Tiodazin
Thiodazin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Tiodazin
Kode ATX: N05AC02
Bahan aktif: thioridazine (thioridazine)
Produsen: San Pharmaceutical Industries Limited (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11
Tiodazin adalah obat antipsikotik (neuroleptik).
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Tiodazin adalah tablet salut selaput: bulat, pada satu sisi untuk dosis 10, 25 dan 50 mg terdapat garis pemisah; dalam dosis 10 mg - oranye muda atau oranye muda dengan semburat merah muda, dalam dosis 25 mg - biru, dalam dosis 50 mg - kuning, dalam dosis 100 mg - biru (dalam strip aluminium foil 10 pcs., 10 strip dalam kotak karton).
Komposisi satu tablet:
- zat aktif: thioridazine hydrochloride - 10, 25, 50 atau 100 mg;
- komponen tambahan (inti): selulosa mikrokristalin, pati, laktosa, polivinilpirolidon K30 (povidon K30), magnesium stearat, natrium metilparaben (natrium metilparahidroksibenzoat), silikon dioksida koloid, bedak yang dimurnikan;
- cangkang: Eudragit E100 (kopolimer metil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat dan butil metakrilat) atau E5 premium (hipromelosa), polietilen glikol 6000 (makrogol 6000), pewarna (tergantung dosis) titanium dioksida, kuning matahari terbenam, nila merah tua atau kuning kuinolin.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Zat aktif Thiodazine adalah thioridazine, turunan fenotiazin yang termasuk dalam kelompok piperidin. Zat ini memiliki sifat yang melekat pada fenotiazin lain, tetapi spektrum klinis dari tindakan farmakologisnya juga berbeda secara signifikan dari spektrum turunan fenotiazin lainnya. Sifat khas tioridazin termasuk aktivitas anxiolytic dan sedatif yang diucapkan, serta kemampuannya yang rendah untuk menyebabkan gangguan ekstrapiramidal.
Thioridazine memiliki pemblokiran alfa-adrenergik sedang dan efek m-antikolinergik, memiliki efek hipotensi dan antiemetik. Zat aktif tersebut dapat membantu memperpanjang interval QT.
Ketika thioridazine digunakan dalam dosis rendah, ia memiliki efek anxiolytic: mengurangi perasaan cemas, cemas, takut, dan mengurangi ketegangan emosional. Pada pasien yang memakai Thiodazine, terjadi peningkatan adaptasi dengan kenyataan di sekitarnya. Obat ini juga efektif pada kasus gangguan depresi ringan.
Jika tioridazin dosis tinggi digunakan, obat ini memiliki efek antipsikotik.
Tiodazin memiliki jangkauan terapi yang luas. Sebagai aturan, obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien sesuai dengan rejimen dosis yang dianjurkan.
Farmakokinetik
- penyerapan: cepat diserap di saluran pencernaan, C max (konsentrasi maksimum) dalam plasma darah dicapai 2–4 jam setelah pemberian. Indeks ketersediaan hayati tunduk pada variabilitas antar individu, rata-rata 60%;
- distribusi dan metabolisme: lebih dari 95% tioridazin hidroklorida berikatan dengan protein plasma darah. Zat tersebut memiliki khasiat menembus sawar plasenta dan diekskresikan melalui ASI. Thioridazine dan metabolit utamanya (mesoridazine dan sulforidazine) melewati BBB (blood-brain barrier) dan ditemukan dalam cairan serebrospinal. Pada saat yang sama, rasio kandungan metabolit dalam cairan serebrospinal dengan kandungannya dalam plasma darah lebih tinggi dari rasio yang sama untuk thioridazine yang tidak berubah, yang merupakan bukti peran signifikan metabolit dalam mekanisme aksi antipsikotik Thiodazine;
- Ekskresi: T 1/2 (waktu paruh) kira-kira 10 jam. Ekskresi dilakukan terutama melalui usus (50%), serta melalui ginjal (dalam bentuk metabolit - sekitar 30% dosis, tidak berubah - kurang dari 4%).
Indikasi untuk digunakan
Skizofrenia dan gangguan mental lainnya:
- eksaserbasi skizofrenia;
- perjalanan kronis skizofrenia (terapi, termasuk pengobatan jangka panjang pasien rawat inap, dan terapi pemeliharaan jangka panjang pasien rawat jalan dengan skizofrenia).
Sindrom depresi dan kecemasan:
- praktek kejiwaan: depresi agitasi - dalam bentuk monoterapi dan sebagai bagian dari terapi kombinasi;
- praktik medis umum: pengobatan berbagai sindrom yang terwujud dalam kecemasan, kombinasi kecemasan dan depresi, agitasi dan ketegangan, gangguan emosional dan gangguan psikosomatis;
- depresi psikotik atau kondisi depresi-kecemasan campuran - untuk pengobatan jangka panjang.
