Rifampisin
Rifampisin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Rifampisin
Kode ATX: J04AB02
Bahan aktif: rifampisin (rifampisin)
Produser: Virend International, LLC (Rusia), Belmedpreparaty, RUP (Republik Belarus), Pharmasintez, JSC (Rusia), Valenta Pharm, PJSC (Rusia), Severnaya Zvezda, JSC (Rusia), Krasfarma, JSC (Rusia), Sandzhivani Paranteral Limited (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 03.10.2019
Harga di apotek: dari 399 rubel.
Membeli
Rifampisin adalah antibiotik semi-sintetik dengan anti-tuberkulosis dan aksi antibakteri spektrum luas.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Rifampisin:
- lyophilisate untuk pembuatan larutan infus: massa higroskopis bubuk warna coklat-merah (dalam ampul: masing-masing 150 ml, dalam kotak karton 5 atau 10 pcs. lengkap dengan pisau ampul; 5 pcs. dalam baki plastik berkontur, dalam kotak karton 1 atau 2 palet atau dalam kotak karton 20, 25, 50, 100, 200 palet; 5 pcs. Dalam blister strip, dalam 1 atau 2 bundel kardus atau dalam kotak karton 20, 25, 50, 100, 200 paket; dalam botol: 150, 300 atau 600 mg, dalam kotak karton 1, 5 atau 10 pcs.; 450 mg masing-masing, dalam kotak karton 1, 10, 50 atau 100 pcs.; 150 atau 300 mg masing-masing, dalam kotak karton termasuk 1 botol dengan pelarut (5 ml masing-masing dalam ampul); 600 mg masing-masing, dalam kotak karton 1 botol lengkap dengan pelarut (5 atau 10 ml masing-masing dalam ampul); 150, 300, 450 atau 600 mg masing-masing: 5 pcs. dalam garis plastik palet,dalam kotak karton 1 atau 2, dalam kotak - 10, 20 palet; 5 buah. dalam kemasan acheikova kontur, dalam kotak karton 1 atau 2, dalam kotak - 10 atau 20 paket; 600 mg, dalam kotak karton berisi 50, 100 atau 500 vial);
- kapsul: keras agar-agar oranye-merah (No. 1) atau merah (No. 0), di dalam kapsul terdapat bubuk merah-coklat atau merah dengan percikan putih (masing-masing 150 mg: 20 atau 30 pcs. dalam toples kaca gelap, toples polimer atau vial, dalam kotak karton 1 toples, kaleng atau botol; 150 atau 300 mg masing-masing: dalam kantong plastik 500, 1000, 2000 atau 5000 pcs., dalam kaleng polietilen 1 paket; 10 pcs. dalam strip blister, dalam kotak kardus 2, 3, 5, 10 bungkus atau dalam kotak karton 150 bungkus dengan kapsul 150 mg; 100 atau 1000 pcs per bungkus).
Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Rifampisin.
Liofilisat mengandung:
- zat aktif: rifampisin, dalam 1 botol - 150 mg, 300 mg, 450 mg atau 600 mg, dalam 1 ampul - 150 mg;
- komponen pembantu: natrium sulfit, asam askorbat, natrium hidroksida.
Kapsulnya berisi:
- zat aktif: rifampisin, dalam 1 kapsul - 150 mg atau 300 mg;
- komponen pembantu: primogel (pati natrium karboksimetil), selulosa mikrokristalin, pati jagung, silikon dioksida koloid (aerosil grade A-300), magnesium karbonat dasar, magnesium stearat;
- badan dan tutup kapsul: gelatin, natrium lauril sulfat, pewarna Ponso 4R E 124, titanium dioksida, air murni;
- tambahan sebagai bagian dari cangkang: No. 1 - pewarna kuning matahari terbenam (E 110); No. 0 - pewarna azorubin (E 122).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Rifampisin adalah antibiotik semi-sintetik dengan spektrum aksi yang luas; itu termasuk dalam sejumlah obat anti-tuberkulosis lini pertama.
Ketika digunakan dalam konsentrasi rendah, ia memiliki efek bakterisidal pada Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, dalam konsentrasi tinggi - pada beberapa mikroorganisme gram negatif.
