Carvedilol
Carvedilol: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Carvedilol
Kode ATX: C07AG02
Bahan aktif: carvedilol (carvedilol)
Produsen: FP Teva (Israel), Komponen Aktif, Ozone LLC, VERTEX (Rusia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (Spanyol), Polpharma (Polandia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13
Harga di apotek: dari 30 rubel.
Membeli
Carvedilol adalah penghambat alfa dan beta tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik dengan efek antianginal, vasodilatasi, dan antiaritmia.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet: silinder datar, putih, dengan talang dan garis pemisah (dalam strip blister: 10 pcs., Dalam kotak karton 3 bungkus, 30 pcs., Dalam kotak karton 1 bungkus).
Zat aktifnya adalah carvedilol, dalam 1 tablet - 12,5 atau 25 mg.
Komponen pembantu: sukrosa, metilselulosa, polvidon K25, laktosa, crospovidone, natrium kroskarmelosa.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Carvedilol adalah penghambat reseptor alfa 1 -, beta 1 - dan beta 2 -adrenergik, yang merupakan campuran rasemat stereoisomer R (+) dan S (-). Masing-masing dicirikan oleh sifat antioksidan dan pemblokiran α-adrenergik yang identik. Aksi blokade beta-adrenergik dari carvedilol tidak berbeda dalam selektivitas dan dijelaskan oleh adanya komposisi stereoisomer levorotatori S (-).
Carvedilol tidak memiliki aktivitas simpatomimetiknya sendiri dan memiliki sifat menstabilkan membran.
Efek vasodilatasi terutama disebabkan oleh blokade reseptor alfa 1- adrenergik. Berkat dia, ada penurunan total resistensi vaskular perifer (OPSS). Vasodilatasi, dikombinasikan dengan blokade reseptor beta-adrenergik, mengarah pada fakta bahwa pada pasien dengan hipertensi arteri, tekanan darah menurun tanpa peningkatan resistensi vaskular sistemik, dan aliran darah perifer tidak melambat (berbeda dengan beta-blocker). Denyut jantung sedikit menurun. Pada pasien dengan penyakit jantung iskemik, carvedilol memiliki efek antianginal, dan juga mengurangi beban sebelum dan sesudah pada sistem kardiovaskular dan tidak memiliki efek yang nyata pada konsentrasi ion magnesium, natrium dan kalium serta metabolisme lipid dalam plasma darah.
Pada pasien dengan gagal jantung dan / atau disfungsi ventrikel kiri, carvedilol menormalkan ukuran ventrikel kiri, memperbaiki fraksi ejeksi, dan memiliki efek menguntungkan pada parameter hemodinamik. Selain itu, obat tersebut memiliki efek antioksidan, yang terdiri dari menghilangkan radikal oksigen bebas.
Carvedilol mengurangi jumlah kematian dan rawat inap, menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan dan meningkatkan fungsi ventrikel kiri pada pasien dengan gagal jantung kronis dari etiologi non-iskemik dan iskemik. Efek terapeutik carvedilol bergantung pada dosis.
Farmakokinetik
Carvedilol dengan cepat diserap dari saluran gastrointestinal saat diminum. Senyawa ini sangat lipofilik. Tingkat darah maksimumnya dicatat sekitar 1 jam setelah konsumsi. Waktu paruh rata-rata 6-10 jam. Carvedilol mengikat protein plasma sebanyak 95–99%. Ketersediaan hayati obat adalah 24-28%. Ketersediaan hayati absolut dari carvedilol mencapai sekitar 25%: 15% untuk bentuk-S dan 30% untuk bentuk-R. Saat mengonsumsi obat dengan makanan, tidak ada perubahan signifikan pada indikator ini.
