Abaggio - Petunjuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Abagio

Abaggio: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Aubagio

Kode ATX: L04AA31

Bahan aktif: teriflunomide (Teriflunomide)

Produser: Sanofi-Winthrop Industry (Prancis)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-29-11

Harga di apotek: dari 53.500 rubel.

Membeli

Abagio adalah obat imunosupresif yang digunakan untuk menekan respons imun yang tidak diinginkan pada multiple sclerosis.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat diproduksi dalam bentuk tablet berlapis film: pentagonal, biru pucat, di satu sisi ada ukiran logo perusahaan, di sisi lain - "14" (14 pcs. Dalam lecet, 2 lepuh dalam kemasan jenis "selongsong", di karton box 1 atau 3 paket dan petunjuk penggunaan Abagio).

1 tablet salut selaput mengandung:

• zat aktif: teriflunomide - 14 mg;
• komponen pembantu: pati jagung, pati natrium karboksimetil, laktosa monohidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, hidroksipropil selulosa;
• casing film: makrogol, hipromelosa, titanium dioksida (E171), pernis aluminium berbahan dasar nila carmine (E132), bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Abagio adalah obat imunosupresif yang ditujukan untuk digunakan pada multiple sclerosis untuk menekan reaksi kekebalan tubuh yang tidak diinginkan. Zat aktifnya, teriflunomide, memiliki sifat imunomodulator dan anti-inflamasi, yang diwujudkan dengan penghambatan enzim mitokondria dihydroorotate dehydrogenase (DHO-DH) selektif dan reversibel, yang diperlukan untuk sintesis de novo pirimidin. Akibatnya, ia memblokir proliferasi limfosit yang terstimulasi, yang membutuhkan sintesis pirimidin de novo. Dipercaya bahwa mekanisme kerja teriflunomide pada multiple sclerosis mungkin disebabkan oleh penurunan jumlah limfosit yang bersirkulasi.

Mengonsumsi teriflunomide dalam dosis harian 14 mg memiliki sedikit efek pada perubahan jumlah sel kekebalan dalam darah. Selama 12 minggu pertama terapi, penurunan jumlah limfosit kurang dari 0,3 x 10 ⁹ / L, hingga akhir pengobatan, kadar yang dicapai dipertahankan.

Konsentrasi obat ekuilibrium rata-rata tidak menyebabkan perpanjangan interval QT yang signifikan secara klinis.

Terjadi penurunan kadar asam urat dan kadar fosfor dalam serum. Dapat diasumsikan bahwa hal ini bukan karena perubahan fungsi glomerulus, tetapi berhubungan dengan peningkatan ekskresi tubular.

Kemanjuran dan keamanan klinis dinilai berdasarkan hasil penelitian di mana pasien dengan sklerosis multipel kambuh (RMS) mengonsumsi teriflunomide harian dengan dosis 7 atau 14 mg selama 108 minggu. Untuk penelitian ini, pasien dengan diagnosis multiple sclerosis, relaps, dengan atau tanpa progresi diacak. Para pasien mengalami 1 kekambuhan (atau lebih) selama satu tahun sebelum penelitian. Usia rata-rata pasien adalah 37,9 tahun; ketika dimasukkan dalam penelitian, skor rata-rata Extended Disability Scale (EDSS) berada dalam 5,5. Mayoritas (67,2%) pasien tidak memakai obat yang mempengaruhi penyakit selama dua tahun sebelum mendaftar dalam penelitian.

Ketika membandingkan efektivitas teriflunomide (dengan dosis 14 mg sekali sehari) dengan efektivitas interferon beta-1a (subkutan dengan dosis 0,044 mg tiga kali seminggu) setelah 95 minggu terapi, jumlah pasien dengan kegagalan pengobatan yang dikonfirmasi menurut metode Kaplan-Meier adalah: teriflunomide - 41,1%, dengan latar belakang interferon beta-1a - 44,4%. Menurut hasil penelitian, 19,8% pasien benar-benar berhenti menggunakan obat, di mana 3,6% - karena kurangnya efek yang cukup, 10,8% - karena perkembangan efek samping.