Zat tersebut ditandai dengan aktivitas yang tinggi terhadap Staphylococcus spp. (termasuk galur pembentuk penisilinase dan banyak galur yang resisten terhadap metisilin), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, serta koka gram negatif (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
Dalam konsentrasi tinggi, Rifampisin berpengaruh pada bakteri gram positif. Menunjukkan aktivitas melawan mikroorganisme intraseluler / ekstraseluler. Secara selektif menghambat RNA polimerase yang bergantung pada DNA (asam deoksiribonukleat) (asam ribonukleat) dari mikroorganisme sensitif.
Dalam kasus monoterapi, pemilihan bakteri resisten Rifampisin dicatat relatif cepat. Resistensi silang dengan obat antibakteri lain (kecuali rifamycin lain) tidak berkembang.
Farmakokinetik
Penyerapan rifampisin saat diminum cepat; bila digunakan bersamaan dengan makanan, penyerapan obat berkurang. Ketika 600 mg diminum saat perut kosong, C max (konsentrasi maksimum zat) dalam darah adalah 10 μg / ml, waktu untuk mencapainya adalah dari 2 hingga 3 jam. Mengikat protein plasma dalam kisaran 84 hingga 91%. Zat dengan cepat didistribusikan ke jaringan dan organ (konsentrasi tertinggi dicatat di ginjal dan hati), menembus ke jaringan tulang, konsentrasi dalam air liur adalah 20% dari konsentrasi plasma. V d (volume distribusi) pada orang dewasa dan anak-anak masing-masing adalah 1,6 dan 1,1 l / kg.
Dengan max dengan infus, diamati menjelang akhir infus. Konsentrasi pada tingkat terapeutik dipertahankan selama 8-12 jam, sehubungan dengan patogen yang sangat sensitif - dalam 24 jam. Hubungan dengan protein plasma darah adalah dari 80 hingga 90%. Rifampisin menembus dengan baik ke dalam cairan dan jaringan tubuh dan ditemukan dalam konsentrasi terapeutik pada eksudat pleura (terakumulasi di antara selaput yang mengelilingi paru-paru, dalam cairan kaya protein), dahak, jaringan tulang, isi rongga (rongga di paru-paru yang terbentuk akibat kematian jaringan). Konsentrasi rifampisin tertinggi ditemukan di jaringan ginjal dan hati.
Zat tersebut menembus sawar darah-otak hanya dengan adanya peradangan pada meninges. Penetrasi rifampisin melalui plasenta dicatat (konsentrasi plasma pada janin 33% dari pada ibu) dan ekskresi melalui ASI (anak-anak yang diberi ASI menerima hingga 1% dari dosis terapeutik obat).
Metabolisme terjadi di hati dengan pembentukan metabolit 25-O-deacetylrifampicin, yang menunjukkan aktivitas farmakologis. Ini adalah autoinduser (membantu mempercepat metabolisme di hati), sebagai akibatnya, pembersihan sistemik setelah pemberian berulang meningkat dari 6 l / jam (setelah aplikasi pertama) menjadi 9 l / jam. 80% dosis diekskresikan di empedu sebagai metabolit, 20% - oleh ginjal.
Dalam kasus gangguan fungsi ekskresi ginjal, nilai T 1/2 (waktu paruh) meningkat hanya dalam kasus penggunaan dosis di atas 600 mg. Ini diekskresikan selama hemodialisis dan dialisis peritoneal.
Dengan pelanggaran fungsi hati, peningkatan konsentrasi plasma zat dan peningkatan T 1/2 diamati. Resistensi rifampisin berkembang pesat. Resistensi silang dengan antibiotik lain tidak diamati (kecuali untuk rifamycin).
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Rifampisin diindikasikan sebagai bagian dari terapi kombinasi antimikroba:
- tuberkulosis - semua bentuk dan lokalisasi;
- pengobatan penyakit menular yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap obat, tetapi resisten terhadap antibiotik lain (setelah mengecualikan diagnosis kusta dan tuberkulosis);
- brucellosis, dalam kombinasi dengan doksisiklin (antibiotik dari kelompok tetrasiklin);
- jenis kusta multibasiler (dengan penggunaan dapson dan clofazimine secara bersamaan).
Sebagai tambahan, kapsul Rifampisin diresepkan untuk pembawa Neisseria meningitidis dan, setelah kontak dekat dengan pasien dengan meningitis meningokokus, untuk mencegah penyakit.
Kontraindikasi
Mutlak untuk kedua bentuk sediaan obat:
- gagal jantung paru II - derajat III;
- gagal ginjal kronis;
- hepatitis menular baru-baru ini (kurang dari 1 tahun), penyakit kuning;
- masa kehamilan (kecuali jika terapi diperlukan karena alasan kesehatan);
- masa menyusui;
- usia anak-anak sampai 12 bulan;
- hipersensitivitas terhadap rifampisin, rifamycin lain atau salah satu komponen obat.
