Esomeprazole
Esomeprazole: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Esomeprazolum
Kode ATX: A02BC05
Bahan aktif: Esomeprazole (Esomeprazole)
Produsen: RUE "Belmedpreparaty" (Belarusia), Sandoz, dd (Slovenia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-23-10
Harga di apotek: dari 101 rubel.
Membeli
Esomeprazole adalah inhibitor pompa proton.
Bentuk dan komposisi rilis
Penampilan, komposisi eksipien obat dan kemasannya mungkin berbeda dari satu produsen ke produsen lainnya. Di bawah ini adalah deskripsi menggunakan contoh Esomeprazole, yang diproduksi oleh perusahaan farmasi RUE Belmedpreparaty.
Bentuk sediaan - tablet salut enterik: lonjong; 20 mg - merah muda muda, diukir dengan "CE" di satu sisi dan "20" di sisi lain; 40 mg berwarna merah muda dengan ukiran “CE” di satu sisi dan “40” di sisi lainnya. Dikemas dalam 7 pcs. dalam lecet, 2 atau 4 paket ditempatkan dalam kotak karton, atau 10 pcs. dalam lecet, 1, 2 atau 3 bungkus ditempatkan dalam kotak karton, atau 7, 24 atau 100 pcs. dalam botol / toples plastik.
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: esomeprazole (dalam bentuk magnesium trihydrate) - 20 atau 40 mg;
- zat tambahan: polisorbat 80 (E433), makrogol 400, crospovidone (E1202), asam metakrilat dan kopolimer etil akrilat (1: 1), makrogol 6000, gula icing, bola gula, ftalat hipromelosa, silikon dioksida koloid (E551), mikrokristalin selulosa E460), magnesium oksida ringan, gliserol monostearat 40-55, hidroksipropil selulosa (E463), povidon, bedak, pati yang telah dipelatinisasi, oksida besi merah (E172);
- komposisi cangkang: makrogol (polietilen glikol 400), laktosa monohidrat, dalam tablet 20 mg - opadri merah muda 03B84893 [titanium dioksida (E171), hidroksipropil metilselulosa (E464), makrogol 400, oksida besi kuning (E172), oksida besi merah (E172)], dalam tablet 40 mg - opadry merah muda 03B54193 [titanium dioksida (E171), hidroksipropil metilselulosa (E464), makrogol 400, oksida besi merah (E172)].
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Esomeprazol adalah isomer S dari omeprazol. Zat tersebut memiliki kemampuan untuk mengurangi basal dan merangsang sekresi asam di perut, yang disebabkan oleh penghambatan spesifik pompa proton di sel parietal.
Mekanisme aksi
Esomeprazol adalah basa lemah yang terakumulasi di tubulus sekretori sel parietal dalam lingkungan asam, di mana ia mengaktifkan dan menghambat enzim H + / K + -ATPase - pompa proton.
Efek pada sekresi asam lambung
Obat mulai bekerja dalam 1 jam setelah konsumsi dengan dosis 20 atau 40 mg. Dalam kasus asupan esomeprazol secara teratur dalam dosis harian 20 mg selama 5 hari, konsentrasi asam maksimum rata-rata setelah stimulasi dengan pentagastrin menurun sebesar 90% (pengukuran dilakukan pada hari ke-5 terapi, 6-7 jam setelah minum obat).
Pada pasien dengan penyakit gastroesophageal reflux (GERD) dengan adanya gejala klinis, setelah 5 hari pemberian obat oral secara teratur dengan dosis 20 atau 40 mg per hari, nilai pH intragastrik di atas 4 dipertahankan selama 13 dan 17 jam. Saat mengonsumsi obat dalam dosis harian 20 mg, nilai ini dipertahankan setidaknya 8 jam pada 76% pasien, 12 jam pada 54%, 16 jam pada 24%, saat mengonsumsi esomeprazol dengan dosis 40 mg, masing-masing pada 97%, 92% dan 56 %.
Sebuah korelasi (hubungan) telah dibentuk antara konsentrasi plasma esomeprazol dan penghambatan sekresi asam (sesuai dengan parameter AUC - area di bawah kurva konsentrasi-waktu).
