Anaprilin
Anaprilin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Anaprilin
Kode ATX: C07AA05
Bahan aktif: propranolol (propranolol)
Produser: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusia), Zdorov'e - perusahaan farmasi (Ukraina), Biosintez, JSC (Rusia), Obnovlenie, PFK (Rusia), Pharmstandard-Leksredstva (Rusia), Irbitsky KhFZ (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-19
Harga di apotek: dari 21 rubel.
Membeli
Anaprilin adalah obat sintetis, termasuk dalam kelompok β-blocker, digunakan dalam pengobatan tekanan darah tinggi dan gangguan jantung.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan anaprilin - tablet: silinder datar, putih, dengan atau tanpa risiko, dengan talang (dalam kemasan strip blister 10 pcs., Dalam kotak karton 1, 3 atau 5 kemasan; 15 pcs., Dalam kotak karton 1 atau 2 bungkus, 20 pcs., Dalam kotak karton 1 pak; 50 atau 100 pcs Dalam toples kaca oranye, 1 toples dalam kotak karton).
Zat aktifnya adalah propranolol, dalam 1 tablet - 10 atau 40 mg.
Komponen pembantu: gula susu, pati kentang, kalsium stearat, bedak.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Propranolol adalah penyekat β non-selektif dengan efek antianginal, antiaritmia dan antihipertensi. Karena pemblokiran non-selektif reseptor β-adrenergik (75% - β 1 - dan 25% - β 2 - reseptor adrenergik), pembentukan siklik adenosin monofosfat (dirangsang oleh katekolamin) dari adenosin trifosfat menurun. Akibatnya, asupan kalsium intraseluler menurun, ada efek dromo-, krono-, ino- dan batmotropik negatif (memanifestasikan dirinya dalam bentuk penurunan jumlah kontraksi jantung, penghambatan konduksi dan rangsangan, dan penurunan kontraktilitas miokard).
Pada awal terapi, resistensi vaskular perifer total meningkat selama 24 jam (terkait dengan peningkatan timbal balik dalam aktivitas reseptor α-adrenergik dan penghapusan stimulasi reseptor β 2 -adrenergik di pembuluh darah otot rangka). Setelah 1-3 hari, indikator ini kembali ke awal, dan dengan pengobatan yang berkepanjangan, indikator ini menurun.
Mekanisme aksi Anaprilin:
- tindakan antianginal: berhubungan dengan penurunan kebutuhan oksigen miokard (karena efek krono dan inotropik negatif). Karena penurunan jumlah kontraksi jantung, diastole memanjang dan perfusi miokard meningkat. Peningkatan tekanan akhir diastolik di ventrikel kiri dan peningkatan peregangan serat otot ventrikel jantung menyebabkan peningkatan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis;
- Efek antihipertensi: terkait dengan penurunan volume darah menit, stimulasi simpatis pembuluh darah perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron (penting untuk pasien dengan hipersekresi renin awal), sensitivitas baroreseptor arch aorta (sebagai respons terhadap penurunan tekanan darah, peningkatan aktivitas mereka tidak diamati) dan pengaruhnya pada sistem saraf pusat. Stabilisasi tindakan antihipertensi terjadi pada akhir penggunaan dua minggu;
- aksi antiaritmia: terkait dengan penghapusan faktor aritmogenik (hipertensi arteri, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatis, takikardia, peningkatan kandungan siklik adenosin monofosfat), perlambatan konduksi atrioventrikular dan penurunan laju eksitasi spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik. Supresi konduksi impuls diamati terutama di antegrade dan, pada tingkat yang lebih rendah, dalam arah retrograde. Menurut klasifikasi obat antiaritmia, itu termasuk obat golongan II.
Efek utama Anaprilin:
- pencegahan perkembangan migrain yang berasal dari vaskular (terkait dengan penurunan keparahan perluasan arteri serebral karena blokade β reseptor vaskular, penurunan adhesi platelet, penghambatan agregasi platelet dan lipolisis yang disebabkan oleh katekolamin, penurunan sekresi renin dan stimulasi suplai oksigen ke jaringan);
- penurunan keparahan iskemia miokard, kematian pasca infark (terjadi karena tindakan antiaritmia akibat penurunan kebutuhan oksigen miokard);
- peningkatan tonus bronkial;
- penurunan tremor (terkait terutama dengan blokade perifer β 2 adrenergik reseptor);
- peningkatan kontraksi rahim (spontan atau terkait dengan penggunaan obat yang merangsang miometrium);
- peningkatan sifat aterogenik darah.
