Asiklovir-AKOS
Asiklovir-AKOS: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama Latin: Asiklovir-AKOS
Kode ATX: J05AB01
Bahan aktif: asiklovir (asiklovir)
Produsen: Sintez JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10
Harga di apotek: dari 33 rubel.
Membeli
Asiklovir-AKOS adalah obat antiviral (antiherpetik).
Bentuk dan komposisi rilis
Obat tersebut diproduksi dalam bentuk berikut:
- tablet: silinder datar, dengan garis dan talang, putih (10 pcs. dalam kemasan sel berkontur, dalam kotak karton 1, 2 atau 3 paket; 20 pcs. dalam toples kaca, dalam kotak kardus 1 kaleng);
- salep untuk pemakaian luar: putih atau putih dengan warna kuning (masing-masing 5 g dalam tabung aluminium, 1 tabung dalam kotak karton).
1 tablet Acyclovir-AKOS mengandung:
- zat aktif: asiklovir - 200 mg;
- komponen tambahan: pati kentang, bedak, magnesium stearat.
1 g salep Acyclovir-AKOS mengandung:
- zat aktif: asiklovir - 50 mg;
- komponen tambahan: 1,2-propilen glikol, lipocomp (komponen lemak lemak burung) atau minyak ayam, polietilen oksida-400, pengemulsi No.1, nipazol, nipagin, air yang dimurnikan.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Asiklovir adalah agen antivirus (antiherpetik) yang merupakan analog sintetik nukleosida purin, yang memiliki kemampuan untuk menekan replikasi in vitro dan in vivo virus Herpes simplex tipe 1 dan 2, virus Epstein-Barr, virus Varicella zoster dan cytomegalovirus.
Asiklovir-AKOS menunjukkan aktivitas tinggi melawan virus Herpes simpleks tipe 1 dan 2; virus yang menyebabkan herpes zoster dan cacar air - varicella zoster (Varicella Zoster); Virus Epstein-Barr [jenis virus disusun dalam urutan naik dari nilai konsentrasi hambat minimum (MIC) zat aktif]. Ini juga memiliki efek moderat pada sitomegalovirus.
Pada sel yang terinfeksi, termasuk enzim timidin kinase yang disintesis oleh virus, terjadi fosforilasi dan transformasi asiklovir menjadi asiklovir monofosfat. Selanjutnya, di bawah aksi asiklovir guanylate cyclase, monofosfat diubah menjadi difosfat dan di bawah pengaruh beberapa enzim seluler menjadi trifosfat. Obat ini dicirikan oleh selektivitas aksi yang tinggi pada virus dan toksisitas rendah dalam kaitannya dengan manusia, karena fakta bahwa asiklovir tidak termasuk dalam substrat untuk timidin kinase sel yang tidak terinfeksi, dan akibatnya toksisitas rendah bagi sel mamalia.
Asiklovir trifosfat memblokir replikasi DNA virus (sintesis) melalui mekanisme berikut:
- Secara kompetitif menggantikan deoxyguanosine triphosphate dalam proses sintesis DNA.
- Menanam dalam rantai DNA yang disintesis, itu menghentikannya.
- Menekan aktivitas DNA polimerase virus.
Akibat efek asiklovir, virus berhenti berkembang biak di dalam tubuh. Kekhususan dan selektivitas yang tinggi dari kerja obat juga disebabkan oleh akumulasi utamanya dalam sel yang terkena virus. Dengan latar belakang infeksi herpes, obat tersebut mencegah munculnya elemen baru ruam, mengurangi risiko komplikasi viseral dan penyebaran kulit, mempercepat pembentukan kerak, dan mengurangi rasa sakit pada tahap akut herpes zoster. Obat tersebut memiliki efek imunostimulan.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, asiklovir sebagian diserap di usus. Karena lipofilisitas yang rendah, setelah konsumsi 200 mg obat, penyerapan rata-rata 20% (dari 15 sampai 30%), tetapi konsentrasi yang bergantung pada dosis terbentuk, yang diperlukan untuk terapi lesi virus yang efektif. Asupan makanan tidak berpengaruh signifikan pada penyerapan asiklovir. Dengan meningkatnya dosis, ketersediaan hayati obat menurun.
Ketika digunakan secara oral 5 kali sehari, 200 mg, konsentrasi maksimum (Cmax) agen adalah 0,0007 mg / ml, minimum (Cmin) adalah 0,0004 mg / ml, waktu untuk mencapai Cmax adalah 1,5–2 jam. Pengikatan protein plasma rendah - 9-33%.