Tindakan dalam menghambat sekresi asam
Karena penghambatan sekresi asam dengan asupan obat secara teratur dalam dosis harian 40 mg, refluks esofagitis sembuh pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu pengobatan, pada 93% setelah 8 minggu.
Penggunaan esomeprazol dalam dosis harian 40 mg (2 kali sehari, 20 mg) dalam kombinasi dengan terapi antibiotik selama 1 minggu pada 90% pasien mengarah pada pemberantasan bakteri Helicobacter pylori yang berhasil. Pada penyakit tukak lambung tanpa komplikasi setelah perawatan selama 7 hari, tidak diperlukan monoterapi lebih lanjut dengan obat antisekresi untuk menghilangkan gejala dan menyembuhkan tukak.
Efek lain yang terkait dengan penghambatan sekresi asam
Obat antisekresi mengurangi sekresi asam, akibatnya kadar gastrin dalam plasma meningkat. Pada pasien yang menerima esomeprazol untuk waktu yang lama, jumlah sel mirip enterochromaffin (ECL) meningkat, yang mungkin terkait dengan peningkatan kadar gastrin plasma. Karena penurunan keasaman, peningkatan jumlah chromogranin (CgA) juga dicatat.
Pada pasien yang menerima obat antisekresi untuk waktu yang lama, pembentukan kista kelenjar di perut lebih sering didiagnosis, yang disebabkan oleh perubahan fisiologis karena penghambatan sekresi asam yang diucapkan. Kista bersifat jinak dan reversibel.
Ada dua studi komparatif tentang penggunaan ranitidin dan esomeprazol, di mana yang terakhir menunjukkan efisiensi yang lebih tinggi dalam penyembuhan tukak lambung yang berkembang sebagai akibat dari penggunaan obat antiinflamasi non steroid (NSAID), termasuk penghambat selektif siklooksigenase-2.
Saat melakukan studi perbandingan dengan plasebo, kemanjuran terbaik esomeprazol dalam mencegah pembentukan tukak lambung dan duodenum pada pasien berusia di atas 60 tahun dan / atau dengan riwayat tukak lambung yang menerima NSAID telah dicatat.
Farmakokinetik
Esomeprazol tidak stabil dalam lingkungan asam, oleh karena itu diproduksi dalam bentuk tablet yang mengandung butiran obat dan dilapisi dengan cangkang yang tahan terhadap aksi getah lambung. Dalam kondisi in vivo, ditemukan bahwa hanya sebagian kecil esomeprazol yang diubah menjadi isomer-R.
Obat ini cepat diserap dan mencapai konsentrasi plasma maksimumnya setelah 1-2 jam.
Setelah dosis tunggal 40 mg, ketersediaan hayati absolut zat adalah 64%, dengan asupan rutin sekali sehari, angka ini meningkat menjadi 89%. Saat mengambil dosis 20 mg, koefisien ini masing-masing adalah 50% dan 68%.
Esomeprazol ditandai dengan pengikatan protein tinggi - sekitar 97%. Volume distribusi pada konsentrasi kesetimbangan pada relawan sehat kira-kira 0,22 l / kg berat badan.
Asupan makanan secara simultan memperlambat dan mengurangi penyerapan esomeprazol di perut, tetapi tidak secara signifikan mempengaruhi proses penghambatan sekresi asam klorida.
Metabolisme dan ekskresi
Obat ini dimetabolisme dengan partisipasi sistem sitokrom P 450 (CYP), bagian utama - dengan partisipasi isoform polimorfik tertentu CYP2C19, sebagai akibatnya metabolit hidroksi dan demetilasi terbentuk, sisanya - dengan partisipasi isoform CYP3A4, sebagai hasil dari pembentukan metabolit turunan sulfo - esomeprazol utama ditentukan dalam plasma.
Di bawah ini adalah parameter yang terutama mencerminkan sifat farmakokinetik esomeprazol pada pasien dengan metabolisme aktif (enzim aktif CYP2C19).
Izin total: setelah dosis tunggal - 17 l / jam, setelah beberapa dosis - 9 l / jam.
Waktu paruh dengan pemberian obat secara teratur sekali sehari adalah 1,3 jam.
