Daxas
Instruksi untuk penggunaan:
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Indikasi untuk digunakan
- 3. Kontraindikasi
- 4. Metode aplikasi dan dosis
- 5. Efek samping
- 6. Instruksi khusus
- 7. Interaksi obat
- 8. Analoginya
- 9. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 10. Ketentuan pengeluaran dari apotek
Daksas - penghambat PDE4; obat anti inflamasi.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet salut selaput: berbentuk D, kuning, diukir dengan huruf "D" di satu sisi; pada istirahat, inti putih terlihat (10 pcs. dalam lecet, dalam kotak kardus 1, 3 atau 9 lecet).
Bahan aktif: roflumilast, 1 tablet - 0,5 mg.
Komponen tambahan:
- eksipien: pati jagung, magnesium stearat, laktosa monohidrat, povidon K90;
- cangkang: titanium dioksida (E171), makrogol 4000, hipromelosa 2910, pewarna oksida besi kuning (E172).
Indikasi untuk digunakan
Daxas digunakan untuk terapi pemeliharaan penyakit paru obstruktif kronik berat (PPOK) (dalam kasus FEV1 pasca-bronkodilatasi kurang dari 50% dari indikator yang dihitung dengan tepat) pada pasien dewasa dengan riwayat eksaserbasi yang sering.
Kontraindikasi
Kontraindikasi absolut:
- gangguan hati sedang sampai berat (kelas B dan C menurut klasifikasi Child-Pugh);
- kehamilan;
- laktasi;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Kontraindikasi karena kurangnya data tentang keamanan dan efektivitas aplikasi karena pengalaman penggunaan yang tidak mencukupi:
- kanker (dengan pengecualian jenis kanker kulit yang tumbuh perlahan dan karsinoma sel basal);
- penyakit keturunan langka seperti malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa dan defisiensi laktase;
- penyakit menular akut yang serius (misalnya, tuberkulosis dan hepatitis akut);
- penyakit imunodefisiensi serius (seperti leukoensefalopati multifokal progresif, sklerosis multipel, lupus eritematosus sistemik, infeksi HIV);
- depresi yang terkait dengan munculnya pikiran dan perilaku bunuh diri;
- gagal jantung kronis dari 3 dan 4 kelas fungsional menurut klasifikasi NYHA;
- penggunaan obat imunosupresif secara bersamaan (seperti infliximab, methotrexate, etanercept, azathioprine);
- digunakan sebagai terapi pemeliharaan glukokortikosteroid oral (dengan pengecualian kursus jangka pendek kortikosteroid sistemik).
Kontraindikasi relatif (kondisi / penyakit di mana Daxas harus digunakan dengan sangat hati-hati karena risiko komplikasi):
- riwayat gangguan jiwa;
- bentuk gagal hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh);
- penggunaan simultan dari inhibitor isoenzim fluvoxamine CYP1A2 atau dua inhibitor CYP3A4 / 1A2 simetidin dan enoksasin.
Tidak disarankan untuk meresepkan Daxas kepada wanita usia subur yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang andal.
Cara pemberian dan dosis
Daksa harus diminum sekali sehari, pada waktu yang hampir bersamaan, menelan tablet utuh dan minum air, apa pun makanannya.
Dosis tunggal untuk dewasa - 1 tablet.
Durasi pengobatan ditentukan secara individual. Untuk beberapa pasien, beberapa minggu penggunaan obat secara terus menerus sudah cukup untuk mencapai efek terapeutik, bagi yang lain - hingga satu tahun.
Para lansia dan penderita penyakit ginjal tidak perlu menyesuaikan dosisnya.
Efek samping
Efek samping yang paling umum adalah: diare (5,9%), penurunan berat badan (3,4%), mual (2,9%), sakit perut (1,9%), sakit kepala (1,7%) - Reaksi ini biasanya terjadi pada minggu-minggu pertama pengobatan, seringkali bersifat ringan atau sedang dan, biasanya, hilang dengan sendirinya saat terapi berlanjut.
Kemungkinan efek samping:
- dari sistem saraf dan jiwa: sering (dari ≥ 1/100 hingga <1/10) - sakit kepala, insomnia; jarang (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100) - vertigo, tremor, kecemasan; jarang (dari ≥ 1/10 000 sampai <1/1000) - gugup, dysgeusia, depresi; sangat jarang (<1/10 000) - pemikiran dan perilaku bunuh diri (termasuk bunuh diri);
- dari sistem pencernaan: sering - diare, sakit perut, mual; jarang - dispepsia, muntah, gastritis, penyakit gastroesophageal reflux; jarang - sembelit, hematochezia, peningkatan aktivitas gamma-glutamyltransferase, aspartate aminotransferase;
- dari sistem pernapasan: jarang - infeksi saluran pernapasan (dengan pengecualian pneumonia);
- pada bagian sistem kardiovaskular: jarang - takikardia;
- pada bagian metabolisme dan nutrisi: sering - nafsu makan menurun, penurunan berat badan;
- dari sistem endokrin: jarang - ginekomastia;
- dari sistem muskuloskeletal: jarang - sakit punggung, kejang otot, mialgia, kelemahan otot; jarang - peningkatan kreatin fosfokinase dalam darah;
- reaksi dermatologis dan alergi: jarang - ruam, reaksi hipersensitivitas; jarang - urtikaria, edema Quincke;
- lainnya: jarang - astenia, malaise, kelelahan.