Zat aktif melewati sawar darah-otak, juga menembus dengan baik ke jaringan dan organ seperti hati, paru-paru, ginjal, otak, cairan lakrimal, aqueous humor, usus, limpa, otot, selaput lendir dan sekresi vagina, rahim, ASI, sperma, isi vesikula herpes. Tingkat konsentrasi asiklovir dalam cairan serebrospinal sama dengan 50% di dalam darah. Asiklovir-AKOS melintasi plasenta, dan diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil. Setelah meresepkan dosis harian 1000 mg, dibagi menjadi 5 dosis, asiklovir terdeteksi dalam ASI pada konsentrasi yang setara dengan 0,6-4,1% dari konsentrasi plasma (dengan ASI, zat dapat masuk ke tubuh anak dengan dosis di bawah 0,3 mg / kg / hari).
Transformasi metabolik terjadi di hati dengan pembentukan metabolit 9-karboksimetoksimetilguanin. Obat tersebut diekskresikan oleh ginjal melalui sekresi tubular dan filtrasi glomerulus. Saat diminum, sekitar 62-91% dosis diekskresikan tanpa perubahan dan sekitar 14% dalam bentuk metabolit. Kurang dari 2% diekskresikan melalui saluran pencernaan; jumlah jejak terdeteksi di udara yang dihembuskan.
Ketika satu sesi hemodialisis dilakukan selama 6 jam, konsentrasi asiklovir dalam plasma menurun sekitar 60%; dengan dialisis peritoneal, tidak ada perubahan signifikan dalam pembersihan asiklovir. Waktu paruh (T ½) saat obat diminum secara oral adalah 3,3 jam pada orang dewasa dan 2,6 jam pada anak-anak dan remaja dari 1 tahun sampai 18 tahun. Dengan bertambahnya usia, laju ekskresi menurun, tetapi pada saat yang sama T 1/2 dari zat aktif sedikit meningkat.
Dengan adanya gagal ginjal kronis yang parah, T 1/2 tidak melebihi 20 jam. Pada pasien dewasa dengan insufisiensi ginjal, T 1/2 tergantung pada klirens kreatinin (CC): dengan nilai CC 15-50 ml / menit, 3,5 jam, dengan 50-80 ml / menit - 3 jam, dengan 80 ml / menit - 2,5 jam. Pada pasien dengan anuria T 1/2 dari obat - 19,5 jam, selama sesi hemodialisis - 5,7 jam, dengan latar belakang dialisis peritoneal rawat jalan konstan - 14-18 jam.
Dalam kasus penggunaan gabungan asiklovir dan AZT pada pasien yang terinfeksi HIV, parameter farmakokinetik dari kedua obat tersebut secara praktis tidak berubah.
Saat salep dioleskan ke kulit utuh, penyerapannya minimal, pada kulit yang terkena - sedang. Ketika diterapkan secara eksternal, zat aktif tidak terdeteksi dalam darah dan urin.
Indikasi untuk digunakan
Pil
Acyclovir-AKOS direkomendasikan untuk pengobatan dan pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus Herpes simplex tipe 1 dan 2, serta Varicella zoster:
- herpes genital (primer dan rekuren);
- herpes simpleks pada kulit dan selaput lendir (primer dan rekuren);
- cacar air (pada hari pertama setelah timbulnya ruam yang khas);
- herpes zoster (herpes zoster).
Selain itu, obat ini diindikasikan untuk digunakan pada pasien dengan defisiensi imun yang parah (termasuk pada pasien yang terinfeksi HIV dalam kombinasi dengan obat imunosupresif, selama periode setelah transplantasi, dengan latar belakang kemoterapi).
Salep
Dianjurkan untuk menggunakan salep Acyclovir-AKOS untuk penyakit berikut:
- kulit herpes simpleks;
- herpes labial;
- herpes genital (sederhana dan berulang);
- herpes zoster;
- cacar air.
Kontraindikasi
Mutlak:
- usia hingga 3 tahun (untuk tablet);
- hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.
Relatif (gunakan Acyclovir-AKOS dengan sangat hati-hati):
- gagal ginjal;
- dehidrasi;
- kehamilan dan masa menyusui.
Petunjuk penggunaan Acyclovir-AKOS: metode dan dosis
Pil
Tablet asiklovir-AKOS dipakai secara oral, apa pun makanannya, dengan segelas air.
Anak-anak di atas 3 tahun menggunakan agen antivirus dengan dosis yang sama dengan orang dewasa.
