Gemzar - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Gemzar

Gemzar: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Interaksi obat
11. 11. Analog
12. 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
13. 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
14. 14. Ulasan
15. 15. Harga di apotek

Nama latin: Gemzar

Kode ATX: L01BC05

Bahan aktif: gemcitabine (gemcitabinum)

Produser: Eli Lilly Vostok SA, Swiss

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13

Harga di apotek: dari 740 rubel.

Membeli

Gemzar adalah antimetabolit dari kelompok analog pirimidin, obat antineoplastik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Gemzar adalah liofilisat untuk pembuatan larutan infus (dalam botol kaca, 1 botol dalam kotak karton).

Bahan aktif: gemcitabine (dalam bentuk hidroklorida), dalam 1 botol - 200 atau 1000 mg.

Komponen tambahan: manitol, natrium asetat.

Sifat farmakologis

Menurut petunjuknya, Gemzar memiliki efek sitostatik dan antitumor.

Farmakodinamik

Gemcitabine adalah antimetabolit yang termasuk dalam kelompok analog pirimidin. Zat ini ditandai dengan spesifisitas siklo, mempengaruhi sel di S (tahap replikasi) dan Gi / S (interval antara tahap pertumbuhan awal dan tahap replikasi).

Gemcitabine terlibat dalam proses metabolisme intraseluler, mengalami transformasi di bawah aksi nukleosida kinase dan membentuk nukleosida trifosfat dan difosfat dengan aktivitas farmakologis. Nukleosida difosfat menghambat aktivitas reduktase ribonukleotida, yang merupakan satu-satunya katalis untuk reaksi yang menghasilkan pembentukan deoksinukleosida trifosfat. Yang terakhir diperlukan untuk produksi asam deoksiribonukleat (DNA).

Nukleosida trifosfat adalah pesaing aktif deoxycytidine triphosphate dalam proses penggabungan ke dalam RNA dan DNA. Ketika metabolit intraseluler gemcitabine dimasukkan ke dalam rantai DNA, untaiannya yang tumbuh diisi kembali dengan satu nukleotida tambahan. Hal ini menyebabkan penghambatan total produksi DNA lebih lanjut dan apoptosis - kematian sel terprogram.

Farmakokinetik

Gemcitabine diekskresikan dari tubuh cukup cepat melalui ginjal, terutama dalam bentuk metabolit 2'-deoxy-2 ', 2'-difluoruridine, yang tidak menunjukkan aktivitas farmakologis. Ketika Gemzar diberikan secara intravena, kurang dari 10% dari dosis yang telah masuk ke dalam tubuh diekskresikan dalam urin tanpa perubahan. Gemcitabine mengikat sebagian kecil protein plasma.

Hasil studi farmakokinetik, di mana dosis diberikan sekali dan berulang kali, menunjukkan bahwa volume distribusi sangat tergantung pada jenis kelamin. Izin sistemik, yang berkisar 30-90 l / h / m ², juga tergantung pada jenis kelamin dan usia. Waktu paruh adalah 32 hingga 94 menit.

Indikasi untuk digunakan

Kanker stadium lanjut dan metastasis lokal pada organ berikut:

• Kandung kemih;
• Saluran kencing;
• Panggul;
• Uretra;
• Pankreas;
• Serviks;
• Ovarium (sebagai monopreparasi atau dalam kombinasi dengan karboplatin pada pasien dengan penyakit progresif setelah akhir terapi lini pertama dengan turunan platinum);
• Kanker paru non-sel kecil (terapi lini pertama kombinasi dengan karboplatin atau cisplatin, serta monoterapi pada pasien lanjut usia dengan status fungsional 2).

Gemzar juga efektif untuk penyakit berikut:

• Kanker saluran empedu;
• Kanker paru-paru sel kecil stadium lanjut;
• Kanker testis refrakter lanjut;
• Kanker payudara yang bermetastasis, berulang secara lokal dan tidak dapat dioperasi (dalam kombinasi dengan paclitaxel setelah terapi adjuvan dan / atau neoadjuvan dengan antrasiklin, jika tidak ada kontraindikasi terhadapnya).

Kontraindikasi

Mutlak:

• Kehamilan;
• Laktasi;
• Usia di bawah 18 tahun;
• Hipersensitif thd obat.

Relatif (karena risiko komplikasi, perawatan khusus harus diberikan):

• Penyakit infeksi akut yang berasal dari jamur, bakteri dan virus;
• Gangguan fungsi ginjal / hati;
• Penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, termasuk sebagai akibat dari kemoterapi atau terapi radiasi bersamaan.