Dengan penerimaan berulang, AUC meningkat. Peningkatan yang tergantung dosisnya dalam kasus ini adalah non-linier karena penurunan metabolisme selama "jalan pertama" melalui hati dan penurunan pembersihan sistemik, yang mungkin disebabkan oleh penghambatan enzim CYP2C19. Esomeprazol tidak memiliki sifat kumulatif dan diekskresikan sepenuhnya dalam interval antara dosis 1 kali per hari.
Metabolit utama esomeprazol tidak berpengaruh pada sekresi asam lambung.
Obat tersebut diekskresikan dalam bentuk metabolit: hingga 80% dosis diambil - dengan urin, sisanya - dengan kotoran. Kurang dari 1% ditemukan tidak berubah dalam urin.
Fitur farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu
Setelah dosis tunggal esomeprazol dengan dosis 40 mg, AUC rata-rata pada wanita adalah 30% lebih tinggi dibandingkan pada pria. Dengan penggunaan obat berulang sekali sehari, tidak ada perbedaan farmakokinetik tergantung pada jenis kelamin. Fitur ini tidak mempengaruhi dosis yang dianjurkan dan rute pemberian esomeprazol pada pria dan wanita.
Sekitar 2,9% ± 1,5% dari populasi, enzim CYP2C19 tidak aktif (metabolisme tidak aktif), oleh karena itu, metabolisme esomeprazol terjadi dengan partisipasi isoenzim CYP3A4. Pada pasien yang secara sistematis meminum obat dengan dosis 40 mg 1 kali per hari, AUC rata-rata 100% lebih tinggi daripada pada pasien dengan metabolisme cepat (enzim CYP2C19 aktif), dan konsentrasi plasma maksimum rata-rata meningkat sekitar 60%. Ciri-ciri ini tidak mempengaruhi dosis dan metode pemberian obat yang dianjurkan pada pasien dengan metabolisme yang cepat dan tidak aktif.
Pada remaja berusia 12 sampai 18 tahun setelah pemberian berulang obat (dengan dosis 20 atau 40 mg), waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum dan nilai AUC serupa dengan orang dewasa.
Pada pasien usia lanjut yang berusia 71 sampai 80 tahun, perubahan signifikan dalam metabolisme esomeprazol tidak diamati.
Dengan gangguan hati ringan hingga sedang, pelanggaran metabolisme esomeprazol dimungkinkan. Ditemukan bahwa pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah, laju metabolisme menurun, akibatnya nilai AUC obat meningkat 2 kali lipat, oleh karena itu, bagi mereka dosis harian tidak boleh melebihi 20 mg. Dengan dosis tunggal, esomeprazol tidak terakumulasi.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, farmakokinetik obat belum dipelajari. Mengingat fakta bahwa bukan esomeprazol itu sendiri yang diekskresikan melalui ginjal, tetapi metabolitnya, diharapkan metabolisme obat tidak berubah pada gagal ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Dewasa
- pengobatan simtomatik GERD (penyakit gastroesophageal reflux);
- terapi untuk esofagitis refluks erosif;
- terapi pemeliharaan jangka panjang setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhannya;
- pemberantasan bakteri Helicobacter pylori pada penyakit tukak lambung, termasuk pencegahan kambuhnya tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori (sebagai bagian dari terapi kombinasi);
- tukak lambung dan 12 ulkus duodenum, termasuk yang terkait dengan penggunaan obat antiinflamasi non steroid (NSAID), termasuk profilaksis pada pasien yang menggunakan NSAID dalam waktu lama dan berisiko;
- Sindrom Zollinger-Ellison;
- kondisi lain yang ditandai dengan hipersekresi patologis, termasuk hipersekresi idiopatik.
Remaja berusia 12 tahun
- terapi simtomatik untuk GERD;
- ulkus duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori;
- pengobatan esofagitis refluks erosif;
- terapi pemeliharaan jangka panjang setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhannya.
Kontraindikasi
- intoleransi fruktosa herediter, malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi sukrosa-isomaltase;
- usia hingga 12 tahun;
- masa laktasi;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat (aktif atau tambahan) atau benzimidazol tersubstitusi lainnya.
Esomeprazol harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan.