Regimen dosis Acyclovir-AKOS yang direkomendasikan, tergantung pada indikasi:
- herpes sederhana pada kulit dan selaput lendir, herpes genital (untuk tujuan terapi): orang dewasa diberi resep 1 tablet (200 mg) dengan interval 4 jam sepanjang hari dan dengan interval 8 jam pada malam hari 5 kali sehari, selama 5 hari - dengan herpes simpleks pada kulit dan selaput lendir, dan 10 hari - dengan herpes genital; jika perlu, jalannya pengobatan bisa ditingkatkan; untuk pasien dengan defisiensi imun, obat ini diresepkan dalam dosis tunggal 2 tablet (400 mg), kursusnya 10 hari atau lebih; terapi diperlukan untuk memulai saat gejala pertama penyakit muncul;
- Infeksi yang disebabkan oleh Herpes simpleks I atau II, termasuk pada pasien dengan imunodefisiensi (untuk mencegah kekambuhan): pengobatan obat harus dimulai ketika elemen ruam pertama muncul atau sudah dalam periode prodromal; tunjuk 1 tablet 4 kali sehari dengan interval 6 jam; dengan status kekebalan tubuh normal, untuk mencegah herpes simpleks pada kulit dan selaput lendir diperbolehkan minum 2 tablet dua kali sehari dengan interval 12 jam; dengan imunodefisiensi parah (dalam kasus gangguan penyerapan dari usus atau setelah transplantasi sumsum tulang), minum 2 tablet 5 kali sehari;
- herpes genital berulang: dengan tingkat kekambuhan kurang dari 6 kali setahun, terapi intermiten diresepkan - 1 tablet 5 kali sehari selama 5 hari; dengan tingkat kekambuhan lebih dari 6 kali setahun, terapi penekan jangka panjang dilakukan - 1 tablet 3-5 kali sehari atau 2 tablet 2 kali sehari, kursus - hingga 1 tahun; durasi pengobatan pencegahan diatur dengan mempertimbangkan durasi periode di mana ada ancaman infeksi;
- herpes zoster (herpes zoster), untuk tujuan terapi: 4 tablet dengan interval 4 jam sepanjang hari dan dengan interval 8 jam di malam hari, 5 kali sehari selama 7-10 hari: dosis tunggal maksimum yang diijinkan tidak boleh lebih 4 tablet (800 mg);
- cacar air (untuk tujuan terapi): anak di atas 6 tahun dan dewasa minum 4 tablet 4 kali sehari; anak usia 3-6 tahun - 2 tablet dengan frekuensi pemberian yang sama; lebih tepatnya, dosis ditetapkan pada tingkat 20 mg / kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 4 tablet (800 mg) 4 kali sehari; perjalanan terapi adalah 5 hari.
Pasien yang memakai Acyclovir-AKOS dosis tinggi harus menerima cairan yang cukup.
Jika terjadi gangguan fungsional pada ginjal, diperlukan koreksi regimen dosis dan dosis, tergantung pada jenis infeksi dan nilai CC. Untuk pengobatan penyakit yang dirangsang oleh Herpes simpleks, dengan CC di bawah 10 ml / menit, dosis harian yang dianjurkan adalah 2 tablet - 1 tablet 2 kali sehari dengan interval minimal 12 jam. Untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Varicella zoster, serta selama terapi pemeliharaan pada pasien dengan defisiensi imun berat dengan CC 10-25 ml / menit, obat diminum dalam dosis harian 12 tablet (2400 mg), dibagi menjadi 3 dosis 4 tablet (800 mg)) dengan interval 8 jam. Ketika QC di bawah 10 ml / menit, dosis dikurangi menjadi 8 tablet (1600 mg) per hari - 2 kali, 4 tablet dengan interval 12 jam.
Salep
Salep Acyclovir-AKOS dioleskan secara eksternal, dioleskan ke permukaan yang terkena dengan kapas atau tangan yang dicuci bersih 5 kali sehari (setelah 4 jam). Perawatan dilakukan sampai kerak terbentuk pada vesikula herpes, atau penyembuhan totalnya terjadi. Kursus ini 5-10 hari.
Efek samping
Efek samping sistemik saat menggunakan Acyclovir-AKOS:
- sistem saraf: sakit kepala; jarang - kebingungan, pusing, mengantuk, halusinasi, kejang, paresthesia, koma. Gangguan neurologis ini reversibel dan biasanya diamati pada pasien dengan insufisiensi ginjal, penggunaan obat melebihi dosis yang dianjurkan;
- sistem hematopoietik: sangat jarang - leukopenia, anemia, trombositopenia;
- sistem pencernaan: sakit perut, mual, diare, muntah; jarang - peningkatan yang reversibel dalam aktivitas enzim hati dan tingkat bilirubin;
- sistem kemih: jarang - peningkatan kadar kreatinin dan urea dalam darah; sangat jarang - gagal ginjal akut;
- reaksi alergi: gatal, ruam, urtikaria, fotosensitifitas; jarang - angioedema, sesak napas, anafilaksis;
- lain: limfadenopati, demam, edema perifer, agitasi, gangguan penglihatan, kelelahan, mialgia; jarang - alopecia.