Petunjuk penggunaan Gemzar: metode dan dosis

Larutan yang dibuat dari liofilisat disuntikkan secara intravena selama 30 menit. Hanya larutan natrium klorida 0,9% (tanpa pengawet) yang digunakan sebagai pelarut: isi botol 200 mg dilarutkan paling sedikit dalam 5 ml, dan botol 1000 mg dilarutkan dalam 25 ml larutan, setelah itu botol dikocok perlahan sampai bubuknya benar-benar larut (larutan harus transparan, tidak memiliki kotoran mekanis).

Sebelum pemberian, larutan gemcitabine yang mengandung dosis yang diperlukan diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9% dalam jumlah yang cukup untuk infus intravena selama 30 menit.

Dosis Gemzar yang dianjurkan, tergantung pada indikasi dan rejimen pengobatan:

Kanker paru-paru non-sel kecil stadium lanjut atau metastatis, terapi lini pertama:

• Monoterapi: 1000 mg / m ² pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 dari setiap siklus 28 hari;
• Terapi kombinasi dengan cisplatin: 1250 mg / m ² pada hari ke-1 dan ke-8 dari setiap siklus 21 hari, atau 1000 mg / m ² pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 dari setiap siklus 28 hari … Cisplatin diberikan pada hari 1 dari siklus dengan latar belakang overhydration setelah Gemzar infus dengan dosis 70 mg / m ²;
• Terapi kombinasi dengan karboplatin: 1000 atau 1200 mg / m ² pada hari ke-1 dan ke-8 dari setiap siklus 21 hari. Karboplatin diberikan pada hari pertama siklus setelah infus Gemzar dengan dosis berdasarkan AUC 5 mg / ml / menit.

Kanker ovarium epitelial stadium lanjut, metastatik atau tahan platinum:

• Monoterapi: 800-1250 mg / m ² pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 dari setiap siklus 28 hari;
• Terapi kombinasi dengan karboplatin: 1000 mg / m ² pada hari ke-1 dan ke-8 dari setiap siklus 21 hari. Karboplatin diberikan pada hari pertama setiap siklus segera setelah infus Gemzar dengan dosis berdasarkan AUC 4 mg / ml / menit.

Kanker urothelial (kanker kandung kemih superfisial, stadium lanjut dan metastatik, kanker uretra, ureter, pelvis ginjal):

• Monoterapi: 1250 mg / m ² pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 dari setiap siklus 28 hari;
• Terapi kombinasi dengan cisplatin: Gemzar diberikan pada 1000 mg / m ² pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 dari setiap siklus 28-hari, cisplatin - pada siklus hari ke-1 atau ke-2 segera setelah infus Gemzar dengan dosis 70 mg / m ².

Dengan kanker payudara yang berulang secara lokal, metastatik, dan tidak dapat dioperasi, terapi kombinasi dengan paclitaxel dilakukan (dengan perkembangan penyakit setelah neoadjuvan dan / atau terapi adjuvan dengan antrasiklin (asalkan tidak ada kontraindikasi terhadapnya) sebagai terapi lini pertama): paclitaxel perlahan disuntikkan secara intravena dalam waktu 3 jam) dengan dosis 175 mg / m ² pada hari pertama dari siklus 21 hari sebelum gemcitabine, Gemzar diberikan pada 1250 mg / m ² pada hari ke-1 dan ke-8 dari setiap siklus 21 hari. Sebelum memulai terapi semacam itu, periksa jumlah absolut granulosit dalam darah - setidaknya harus 1500 / μl.

Untuk kanker pankreas yang berkembang secara lokal dan metastatik (termasuk yang resisten terhadap terapi 5-fluorourasil), monoterapi dilakukan dengan obat: selama 7 minggu - 1000 mg / m ² seminggu sekali, diikuti dengan istirahat 7 hari, lalu - dalam hal ini dosis yang sama pada hari ke-1, ke-8 dan ke-15 dari setiap siklus 28 hari.

Pada kanker saluran empedu, terapi kombinasi dengan cisplatin dilakukan. Cisplatin diberikan pada latar belakang overhydration di siklus satu hari dengan dosis 70 mg / m ² sebelum pemberian gemcitabine. Gemzar diberikan pada 1250 mg / m ² pada hari ke-1 dan ke-8 dari setiap siklus 21 hari.

Untuk kanker serviks stadium lanjut atau metastatik, terapi kombinasi dengan cisplatin dilakukan. Dengan kanker stadium lanjut dan sekuensial terapi kemoradiasi (neoadjuvant), serta kanker metastatik, cisplatin diberikan dengan latar belakang overhydration pada hari 1 dari siklus sebelum gemcitabine dengan dosis 70 mg / m ². Gemzar diberikan pada 1250 mg / m ² pada hari ke-1 dan ke-8 dari setiap siklus 21 hari.

Untuk kanker stadium lanjut dan terapi kemoradiasi simultan, cisplatin diberikan dengan dosis 40 mg / m ². Gemzar diberikan 1 kali dalam 7 hari dengan dosis 125 mg / m ² segera setelah pemberian cisplatin, 1-2 jam sebelum radioterapi.