Petunjuk penggunaan Esomeprazole: metode dan dosis
Obat diindikasikan untuk pemberian oral. Tablet harus ditelan utuh (tidak dihancurkan atau dikunyah) dan dicuci dengan cairan dalam jumlah yang cukup. Pasien yang kesulitan menelan dibiarkan melarutkan tablet dalam ½ gelas air yang masih diminum, aduk rata sampai tablet hancur, minum suspensi mikrogranul, isi gelas dengan air setengahnya, aduk sisanya dan minum. Cairan selain air biasa tidak boleh digunakan karena dapat mempengaruhi keadaan cangkang penahanan mikrobead. Jangan menghancurkan atau mengunyah mikrogranul. Suspensi yang disiapkan dapat digunakan tidak lebih dari 30 menit.
Untuk pasien yang tidak dapat menelan tablet, tablet tersebut dapat dilarutkan dalam air tenang dan diberikan melalui selang nasogastrik. Dalam hal ini, kondisi penting adalah pengujian pendahuluan yang menyeluruh dari jarum suntik dan probe yang dipilih.
Regimen dosis yang direkomendasikan untuk orang dewasa sesuai dengan indikasi:
- pengobatan esofagitis refluks erosif: 40 mg 1 kali per hari selama 4 minggu. Jika penyembuhan tidak terjadi, atau gejala berlanjut, terapi tambahan 4 minggu dimungkinkan;
- pengobatan suportif jangka panjang untuk mencegah kambuhnya refluks esofagitis erosif setelah penyembuhan: 20 mg 1 kali sehari;
- Terapi gejala untuk GERD: 20 mg 1 kali sehari selama 4 minggu. Jika setelah periode ini gejalanya menetap, pemeriksaan pasien tambahan diperlukan. Setelah gejala hilang, adalah mungkin untuk beralih ke penggunaan obat dalam rejimen "sesuai kebutuhan", yaitu, 20 mg 1 kali per hari jika gejala kambuh (regimen ini tidak dianjurkan untuk pasien yang berisiko penyakit tukak lambung dan mengonsumsi NSAID);
- tukak lambung dari 12 ulkus duodenum yang berhubungan dengan H. pylori: 20 mg esomeprazol dalam kombinasi dengan klaritromisin 500 mg dan amoksisilin 1000 mg. Semua obat diminum 2 kali sehari dalam kursus 7 hari;
- pencegahan kekambuhan tukak lambung yang berhubungan dengan H. pylori: 20 mg esomeprazol dalam kombinasi dengan klaritromisin 500 mg dan amoksisilin 1000 mg. Semua obat diminum 2 kali sehari dalam kursus 7 hari;
- pengobatan tukak lambung yang terkait dengan penggunaan NSAID: 20 mg sekali sehari selama 4-8 minggu;
- pencegahan tukak duodenum dan tukak lambung bila menggunakan NSAID: 20 mg 1 kali sehari;
- Sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi lain dengan hipersekresi patologis: 40 mg 2 kali sehari, dosis lebih lanjut dan durasi pengobatan dipilih secara individual, tergantung pada gambaran klinis penyakit. Ada pengalaman menggunakan esomeprazol dalam dosis harian hingga 160 mg. Jika dosis di atas 80 mg diindikasikan, harus dibagi menjadi 2 dosis.
Untuk remaja di atas 12 tahun dengan ulkus duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori, obat ini diresepkan dalam kombinasi dengan obat antibakteri, di bawah pengawasan dokter spesialis.
Dosis rata-rata obat tergantung pada berat badan pasien:
- berat badan 30-40 kg: esomeprazol 20 mg, amoksisilin 750 mg dan klaritromisin 7,5 mg / kg. Semua obat diminum 2 kali sehari selama 7 hari;
- berat badan lebih dari 40 kg: 20 mg esomeprazol, 1000 mg amoksisilin dan 500 mg klaritromisin. Semua obat diminum 2 kali sehari selama 7 hari.
