Pyridostigmine bromide
Pyridostigmine bromide: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Pyridostigmine bromide
Kode ATX: N07AA02
Bahan aktif: pyridostigmine bromide (Pyridostigmine bromide)
Produsen: Pusat Penelitian dan Produksi Perusahaan Kesatuan Negara Bagian Federal "Pharmzashchita" FMBA Rusia (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-21-11
Harga di apotek: dari 311 rubel.
Membeli
Pyridostigmine bromide - penghambat kolinesterase; memperlambat aktivitas enzim asetilkolinesterase, sehingga meningkatkan kadar neurotransmitter asetilkolin dalam tubuh.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan obatnya adalah tablet: bulat, bikonveks, hampir putih, di salah satu sisi ada risiko membelah (10 pcs. Dalam kemasan kontur sel terbuat dari film polivinil klorida, dalam kemasan karton 5 atau 10 bungkus dan petunjuk penggunaan Pyridostigmine bromide).
Komposisi untuk 1 tablet:
- bahan aktif: pyridostigmine bromide - 60 mg;
- komponen tambahan: MCC (mikrokristalin selulosa) - 431 mg; pati pregelatinized - 100 mg; povidone - 50 mg; asam glutamat hidroklorida - 2 mg; silikon dioksida koloid - 3,5 mg; magnesium stearat - 3,5 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Pyridostigmine bromide adalah penghambat asetilkolinesterase (penghambat ACh), kolinomimetik tidak langsung. Akumulasi asetilkolin terjadi pada reseptor di sinapsis kolinergik, yang mengarah pada efek asetilkolin yang lebih berkepanjangan. Obat ini terutama mempengaruhi sistem saraf tepi. Zat aktifnya tidak menembus sawar darah otak, karena memiliki kelarutan lemak yang buruk, oleh karena itu, terapi tidak mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat (sistem saraf pusat).
Pyridostigmine bromide meningkatkan transmisi kontraksi neuromuskuler, meningkatkan peristaltik dan tonus saluran cerna, meningkatkan tonus kandung kemih dan otot polos bronkus, sekresi kelenjar eksokrin, dan dapat menyebabkan bradikardia.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral pyridostigmine bromide, konsentrasi plasma maksimum zat dalam darah tercapai setelah 1 jam 40 menit - 3 jam 10 menit. Mengambil obat dengan dosis 60 mg memastikan kandungan plasma pada tingkat 40 hingga 60 ng / ml.
Dalam proses mempelajari penggunaan obat untuk pengobatan pasien dengan miastenia gravis, ditemukan bahwa konsentrasi maksimum piridostigmin bromida dalam darah dicapai setelah 3 jam, manifestasi awal efek neurofisiologis dan klinis dicatat setelah 30 menit dan maksimum setelah 2 jam - 2 jam 30 menit. Tidak ada hubungan yang jelas yang ditemukan antara dosis yang diterima dan tingkat zat dalam plasma darah dan / atau perubahan gejala miastenik. Namun, ditemukan bahwa setelah mencapai konsentrasi plasma lebih dari 100 ng / ml, peningkatan dosis lebih lanjut tidak meningkatkan efikasi klinis obat.
Volume distribusi zat di jaringan dan organ adalah 0,5 hingga 1,7 l / kg berat badan.
Pyridostigmine bromide dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit utama, 3-hydroxy-N-methylpyridine. Ini diekskresikan terutama oleh ginjal. Setelah pemberian parenteral, T 1/2 (waktu paruh) dari plasma kira-kira 1 jam 30 menit. Pemberian obat secara oral meningkatkan T 1/2 sampai 3 jam - 3 jam 30 menit.
Ketersediaanhayati karena pemberian obat oral bervariasi dari 8 sampai 20%, dan pada pasien dengan miastenia gravis, dapat menurun menjadi 4% atau kurang.