Penyesuaian dosis

Jika toksisitas hematologi berkembang selama periode terapi, administrasi Gemzar harus ditunda atau dosis gemcitabine harus dikurangi sesuai dengan skema berikut.

Penyesuaian dosis dalam siklus (sebagai terapi tunggal atau kombinasi dengan cisplatin) untuk kanker pankreas, kanker paru-paru non-sel kecil, dan kanker urothelial:

• Jumlah absolut granulosit dalam 1 μl> 1000 dan jumlah trombosit dalam 1 μl> 100.000: dosis tidak berubah;
• Jumlah absolut granulosit dalam 1 μl 500-1000 atau jumlah trombosit dalam 1 μl 50.000-100.000: 75% dari dosis sebelumnya;
• Jumlah granulosit absolut dalam 1 μl <500 atau jumlah trombosit dalam 1 μl <50.000: pemberian harus ditunda.

Penyesuaian dosis siklus (dalam kombinasi dengan paclitaxel) untuk kanker payudara:

• Jumlah granulosit absolut dalam 1 μl ≥1200 dan jumlah trombosit dalam 1 μl> 75.000: dosis tidak berubah;
• Jumlah absolut granulosit dalam 1 μl 1000 - <1200 atau jumlah trombosit dalam 1 μl 50.000-75.000: 75% dari dosis sebelumnya;
• Jumlah absolut granulosit dalam 1 μl 700 - <1000 dan jumlah trombosit dalam 1 μl ≥50.000: 50% dari dosis sebelumnya;
• Jumlah granulosit absolut dalam 1 μl <700 atau jumlah trombosit dalam 1 μl <50.000: pemberian harus ditunda.

Penyesuaian dosis dalam siklus yang sedang berlangsung (dalam kombinasi dengan karboplatin) untuk kanker ovarium:

• Jumlah granulosit absolut dalam 1 μl> 1500 dan jumlah trombosit dalam 1 μl ≥100.000: dosis tidak berubah;
• Jumlah absolut granulosit dalam 1 μl 1.000-1500 atau jumlah trombosit dalam 1 μl 75.000-100.000: 50% dari dosis sebelumnya;
• Jumlah granulosit absolut dalam 1 μl <1000 atau jumlah trombosit dalam 1 μl <75.000: pemberian harus ditunda.

Jika Gemzar perlu ditunda, durasi istirahat ditentukan oleh dokter.

Untuk mengidentifikasi toksisitas non-hematologi secara tepat waktu, pasien harus diperiksa secara teratur, fungsi ginjal dan hatinya harus dipantau. Bergantung pada derajat toksisitas yang teridentifikasi, dosis dapat dikurangi secara bertahap pada awal siklus baru atau selama setiap siklus.

Efek samping

• Sistem hematopoietik: sangat sering (≥10%) - trombositopenia, leukopenia dan anemia; sering (≥1%, <10%) - neutropenia demam; sangat jarang (<0,01%) - trombositosis;
• Sistem pernapasan: sangat sering - sesak napas; sering - rinitis dan batuk; jarang (≥0.1%, <1%) - bronkospasme;
• Sistem kardiovaskular: sangat sering - edema (termasuk perifer); jarang - aritmia (lebih sering supraventrikular); jarang (≥0,01%, <0,1%) - penurunan tekanan darah, infark miokard;
• Sistem saraf: sering - mengantuk, gangguan tidur, sakit kepala;
• Sistem pencernaan: sangat sering - mual dan muntah, disfungsi hati (biasanya ringan, oleh karena itu, penghentian pengobatan jarang diperlukan); sering - stomatitis, diare dan sembelit;
• Sistem kemih: sangat sering - hematuria, proteinuria ringan;
• Sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung, mialgia;
• Kulit dan jaringan subkutan: sangat sering - ruam kulit ringan disertai gatal, alopecia (biasanya ringan); sering - berkeringat, gatal; jarang - vesikula, bisul;
• Reaksi alergi: sangat jarang - reaksi anafilaksis dan anafilaktoid;
• Lainnya: sangat sering - sindrom mirip flu (sakit kepala, malaise, astenia, menggigil, demam); jarang - reaksi di tempat suntikan.

Pada periode pasca pemasaran, efek samping berikut juga dicatat:

• Sistem kardiovaskular: jarang - gagal jantung; jarang - vaskulitis perifer, gangren; sangat jarang - sindrom peningkatan permeabilitas kapiler;
• Sistem pernapasan: jarang - pneumonitis interstitial; jarang - edema paru, sindrom gangguan pernapasan;
• Sistem pencernaan: sangat jarang - kolitis iskemik;
• Sistem kemih: jarang - sindrom uremik hemolitik;
• Saluran empedu dan hati: sangat sering - peningkatan alkaline phosphatase, aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase; sering - peningkatan konsentrasi bilirubin; jarang - hepatotoksisitas parah, termasuk. gagal hati; jarang - peningkatan aktivitas gamma glutamyl transferase;
• Kulit dan jaringan subkutan: jarang - reaksi kulit yang parah, termasuk. lesi kulit bulosa dan deskuamasi;
• Lainnya: sangat jarang - sindrom Stevens-Johnson dan Lyell, reaksi radiasi.