Kemanjuran dan keamanan penggunaan teriflunomide di bawah usia 18 belum ditetapkan.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral berulang, konsentrasi plasma maksimum (C _maks) teriflunomide dicapai rata-rata setelah 1–4 jam. Ketersediaan hayati Abagio sekitar 100%. Asupan makanan simultan tidak berpengaruh signifikan secara klinis pada farmakokinetik teriflunomide.

Konsentrasi kesetimbangan (C _ss) dalam plasma diamati setelah sekitar 100 hari dan melebihi konsentrasi total awal teriflunomide sekitar 34 kali.

Pengikatan protein plasma lebih dari 99%. Teriflunomide kemungkinan besar mengikat albumin dan secara aktif didistribusikan dalam plasma.

V _d (volume distribusi) rendah.

Teriflunomide dimetabolisme secara moderat, tahap pertama biotransformasi adalah hidrolisis, yang kedua adalah oksidasi.

Itu diekskresikan tidak berubah, terutama dengan empedu melalui usus.

T _1/2 (waktu paruh) setelah pemberian berulang adalah 19 hari.

Jika perlu untuk mengurangi konsentrasi plasma teriflunomide, eliminasi dari aliran darah dapat dipercepat dengan meresepkan cholestyramine (4 atau 8 g 3 kali sehari, tergantung toleransi) atau karbon aktif (50 g 2 kali sehari).

Indikasi untuk digunakan

Abagio diindikasikan untuk pengobatan multiple sclerosis kambuh-remisi pada pasien dewasa.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal hati parah (kelas C pada skala Child-Pugh);
• defisiensi imun yang parah, termasuk sindrom imunodefisiensi didapat (AIDS);
• anemia yang signifikan secara klinis, trombositopenia, leukopenia, neutropenia dan gangguan hematopoiesis sumsum tulang lainnya;
• hipoproteinemia berat;
• gagal ginjal stadium parah, membutuhkan hemodialisis;
• bentuk infeksi aktif yang parah;
• intoleransi galaktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase;
• usia subur pada wanita yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang andal, dengan konsentrasi teriflunomide plasma di atas 0,02 mg / l;
• masa kehamilan;
• laktasi;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Dengan hati-hati, Abagio harus diresepkan untuk pasien yang menyalahgunakan alkohol, pasien lanjut usia (65 tahun ke atas).

Abaggio, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet abagio diambil secara oral, ditelan utuh dan dicuci dengan air yang cukup, apa pun makanannya.

Dosis anjuran: 1 pc. Sekali sehari.

Efek samping

• dari sistem kekebalan: sering - reaksi alergi ringan;
• gangguan mental: sering - kecemasan;
• komplikasi infeksi: sangat sering - radang tenggorokan, infeksi saluran pernapasan bagian atas, influenza, mikosis kaki, infeksi saluran kemih; sering - infeksi periodontal, herpes mulut, sinusitis, faringitis, bronkitis, gastroenteritis virus, sistitis;
• dari sistem limfatik dan sistem hematopoietik: sering - neutropenia; jarang - trombositopenia ringan, anemia;
• pada bagian dari sistem kardiovaskular: sering - hipertensi;
• dari sistem saraf: sangat sering - paresthesia; sering - neuralgia, radikulitis lumbosakral, hiperestesi, penyakit terowongan karpal, neuropati perifer;
• dari sistem pernapasan: penyakit paru-paru interstisial;
• dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, diare; sering - sakit gigi, muntah; sangat jarang - pankreatitis;
• pada bagian sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - mialgia, nyeri muskuloskeletal;
• dari sistem reproduksi: sering - menorrhagia;
• dari sistem kemih: sering - pollakiuria;
• reaksi dermatologis: sangat sering - alopecia [termasuk rambut menipis, kepadatan rambut menurun, rambut rontok terkait atau tidak terkait dengan perubahan tekstur rambut, kerusakan menyebar atau umum pada seluruh kulit kepala (tanpa rambut rontok total)]; sering - jerawat, ruam;
• indikator laboratorium: sangat sering - peningkatan tingkat alanine aminotransferase (ALT); sering - peningkatan tingkat gamma-glutamyltransferase dan aspartate aminotransferase (AST), penurunan jumlah neutrofil dan leukosit, penurunan berat badan;
• lain: sering - nyeri, nyeri pasca trauma.