Indikasi untuk digunakan
Tablet Pyridostigmine bromide 60 mg direkomendasikan untuk pengobatan simptomatik pasien dengan miastenia gravis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- asma bronkial, COB (bronkitis obstruktif kronik);
- obstruksi usus mekanis dari berbagai etiologi, obstruksi usus;
- kondisi kejang (kejang otot polos) pada organ saluran gastrointestinal;
- obstruksi atau penyumbatan saluran empedu;
- uropati obstruktif;
- radang iris mata (iritis);
- myotonia dari berbagai asal;
- syok pasca operasi;
- pemberian relaksan otot depolarisasi sebelumnya (misalnya, decamethonium bromide, suxamethonium);
- masa kehamilan dan menyusui;
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
- hipersensitivitas thd pyridostigmine bromide dan / atau bahan obat lainnya.
Kontraindikasi relatif yang merekomendasikan penggunaan piridostigmin bromida dengan hati-hati adalah gagal jantung pada tahap dekompensasi, infark miokard akut, hipotensi arteri, gangguan fungsi ginjal / hati, tukak lambung, diabetes mellitus, bradikardia, parkinsonisme, kolelitiasis / urolitiasis jika tidak, kondisi setelah operasi intraperitoneal pada organ saluran pencernaan, hipertiroidisme.
Pasien yang telah didiagnosis dengan setidaknya satu dari penyakit atau kondisi yang terdaftar harus berkonsultasi dengan dokter sebelum minum obat.
Pyridostigmine bromide, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet piridostigmin bromida diambil secara oral dengan air.
Dosis obat dan durasi terapi, tergantung pada gambaran klinis penyakit dan respons pasien terhadap obat, ditentukan oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan hasil pemeriksaan medis menyeluruh.
Dengan miastenia gravis, diperlukan pemilihan regimen dosis secara cermat.
Untuk tujuan terapi gejala miastenia gravis, pasien dewasa dapat diresepkan dari 1 hingga 3 tablet Pyridostigmine bromide 3-4 kali sehari. Dosis harian berkisar dari 180 hingga 720 mg.
Dosis yang ditunjukkan di atas dianjurkan, namun dosis harian maksimum 720 mg tidak boleh dilampaui.
Efek samping
Menurut informasi yang disetujui oleh WHO (Organisasi Kesehatan Dunia), reaksi merugikan yang tidak diinginkan diklasifikasikan menurut frekuensi perkembangan dengan cara ini: sangat sering - setidaknya 10%; sering - 1-10%; jarang - 0,1–1%; jarang - 0,01-0,1%; sangat jarang - kurang dari 0,01%; dengan frekuensi yang tidak diketahui - tidak mungkin untuk menentukan frekuensi kejadian dari data yang tersedia.
Kemungkinan efek samping negatif dari sistem dan organ akibat penggunaan Pyridostigmine bromide:
- sistem kardiovaskular: dengan frekuensi yang tidak diketahui - aritmia (termasuk bradikardia, takikardia, blok atrioventrikular), serta hipotensi;
- organ penglihatan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - lakrimasi, miosis, pelanggaran akomodasi mata;
- sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: dengan frekuensi yang tidak diketahui - kombinasi bronkospasme dengan peningkatan sekresi kelenjar bronkial;
- saluran pencernaan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - mual / muntah, diare, nyeri perut yang bersifat spasmodik, hiperkinesia gastrointestinal, hipersalivasi (peningkatan air liur);
- kulit dan lemak subkutan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - ruam kulit yang hilang dengan sendirinya segera setelah akhir terapi; hiperhidrosis (peningkatan keringat);
- muskuloskeletal dan jaringan ikat: dengan frekuensi yang tidak diketahui - tremor, miofibrilasi, peningkatan kelemahan otot, hipotensi otot;
- sistem kemih: dengan frekuensi yang tidak diketahui - sering ingin buang air kecil.
Efek samping ini bisa menjadi tanda overdosis dan merujuk pada gejala krisis kolinergik, dan oleh karena itu perlu untuk menentukan penyebab sebenarnya dari gejala tersebut. Untuk menghilangkan reaksi kolinomimetik, jika perlu, atropin sulfat digunakan dalam dosis 1-2 mg, secara subkutan, intramuskular, atau perlahan-lahan secara intravena.
Jika terjadi perburukan efek samping yang ditunjukkan dalam petunjuk, atau manifestasi reaksi negatif yang tidak dijelaskan di atas, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.
Overdosis
Jika terjadi overdosis pyridostigmine bromide yang tidak disengaja, Anda harus segera mencari perhatian medis profesional.