Overdosis

Sampai saat ini, penawar khusus untuk gemcitabine masih belum diketahui. Dengan pemberian intravena dosis tunggal Gemzar, tidak melebihi 5,7 g / m ², secara klinis toksisitas dapat diterima diamati selama 30 menit setiap 2 minggu.

Jika dokter spesialis mencurigai overdosis, pasien harus menjalani pemantauan medis rutin, yang juga mencakup penghitungan jumlah darah. Jika perlu, pasien diberi resep pengobatan simtomatik.

instruksi khusus

Perawatan dengan Gemzar harus dilakukan hanya di bawah pengawasan spesialis medis yang berpengalaman dalam terapi antikanker.

Sebelum setiap pemberian obat, jumlah leukosit, granulosit dan trombosit dalam darah harus dipantau. Jika muncul tanda-tanda penekanan fungsi sumsum tulang, maka perlu dilakukan penyesuaian dosis atau penangguhan penggunaan Gemzar.

Pasien juga perlu diperiksa secara teratur dan menilai fungsi hati dan ginjalnya. Pengenalan gemcitabine pada sirosis hati, serta alkoholisme, hepatitis dan metastasis hati pada anamnesis meningkatkan risiko berkembangnya gagal hati.

Dengan peningkatan durasi dan frekuensi infus Gemzar, toksisitas meningkat.

Studi tentang pengaruh Gemzar pada kecepatan reaksi dan kemampuan berkonsentrasi belum dilakukan. Namun, obat tersebut bisa menyebabkan kantuk, terutama jika Anda minum alkohol bersama. Pasien yang mengalami kantuk selama perawatan sebaiknya menahan diri dari mengendarai kendaraan dan bekerja dengan mekanisme yang rumit.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Keamanan menggunakan Gemzar pada wanita hamil belum dipelajari. Studi eksperimental telah menunjukkan bahwa efek fetotoksik dan embriotoksik adalah karakteristik gemcitabine. Juga, zat tersebut secara negatif mempengaruhi jalannya kehamilan dan perkembangan anak pascakelahiran lebih lanjut. Karena alasan ini, tidak disarankan untuk meresepkan Gemzar kepada wanita hamil. Selama pengobatan, wanita usia subur harus menggunakan kontrasepsi yang andal. Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, sebaiknya berhenti menyusui.

Interaksi obat

Saat menggunakan Gemzar selama periode terapi radiasi atau dengan interval kurang dari 7 hari, toksisitas dicatat.

Selama pengobatan dengan gemcitabine, vaksin demam kuning hidup atau vaksin hidup lainnya tidak boleh diberikan, karena risiko berkembangnya penyakit sistemik yang menyebabkan kematian, terutama pada pasien yang mengalami penurunan sistem imun, meningkat.

Analog

Analog dari Gemzar adalah: Xeloda, Oncoril, Herzizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Strgecitrig, Dertsin

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu 15-30 ºС. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan lyophilisate adalah 3 tahun. Solusi yang dibuat darinya dapat disimpan tidak lebih dari 24 jam pada suhu 15-30 ºС.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Gemzar

Menurut ulasan, Gemzar disukai oleh sebagian besar pasien yang membawanya, yang berbicara tentang dia secara positif dan sangat puas dengan hasil pengobatannya. Seperti obat kemoterapi lainnya, efek samping muncul saat menggunakan obat, tetapi lebih jarang muncul dan lebih lemah dibandingkan dengan obat serupa. Gemzar telah membuktikan dirinya dengan sangat baik dalam pengobatan kanker pankreas. Namun, saat menggunakan obat tersebut, sangat penting untuk mengikuti rejimen pengobatan dan anjuran dokter.

Harga untuk Gemzar di apotek

Perkiraan harga untuk Gemzar dengan dosis 200 mg adalah sekitar 1118-1210 rubel. Obat dengan dosis 1000 mg dapat dibeli dengan harga sekitar 4780–5600 rubel.

Gemzar: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Gemzar 200 mg liofilisat untuk sediaan larutan infus 10 ml 1 pc. 740 RUB Membeli

Gemzar lyof. untuk prigot. solusi untuk inf. 200mg 1149 RUB Membeli

Gemzar 1 g lyophilisate untuk persiapan larutan infus 50 ml 1 pc. 4499 RUB Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!