Aminofilin - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Larutan, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Aminofilin

Aminofilin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Aminophyllin

Kode ATX: R03DA05

Bahan aktif: aminofilin (aminofilin)

Produsen: Pabrik Farmasi Krakow (Polandia), Remedica Ltd (Siprus), Pabrik Produk Medis Borisov, JSC (Republik Belarus)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-27-08

Aminofilin adalah agen anti-asma dengan tindakan antispasmodik, bronkodilator dan vasodilatasi.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan pelepasan:

• tablet (10 pcs. dalam satu paket);
• larutan untuk pemberian intravena, 2,4% (dalam ampul 5 atau 10 ml, 10 ampul dalam kemasan kontur, 1 atau 2 kemasan dalam kotak karton);
• supositoria rektal (6 pcs. dalam blister, 2 paket dalam kotak karton).

Setiap kemasan juga berisi petunjuk penggunaan Aminofilin.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Aminofilin adalah bronkodilator, penghambat PDE (fosfodiesterase). Zatnya adalah garam ethylenediamine dari teofilin, yang memfasilitasi kelarutan dan membantu meningkatkan penyerapan.

Ini memiliki efek bronkodilatasi, yang kemungkinan besar karena efek relaksasi langsung pada otot polos pembuluh darah paru-paru dan saluran pernapasan. Ada asumsi bahwa efek ini terkait dengan penindasan selektif aktivitas PDE tertentu. Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi intraseluler cAMP (siklik adenosin monofosfat). Dari hasil studi yang dilakukan, ditemukan bahwa peran utama mungkin dimiliki oleh isoenzim tipe III dan IV. Ketika aktivitas isoenzim ini ditekan, beberapa reaksi samping dari aminofilin (teofilin) dapat diamati, termasuk muntah, takikardia dan hipotensi arteri. Zat tersebut memblokir reseptor purin (adenosin), yang mungkin merupakan salah satu faktor yang mempengaruhi bronkus.

Mengurangi hiperresponsif jalan napas, yang berhubungan dengan fase akhir reaksi karena menghirup alergen. Ada bukti bahwa aminofilin dalam darah perifer meningkatkan aktivitas dan jumlah penekan-T.

Zat tersebut merangsang pusat pernapasan dan kontraksi diafragma, meningkatkan pembersihan mukosiliar, meningkatkan fungsi otot interkostal dan pernapasan, serta ventilasi alveolar. Bersama-sama, efek ini menyebabkan penurunan frekuensi dan keparahan episode apnea. Karena normalisasi fungsi pernapasan, darah jenuh dengan oksigen dan konsentrasi karbon dioksida menurun. Dalam kondisi hipokalemia, ini meningkatkan ventilasi.

Aminofilin memiliki efek stimulasi pada aktivitas jantung, meningkatkan kekuatan dan detak jantung, aliran darah koroner, dan kebutuhan oksigen miokard. Pada saat bersamaan, terjadi penurunan tonus pembuluh darah (terutama pembuluh otak, ginjal dan kulit).

Ini memiliki efek venodilatasi perifer, mengurangi tekanan pada sirkulasi paru dan resistensi pembuluh darah paru. Dalam dosis tinggi, ini memiliki efek epileptogenik.

Efek lain dari aminofilin:

• perluasan saluran empedu ekstrahepatik;
• stabilisasi membran sel mast, penghambatan pelepasan mediator reaksi alergi;
• peningkatan aliran darah ginjal (memiliki sifat diuretik ringan);
• penghambatan agregasi trombosit, meningkatkan ketahanan eritrosit terhadap deformasi (meningkatkan sifat reologi darah), mengurangi pembentukan trombus dan menormalkan mikrosirkulasi;
• peningkatan keasaman jus lambung (efek tokolitik).

Farmakokinetik

Aminofilin dalam tubuh dimetabolisme pada nilai pH fisiologis, dengan pelepasan teofilin bebas. Efek bronkodilatasi berkembang pada konsentrasi plasma teofilin dalam kisaran 0,01-0,02 mg / ml. Konsentrasi lebih dari 20 mg / ml dianggap beracun. Pada konsentrasi yang lebih rendah (0,005-0,01 mg / ml), efek menarik pada pusat pernapasan terwujud.

Tingkat ikatan teofilin dengan protein plasma kira-kira 40%. Pada orang dewasa, angka ini ~ 60%, pada bayi baru lahir dan pasien dengan sirosis hati ~ 36%. Menembus melalui penghalang plasenta (konsentrasi serum dalam darah janin sedikit lebih tinggi dari pada ibu). Zat tersebut diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme teofilin terjadi di hati. Beberapa isoenzim dari sitokrom P ₄₅₀ terlibat dalam proses tersebut, yang terpenting adalah CYP1A2. Hasilnya adalah 1-metil-asam urat, 1,3-dimetil-asam urat, dan 3-metilxantin. Ekskresi metabolit ini terjadi di urin. Pada orang dewasa, 10% zat diekskresikan tanpa perubahan. Pada bayi baru lahir, karena ketidakdewasaan jalur metabolisme selanjutnya, sebagian besar diekskresikan dalam bentuk kafein, 50% - tidak berubah.