Sebagian besar carvedilol dimetabolisme terutama di hati melalui konjugasi dan oksidasi untuk membentuk metabolit tertentu. Zat ini terlibat dalam proses metabolisme selama "jalur utama" melalui hati. Metabolisme yang dimediasi oksidasi dari carvedilol bersifat stereoselektif. Isomer R (+) - dimetabolisme terutama melalui isoenzim CYP1A2 dan CYP2D6. Dalam kasus isomer S (-) -, proses metabolisme terutama melibatkan isozim CYP2D9 dan, pada tingkat yang lebih rendah, isoenzim CYP2D6. Juga, metabolisme carvedilol dilakukan dengan bantuan isoenzim lain dari sitokrom P 450: CYP2C19, CYP2E1 dan CYP3A4. Karena hidroksilasi dan demetilasi cincin fenolik, 3 metabolit terbentuk, ditandai dengan sifat vasodilatasi, yang dimanifestasikan ke tingkat yang lebih rendah daripada carvedilol itu sendiri. Metabolit memiliki efek pemblokiran adrenergik dan antioksidan yang jelas. Ekskresi carvedilol dilakukan terutama dengan empedu melalui usus dan sebagian dengan urin dalam bentuk metabolit.
Dengan disfungsi ginjal, parameter farmakokinetik obat tidak berubah secara signifikan. Farmakokinetik carvedilol secara praktis tetap sama terlepas dari usia pasien (tidak ada efek signifikan secara statistik dari parameter ini yang ditemukan).
Pada pasien dengan sirosis hati, ketersediaan hayati carvedilol meningkat 80% karena penurunan tingkat metabolisme selama "perjalanan utama" melalui hati. Pada disfungsi hati yang parah, penggunaan carvedilol tidak dianjurkan.
Carvedilol melintasi penghalang plasenta dan ditentukan dalam ASI, dan secara praktis tidak dikeluarkan dari plasma darah selama sesi dialisis.
Indikasi untuk digunakan
- Angina stabil;
- Gagal jantung kronis (terapi kombinasi);
- Hipertensi arteri.
Kontraindikasi
- Bradikardia parah (denyut jantung kurang dari 50 denyut per menit);
- Sindrom sinus sakit (SSS);
- Gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi;
- Blok atrioventrikular (blok AV) derajat II dan III (kecuali untuk pasien dengan alat pacu jantung buatan);
- Gagal jantung akut
- Hipotensi arteri (tekanan darah sistolik (TD) di bawah 85 mm Hg);
- Serangan jantung;
- Gagal hati yang parah;
- Usia di bawah 18 tahun;
- Masa kehamilan dan menyusui;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Menurut petunjuknya, Carvedilol harus digunakan dengan hati-hati jika terjadi blokade AV derajat 1, angina pektoris Prinzmetal, penyakit pembuluh darah perifer oklusif, tirotoksikosis, feokromositoma, gagal ginjal, psoriasis, sindrom bronkospastik, emfisema paru, bronkitis kronis, anestesi umum selama miastenia ekstensif, hipoglikemia, diabetes, depresi.
Petunjuk penggunaan Carvedilol: metode dan dosis
Tablet diambil secara oral, setelah makan, dengan sedikit air.
Dokter meresepkan dosis obat secara individual, dengan mempertimbangkan indikasi klinis.
Dosis yang dianjurkan:
- Angina pektoris stabil: dosis awal 12,5 mg 2 kali sehari. Dengan toleransi yang baik dan efektivitas yang tidak mencukupi, peningkatan dosis pertama dapat dilakukan setelah 7-14 hari terapi sebesar 12,5 mg, peningkatan kedua setelah 14 hari, tanpa mengubah frekuensi pemberian. Dosis harian obat harus tidak lebih dari 50 mg dan harus diminum 2 kali sehari;
- Gagal jantung kronis: dosis awal (2 minggu pertama) - 3,125 mg 2 kali sehari. Pemilihan dosis harus dilakukan secara individual, di bawah pengawasan dokter yang merawat. Untuk pasien dengan toleransi Carvedilol yang baik, dosis ditingkatkan dengan faktor 1 setiap 2 minggu dan disesuaikan dalam 6 minggu menjadi 25 mg 2 kali sehari. Dianjurkan untuk meningkatkannya ke dosis maksimum yang dapat ditoleransi oleh pasien, untuk pasien dengan berat badan hingga 85 kg, dosis harian target adalah 50 mg, lebih dari 85 kg - 75-100 mg;
- Hipertensi arteri: 7-14 hari pertama - 12,5 mg per hari. Frekuensi masuknya bisa 1 kali (pagi setelah sarapan) atau 2 kali sehari, membagi dosis harian menjadi dua. Kemudian dosis harian ditingkatkan menjadi 25 mg, harus diambil sesuai dengan skema yang sudah ada. Peningkatan dosis terakhir dilakukan setelah 14 hari.