Aplikasi dalam praktik geriatri:
- gangguan kognitif dan perilaku yang parah pada pasien lanjut usia dengan lesi otak organik dengan tingkat keparahan apa pun - sebagai agen antipsikotik dan neuroleptik;
- keadaan kecemasan, keadaan kecemasan-depresi campuran, agitasi pikun, insomnia - sebagai anxiolytic atau sedatif.
Aplikasi dalam praktik pediatrik:
- skizofrenia masa kanak-kanak, gangguan perilaku parah dengan latar belakang kerusakan otak organik atau keterbelakangan mental;
- keadaan kecemasan, agitasi, ketegangan, gangguan konsentrasi pada anak-anak dengan gangguan perilaku yang parah, kasus hiperaktif yang resisten terhadap stimulan, gangguan tidur - sebagai obat penenang atau agen anxiolytic.
Gangguan lain dari berbagai asal:
- gangguan perilaku parah pada orang dewasa dengan pasien retardasi mental dan pasien dengan gejala sindrom defisiensi;
- sindrom penarikan alkohol - untuk mengurangi keparahan agitasi, kecemasan, permusuhan, halusinasi dan manifestasi mental lainnya;
- muntah dari genesis sentral.
Kontraindikasi
Mutlak:
- koma atau depresi berat pada sistem saraf pusat (SSP);
- riwayat penyakit hematologi yang serius, termasuk penghambatan hematopoiesis sumsum tulang;
- penyakit jantung berat, terutama aritmia yang signifikan secara klinis (termasuk takikardia ventrikel);
- aritmia jantung (termasuk riwayat), sindrom QT panjang kongenital;
- penggunaan gabungan dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT;
- depresi kesadaran tingkat parah (termasuk koma) dari etiologi apa pun (sebagai akibat penggunaan obat-obatan, termasuk);
- penggunaan substrat atau inhibitor isoenzim CYP2D6 secara bersamaan;
- bentuk parah dari hipertensi arteri atau hipotensi arteri;
- intoleransi laktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kehamilan, masa menyusui;
- anak di bawah 3 tahun;
- informasi anamnestic tentang reaksi fotosensitifitas parah atau hipersensitivitas individu terhadap turunan fenotiazin lainnya;
- hipersensitivitas individu terhadap tioridazin hidroklorida atau komponen tambahan obat.
Menurut petunjuk, Tiodazin harus diresepkan dengan hati-hati untuk: alkoholisme (karena kecenderungan reaksi hepatotoksik), perubahan patologis dalam darah (karena risiko gangguan hematopoiesis), glaukoma sudut tertutup, kanker payudara (karena peningkatan potensi risiko perkembangan penyakit dan resistensi terhadap sitostatik dan obat endokrin akibat sekresi prolaktin yang disebabkan oleh tioridazin), insufisiensi ginjal dan / atau hati, hiperplasia prostat dengan manifestasi klinis, tukak lambung dan duodenum (pada tahap akut), penyakit dengan risiko tinggi komplikasi tromboemboli, epilepsi, penyakit - untuk meningkatkan efek ekstrapiramidal), miksedema,Sindrom Reye (karena peningkatan kemungkinan berkembangnya hepatotoksisitas pada anak-anak dan remaja), penyakit kronis dengan gagal napas (terutama pada anak-anak), cachexia, muntah (karena muntah yang terkait dengan overdosis obat lain dapat disamarkan oleh efek antiemetik dari thioridazine) dan pada orang tua usia.
Petunjuk penggunaan Thiodazine: metode dan dosis
Tablet tiodazin diambil secara oral.
Dokter memilih dosis dan waktu penggunaan obat secara individual, dengan mempertimbangkan penyakit dan tingkat keparahan gejala. Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis minimum dalam interval yang ditentukan. Kemudian, selama terapi, dosis secara bertahap ditingkatkan hingga efektif maksimal. Setelah mencapai efek terapeutik maksimum, dosis Tiodazin secara bertahap dikurangi menjadi dosis pemeliharaan. Sebagai aturan, dosis harian dibagi menjadi 2-4 dosis.
Skizofrenia dan gangguan mental lainnya:
- eksaserbasi skizofrenia pada pasien dewasa yang dirawat di rumah sakit: 100-600 mg per hari, dosis harian maksimum 800 mg;
- perjalanan kronis skizofrenia: pada pasien rawat inap - 100–600 mg per hari, pada rawat jalan - 50–300 mg per hari.
Sindrom depresi dan kecemasan:
- praktek psikiatri untuk depresi agitasi: 25-200 mg per hari;
- praktek medis umum sebagai anxiolytic dan / atau sedatif: 10–75 mg setiap hari.