instruksi khusus
Pada populasi umum COPD, pasien berusia di atas 40 tahun mendominasi. Dalam hal ini, ketika Daksa diresepkan untuk pasien di bawah usia 40 tahun, konfirmasi spirometri dari diagnosis PPOK diperlukan. Dalam hal ini, indikator FEV1 pasca-bronkodilatasi harus kurang dari 50% dari indikator tepat yang dihitung.
Roflumilast tidak dimaksudkan atau efektif untuk pengobatan bronkospasme akut (serangan dispnea). Dokter harus memperingatkan pasien: untuk meredakan kejang, mereka harus selalu membawa obat yang sesuai dengan resep.
Pada pasien dengan berat badan kurang, berat badan harus dipantau pada setiap kunjungan ke dokter. Selain itu, pasien sendiri harus dinasihati untuk terus memantau berat badan mereka. Dalam kasus penurunan berat badan yang signifikan secara klinis atau tidak dapat dijelaskan, Daxas harus dibatalkan dan dinamikanya harus dipantau.
Pengalaman dengan pasien dengan infeksi laten (misalnya virus hepatitis, tuberkulosis, virus herpes, herpes zoster) terbatas.
Penggunaan roflumilast dikaitkan dengan peningkatan risiko gangguan seperti kegugupan, kecemasan, insomnia, dan depresi. Ada beberapa kasus pemikiran dan perilaku bunuh diri yang terisolasi. Untuk alasan ini, dengan sangat hati-hati, setelah penilaian menyeluruh terhadap manfaat / risiko, obat tersebut diresepkan untuk pasien dengan gejala dari jiwa (termasuk riwayat) dan orang yang secara bersamaan diresepkan atau direncanakan untuk meresepkan obat lain dengan kemungkinan efek pada jiwa dan sistem saraf. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya menemui dokter jika mereka mengalami perubahan perilaku atau suasana hati, jika mereka memiliki pikiran untuk bunuh diri.
Karena kurangnya data klinis tentang keamanan penggunaan teofilin secara simultan sebagai terapi pemeliharaan, pemberian teofilin secara bersamaan tidak dianjurkan.
Efek samping seperti mual, diare, sakit perut, dan sakit kepala kebanyakan terjadi pada minggu-minggu pertama pengobatan dan biasanya hilang dengan sendirinya seiring pengobatan berlanjut. Jika gejala ini terus berlanjut, perlu berkonsultasi dengan dokter untuk memutuskan apakah akan terus menggunakan Daxas.
Intoleransi roflumilast mungkin terjadi pada populasi pasien tertentu, khususnya pada wanita kulit hitam yang tidak merokok dan pasien yang menerima CYP1A2 isoenzyme inhibitor fluvoxamine atau dua CYP3A4 / 1A2 inhibitor cimetidine dan enoxacin.
Karena risiko efek samping dari sistem saraf dan jiwa selama periode pengobatan dengan Daksas, perhatian harus diberikan saat mengemudi dan melakukan pekerjaan yang membutuhkan perhatian dan kecepatan reaksi yang tinggi.
Interaksi obat
- penghambat isoenzim CYP3A4 ketokonazol dan eritromisin, penghambat isoenzim CYP1A2 fluvoxamine dan penghambat CYP3A4 dan CYP31A2 enoksasin dan simetidin: aktivitas penghambatan total PDE4 meningkat sebesar 9, 59, 25 dan 47%, masing-masing, sebagai akibat dari peningkatan efek
- fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, rifampisin: aktivitas penghambatan total menurun sekitar 60%, akibatnya efek terapeutik roflumilast dapat menurun;
- teofilin dan kontrasepsi oral yang mengandung gestodene dan etinil estradiol: aktivitas penghambatan total PDE4 meningkat masing-masing sebesar 8 dan 17%.
Reaksi interaksi tidak terjadi ketika roflumilast dikombinasikan dengan agen inhalasi (budesonide, formoterol dan salbutamol), serta dengan obat oral (midazolam, warfarin, digoxin, montelukast, sildenafil).
Dengan penggunaan sediaan antasida secara simultan (mengandung kombinasi aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida), penyerapan dan sifat farmakologis roflumilast dan metabolit aktifnya tidak berubah.
Analog
Analog daksasnya adalah: Insanovin, Epistat, Erespal, Erispirus.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