Jika obat dihentikan untuk jangka waktu lebih dari 2 minggu, maka pengobatan harus dilanjutkan dari dosis awal sesuai dengan skema yang dianjurkan.
Untuk pasien lanjut usia (di atas 70 tahun), obat ini diresepkan dengan dosis harian tidak lebih dari 25 mg dengan frekuensi pemberian 2 kali sehari.
Pembatalan obat dilakukan dengan pengurangan bertahap (1-2 minggu) dosis yang diminum.
Jika dosis berikutnya terlewat, pil harus diminum segera setelah Anda ingat, tetapi Anda tidak dapat menggandakan dosis pada dosis berikutnya.
Efek samping
Penggunaan Carvedilol dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan:
- Dari sisi sistem kardiovaskular: angina pektoris, bradikardia, blok AV, hipotensi ortostatik; jarang - perkembangan gagal jantung, klaudikasio intermiten, gangguan peredaran darah perifer;
- Dari sistem saraf: kelemahan otot (lebih sering pada awal pengobatan), sakit kepala, pusing, gangguan tidur, sinkop, paresthesia, depresi;
- Dari sistem pencernaan: mual, mulut kering, muntah, diare atau sembelit, sakit perut, peningkatan aktivitas enzim hati;
- Dari sistem kemih: edema, disfungsi ginjal berat;
- Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia;
- Reaksi alergi: bersin, reaksi kulit (gatal, eksantema, ruam, urtikaria), eksaserbasi psoriasis, bronkospasme, hidung tersumbat, sesak napas (pada pasien yang memiliki kecenderungan);
- Lainnya: nyeri pada tungkai, sindrom mirip flu, penambahan berat badan, penurunan robekan.
Overdosis
Gejala overdosis Carvedilol termasuk gagal jantung, bradikardia, penurunan tekanan darah, syok kardiogenik, dan serangan jantung. Muntah, bronkospasme, gangguan pernapasan, kesadaran kabur dan kejang umum kadang-kadang diamati. Dalam hal ini, disarankan untuk melakukan koreksi dan pemantauan tanda-tanda vital secara konstan. Jika perlu, rawat inap diperlukan di unit perawatan intensif.
Juga diperbolehkan untuk melakukan tindakan seperti pengenalan simpatomimetik [epinefrin (adrenalin), dobutamin] dalam berbagai dosis, tergantung pada respons tubuh terhadap terapi suportif dan berat badan, pengangkatan atropin intravena (masing-masing 0,5-2 mg) dengan gejala bradikardia dan glukagon yang parah (1-10 mg secara intravena dalam aliran, kemudian 2-5 mg setiap jam dalam bentuk terapi infus jangka panjang) untuk mempertahankan fungsi aktivitas kardiovaskular. Anda juga bisa membaringkan pasien telentang dan mengangkat kakinya.
Jika tanda klinis utama overdosis adalah hipotensi arteri, norepinefrin (norepinefrin) harus diberikan. Namun, selama pengobatan, pemantauan karakteristik sirkulasi darah secara terus menerus sangat penting.
Jika resistensi bradikardia terhadap prosedur medis ditetapkan, penggunaan alat pacu jantung buatan diindikasikan. Dengan bronkospasme, beta-adrenomimetik diresepkan dalam bentuk aerosol (dengan ketidakefektifan terbukti, obat diberikan secara intravena) atau aminofilin secara intravena. Jika terjadi kejang, diazepam harus diberikan secara intravena secara perlahan.
Karena jika terjadi overdosis yang parah, disertai dengan syok, terkadang ada perpanjangan waktu paruh carvedilol dan penghapusan zat ini dari depot, dianjurkan untuk melanjutkan terapi pemeliharaan untuk jangka waktu yang cukup lama.
instruksi khusus
Obat tersebut tidak boleh digunakan untuk mengobati pasien dengan tekanan darah rendah.
Pada awal penggunaan dan saat meningkatkan dosis, reaksi ortostatik dan penurunan tekanan darah yang tajam dimungkinkan. Pada penderita gagal jantung, terutama lansia, saat menggunakan terapi kombinasi atau saat mengonsumsi diuretik, terjadi pusing yang parah hingga pingsan.