Overdosis

Gejala overdosis belum terbentuk.

Pengobatan: jika dicurigai overdosis atau toksisitas yang signifikan, untuk eliminasi teriflunomide yang dipercepat, pasien disarankan untuk meresepkan cholestyramine dengan dosis 8 g 3 kali sehari selama 11 hari (jika toleransi buruk, dapat dikurangi menjadi 4 g 3 kali sehari) atau arang aktif dengan dosis 50 g 2 kali sehari.

instruksi khusus

Abagio harus dirawat oleh dokter yang berpengalaman dalam pengobatan sklerosis multipel. Saat meresepkan obat, seseorang harus memperhitungkan indikator seperti tekanan darah, tingkat aktivitas ALT, hasil tes darah umum (termasuk jumlah leukosit, jumlah trombosit dalam darah). Pengendalian parameter ini harus dilakukan secara teratur selama periode penggunaan teriflunomide.

Ada risiko peningkatan aktivitas enzim hati, terutama selama 6 bulan pertama pengobatan. Oleh karena itu penelitian untuk mengetahui aktivitas enzim hati pasien harus dilakukan sebelum memulai terapi, kemudian sebulan 2 kali selama 6 bulan pertama pengobatan, kemudian dengan selang waktu 2 bulan. Disfungsi hati dapat diindikasikan oleh gejala klinis seperti sakit perut, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, kelelahan, urin berwarna gelap, dan / atau penyakit kuning. Untuk melanjutkan pengobatan, peningkatan ALT dua hingga tiga kali lipat dalam kaitannya dengan batas atas norma diperbolehkan dengan latar belakang pemantauan rutin. Teriflunomide harus dihentikan jika diduga terjadi kerusakan hati, termasuk peningkatan aktivitas enzim hati yang dikonfirmasi lebih dari 3 kali batas atas normal. Perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan riwayat penyakit hati, penggunaan teriflunomide dalam kategori pasien ini harus disertai dengan pemantauan yang cermat terhadap gejala yang mengindikasikan kerusakan hati.

Dengan peningkatan tekanan darah, terapi antihipertensi yang sesuai diindikasikan.

Pada infeksi akut dan kronis, pengobatan dengan obat dapat dimulai hanya setelah sembuh total. Jika gejala infeksi muncul saat mengonsumsi Abagio, sebaiknya segera konsultasikan ke dokter.

Keamanan teriflunomide pada infeksi TB laten belum ditetapkan. Penting untuk mulai menggunakan Abaggio pada pasien dengan tes tuberkulosis positif saat skrining setelah menjalani terapi yang tepat.

Risiko mengembangkan penyakit paru-paru interstitial meningkat pada pasien yang menderita penyakit tersebut selama pengobatan dengan leflunomide.

Jika batuk terus-menerus dan sesak napas muncul, penghentian terapi dan pemeriksaan menyeluruh harus dipertimbangkan.

Perlu diingat bahwa pengobatan dengan teriflunomide meningkatkan risiko penyakit hematologis pada pasien dengan anemia, leukopenia, trombositopenia, gangguan fungsi sumsum tulang dan / atau risiko penekanan hematopoiesis sumsum tulang. Oleh karena itu, bila efek samping ini muncul selama terapi, perlu dipertimbangkan untuk menghentikan penggunaan Abagio dan meresepkan prosedur untuk mempercepat eliminasi obat untuk segera mengurangi konsentrasi plasma teriflunomide.