Gejala overdosis adalah peningkatan air liur dan / atau lakrimasi, kulit kemerahan, hiperhidrosis, kelemahan, peningkatan kelelahan, miosis (penyempitan pupil), penglihatan kabur, pusing, mual / muntah, buang air kecil dan buang air besar yang tidak terkontrol, kolik, kelumpuhan otot (akibat neuromuskuler blokade), edema paru, bronkospasme, penurunan tekanan darah, bradikardia dan refleks takikardia.
Selain itu, karena keracunan, perkembangan krisis kolinergik dimungkinkan, untuk gejala yang ditandai dengan kelemahan otot yang diucapkan atau meningkat, hingga kelumpuhan yang mengancam jiwa pasien pada pusat pernapasan; penurunan tekanan darah yang kuat, hingga kolaps vaskular; penurunan detak jantung, hingga serangan jantung total, atau peningkatan paradoks dalam detak jantung (disebut takikardia refleks).
Untuk mengobati overdosis dengan pemberian oral pyridostigmine bromide, perlu segera berhenti minum obat, lalu bilas perut pasien, berikan enterosorben, misalnya karbon aktif.
Jika didiagnosis krisis kolinergik, obat segera dibatalkan dan atropin sulfat secara perlahan disuntikkan secara intravena dengan dosis 1-2 mg. Menyediakan kontrol detak jantung. Bergantung pada nilainya, injeksi dapat diulangi setelah 2-4 jam. Pada saat yang sama, mereka menjaga patensi saluran udara, melakukan pernafasan buatan jika perlu. Dalam kasus serangan jantung, serangkaian tindakan digunakan untuk menjaga sirkulasi darah (pijat jantung). Tindakan diambil untuk memulihkan keseimbangan garam air pasien.
instruksi khusus
Pyridostigmine bromide dalam kasus khusus hanya dapat diresepkan setelah penilaian menyeluruh terhadap risiko efek samping negatif dan efek klinis menguntungkan yang diharapkan dan harus diambil dengan sangat hati-hati pada pasien dengan tukak lambung, asma bronkial, gagal jantung dekompensasi, tirotoksikosis, epilepsi, serta pada pasien yang mengalami infark miokard …
Dianjurkan untuk menggunakan obat dengan hati-hati pada pasien aritmia, bradikardia (penurunan denyut jantung), diabetes mellitus, gangguan fungsi ginjal (jika perlu, regimen dosis disesuaikan), parkinsonisme, penyakit hati masa lalu, serta setelah operasi intraperitoneal pada organ saluran cerna …
Setelah timektomi (operasi pengangkatan kelenjar timus) atau terapi tambahan, seperti steroid atau imunosupresan, kebutuhan piridostigmin bromida biasanya berkurang secara signifikan.
Tidak perlu meningkatkan dosis berikutnya jika dosis sebelumnya terlewat. Perawatan harus dilanjutkan sesuai dengan aturan dosis yang ditentukan. Selain itu, Anda tidak dapat menghentikan terapi tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter, karena gejala miastenia gravis dapat memburuk lagi.
Pasien dengan penyakit hati sebelumnya perlu memastikan pemantauan rutin terhadap fungsinya.
Selama terapi, pasien dilarang keras minum alkohol.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena fakta bahwa pyridostigmine bromide mengurangi ketajaman visual, saat mengonsumsi obat, seseorang harus menahan diri untuk tidak mengemudi dan bekerja dengan mekanisme kompleks lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Keamanan penggunaan pyridostigmine bromide untuk pengobatan ibu hamil dan menyusui belum diteliti.
Menurut hasil penelitian yang dilakukan pada hewan, efek teratogenik obat saat diminum secara oral tidak terungkap. Efek fetotoksik piridostigmin bromida telah ditetapkan. Diketahui juga bahwa pemberian antikolinesterase selama kehamilan dapat memicu kelahiran prematur. Kemungkinan kelahiran prematur lebih tinggi pada wanita hamil yang menggunakan penghambat ACh pada trimester ketiga. Sehubungan dengan hal tersebut di atas, pengangkatan obat selama kehamilan hanya diperbolehkan setelah penilaian komprehensif terhadap rasio efek menguntungkan yang diharapkan bagi ibu dan potensi risiko perkembangan janin.
