Amiodarone
Amiodarone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Amiodaron
Kode ATX: C01BD01
Bahan aktif: Amiodarone (Amiodarone)
Produsen: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), Bintang Utara, Organik, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-16-09
Harga di apotek: dari 65 rubel.
Membeli
Amiodarone adalah obat antiaritmia.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet yang mengandung 200 mg amiodarone hydrochloride dan zat pembantu: gula susu, pati jagung, asam alginat, povidon dengan berat molekul rendah, asam magnesium stearat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Amiodarone adalah obat antiaritmia kelas III. Ia juga memiliki efek pemblokiran adrenergik alfa dan beta, antianginal, antihipertensi, dan koroner.
Obat memblokir saluran kalium yang tidak aktif di membran sel kardiomiosit. Pada tingkat yang lebih rendah, ia bekerja pada saluran natrium dan kalsium. Dengan memblokir saluran natrium "cepat" yang tidak aktif, ini menghasilkan efek yang merupakan karakteristik obat antiaritmia kelas I. Amiodarone menyebabkan bradikardia, menghambat depolarisasi lambat membran sel simpul sinus, dan juga menghambat konduksi atrioventrikular (efek obat antiaritmia kelas IV).
Efek antiaritmia obat ini karena kemampuannya untuk meningkatkan durasi potensial aksi kardiomiosit dan periode refraktori (efektif) dari ventrikel dan atrium jantung, bundel serat His, AV node dan Purkinje, sebagai akibatnya otomatisme node sinus, rangsangan kardiomiosit dan konduksi AV melambat.
Efek antianginal obat ini disebabkan oleh penurunan resistensi arteri koroner dan penurunan kebutuhan oksigen miokard karena penurunan detak jantung, yang pada akhirnya menyebabkan peningkatan aliran darah koroner. Obat tersebut tidak mempengaruhi tekanan darah sistemik secara signifikan.
Secara struktural, amiodarone mirip dengan hormon tiroid. Sekitar 37% dari berat molekul adalah yodium. Amiodarone memengaruhi metabolisme hormon tiroid: ia menghambat konversi tiroksin menjadi triiodothyronine dan menghalangi penangkapan hormon tiroid oleh hepatosit dan kardiosit, yang melemahkan efek stimulasi hormon tiroid pada otot jantung.
Onset kerja obat berkisar antara 2-3 hari hingga 2-3 bulan. Durasi kerja berkisar dari beberapa minggu hingga beberapa bulan atau lebih (zat aktif ditemukan dalam plasma dalam 9 bulan setelah dosis terakhir obat).
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, obat tersebut perlahan-lahan diserap dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati berkisar dari 35 hingga 65%. Di dalam darah, amiodaron terdeteksi dalam 0,5-4 jam. Setelah 2-10 jam setelah mengambil satu dosis, konsentrasi obat maksimum dalam darah diamati. Konsentrasi plasma terapeutik berkisar antara 1 sampai 2,5 mg / l. Diperlukan satu hingga beberapa bulan untuk mencapai konsentrasi kondisi-mapan.
Amiodaron didistribusikan secara intensif di jaringan (volume distribusinya 60 liter). Ini dengan mudah menembus jaringan dan organ adiposa dengan suplai darah yang baik. Obat melewati plasenta dan sawar darah-otak, diekskresikan dalam ASI (sampai 25% dari dosis yang diminum oleh wanita menyusui). 95% terikat pada protein plasma.
Gambaran farmakokinetik obat mengharuskan penggunaannya dalam dosis beban tinggi.
Metabolisme amiodarone dilakukan di hati. Metabolit utamanya adalah desethylamiodarone, yang memiliki sifat farmakologis serupa dan mampu meningkatkan efek antiaritmia senyawa utama. Menurut beberapa laporan, salah satu jalur metabolisme adalah deiodinasi. Dengan terapi jangka panjang, konsentrasi yodium mencapai 60-80% dari konsentrasi zat aktif. Amiodarone adalah penghambat sejumlah isoenzim hati dan P-glikoprotein, serta pembawa anion organik.
Waktu paruh obat sangat bervariasi, yang dikaitkan dengan kemampuannya untuk menumpuk. Setelah pemberian oral, amiodaron diekskresikan dalam dua fase: pada fase pertama, waktu paruh adalah dari 4 hingga 21 jam, di fase kedua - dari 25 hingga 110 hari. Setelah pengobatan berkepanjangan, eliminasi paruh rata-rata adalah 40 hari.
85–95% dari dosis yang diambil diekskresikan melalui usus, kurang dari 1% - oleh ginjal. Amiodarone dan metabolitnya tidak didialisis.