Efek samping
Efek samping berikut dilaporkan dalam studi pasca-pemasaran dan tidak bergantung pada dosis obat, mereka diklasifikasikan menurut frekuensi perkembangannya: sangat sering -> 1/10, sering - dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, tidak diketahui - fenomena ini tidak dijelaskan dalam literatur yang tersedia:
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - pusing, mengantuk, paresthesia; jarang - perubahan rasa;
- dari saluran gastrointestinal: sering - sakit perut, perut kembung, diare, sembelit, mual, muntah; jarang - mulut kering; jarang - stomatitis, kandidiasis gastrointestinal; tidak diketahui - kolitis mikroskopis;
- dari sisi jiwa: jarang - insomnia; jarang - agitasi, kecemasan, depresi; sangat jarang - agresi, halusinasi;
- pada bagian metabolisme dan nutrisi: jarang - edema perifer; jarang, hiponatremia; tidak diketahui - hipomagnesemia, termasuk parah, dikombinasikan dengan hipokalsemia;
- dari sistem hepatobilier: jarang - peningkatan enzim hati; jarang - hepatitis (termasuk penyakit kuning); sangat jarang - gagal hati, ensefalopati hati;
- pada bagian darah dan sistem limfatik: jarang - trombositopenia, leukopenia; sangat jarang - agranulositosis, pansitopenia;
- pada bagian sistem muskuloskeletal: jarang - patah tulang pinggul, pergelangan tangan, tulang belakang; jarang - artralgia, mialgia; sangat jarang - kelemahan otot;
- dari sistem pernapasan: jarang - bronkospasme;
- dari sisi ginjal: sangat jarang - nefritis interstitial;
- di bagian bidang reproduksi dan genital: sangat jarang - ginekomastia;
- dari sistem kekebalan: jarang - demam, reaksi anafilaktoid, reaksi alergi, angioedema, syok;
- pada bagian organ pendengaran dan penglihatan: jarang - vertigo; jarang - penglihatan kabur;
- pada bagian kulit dan jaringan subkutan: jarang - gatal, ruam, urtikaria, dermatitis; jarang - alopecia, fotosensitifitas; sangat jarang - sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme eksudatif, nekrolisis epidermal toksik;
- lainnya: jarang - berkeringat, ketidaknyamanan.
Overdosis
Sampai saat ini, hanya beberapa kasus overdosis yang diketahui. Saat mengonsumsi obat dengan dosis 280 mg, kelemahan dan gejala umum dari sistem pencernaan muncul. Dengan dosis tunggal 80 mg, tidak ada efek negatif. Penangkal spesifik untuk esomeprazole tidak diketahui. Dialisis tidak efektif karena obat mengikat protein plasma. Pengobatan overdosis bersifat simptomatis dan suportif.
instruksi khusus
Esomeprazol dapat menutupi gejala neoplasma ganas di perut, oleh karena itu, jika ada gejala yang mengkhawatirkan (kehilangan berat badan secara spontan, disfagia, melena, muntah berulang atau muntah dengan darah) muncul, pemeriksaan tambahan harus dilakukan.
Pasien yang mengonsumsi obat "sesuai kebutuhan" harus diperingatkan tentang perlunya segera berkonsultasi dengan dokter jika sifat gejalanya berubah.
Dengan pengobatan jangka panjang (terutama lebih dari satu tahun), diperlukan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien.
Saat meresepkan Esomeprazole dalam kombinasi dengan terapi antibakteri untuk pemberantasan Helicobacter pylori, kontraindikasi dan kemungkinan interaksi obat dari semua obat harus diperhitungkan.
Seperti penghambat pompa proton lainnya, esomeprazol dapat menyebabkan infeksi saluran cerna yang berhubungan dengan Campylobacter dan Salmonella. Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan atazanavir / ritonavir. Jika pengobatan dengan kombinasi seperti itu dibenarkan, pasien harus dipantau saat meresepkan takaran atazanavir / 100 mg ritonavir 400 mg; Esomeprazol 20 mg tidak boleh dikesampingkan.
Esomeprazole menghambat CYP2C19, yang harus dipertimbangkan saat meresepkan obat yang dimetabolisme oleh enzim ini. Terjadinya interaksi obat dengan penggunaan omeprazole dan clopidogrel telah ditetapkan, oleh karena itu, kombinasi ini harus dihindari untuk alasan keamanan.
Jika tes laboratorium diresepkan untuk menentukan tingkat CgA pada tumor neuroendokrin, obat tersebut harus dibatalkan 5 hari sebelum penelitian.
