontraktil rahim.
Tidak ada data apakah parecoxib diekskresikan dalam ASI. Saat memutuskan untuk memulai terapi Dynastat, menyusui harus dihentikan selama pengobatan.
Penggunaan masa kecil
Obat ini dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Parecoxib diresepkan dalam dosis yang lebih rendah yang direkomendasikan dalam kondisi yang mempengaruhi retensi cairan dalam tubuh, serta pada gagal ginjal berat, dalam kasus di mana klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit. Ini membutuhkan pemantauan yang cermat terhadap fungsi ginjal pasien.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Penggunaan parecoxib tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, karena tidak ada pengalaman dengan penggunaannya pada kelompok pasien ini.
Dengan hati-hati dan dalam dosis terendah yang direkomendasikan, obat ini diresepkan untuk pasien dengan disfungsi hati sedang.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien usia lanjut, sebagai aturan, penyesuaian dosis Dynastat tidak diperlukan. Namun, jika berat badan pasien usia lanjut kurang dari 50 kg, dianjurkan untuk memulai pemberian obat dengan dosis 0,5; Dosis harian maksimum dalam kasus ini adalah 40 mg.
Interaksi obat
- Penghambat ACE: mengurangi efek antihipertensi;
- warfarin: mempengaruhi waktu protrombin dan AUC warfarin, menyebabkannya sedikit meningkat;
- flukonazol, ketokonazol: peningkatan AUC plasma parecoxib sebesar 62%, dengan ketokonazol sebesar 38%;
- litium: penurunan pembersihan litium dalam ginjal (30%) dan serum (25%), mengakibatkan peningkatan serum AUC litium serum sebesar 34%;
- deksametason, karbamazepin, rifampisin, fenitoin: peningkatan metabolisme valdecoxib diperbolehkan;
- diuretik: penurunan efektivitas furosemid dan tiazida karena penurunan sintesis prostaglandin ginjal;
- anestesi inhalasi: tidak ada interaksi yang dikonfirmasi;
- asam asetilsalisilat: parecoxib tidak berpengaruh pada efek antitrombotiknya;
- nalokson: mungkin tidak menyebabkan depresi pernapasan tambahan dan peningkatan sedasi;
- siklosporin atau takrolimus: meningkatkan efek nefrotoksik;
- obat lain: interaksi farmakokinetik yang signifikan antara parecoxib dan heparin intravena, midazolam, propofol, alfentanil dan fentanil belum diamati. Interaksi yang signifikan antara valdecoxib dan methotrexate, glibenclamide (glyburide), kontrasepsi oral, khususnya norethindrone dan ethinyl estradiol, belum dicatat.
Dengan pengangkatan valdecoxib secara bersamaan dengan penginduksi enzim mikrosom hati, metabolismenya dapat meningkat.
Analog
Arcoxia adalah analog dari Dynastat.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, dimana suhu udaranya tidak melebihi 30 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Dynastat
Ada beberapa ulasan tentang Dynastat, di mana pasien mencatat pereda nyeri yang cepat setelah mengonsumsi obat, tetapi pada saat yang sama menunjukkan biayanya yang tinggi.
Harga Dynastat di apotek
Harga Dynastat di apotek adalah 2550 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