Farmakokinetik
Ketika diminum, propranolol diserap dengan cepat dan dalam volume yang cukup lengkap (90%), dikeluarkan dari tubuh dengan kecepatan yang relatif tinggi. Ketersediaan hayati setelah pemberian oral adalah 30-40% (terkait dengan efek bagian primer melalui hati, oksidasi mikrosomal), indikator ini meningkat dengan terapi yang berkepanjangan (pembentukan metabolit yang menghambat enzim hati). Jumlah ketersediaan hayati ditentukan oleh sifat makanan dan intensitas aliran darah hati.
Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma darah adalah dari 1 hingga 1,5 jam. Memiliki lipofilisitas tinggi, terakumulasi di jaringan paru-paru, otak, jantung, ginjal.
Propranolol melewati penghalang darah-otak dan plasenta, serta ke dalam ASI. Volume distribusi berkisar antara 3 hingga 5 l / kg. Hubungan dengan protein plasma adalah 90-95%.
Propranolol dimetabolisme dalam tiga cara - hidroksilasi aromatik, N-dealkilasi, glukuronidasi di hati (termasuk dengan partisipasi isoenzim sitokrom CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Ia memasuki usus dengan empedu, di mana ia terdeglucuronisasi dan diserap kembali, dan oleh karena itu waktu paruh selama pemberian dapat diperpanjang hingga 12 jam.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal / hati dan pada pasien usia lanjut, konsentrasi obat dalam darah meningkat, waktu paruh diperpanjang.
Rute utama ekskresi adalah ginjal (sekitar 90%), hingga 1% diekskresikan tidak berubah. Waktu paruh adalah 3-5 jam. Itu tidak dihapus selama hemodialisis.
Indikasi untuk digunakan
- angina tidak stabil;
- angina aktivitas;
- berbagai aritmia jantung yang berhubungan dengan lesi jantung yang bersifat rematik (aritmia, atrial takiaritmia, paroksismal dan sinus takikardia, ekstrasistol);
- penyakit hipertonik;
- pheochromocytoma (Anaprilin digunakan dengan alpha-blocker);
- hipertensi arteri;
- pencegahan migrain;
- penarikan alkohol (gemetar dan agitasi);
- krisis tirotoksik dan gondok toksik yang menyebar - sebagai adjuvan, termasuk dalam kasus intoleransi terhadap obat-obatan tirostatik.
Mengambil Anaprilin juga memungkinkan Anda untuk meningkatkan kontraksi rahim, mengurangi perdarahan saat melahirkan dan pada periode pasca operasi.
Kontraindikasi
- gagal jantung akut;
- infark miokard pada stadium akut;
- blokade sinoatrial;
- AV blok II - III derajat;
- sindrom sakit sinus;
- asidosis metabolik;
- hipotensi arteri;
- asma bronkial;
- predisposisi bronkospasme;
- kolitis kejang;
- sinus bradikardia [denyut jantung (denyut jantung) kurang dari 55 denyut / menit];
- diabetes;
- laktasi;
- adanya hipersensitivitas terhadap komponen Anaprilin;
- usia hingga 18 tahun (keamanan dan kemanjuran obat untuk kelompok usia ini belum ditetapkan).
Menurut petunjuk, Anaprilin diresepkan dengan hati-hati untuk penyakit / kondisi berikut:
- hipertiroidisme;
- kehamilan;
- myasthenia gravis;
- usia lanjut;
- gagal hati dan ginjal;
- gagal jantung;
- psoriasis;
- riwayat reaksi alergi;
- Sindrom Raynaud.
Petunjuk penggunaan Anaprilin: metode dan dosis
Dosis obat diresepkan oleh dokter yang merawat.
Tablet anaprilin digunakan terlepas dari makanannya, dicuci dengan air dalam jumlah besar (setidaknya 200 ml).