Variabilitas individu yang signifikan dalam laju metabolisme hati teofilin adalah penyebab perbedaan nyata dalam nilai pembersihan, T _1/2 (waktu paruh), konsentrasi plasma. Metabolisme hati dipengaruhi oleh faktor-faktor berikut: usia, kecanduan merokok, asupan makanan, dan obat-obatan yang menyertai.

Pada bukan perokok dengan asma bronkial tanpa perubahan patologis yang signifikan pada sistem dan organ lain, T _{1/2 dari} teofilin adalah 6-12 jam, pada perokok - dari 4 hingga 5 jam, pada anak-anak - dari 1 hingga 5 jam, pada bayi baru lahir dan bayi prematur - dalam 10–45 jam. Pada pasien usia lanjut dan pasien dengan gagal jantung atau penyakit hati, nilai T _1/2 dari teofilin meningkat.

Pada gagal jantung, alkoholisme kronik, disfungsi hati, edema paru, penyakit paru obstruktif kronik, klirens menurun.

Ethylenediamine tidak berpengaruh pada parameter farmakokinetik teofilin.

Indikasi untuk digunakan

Larutan injeksi aminofilin digunakan sebagai agen monoterapi atau agen tambahan dalam terapi kombinasi dalam pengobatan penyakit berikut:

• Apnea pada bayi baru lahir;
• Status asthmaticus;
• Gangguan sirkulasi otak iskemik;
• Sindrom edematous dari genesis ginjal;
• Gagal ventrikel kiri, disertai gangguan pernapasan tipe Cheyne-Stokes dan bronkospasme;
• Gagal jantung akut dan kronis.

Supositoria dan tablet Aminofilin diresepkan untuk pengobatan:

• Apnea tidur;
• Hipertensi dalam sirkulasi paru;
• Sindrom obstruktif broncho dari berbagai asal, termasuk asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik;
• Gagal jantung kronis dan akut (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Kontraindikasi

Penggunaan Aminofilin merupakan kontraindikasi:

• Dengan hiper- atau hipotensi arteri yang parah;
• Dengan takiaritmia;
• Dengan latar belakang tukak lambung dan ulkus duodenum pada fase akut;
• Dengan gastritis hiperasid;
• Dengan latar belakang pelanggaran berat pada hati dan ginjal;
• Dengan epilepsi;
• Dengan stroke hemoragik;
• Dengan perdarahan retinal;
• Bersamaan dengan efedrin pada anak-anak;
• Dengan hipersensitivitas terhadap komponen obat, serta turunan xantin lainnya: kafein, pentoxifylline, theobromine.

Dalam pengobatan apnea neonatal, obat diberikan melalui selang nasogastrik.

Penunjukan larutan Aminofilin untuk anak di bawah usia 3 tahun, bentuk oral yang berkepanjangan - hingga 12 tahun merupakan kontraindikasi. Obat dalam bentuk supositoria rektal tidak diresepkan untuk anak-anak.

Kontraindikasi relatif (Aminofilin digunakan dengan hati-hati, di bawah pengawasan medis):

• gangguan ginjal dan hati;
• kehamilan dan menyusui;
• usia lanjut.

Aminofilin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Regimen dosis Aminofilin ditentukan oleh dokter secara individu, tergantung pada usia, indikasi, situasi klinis, skema dan cara pemberian, serta kecanduan nikotin.

Aminofilin intravena diberikan perlahan (2 ml / menit) 1-3 kali sehari pada 4-6 mg / kg.

Untuk pemberian oral, dosis awal adalah 1 tablet per hari, dibagi menjadi 2 bagian (interval antar dosis - 12 jam). Dosis ditingkatkan setiap 3 hari sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Dosis yang dikurangi digunakan dengan latar belakang gagal hati dan jantung kronis, pneumonia akut, infeksi virus, serta pada orang tua.

Orang dewasa diberi resep 1 supositoria hingga 2 kali sehari, anak-anak dengan kecepatan 7 mg / kg satu kali, maksimal 15 mg / kg per hari.

Efek samping

Penggunaan Aminofilin dapat menyebabkan perkembangan gangguan pada bagian dari beberapa sistem tubuh, yang dimanifestasikan dalam banyak kasus sebagai:

• Takikardia, palpitasi, aritmia, kardialgia, penurunan tekanan darah, peningkatan frekuensi serangan angina;
• Insomnia, pusing, cemas, lekas marah, sakit kepala, agitasi, tremor
• Kulit gatal, ruam kulit, demam
• Muntah, gastralgia, diare, mual, mulas, refluks gastroesofagus, eksaserbasi penyakit tukak lambung;
• Peningkatan haluaran urine, nyeri dada, kemerahan, takipnea, hematuria, albuminuria, hipoglikemia, peningkatan keringat.