Pada orang tua, penggunaan jangka panjang dari inhibitor pompa proton meningkatkan risiko patah tulang pergelangan tangan / pinggul / tulang belakang sebesar 10-40%, oleh karena itu, pasien dengan osteoporosis diperlihatkan resep tambahan kalsium dan vitamin D.
Beberapa pasien yang menerima penghambat pompa proton untuk waktu yang lama (3-12 bulan) mengalami hipomagnesemia berat. Gejalanya adalah: pusing, lelah, mengigau, kejang, aritmia ventrikel. Dalam kebanyakan kasus, gejala ini hilang setelah penghentian esomeprazol atau pemberian sediaan magnesium.
Pada pasien yang memakai esomeprazol untuk waktu yang lama dalam kombinasi dengan digoksin atau diuretik, hipomagnesemia dapat terjadi, oleh karena itu, dalam hal ini, diperlukan pemantauan kadar magnesium dalam darah.
Esomeprazole dapat mengurangi penyerapan vitamin B 12 (cyanocobalamin) karena hipo atau achlorhydria, yang harus dipertimbangkan dalam pengobatan jangka panjang pasien dengan faktor risiko untuk penyerapan menurun vitamin B 12.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Esomeprazole tidak memiliki sifat yang secara negatif akan mempengaruhi kemampuan seseorang untuk berkonsentrasi, kecepatan reaksi mental dan fisiknya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dalam studi eksperimental pada hewan, tidak ada efek negatif dari esomeprazole pada perkembangan embrio / janin yang telah diidentifikasi. Dengan diperkenalkannya zat rasemat, efek negatif pada perjalanan kehamilan dan persalinan, serta perkembangan pada periode pasca melahirkan, juga tidak ditemukan. Tidak ada pengalaman menggunakan obat pada wanita hamil, oleh karena itu, Esomeprazole hanya dapat diresepkan jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada kemungkinan risikonya.
Obat ini dikontraindikasikan untuk wanita menyusui, karena belum dipastikan apakah esomeprazol diekskresikan dalam ASI.
Penggunaan masa kecil
Menurut petunjuknya, Esomeprazole merupakan kontraindikasi pada anak di bawah usia 12 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada gagal ginjal. Dalam kasus penyakit yang parah, kehati-hatian harus dilakukan, karena pengalaman dengan Esomeprazole terbatas.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan gangguan hati ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Dalam kasus penyakit yang parah, dosis harian maksimum Esomeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia tidak membutuhkan penyesuaian dosis.
Interaksi obat
- protease inhibitor: karena peningkatan pH di perut, penyerapannya berubah. Tidak dianjurkan untuk menggunakan esomeprazol dalam kombinasi dengan atazanavir, kombinasi dengan nelfinavir merupakan kontraindikasi;
- metotreksat: pada beberapa pasien, konsentrasinya dalam plasma meningkat. Saat meresepkan metotreksat dalam dosis tinggi, esomeprazol mungkin perlu dihentikan untuk sementara waktu;
- ketokonazol, itrakonazol, erlotinib: penyerapannya dalam plasma darah bisa menurun;
- obat-obatan dengan penyerapan yang bergantung pada pH: penyerapannya dapat berubah;
- digoxin: peningkatan konsentrasinya dimungkinkan dan, sebagai akibatnya, berkembangnya efek toksik;
- tacrolimus: level plasma meningkat (penyesuaian dosis tacrolimus, pemantauan konsentrasi dan fungsi ginjal diperlukan);
- fenitoin: konsentrasi sisa fenitoin dapat meningkat (perlu untuk mengontrol tingkat obat dalam plasma pada awal penggunaan esomeprazol dan setelah penarikannya);
- vorikonazol: C max-nya meningkat sebesar 15%, AUC sebesar 41%;
- diazepam: pembersihannya menurun;
- warfarin, turunan kumarin lainnya: kemungkinan peningkatan yang signifikan dalam rasio normalisasi internasional tidak dikecualikan (indikator ini harus dipantau pada awal penggunaan esomeprazol dan setelah penarikannya);
- cilostazol, cisapride: C max dan AUC mereka meningkat;
- clopidogrel: ekskresi metabolit aktifnya menurun, laju penghambatan agregasi trombosit menurun (kombinasi ini disarankan untuk dihindari);
- obat-obatan dalam metabolisme yang melibatkan CYP2C19 (diazepam, clomipramine, imipramine, phenytoin, escitalopram, dll.): konsentrasi obat-obatan ini dalam plasma darah dapat meningkat, yang akan memerlukan pengurangan dosis (interaksi ini sangat penting untuk diingat saat mengambil esomeprazole di "sesuai kebutuhan ");
- klaritromisin, vorikonazol: AUC esomeprazol meningkat secara signifikan, yang membutuhkan penyesuaian dosis;
- penginduksi enzim CYP2C19 dan CYP3A4 (termasuk rifampisin dan sediaan St. John's wort): peningkatan metabolisme esomeprazol dan penurunan konsentrasi plasma dimungkinkan.