Penghentian obat secara tiba-tiba tidak dianjurkan, terutama dengan angina pektoris, untuk mencegah kerusakan tajam pada kondisi tersebut, pengurangan dosis harus dilanjutkan selama 1-2 minggu.
Pengobatan pasien dengan penyakit jantung iskemik, gagal ginjal, hipotensi arteri, penyakit pembuluh darah perifer, gagal jantung harus dilakukan di bawah pemantauan fungsi ginjal secara teratur; jika parameter laboratorium memburuk, Carvedilol harus dibatalkan.
Pada pasien dengan psoriasis, penyakit pembuluh darah perifer, reaksi anafilaksis dalam sejarah, efek obat dapat menyebabkan memburuknya kondisi, dengan angina Prinzmetal - memicu munculnya nyeri dada. Penggunaan obat tersebut mengurangi kepekaan terhadap tes alergi.
Saat mengambil obat, dianjurkan dengan hati-hati untuk melakukan anestesi umum dengan obat dengan efek inotropik negatif, seperti siklopropana, eter, trikloroetilen. Pasien harus memberi tahu dokter tentang penggunaan Carvedilol. Sebelum operasi bedah besar yang direncanakan, penarikan obat secara bertahap harus dilakukan.
Obat tersebut cenderung menutupi gejala hiperglikemia dan tirotoksikosis. Pengobatan penderita diabetes mellitus dianjurkan untuk dibarengi dengan pemantauan kadar glukosa darah secara rutin, bila perlu sesuaikan terapi hipoglikemik.
Perhatian khusus harus diberikan saat meresepkan obat untuk pasien dengan asidosis metabolik yang parah.
Pengobatan pasien pheochromocytoma dimulai dengan pengangkatan alpha-blocker, dan kemudian beralih ke penggunaan obat.
Mengenakan lensa kontak selama terapi tidak dianjurkan, karena obat tersebut mengurangi robekan.
Konsumsi alkohol dikontraindikasikan selama masa pengobatan.
Ketika terapi gabungan Carvedilol dan clonidine dibatalkan, yang pertama secara bertahap membatalkan carvedilol, dan hanya beberapa hari kemudian, mulai mengurangi dosis clonidine.
Pada awal pengobatan dan dengan peningkatan dosis, obat tersebut dapat menyebabkan pusing dan penurunan tekanan darah yang berlebihan, oleh karena itu, selama masa penggunaannya, dianjurkan untuk menahan diri dari semua aktivitas yang berpotensi berbahaya, yang pelaksanaannya tergantung pada kecepatan tinggi reaksi psikomotor dan peningkatan perhatian.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Informasi tentang penggunaan carvedilol selama kehamilan tidak mencukupi saat ini. Beta-blocker mengurangi aliran darah plasenta, mempengaruhi perkembangan embrio dan dapat memicu hipoglikemia, bradikardia, dan hipotensi arteri. Tidak ada pengalaman yang cukup dalam meresepkan Carvedilol untuk wanita hamil dalam praktik klinis. Oleh karena itu, obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kategori pasien ini, kecuali dalam kasus yang sangat membutuhkan, ketika kemungkinan manfaat pengobatan untuk ibu lebih besar daripada risiko potensial pada janin.
Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa carvedilol dan metabolitnya masuk ke dalam ASI. Tidak ada data mengenai penetrasi zat ini ke dalam ASI, oleh karena itu, saat meresepkan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Interaksi obat
Saat mengonsumsi obat, diltiazem intravena dan verapamil tidak boleh diresepkan karena risiko penurunan tekanan darah yang kuat dan penurunan detak jantung.
Tindakan carvedilol ditingkatkan dengan kombinasi dengan antianginal, antihipertensi, beberapa obat antiaritmia, anestesi, beta-blocker lainnya (termasuk dalam bentuk tetes mata), glikosida jantung, inhibitor monoamine oksidase, simpatolitik (reserpin).
Dengan penggunaan Carvedilol secara bersamaan:
- Fenobarbital, rifampisin dan penginduksi lain dari enzim hati dapat menurunkan konsentrasi carvedilol dalam plasma darah;
- Alkaloid ergot mengganggu sirkulasi perifer;
- Simetidin dan penghambat enzim hati lainnya dapat meningkatkan konsentrasi carvedilol dalam plasma darah;
- Digoxin meningkatkan konsentrasi plasma.