Pada pasien yang menerima obat antiretroviral, penambahan Acyclovir-AKOS tidak menyebabkan peningkatan yang signifikan pada efek toksik.
Bila obat tersebut digunakan secara eksternal, kemerahan, gatal, mengelupas, terbakar atau kesemutan di tempat aplikasi dapat terjadi. Dalam kasus yang jarang terjadi, karena penggunaan salep, dermatitis alergi bisa berkembang.
Overdosis
Dengan latar belakang pemberian asiklovir oral dengan dosis 20 g, tidak ada perkembangan gejala spesifik overdosis.
instruksi khusus
Selama pengobatan, fungsi ginjal harus dipantau (untuk mengetahui kandungan kreatinin dan urea dalam darah).
Karena Acyclovir-AKOS tidak melindungi dari penularan herpes secara seksual, selama terapi seseorang harus menahan diri dari hubungan seksual, bahkan tanpa adanya manifestasi klinis dari penyakit tersebut.
Pada pasien dengan imunodefisiensi dengan latar belakang beberapa kursus berulang atau pengobatan jangka panjang, adalah mungkin untuk membentuk galur virus yang resisten terhadap tindakan asiklovir.
Mengingat kemungkinan perkembangan peradangan lokal, salep Acyclovir-AKOS tidak boleh dioleskan pada selaput lendir mata, rongga mulut, dan alat kelamin.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Belum ada studi klinis yang terkontrol dan memadai tentang keamanan asiklovir selama kehamilan. Akibatnya, selama periode ini, penggunaan obat hanya diperbolehkan jika efek pengobatan yang diharapkan melebihi kemungkinan risiko terhadap kesehatan janin.
Karena penetrasi obat yang tidak signifikan ke dalam ASI, wanita yang sedang menyusui, Acyclovir-AKOS hanya diresepkan untuk jangka pendek jika benar-benar diperlukan. Menyusui saat menggunakan obat harus dilanjutkan dengan sangat hati-hati di bawah pengawasan ketat dari dokter.
Penggunaan masa kecil
Untuk anak di bawah usia 3 tahun, meminum pil dikontraindikasikan. Saat merawat anak di atas 3 tahun, dianjurkan mengikuti aturan dosis untuk orang dewasa.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Menurut petunjuknya, Acyclovir-AKOS harus digunakan dengan hati-hati jika ada gagal ginjal.
Interaksi obat
Dengan kombinasi penggunaan Acyclovir-AKOS dengan imunostimulan, peningkatan efek diamati.
Kombinasi obat dengan obat nefrotoksik lain dapat meningkatkan ancaman efek nefrotoksik.
Ketika asiklovir digunakan secara eksternal dengan zat / obat lain, tidak ada interaksi yang teridentifikasi.
Analog
Analog dari Acyclovir-AKOS adalah: Acyclovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, Acyclovir Belupo, Vivorax, Acyclovir-Ferein, Acyclovir, Gervirax, Acyclovir-Akrikhin, Herperaks, Acyclovir forte, Acyclostad, Provirsan.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak, tablet pada suhu di bawah 25 ° C, salep - dari 8 hingga 15 ° C.
Umur simpan tablet adalah 3 tahun, salepnya adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Acyclovir-AKOS
Menurut sebagian besar ulasan, Acyclovir-AKOS adalah obat yang efektif dan terjangkau yang digunakan untuk pengobatan dan pencegahan herpes. Obat tersebut menunjukkan hasil yang baik baik saat mengambil tablet dan saat menggunakan salep, tetapi efek yang sangat jelas dan cepat, menurut banyak pasien, dicapai bila digunakan dalam kombinasi.
Namun, dalam beberapa ulasan, pasien juga menunjukkan efek jangka pendek obat dan kebutuhan jangka panjang (terutama untuk salep), yang dapat membuat ketagihan. Kerugian dari Acyclovir-AKOS termasuk kemungkinan terjadinya reaksi samping dan kebutuhan penggunaannya pada jam-jam yang ditentukan secara ketat.
Harga Acyclovir-AKOS di apotek
Harga Acyclovir-AKOS bisa kira-kira:
- Tablet 200 mg (20 per bungkus): 25–30 rubel;
- salep untuk penggunaan luar 5% (5 g dalam tabung): 20–100 rubel.
Acyclovir-AKOS: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Acyclovir-AKOS 200 mg tablet 20 pcs. RUB 33 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!