Rifampisin dalam bentuk liofilisat untuk persiapan infus digunakan dengan hati-hati pada pasien malnutrisi saat terapi rifampisin dilanjutkan setelah istirahat, pada pasien yang rentan terhadap penyalahgunaan alkohol, dan dengan adanya riwayat penyakit hati.
Rifampisin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Lyophilisate untuk persiapan larutan infus
Larutan liofilisat yang sudah jadi dimaksudkan untuk pemberian tetes intravena dengan kecepatan 60-80 tetes per menit.
Solusi untuk pemberian intravena dibuat dengan melarutkan liofilisat dalam air untuk injeksi dalam proporsi: untuk 150 mg obat - 2,5 ml air untuk injeksi. Setelah pelarutan sempurna dari liofilisat, larutan dicampur dengan 125 ml larutan dekstrosa 5%.
Pemberian Rifampisin intravena diresepkan untuk pembentukan cepat konsentrasi tinggi dalam fokus infeksi dan dalam darah pada pasien dengan bentuk tuberkulosis paru destruktif yang progresif dan meluas, proses septik purulen yang parah, di mana pemberian oral obat sulit atau tidak dapat ditoleransi dengan baik.
Dosis yang dianjurkan:
- tuberkulosis, dalam kombinasi dengan isoniazid, etambutol, pirazinamid, streptomisin (obat anti-tuberkulosis): dewasa - 450 mg per hari dengan berat badan hingga 50 kg, 600 mg per hari dengan berat 50 kg ke atas; anak-anak - dosis ditentukan dengan kecepatan 10-20 mg per 1 kg berat badan anak per hari. Durasi pengobatan tergantung pada toleransi individu dan bisa 1 bulan atau lebih. Setelah kondisi pasien stabil, pasien dipindahkan untuk menerima Rifampisin di dalam, yang dapat bertahan hingga 12 bulan. Dosis harian maksimum adalah 600 mg;
- Jenis kusta lepromatous, borderline lepromatous atau borderline: dewasa - 600 mg sekali sebulan dalam kombinasi dengan clofazimine dan dapson, terapi minimum adalah 24 bulan;
- Tuberkuloid atau kusta tipe tuberkuloid borderline: 600 mg sebulan sekali dikombinasikan dengan dapson, lama pengobatan 6 bulan;
- patologi infeksius yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap rifampisin (dengan penggunaan serentak agen antimikroba lainnya): dewasa - 600–1200 mg per hari, anak-anak - dengan takaran 10–20 mg per 1 kg berat badan per hari, dosis yang diresepkan dibagi 2–3 pengantar. Perjalanan pengobatan adalah 7-14 hari, itu diatur secara individual tergantung pada efek klinis;
- brucellosis: dewasa - 900 mg per hari dalam kombinasi dengan doksisiklin, durasi pengobatan - 1,5 bulan.
Dengan fungsi hati utuh dan gangguan fungsi ekskresi ginjal, penyesuaian dosis diperlukan untuk kondisi yang membutuhkan lebih dari 600 mg per hari.
Kapsul
Kapsul Rifampisin diminum 0,5 jam sebelum makan.