Obat tersebut dapat meningkatkan efek agen hipoglikemik dan menutupi perkembangan hipoglikemia.
Analog
Analog Carvedilol adalah: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilivaol Hexal, Carvedilol-Lugolal, Carvediliva Hexal, Carvedilol-Lugolal Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Carvedilol
Ulasan tentang Carvedilol agak kontroversial, tetapi kebanyakan pasien positif tentang efektivitas obat. Dengan pemilihan rejimen pengobatan yang tepat, pasien yang pernah mengalami infark miokard mengalami peningkatan kesehatan yang signifikan, dan serangan jantung praktis berhenti. Dengan remisi yang berkepanjangan, dianjurkan untuk secara bertahap mengurangi dosis Carvedilol.
Harga untuk Carvedilol di apotek
Perkiraan harga Carvedilol dengan dosis 12,5 mg di apotek bervariasi dalam kisaran yang luas - dari 75 hingga 235 rubel - tergantung pada produsennya (biaya diindikasikan untuk paket yang berisi 30 tablet). Anda bisa membeli obat dengan dosis 25 mg seharga 129-280 rubel (paket sudah termasuk 30 tablet).
Carvedilol: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Carvedilol 25 mg tablet 30 pcs. Gosok 30 Membeli |
|
Carvedilol 6,25 mg tablet 30 pcs. Gosok 60 Membeli |
|
Carvedilol Canon 6.25 mg tablet 30 pcs. RUB 62 Membeli |
|
Carvedilol 12,5 mg tablet 30 pcs. RUB 64 Membeli |
|
Carvedilol 12,5 mg tablet 30 pcs. RUB 64 Membeli |
|
Carvedilol Canon 12.5 mg tablet 30 pcs. RUB 71 Membeli |
|
Carvedilol 25 mg tablet 30 pcs. 74 GABUNG Membeli |
|
Carvedilol Stada tablet 12,5 mg 30 pcs. RUB 76 Membeli |
|
Carvedilol 12,5 mg tablet 30 pcs. 77 GABUNG Membeli |
|
Carvedilol 25 mg tablet 30 pcs. Gosok 78 Membeli |
|
Tablet carvedilol 12.5mg 30 pcs. Gosok 84 Membeli |
|
Tablet carvedilol 25mg 30 pcs. Gosok 84 Membeli |
|
Carvedilol 25 mg tablet 30 pcs. Gosok 84 Membeli |
|
Carvedilol Canon 25 mg tablet 30 pcs. Gosok 86 Membeli |
|
Carvedilol Canon 6.25mg tablet 30 pcs. 91 rbl. Membeli |
|
Carvedilol Canon 12.5mg tablet 30 pcs. 109 RUB Membeli |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tablet 30 pcs. 109 RUB Membeli |
|
Carvedilol Canon 25mg tablet 30 pcs. 114 GABUNG Membeli |
|
Carvedilol Zentiva 12,5 mg tablet 30 pcs. 121 RUB Membeli |
|
Tablet carvedilol 12.5mg 30 pcs. 135 RUB Membeli |
|
Tablet carvedilol 25mg 30 pcs. RUB 137 Membeli |
|
Carvedilol Zentiva 6.25 mg tablet 30 pcs. 157 r Membeli |
|
Carvedilol Zentiva 6.25mg tablet 30 pcs. 170 RUB Membeli |
|
Carvedilol Zentiva 25mg tablet 30 pcs. 190 RUB Membeli |
|
Tablet Carvedilol Zentiva 12.5mg 30 pcs. 194 r Membeli |
|
Carvedilol 12,5 mg tablet 30 pcs. 194 r Membeli |
|
Tablet Carvedilol Sandoz 6.25mg 30 pcs. 203 r Membeli |
|
Carvedilol Sandoz 6.25 mg tablet 30 pcs. 203 r Membeli |
|
Carvedilol Sandoz 25 mg tablet 30 pcs. 206 r Membeli |
|
Tablet Carvedilol Sandoz 12.5mg 30 pcs. 227 r Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