Dengan pemberian aminofilin melalui rektal, proktitis dan iritasi pada mukosa rektal dapat terjadi.

Dengan terapi jangka panjang, mungkin terjadi penurunan nafsu makan.

Tingkat keparahan efek samping tergantung pada dosis yang diambil.

Overdosis

Gejala utama: aritmia ventrikel, insomnia, fotofobia, kecemasan, kejang umum, takipnea, nyeri epigastrium, anoreksia, diare, muntah, mual, perdarahan gastrointestinal, takikardia, kemerahan pada wajah.

Terapi: penghapusan Aminofilin, stimulasi ekskresi zat dari tubuh (meresepkan lavage lambung, diuresis paksa, hemosorpsi, penyerapan plasma, dialisis peritoneal, hemodialisis); pengobatan simtomatik.

instruksi khusus

Perhatian harus dilakukan bila digunakan bersamaan dengan antikoagulan, serta dengan turunan purin atau teofilin lainnya.

Selama perawatan, tidak disarankan untuk mengonsumsi minuman atau makanan berkafein dalam jumlah besar.

Penggunaan gabungan dengan beta-blocker dan larutan glukosa harus dihindari.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Aminofilin selama kehamilan / menyusui hanya dapat digunakan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan dari terapi lebih besar daripada kemungkinan risikonya.

Teofilin melintasi penghalang plasenta. Terapi aminofilin pada wanita hamil dapat menyebabkan konsentrasi teofilin dan kafein plasma yang berpotensi berbahaya dalam darah bayi baru lahir. Kondisi bayi baru lahir yang ibunya menerima aminofilin selama kehamilan (terutama selama trimester ketiga) harus dipantau untuk mengontrol kemungkinan gejala keracunan teofilin.

Teofilin diekskresikan dalam ASI. Penggunaan obat oleh ibu menyusui dapat menyebabkan iritabilitas pada anak.

Penggunaan masa kecil

Dikontraindikasikan untuk meresepkan suntikan Aminofilin untuk anak di bawah usia 3 tahun, bentuk oral yang berkepanjangan - hingga 12 tahun. Dalam bentuk supositoria rektal, obat ini tidak diresepkan untuk anak-anak.

Dengan gangguan fungsi ginjal

• disfungsi ginjal berat: terapi dikontraindikasikan;
• gangguan ginjal: Aminofilin harus digunakan dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• disfungsi hati yang parah: terapi dikontraindikasikan;
• kerusakan hati: Aminofilin harus digunakan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia, Aminofilin diresepkan di bawah pengawasan medis. Pengurangan dosis mungkin diperlukan.

Interaksi obat

Pengaruh obat / zat pada intensitas kerja Aminofilin:

• penurunan (karena peningkatan klirens aminofilin): fenobarbital, rifampisin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, fenitoin; intensitas juga menurun pada pasien perokok;
• peningkatan (karena penurunan bersihan aminofilin): antibiotik dari kelompok makrolida, lincomycin, kuinolon, allopurinol, beta-blocker, simetidin, disulfiram, fluvoxamine, kontrasepsi hormonal untuk pemberian oral, isoprenalin, viloxazine; intensitasnya juga meningkat bila digunakan bersamaan dengan vaksinasi influenza.

Interaksi lain yang mungkin:

• beta-blocker, sediaan lithium: saling mengurangi aksi;
• simpatomimetik: peningkatan aksi bersama;
• enterosorben, obat dengan aksi antidiare: penurunan absorpsi aminofilin;
• derivatif xanthine: saling potensiasi hipokalemia karena aksi dari β ₂ -adrenoreceptor stimulan, diuretik dan kortikosteroid;
• larutan asam: ketidakcocokan farmasi.

Analog

Analog aminofilin adalah:

• Menurut zat aktif - Eufillin dan Aminophyllin-Eskom;
• Dengan mekanisme aksi - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat dalam bentuk larutan injeksi disimpan selama 3 tahun pada suhu 5-20 ° C, dan untuk tablet selama 5 tahun pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Aminophylline

Tidak ada ulasan tentang Aminofilin, yang disebabkan oleh kurangnya obat di apotek.

Harga untuk aminofilin di apotek

Harga aminofilin tidak diketahui, karena tidak tersedia di rantai apotek.

Analog dari obat - Euphyllin, biayanya adalah: tablet 150 mg (dalam paket 30 pcs.) - 11–21 rubel, larutan untuk pemberian intramuskular 24 mg / ml (dalam paket 10 ampul 10 ml) - 41–52 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!