Dosis yang dianjurkan:
- tuberkulosis (dalam kombinasi dengan setidaknya satu obat anti-tuberkulosis - streptomisin, isoniazid, etambutol, pirazinamid): pasien dewasa dengan berat badan masing-masing hingga 50 kg - 450 mg, dengan berat badan 50 kg dan lebih - 600 mg per hari; anak-anak - dengan kecepatan 10-20 mg per 1 kg berat badan anak per hari. Pengobatan dilakukan selama dua bulan pertama dalam kombinasi dengan isoniazid, streptomisin atau pirazinamid dan etambutol, kemudian 7 bulan dalam kombinasi dengan isoniazid. Total durasi terapi untuk meningitis tuberkulosis, tuberkulosis diseminata, lesi tulang belakang dengan manifestasi neurologis, tuberkulosis yang dikombinasikan dengan infeksi HIV dengan asupan obat harian adalah 9 bulan. Dosis harian tidak lebih dari 600 mg;
- tuberkulosis paru dengan mikobakteri dalam dahak: orang dewasa dengan berat badan kurang dari 50 kg - 450 mg, 50 kg ke atas - 600 mg per hari; anak-anak - 10-20 mg per 1 kg berat badan per hari. Perawatan ditentukan sesuai dengan salah satu skema dengan durasi 6 bulan. Selama dua bulan pertama dalam kombinasi dengan isoniazid, streptomisin atau pirazinamid dan etambutol, kemudian 4 bulan dalam kombinasi dengan isoniazid, diminum setiap hari atau (menurut skema lain) 2-3 kali seminggu. Saat memilih rejimen pengobatan berikutnya, pasien menggunakan isoniazid, pirazinamid dan etambutol atau streptomisin 3 kali seminggu selama 6 bulan penggunaan Rifampisin;
- jenis kusta multibasiler (lepromatous, borderline, borderline lepromatous): dewasa - 600 mg sebulan sekali dalam kombinasi dengan asupan harian 100 mg dapson dan 50 mg clofazimine, selain 300 mg clofazimine sebulan sekali; anak-anak - 10 mg per 1 kg sebulan sekali dalam kombinasi dengan penggunaan dapson dengan dosis 1-2 mg per 1 kg per hari (setiap hari), 50 mg clofazimine (dua hari sekali) dan tambahan 200 mg clofazimine sebulan sekali. Lama pengobatan adalah 24 bulan atau lebih;
- Jenis kusta tuberkuloid dan tuberkuloid batas: Rifampisin diminum sebulan sekali. Dewasa - 600 mg masing-masing (dengan 100 mg dapson setiap hari); anak-anak - 10 mg per 1 kg berat badan (dapson - 1-2 mg per 1 kg per hari). Perjalanan pengobatan adalah 6 bulan;
- penyakit menular: dewasa - 600-1200 mg, anak-anak - 10-20 mg per 1 kg per hari, dosisnya dibagi menjadi 2 dosis;
- brucellosis: 900 mg 1 kali sehari (pagi sebelum makan), dikombinasikan dengan doksisiklin. Durasi pengobatan 1,5 bulan;
- pencegahan meningitis meningokokus: dewasa - 600 mg, anak-anak - 10 mg per 1 kg, bayi baru lahir - 5 mg per 1 kg selama dua hari setiap 12 jam.
Penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan fungsi ekskresi ginjal dan fungsi hati utuh hanya diperlukan untuk patologi dengan dosis terapi di atas 600 mg per hari.
Dianjurkan untuk mengonsumsi obat anti TB di bawah pengawasan tenaga medis.
Efek samping
- sistem saraf: sakit kepala, disorientasi, ataksia, penurunan ketajaman penglihatan;
- sistem pencernaan: mual, muntah, nafsu makan menurun atau anoreksia, diare, kolitis pseudomembran, hepatitis, gastritis erosif, hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas enzim hati dalam serum darah;
- sistem kemih: nefritis interstisial;
- reaksi alergi: urtikaria, demam, angioedema (edema Quincke), bronkospasme, eosinofilia, artralgia;
- lain-lain: miastenia gravis (kelemahan otot), dismenore, leukopenia, induksi porfiria; mungkin (dengan latar belakang asupan Rifampisin yang tidak teratur atau dimulainya kembali terapi setelah istirahat) - reaksi kulit, purpura trombositopenik, gagal ginjal akut, anemia hemolitik, sindrom mirip flu, yang dapat disertai sakit kepala, demam, menggigil, pusing, mialgia.
Selain itu, penggunaan lyophilisate dapat menyebabkan nefronekrosis, eksaserbasi asam urat, hiperurisemia, dengan pemberian intravena yang berkepanjangan - perkembangan flebitis.
Overdosis
Gejala utama: kebingungan, edema paru, kejang.
Terapi: gejala, diuresis paksa diindikasikan.
instruksi khusus
Untuk mencegah perkembangan resistensi mikroorganisme terhadap rifampisin, obat tersebut harus diresepkan sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan obat lain dengan tindakan antimikroba.
Pasien harus diperingatkan tentang efek obat, yang memengaruhi perubahan warna pada kulit, keringat, dahak, urin, cairan lakrimal, lensa kontak lunak, kotoran - warnanya menjadi oranye-merah.
Pemberian larutan obat secara intravena harus dilakukan di bawah kendali tekanan darah.
Jika gejala sindrom mirip flu muncul dengan rejimen pengobatan intermiten, pasien harus dipindahkan ke asupan obat harian. Transisi dimulai dengan pengangkatan 75-150 mg rifampisin per hari dan dalam 3-4 hari dibawa ke dosis terapeutik.