Esomeprazol tidak menyebabkan perubahan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik kuinidin dan amoksisilin.
Dengan penggunaan rofecoxib dan naproxen secara bersamaan, tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis yang telah diidentifikasi.
Analog
Analog dari Esomeprazole adalah: Nexium, Neo-Zext, Esomeprazole Zentiva, Emanera, Esomeprazole-Nativ, Esomeprazole Canon.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan tidak lebih dari 3 tahun dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya, pada suhu hingga 25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Esomeprazole
Ulasan tentang Esomeprazole sebagian besar positif: obat tersebut secara efektif menghambat sekresi asam klorida, sehingga menghilangkan mulas, nyeri di perut dan gejala lain yang disebabkan oleh hipersekresi patologis, dan juga praktis tidak menimbulkan efek samping.
Keuntungan tambahan dari Esomeprazole termasuk kemudahan penggunaan (tanpa terikat pada asupan makanan, kemampuan untuk meminum pil sesuai permintaan), serta harganya, yang lebih rendah daripada banyak obat lain yang mengandung bahan aktif serupa.
Ada pernyataan terpisah tentang ketidakefektifan obat. Namun, sebagian besar ulasan ini ditinggalkan oleh pasien dengan infeksi Helicobacter pylori bersamaan. Dalam kasus mereka, penggunaan Esomeprazole saja tidak cukup, terapi kombinasi yang dikombinasikan dengan agen antimikroba diperlukan.
Harga Esomeprazole di apotek
Harga Esomeprazole saat ini tidak diketahui. Di apotek, Anda dapat menemukan analog obat populer berikut:
- Esomeprazole Canon (14 tablet 20 mg dan 40 mg) - sekitar 175-210 rubel dan 300-340 rubel;
- Emanera (14 kapsul masing-masing 20 mg dan 40 mg) - sekitar 180–255 rubel dan 320–430 rubel;
- Nexium (14 tablet, masing-masing 20 mg dan 40 mg) - sekitar 1290-1600 rubel dan 1760-2070 rubel.
Esomeprazole: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Tablet esomeprazole kp 20mg 14 pcs RUB 101 Membeli |
Esomeprazol 20 mg tablet salut enterik 14 pcs. RUB 101 Membeli |
Esomeprazole Canon 20 mg tablet salut selaput film enterik 14 pcs. 108 GABUNG Membeli |
Esomeprazole Canon tablet p.o. larutan enterik. 20mg 14 pcs. 111 Gosok Membeli |
Tablet esomeprazole kp 40mg 14 pcs 198 RUB Membeli |
Esomeprazol 40 mg tablet salut enterik 14 pcs. 198 RUB Membeli |
Esomeprazol 20 mg tablet salut enterik 28 pcs. 210 RUB Membeli |
Esomeprazole Canon 20 mg tablet salut selaput film enterik 28 pcs. 219 r Membeli |
Esomeprazole Canon tablets p.o. usus. 20mg 28 pcs. 221 r Membeli |
Esomeprazole Canon 40 mg tablet salut selaput film enterik 14 pcs. 329 r Membeli |
Tablet esomeprazole kp 40mg 28pcs 359 r Membeli |
Esomeprazol 40 mg tablet salut enterik 28 pcs. 359 r Membeli |
Lihat semua penawaran dari apotek |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!