Karena pyridostigmine bromide disekresikan ke dalam ASI, obat tersebut tidak boleh digunakan selama menyusui. Jika penunjukan terapi penting, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Pyridostigmine bromide merupakan kontraindikasi pada pediatri untuk pengobatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan sangat hati-hati, obat tersebut digunakan untuk mengobati pasien dengan penyakit ginjal sebelumnya.
Hingga 75% pyridostigmine bromide diekskresikan tanpa perubahan dari tubuh oleh ginjal. Karena itu, jika terjadi gagal ginjal, obat tersebut diresepkan dalam dosis rendah. Untuk pasien dengan tingkat kreatinin 2 mg / dL, dianjurkan untuk menggunakan 1/2 dari dosis pemeliharaan, atau untuk menggandakan interval antar dosis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan sangat hati-hati, obat tersebut digunakan untuk mengobati pasien dengan penyakit hati sebelumnya.
Interaksi obat
Kemungkinan interaksi farmakologis Pyridostigmine bromide dengan obat / zat lain yang digunakan secara bersamaan:
- depolarisasi pelemas otot (misalnya, suksinilkolin): efeknya diperparah;
- Penghambat kolinesterase atau kolinomimetik lainnya: dapat meningkatkan efektivitas obat;
- morfin dan turunannya: peningkatan aksi kolinomimetiknya dimungkinkan;
- atropin: mengurangi efek samping pyridostigmine bromide pada miokardium, kelenjar ludah, otot bronkial, mata, usus; tidak mengubah efek nikotinergik pada otot rangka;
- metilselulosa: benar-benar menghambat penyerapan obat;
- karbon aktif: hampir seluruhnya menyerap pyridostigmine bromide;
- aminoglikosida (kanamisin, streptomisin, neomisin, gentamisin, dll.), Antibiotik polipeptida (kolistin, polimiksin), beberapa antibiotik lain (klindamisin, oksitetrasiklin, lincomisin), sediaan litium, obat antiaritmia (prokainamid, kuinidilamina, propranisilamida) seri benzodiazepin dan fenotiazin (klorpromazin): dapat melemahkan efek piridostigmin bromida, yang dapat menyebabkan perkembangan gejala myasthenic;
- kortikosteroid dosis tinggi: dapat mengurangi efek obat.
Anda harus memberi tahu dokter Anda tentang minum obat lain selama terapi pyridostigmine bromide.
Analog
Analog dari Pyridostigmine bromide adalah Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Pyridostigmine bromide
Saat ini, miastenia gravis dianggap sebagai penyakit yang cukup umum dengan peningkatan jumlah pasien setiap tahun di semua kelompok umur. Hal tersebut mengganggu kemampuan kerja, menurunkan kualitas hidup, menyebabkan kecacatan pasien, dan tanpa adanya terapi dapat menyebabkan kematian. Oleh karena itu, piridostigmin bromida termasuk dalam daftar obat vital dan esensial (obat vital dan esensial).
Sebelumnya, obat-obatan yang diproduksi di negara lain digunakan untuk mengobati penyakit, yang seringkali menjadi alasan kurangnya perdagangan mereka. Perusahaan Kesatuan Negara Federal dari Badan Medis dan Biologi Federal Rusia membuka produksi obat serupa pada tahun 2017. Karena dimulainya produksi baru-baru ini, ada beberapa ulasan pasien tentang Pyridostigmine bromide, tetapi semuanya positif.
Harga Pyridostigmine bromide di apotek
Harga perkiraan untuk Pyridostigmine bromide 60 mg untuk 50 tablet dalam satu paket adalah 325 rubel; 100 buah. dalam paket - 593 rubel.
Pyridostigmine bromide: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Pyridostigmine bromide 60 mg tablet 50 pcs. RUB 311 Membeli |
|
Pyridostigmine bromide 60mg tablet 50 pcs. 349 r Membeli |
|
Pyridostigmine bromide 60mg tablet 100 pcs. RUB 619 Membeli |
|
Pyridostigmine bromide 60 mg tablet 100 pcs. RUB 619 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