Jika sindrom mirip flu dipersulit oleh sesak napas, anemia hemolitik, trombositopenia, bronkospasme, gagal ginjal, syok Rifampisin dibatalkan.
Pengobatan harus disertai dengan pemantauan fungsi ginjal, jika perlu, penggunaan glukokortikosteroid tambahan diindikasikan.
Selama periode terapi Rifampisin, pasien usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal (obat hormonal oral untuk pemberian oral dengan tambahan penggunaan kontrasepsi penghalang).
Rifampisin harus diresepkan selama kehamilan (terutama pada trimester pertama) hanya dalam kasus khusus ketika manfaat yang diharapkan dari terapi untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin. Mengambil obat pada minggu-minggu terakhir kehamilan dapat menyebabkan perdarahan setelah melahirkan pada ibu dan bayi baru lahir, vitamin K diresepkan untuk pengobatan.
Karena risiko resistensi terhadap rifampisin, asupan profilaksis kapsul dengan pembawa basil meningokokus harus disertai dengan pemantauan rutin terhadap kondisi pasien untuk deteksi gejala penyakit yang tepat waktu.
Dengan pengobatan jangka panjang, pasien harus memantau fungsi hati dan parameter darah perifer secara sistematis. Dengan latar belakang rifampisin, metode mikrobiologis untuk penentuan vitamin B12 dan asam folat dalam serum tidak dapat digunakan.
Penggunaan dapson dalam terapi kombinasi diindikasikan hanya untuk pasien berusia di atas 18 tahun.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode terapi, pasien disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan, mekanisme yang rumit, dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan reaksi psikomotorik dan konsentrasi perhatian yang tinggi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: Rifampisin dapat digunakan secara eksklusif untuk alasan kesehatan;
- masa laktasi: terapi dikontraindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Rifampisin tidak dianjurkan untuk pasien di bawah usia 12 bulan. Untuk bayi baru lahir dan bayi prematur, obat tersebut bisa diresepkan oleh dokter hanya jika benar-benar diperlukan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal kronis, Rifampisin dikontraindikasikan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Rifampisin dikontraindikasikan pada pasien dengan ikterus, serta pada pasien yang baru saja (kurang dari satu tahun) menderita hepatitis menular.
Obat dalam bentuk liofilisat dengan riwayat penyakit hati yang terbebani harus digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Dengan penggunaan simultan dengan Rifampisin, agen hipoglikemik oral, antikoagulan tidak langsung, kontrasepsi hormonal, obat antiaritmia (pyrmenol, quinidine, disopyramide, tocainid, mexiletine), glikosida jantung, glukokortikosteroid, fenodoksin, dapsalinon, berkurang. teofilin, siklosporin, ketokonazol, kloramfenikol, itrakonazol, simetidin, beta-blocker, azathioprine, penghambat saluran kalsium lambat, enalapril.
Terapi kombinasi dengan isoniazid dan / atau pirazinamid berkontribusi pada perkembangan disfungsi hati yang lebih sering daripada monoterapi rifampisin pada pasien dengan riwayat penyakit hati.
Dengan terapi bersamaan, statin menurunkan konsentrasinya dalam darah, menyebabkan penurunan efek penurunan kolesterol.
Ketersediaan hayati rifampisin menurun bila kapsul dikombinasikan dengan antasida, opiat, antikolinergik, dan ketokonazol.
Obat asam para-aminosalisilat yang mengandung bentonit dapat mengganggu penyerapan obat, sehingga harus diminum hanya 4 jam setelah mengonsumsi kapsul.
Analog
Analog dari Rifampicin adalah: Rifampicin-Ferein, Rifampisin, Makox, R-Tsin, Rifacin, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Lindungi lyophilisate dari cahaya.
Umur simpan: lyophilisate - 2 tahun, kapsul - 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Rifampicin
Ulasan Rifampisin sebagian besar positif. Keuntungannya dianggap sebagai berbagai aplikasi dan biaya yang terjangkau. Ada laporan perkembangan reaksi merugikan.
Harga untuk Rifampisin di apotek
Perkiraan harga Rifampisin adalah: lyophilisate (10 botol) - 445 rubel, kapsul (20 pcs.) - 45 rubel.
Rifampisin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Rifampisin 150 mg liofilisat untuk sediaan larutan infus 10 pcs. 399 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