Indikasi untuk digunakan
Pengobatan dan pencegahan gangguan ritme paroksismal:
- Aritmia supraventrikular (jika tidak mungkin atau efektivitas terapi lain rendah);
- Aritmia ventrikel yang mengancam jiwa (termasuk takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel);
- Aritmia yang berhubungan dengan jantung kronis atau insufisiensi koroner;
- Parasistol, aritmia ventrikel pada pasien dengan miokarditis Chagas;
- Denyut prematur atrium dan ventrikel;
- Kejang jantung.
Kontraindikasi
- Sindrom sinus sakit;
- Penyakit paru interstitial;
- Blokade AV abad II-III (tanpa menggunakan alat pacu jantung);
- Blokade SA;
- Hipokalemia;
- Serangan jantung;
- Hipotensi arteri;
- Jatuh;
- Tirotoksikosis;
- Hipotiroidisme;
- Hipersensitif thd komponen obat, begitu juga yodium.
Menurut petunjuknya, Amiodarone dikontraindikasikan saat mengonsumsi penghambat MAO; juga tidak diresepkan untuk wanita hamil dan menyusui.
Gunakan dengan hati-hati pada orang tua (karena risiko tinggi berkembangnya bradikardia parah), anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (karena kurangnya data tentang keefektifan dan keamanan penggunaannya), serta dengan latar belakang:
- Gagal hati;
- Gagal jantung kronis;
- Asma bronkial.
Petunjuk penggunaan Amiodarone: metode dan dosis
Skema dan durasi pengobatan diatur secara individual oleh dokter yang merawat.
Tablet diminum sebelum makan, 200 mg 2-3 kali sehari. Secara bertahap, dosis harian dikurangi menjadi 200-400 mg. Untuk menghindari penumpukan, setelah setiap 5 hari minum obat, Anda harus istirahat 2 hari. Mungkin penggunaan harian Amiodarone selama 3 minggu, diikuti dengan istirahat selama 7 hari.
Dengan latar belakang angina pektoris, dosis awal 0,4-0,6 g per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis, yang setelah 1-2 minggu dikurangi menjadi 200 mg per hari.
Efek samping
- Organ indera - pengendapan lipofuscin di epitel kornea, uveitis;
- Sistem saraf - gangguan tidur dan ingatan, sakit kepala, halusinasi pendengaran, kelemahan, depresi, pusing, kelelahan, paresthesia;
- Sistem kardiovaskular - bradikardia sinus, blok AV;
- Sistem pernapasan - sesak napas, bronkospasme, batuk, radang selaput dada;
- Metabolisme - tirotoksikosis, hipotiroidisme;
- Reaksi alergi - dermatitis eksfoliatif, ruam kulit;
- Sistem pencernaan - mual, nafsu makan berkurang, perut kembung, muntah, tumpul atau kehilangan rasa, diare, sakit perut, perasaan berat di epigastrium, sembelit.
Efek samping lain: miopati, epididimitis, penurunan potensi, alopesia, vaskulitis, fotosensitifitas, pigmentasi kulit kebiruan atau kebiruan.
Overdosis
Jika terjadi overdosis, gejala berikut diamati: blok atrioventrikular, bradikardia, gejala yang memburuk dari gagal jantung kronis yang ada, takikardia paroksismal dan ventrikel tipe "pirouette", henti jantung, fungsi hati abnormal.
Jika terjadi overdosis, lavage lambung dilakukan, arang aktif dan terapi simtomatik diresepkan. Dengan takikardia tipe "pirouette", stimulasi jantung dilakukan dan garam magnesium diresepkan secara intravena; dengan bradikardia, pengenalan atropin, beta-adrenostimulan atau pemasangan alat pacu jantung dianjurkan. Hemodialisis tidak dilakukan karena tidak efektif.
instruksi khusus
Sebelum memulai terapi, rontgen paru-paru harus dilakukan, serta penilaian fungsi kelenjar tiroid dan hati. Dengan terapi jangka panjang, pemeriksaan sinar-X paru-paru direkomendasikan setiap tahun.
Selama perawatan, untuk mencegah terjadinya fotosensitifitas, dianjurkan untuk menghindari kontak yang terlalu lama dengan sinar matahari.
Bila obat dihentikan, gangguan ritme kambuh mungkin terjadi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Amiodarone tidak boleh digunakan pada wanita hamil, karena kelenjar tiroid janin mulai menumpuk yodium dan hipotiroidisme dapat berkembang pada bayi baru lahir karena peningkatan konsentrasi yodium. Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin dilakukan jika gangguan ritme mengancam kehidupan, dan terapi antiaritmia lainnya tidak efektif (Amiodarone menyebabkan disfungsi tiroid pada janin).
Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Interaksi obat
Karena risiko pengembangan takikardia ventrikel tipe "pirouette", Amiodarone dikontraindikasikan untuk digunakan bersamaan dengan obat berikut:
- fenotiazin (cyamemazine, thioridazine, fluphenazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine);
- butyrophenones (haloperidol, droperidol);
- antidepresan trisiklik;
- makrolida (spiramisin, eritromisin intravena);
- obat antimalaria (chloroquine, halofantrine, quinine, mefloquine, lumefantrine);
- fluoroquinolones (termasuk moxifloxacin);
- obat antiaritmia kelas IA (disopyramide, quinidine, procainamide, hydroquinidine);
- obat antiaritmia kelas III (ibutilide, dofetilide, bretilium tosylate);
- benzamides (sultopride, tiapride, amisulpride, sulpiride, veraliprid);
- azoles;
- sotalol, vincamine, pimozide, pentamidine (parenteral), mizolastine, terfenadine, bepridil, sertindole, cisapride, diphemanil methyl sulfate, astemizole.
Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan beta-blocker, diltiazem dan verapamil (karena risiko gangguan konduksi dan automatisme) dan obat pencahar yang merangsang peristaltik usus (karena risiko takikardia ventrikel jenis "pirouette" pada hipokalemia yang disebabkan oleh pencahar) …
Amiodarone digunakan dengan hati-hati sehubungan dengan obat-obatan berikut ini:
- glukokortikosteroid sistemik;
- diuretik yang menyebabkan hipokalemia;
- procainamide (konsentrasi procainamide dalam plasma meningkat dan kemungkinan mengembangkan efek sampingnya meningkat);
- amfoterisin B (intravena);
- tetracosactide (peningkatan risiko aritmia ventrikel).
Dengan penggunaan Amiodarone secara simultan dengan antikoagulan tidak langsung, risiko perdarahan meningkat; dengan glikosida jantung - konduksi atrioventrikular dan automatisme terganggu; dengan fenitoin dan fosfenitoin - ada risiko gangguan neurologis; dengan esmolol - kontraktilitas, konduktivitas, dan otomatisme terganggu; dengan flecainide - konsentrasi flecainide meningkat.
Amiodarone meningkatkan konsentrasi plasma siklosporin, lidokain, sildenafil, triazolam, ergotamine, fentanyl, tacrolimus, midazolam, dihydroergotamine, HMG-CoA reductase inhibitors, dabigatran.
Penurunan konsentrasi plasma amiodarone diamati bila digunakan bersamaan dengan orlistat, rifampisin dan sediaan St. John's wort; peningkatan konsentrasi - bila digunakan bersama dengan simetidin, jus jeruk bali dan protease inhibitor HIV.
Bila dikombinasikan dengan penghambat kolinesterase, klonidin, pilocarpine, guanfacine dan obat hirup untuk anestesi umum, kemungkinan bradikardia berat meningkat; dengan yodium radioaktif - pelanggaran penyerapan yodium radioaktif dan distorsi hasil studi radioisotop kelenjar tiroid dimungkinkan; dengan obat-obatan yang menyebabkan fotosensitisasi - efek fotosensitisasi aditif diamati; dengan dekstrometorfan - peningkatan konsentrasi dekstrometorfan dimungkinkan; dengan clopidogrel - penurunan konsentrasi clopidogrel dalam plasma dimungkinkan.
Analog
Analog amiodarone adalah:
- Menurut zat aktif - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Dengan mekanisme aksi - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Umur simpan tablet adalah 2 tahun. Simpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Amiodarone
Menurut review, Amiodarone adalah obat yang efektif untuk menormalkan tekanan darah dan menstabilkan detak jantung. Sisi negatifnya adalah daftar efek samping yang cukup luas dan kemungkinan interaksi yang tinggi dengan obat lain, jadi obat ini hanya dapat diresepkan oleh dokter.
Harga amiodarone di apotek
Obatnya tidak mahal. Harga Amiodarone dalam tablet 200 mg (30 per bungkus) di apotek rata-rata 115-140 rubel dan tergantung pada produsennya.
Amiodarone: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tab Amiodarone. 5 mg 30 buah. RUB 65 Membeli |
|
Amiodarone 200 mg tablet 30 pcs. 120 gosok Membeli |
|
Tablet Amiodarone 200mg 30 pcs. 125 RUB Membeli |
|
Amiodarone 200 mg tablet 30 pcs. 125 RUB Membeli |
|
Tablet Amiodarone 200mg 30 pcs. RUB 145 Membeli |
|
Amiodarone 200 mg tablet 30 pcs. 148 RUB Membeli |
|
Tab Amiodarone. 200 mg 30 buah. 194 r Membeli |
|
Konsentrasi Amiodarone. untuk prig solusi untuk injeksi intravena. 50mg / ml amp 3ml. 10 buah. 214 r Membeli |
|
Amiodarone 50 mg / ml konsentrat untuk sediaan larutan untuk pemberian intravena 3 ml 10 pcs. 244 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