- aritmia jantung, angina pektoris: dosis harian awal adalah 60 mg (20 mg 3 kali sehari), kemudian dosis harian ditingkatkan menjadi 80-120 mg (dibagi menjadi 2-3 dosis). Dosis harian maksimum adalah 240 mg;
- hipertensi arteri: dosis harian awal - 80 mg (40 mg 2 kali sehari), jika efek hipotensi tidak mencukupi, dosis harian ditingkatkan menjadi 120-160 mg (40 mg 3 kali sehari atau 80 mg 2 kali sehari). Dosis harian maksimum adalah 320 mg;
- tremor esensial, pencegahan migrain: dosis harian awal - 80-120 mg (40 mg 2-3 kali sehari), jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 160 mg;
- pencegahan infark miokard berulang: pengobatan dimulai antara hari ke-5 dan ke-21 setelah serangan jantung dengan dosis harian awal 160 mg (40 mg 4 kali sehari) selama 2 atau 3 hari, kemudian mereka beralih ke dosis ganda (menurut 80 mg 2 kali sehari).
Dengan pheochromocytoma, obat ini hanya digunakan bersama dengan penghambat reseptor alfa-adrenergik.
Jika terjadi intervensi bedah yang akan datang, tablet Anaprilin diresepkan dalam 3 hari sebelum operasi dengan dosis harian 60 mg.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, dosis awal obat dikurangi atau interval antar dosis ditingkatkan.
Dalam kasus gangguan fungsi hati, dianjurkan juga untuk mengurangi dosis Anaprilin.
Efek samping
- sistem pencernaan: mual, muntah, diare / konstipasi, mulut kering, fungsi hati abnormal, perubahan rasa, munculnya nyeri di daerah epigastrik;
- sistem pernapasan: hidung tersumbat, rinitis, bronkospasme, sesak napas, spasme laring;
- organ indera: penurunan sekresi cairan lakrimal (mata kering), keratokonjungtivitis, gangguan ketajaman penglihatan;
- kulit: reaksi kulit seperti psoriasis, eksaserbasi perjalanan psoriasis, alopecia, peningkatan keringat, hiperemia kulit, eksantema;
- sistem kardiovaskular: blok atrioventrikular, palpitasi, aritmia, hipotensi ortostatik, spasme arteri perifer, bradikardia sinus, gagal jantung, gangguan konduksi miokard, penurunan tekanan darah (TD), nyeri dada, ekstremitas dingin;
- sistem saraf: dalam kasus yang jarang terjadi - insomnia / mengantuk, sindrom asthenic, agitasi, paresthesia, kelemahan, kehilangan memori jangka pendek atau kebingungan, tremor, sakit kepala, depresi, peningkatan kelelahan, pusing, halusinasi, penurunan kemampuan untuk reaksi motorik dan mental yang cepat;
- metabolisme: hipoglikemia (pada penderita diabetes mellitus tipe 2);
- sistem reproduksi: penurunan potensi, penurunan libido;
- sistem endokrin: penurunan fungsi tiroid;
- reaksi alergi: gatal, ruam kulit;
- efek pada janin: retardasi pertumbuhan intrauterin, bradikardia, hipoglikemia;
- parameter laboratorium: peningkatan bilirubin, agranulositosis;
- lain-lain: nyeri punggung dan sendi, nyeri dada, kelemahan otot, trombositopenia, leukopenia.
Overdosis
Gejala utama: denyut prematur ventrikel, penurunan tekanan darah yang nyata, pusing, bradikardia parah, blok atrioventrikular, pingsan, aritmia, gagal jantung (kejengkelan jalannya penyakit kronis atau akut), sianosis pada telapak tangan atau kuku, bronkospasme, kesulitan bernapas, kejang.
Terapi: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif.
Tindakan yang diperlukan, ditentukan oleh indikasi:
- pelanggaran konduksi atrioventrikular: 1–2 mg atropin secara intravena, jika efisiensi rendah, alat pacu jantung sementara diindikasikan;
- bradikardia: 1-2 mg atropin intravena, jika efisiensi rendah, pengaturan alat pacu jantung sementara diindikasikan;
- menurunkan tekanan darah: pasien harus dalam posisi Trendelenburg (berbaring telentang pada sudut 45 ° dengan panggul diangkat ke arah kepala);
- denyut prematur ventrikel: lidokain (penggunaan obat kelas IA tidak dianjurkan);
- gagal jantung: diuretik, glikosida jantung, glukagon;
- blok atrioventrikular: epinefrin, pengaturan alat pacu jantung; dengan tidak adanya tanda-tanda edema paru, larutan pengganti plasma diberikan secara intravena, jika efisiensi rendah, dopamin, epinefrin, dobutamin diresepkan;
- bronkospasme: agonis β-adrenergik parenteral atau inhalasi;
- kejang: diazepam secara intravena.
instruksi khusus
Penggunaan Anaprilin bersamaan dengan agen hipoglikemik hanya ditentukan di bawah pengawasan ketat dari dokter (untuk menghindari perkembangan hipoglikemia).