Jika terjadi stomatitis ulserativa atau gejala yang mengindikasikan perkembangan reaksi kulit umum (sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell), penggunaan teriflunomide harus dihentikan, dan prosedur untuk mempercepat eliminasi harus segera dimulai.

Neuropati perifer yang dikonfirmasi adalah dasar untuk mempertimbangkan menghentikan Abagio dan melakukan prosedur eliminasi yang dipercepat.

Penggunaan vaksin hidup yang dilemahkan harus dihindari karena peningkatan risiko infeksi. Pemberian vaksin influenza musiman selama masa pengobatan menghasilkan respon imun yang sesuai dengan respon normal terhadap vaksinasi booster, titer antibodi cukup untuk seroproteksi. Kemanjuran dan keamanan vaksinasi primer terhadap neopatogen belum ditetapkan.

Penggunaan gabungan teriflunomide dengan leflunomide tidak dianjurkan.

Hasil studi penggunaan teriflunomide secara simultan dengan glatiramer acetate atau dengan interferon beta selama 12 bulan menunjukkan tidak ada masalah dengan keamanan kombinasi tersebut, namun terdapat frekuensi efek samping yang lebih tinggi dibandingkan dengan monoterapi dengan teriflunomide. Penelitian lebih lama belum dilakukan untuk keamanan kombinasi ini untuk pengobatan multiple sclerosis.

Data klinis yang berkaitan dengan pemberian bersama teriflunomide dengan glatiramer acetate atau interferon beta menunjukkan bahwa tidak perlu waktu tunggu saat memulai terapi obat setelah glatiramer asetat atau interferon beta, atau, sebaliknya, saat memulai terapi dengan glatiramer asetat atau interferon beta setelah pengobatan dengan Abagio.

Tindakan pencegahan harus diambil saat beralih dari terapi natalizumab ke teriflunomide. Penting untuk memperhitungkan paruh natalizumab dan tidak memulai terapi Abagio selama dua sampai tiga bulan, karena efek yang meningkat pada sistem kekebalan pasien dimungkinkan.

Perhatian harus diberikan saat beralih dari terapi fingolimod untuk menghindari efek gabungan pada sistem kekebalan. Harus diingat bahwa untuk menghilangkan fingolimod yang bersirkulasi dari tubuh, diperlukan 1,5 bulan tanpa terapi, untuk mengembalikan ke jumlah normal limfosit - dari 1 hingga 2 bulan.

Dengan latar belakang penggunaan Abagio, kemungkinan toksisitas embryofetal dari laki-laki dianggap rendah.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode penggunaan Abagio, pasien yang aktivitasnya terkait dengan mengemudi kendaraan dan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya harus mempertimbangkan kemungkinan reaksi merugikan dari sistem saraf dalam bentuk pusing.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Abadzhio merupakan kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Teriflunomide memiliki toksisitas reproduksi, oleh karena itu penggunaan Abaggio harus dimulai hanya setelah mengecualikan kehamilan.

Wanita usia subur harus menggunakan kontrasepsi yang efektif selama masa pengobatan. Mereka harus diberitahu tentang kemungkinan risiko pada janin jika terjadi pembuahan selama masa pengobatan. Jika menstruasi Anda tertunda saat mengonsumsi teriflunomide, Anda harus segera berkonsultasi ke dokter.

Setelah terapi dihentikan, konsepsi dapat direncanakan hanya jika konsentrasi teriflunomide dalam plasma mencapai 0,02 mg / l atau kurang. Biasanya, setelah penghapusan Abaggio, ini membutuhkan setidaknya 8 bulan, tetapi mengingat penyimpangan individu dalam klirens obat, mungkin perlu untuk mengontrol konsentrasi teriflunomide plasma selama dua tahun.

Untuk penurunan yang lebih cepat dalam konsentrasi plasma teriflunomide, wanita dapat direkomendasikan prosedur untuk eliminasi dipercepat Abagio, yang terdiri dari mengambil cholestyramine dengan dosis 8 g (dengan toleransi yang buruk - 4 g) 3 kali sehari selama 11 hari. Sebagai alternatif, dimungkinkan untuk meresepkan karbon aktif dalam dosis 50 g 2 kali sehari.