Ketika diminum, Anaprilin dengan cepat diserap dan dikeluarkan dari tubuh. Waktu paruh obat berlangsung 3-5 jam, dan dengan penggunaan yang lama - dalam 12 jam (90% obat diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit, sekitar 1% tetap tidak berubah).
Penghentian obat secara tiba-tiba dapat memperburuk toleransi olahraga dan meningkatkan risiko iskemia miokard, oleh karena itu, Anaprilin harus dihentikan secara bertahap dan di bawah pengawasan dokter yang merawat.
Pasien dengan diabetes mellitus diberi resep obat di bawah kendali glukosa darah.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mengambil Anaprilin dapat mempengaruhi kemampuan untuk berkonsentrasi dan kecepatan reaksi motorik, oleh karena itu, selama perawatan, tindakan pencegahan harus dilakukan saat bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya, serta saat mengemudikan kendaraan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- periode laktasi: terapi dikontraindikasikan;
- kehamilan: Anaprilin dapat digunakan dengan hati-hati setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko; jika obat tersebut diresepkan untuk wanita hamil, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap kondisi janin, terapi dibatalkan 48-72 jam sebelum melahirkan.
Penggunaan masa kecil
Terapi anaprilin dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Anaprilin untuk gagal ginjal diresepkan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Anaprilin untuk gagal hati diresepkan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Terapi anaprilin pada pasien usia lanjut harus dilakukan di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
Anaprilin tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan obat penenang dan antipsikotik (obat antipsikotik).
Karena kemungkinan penurunan tekanan darah yang tajam, tidak dianjurkan untuk mengonsumsi obat yang mengandung etanol selama pengobatan.
Efek antihipertensi obat ditingkatkan dengan pemberian reserpin, hydrochlorothiazide, hydralazine dan obat antihipertensi lainnya secara simultan, dan melemah saat mengonsumsi estrogen, obat antiinflamasi non steroid, penghambat MAO (interval antara penggunaan propranolol dan inhibitor monoamine oksidase tidak boleh kurang dari 14 hari).
Ketika diambil bersama dengan antihistamin, Anaprilin mengurangi efeknya, dengan obat uterotonizing dan thyreostatic, itu meningkat.
Dengan pemberian simultan dengan turunan fenotiazin, konsentrasi kedua obat dalam plasma darah meningkat, dengan simetidin - ketersediaan hayati simetidin meningkat.
Alkaloid ergot yang tidak terhidrogenasi meningkatkan risiko terjadinya gangguan peredaran darah perifer.
Rifampisin - memperpendek waktu paruh, sulfasalazine - meningkatkan konsentrasi propranolol dalam plasma darah.
Analog
Analog Anaprilin: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu 8-25 ° C di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Anaprilin
Menurut ulasan, Anaprilin adalah obat yang murah dan efektif. Ini sering digambarkan sebagai pengobatan paling sederhana dan paling terjangkau untuk hipertensi arteri. Ini juga digunakan sebagai bantuan darurat dengan detak jantung cepat yang terkait dengan stres psiko-emosional, atau bila diagnosis pastinya tidak diketahui. Itu tidak membuat ketagihan, jika perlu, bisa digunakan sekali. Kerugian utama Anaprilin termasuk kemungkinan efek samping dan daftar besar kontraindikasi.
Harga Anaprilin di apotek
Perkiraan harga Anaprilin adalah 14-18 rubel. (dalam paket 50 pcs. masing-masing 10 mg) atau 18-22 rubel. (dalam kemasan 50 pcs. masing-masing 40 mg).
Anaprilin: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Anaprilin 10 mg tablet 50 pcs. RUB 21 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!