Saat meresepkan obat selama menyusui, keputusan untuk berhenti menyusui harus dibuat dengan mempertimbangkan tingkat kebutuhan obat untuk ibu.

Dampak Abagio pada kesuburan pria dan wanita kecil kemungkinannya.

Penggunaan masa kecil

Keamanan dan kemanjuran penggunaan Abagio pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan, oleh karena itu, penunjukan obat di bawah usia 18 merupakan kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Penggunaan Abagio dikontraindikasikan untuk pengobatan pasien dengan gagal ginjal parah, yang membutuhkan penggunaan hemodialisis.

Pada gagal ginjal ringan, sedang atau berat (tanpa hemodialisis), penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Abagio merupakan kontraindikasi untuk pengobatan pasien dengan gangguan hati berat (kelas C pada skala Child-Pugh).

Dengan gangguan hati ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Perhatian diperlukan untuk meresepkan tablet Abagio kepada pasien berusia 65 tahun ke atas karena informasi yang terbatas tentang keamanan dan kemanjuran obat untuk kategori pasien ini.

Interaksi obat

• rifampisin, fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, St. John's wort dan penginduksi lain dari sitokrom P ₄₅₀ dan protein pembawa: harus diresepkan dengan hati-hati karena fakta bahwa asupannya menyebabkan penurunan yang signifikan secara klinis pada efek teriflunomide;
• cholestyramine, karbon aktif: berkontribusi pada penurunan cepat dan signifikan dalam konsentrasi teriflunomide plasma;
• repaglinide, pioglitazone, paclitaxel, rosiglitazone: obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C8 direkomendasikan untuk diresepkan dengan hati-hati (karena teriflunomide bertindak sebagai penghambat isoenzim CYP2C8 in vivo);
• kontrasepsi untuk pemberian oral: etinil estradiol dan levonorgestrel dalam kombinasi dengan teriflunomide meningkatkan rata-rata C _max, ini tidak mempengaruhi efektivitasnya. Saat memilih kontrasepsi oral, interaksinya dengan teriflunomide harus dipertimbangkan;
• kafein, duloxetine, alosetron, tizanidine, teofilin: ini dan obat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP1A2 dapat mengurangi keefektifannya;
• Warfarin: Farmakokinetik S-warfarin tidak terganggu, tetapi ada penurunan 25% pada puncak rasio normalisasi internasional (MHO) dibandingkan dengan monoterapi warfarin. MHO harus diawasi secara ketat;
• cefaclor, benzylpenicillin, indomethacin, ciprofloxacin, furosemide, cimetidine, ketoprofen, methotrexate, zidovudine [organic anion transporter 3 (POA3) substrates]: hati-hati disarankan karena teriflunomide adalah inhibitor POA3;
• rosuvastatin: ada peningkatan yang signifikan pada nilai C _max dan AUC dari rosuvastatin, jadi dosisnya harus dikurangi 50% jika perlu dalam kombinasi dengan teriflunomide;
• methotrexate, sulfasalazine, daunorubicin, topotecan, doxorubicin, simvastatin, atorvastatin, pravastatin, nateglinide, repaglinide, rifampicin: harus diresepkan dengan hati-hati, menyertai pengobatan dengan pemantauan yang cermat terhadap tanda dan gejala efeknya yang meningkat pada tubuh. Jika perlu, penurunan dosis dana ini diindikasikan.

Analog

Analog dari Abagio adalah: Femorix, Leflunomid, Elafra, Ralef, Arava, Leflunomid Canon, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada 2-30 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Abagio

Ulasan tentang Abagio kebanyakan positif. Pasien melaporkan bahwa saat meminum obat selama 14 bulan, tidak ada kekambuhan yang diamati.

Harga Abagio di apotek

Harga Abagio untuk kemasan berisi 28 tablet bisa berkisar dari 51.748 rubel.

Abagio: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Abagio 14 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 53.500 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!