Untuk pengobatan penyakit di usia tua, Thiodazin digunakan sebagai:
- agen antipsikotik dan / atau neuroleptik: 25-200 mg per hari;
- obat penenang dan / atau agen anxiolytic: 10-75 mg per hari.
Dalam praktik pediatrik, Tiodazin digunakan sebagai:
- agen antipsikotik untuk gangguan emosi dan mental yang parah pada anak di atas usia 3 tahun: 1-4 mg / kg berat badan per hari;
- anxiolytic dan / atau sedatif pada anak-anak dari usia 3 tahun: 0,5–2 mg / kg berat badan per hari.
Pengobatan gangguan lain dari berbagai asal:
- gangguan perilaku yang parah pada orang dewasa dengan keterbelakangan mental dan pasien dengan gejala sindrom defisiensi: 100-600 mg per hari, dosis harian maksimum - 800 mg;
- sindrom penarikan alkohol (untuk mengurangi keparahan gangguan mental): 100-200 mg per hari.
Pada pasien yang dirawat di rumah sakit dengan skizofrenia, peningkatan kondisi yang nyata diamati, sebagai aturan, setelah 2-3 minggu atau lebih dari dimulainya terapi. Pada pasien dengan gangguan mental kronis, diperlukan waktu dari 6 minggu hingga enam bulan untuk mencapai efek klinis yang maksimal. Dan pada psikosis akut, efek positif dapat diamati dalam 24-48 jam.
Perawatan pasien dengan gangguan fungsi ginjal / hati, berat badan kurang, serta anak-anak dan lansia memerlukan pengawasan medis yang cermat. Dianjurkan untuk memulai terapi pada pasien dengan dosis sangat rendah dan meningkatkannya dengan sangat lambat.
Karena pembatalan tiba-tiba Thiodazine pada pasien yang menerimanya dalam waktu lama atau dalam dosis tinggi dapat menyebabkan mual, muntah, pusing, tremor, kecemasan, insomnia, agitasi, diskinesia sementara, bila pengobatan jangka panjang dibatalkan, dosis obat harus dikurangi secara bertahap, lebih dari beberapa minggu.
Efek samping
Efek samping Tiodazin bergantung pada dosis. Saat menggunakan obat dalam dosis yang sesuai dengan interval yang disarankan, reaksi negatif dalam banyak kasus lemah dan hilang dengan sendirinya. Saat menggunakan dosis tinggi thioridazine, efek samping yang parah diamati.
Insiden efek samping dari sistem dan organ dalam skala khusus (sangat sering - lebih dari 1/10; sering - 1 / 100-1 / 10; jarang - 1 / 1000-1 / 100; jarang - 1 / 10000-1 / 1000; sangat jarang - kurang dari 1/10000):
- SSP: sering - sedasi, pusing, mengantuk; jarang - peningkatan iritabilitas, agitasi psikomotorik, sakit kepala, gangguan kesadaran, halusinasi; jarang - gejala ekstrapiramidal (akathisia, kekakuan otot, tremor, distonia, tardive), kejang, tardive dyskinesia; sangat jarang - insomnia, depresi, NMS (sindrom maligna neuroleptik);
- sistem kardiovaskular: sering - hipotensi ortostatik; jarang - takikardia, perpanjangan interval QT; jarang - aritmia; sangat jarang - fibrilasi flutter pada ventrikel, kematian mendadak;
- sistem saraf otonom / efek m-antikolinergik: sering - penglihatan kabur, mulut kering, hidung tersumbat, paresis akomodasi; jarang - mual, muntah, sembelit, diare, kehilangan nafsu makan, inkontinensia atau retensi urin; jarang - tremor, pucat; sangat jarang - obstruksi usus paralitik;
- sistem endokrin: sering (dengan penggunaan jangka panjang) - galaktorea, hiperprolaktinemia; jarang - perubahan berat badan, amenore, ketidakteraturan menstruasi, disfungsi ereksi dan ejakulasi; jarang priapisme; sangat jarang - edema perifer, ginekomastia, pembengkakan kelenjar susu;
- darah tepi: jarang - trombositopenia, agranulositosis, leukopenia; sangat jarang - anemia, leukositosis;
- hati: jarang - perubahan aktivitas transaminase hati; jarang - hepatitis;
- kulit: jarang - ruam kulit (termasuk alergi), dermatitis, urtikaria, reaksi fotosensitifitas, angioedema;
- Lainnya: jarang - hipertermia, edema pada kelenjar parotis, gangguan pernapasan.
Overdosis
Dalam kasus overdosis Thiodazine, peningkatan reaksi yang merugikan, perkembangan komplikasi neuroleptik akut dimungkinkan. Anda terutama harus memperhatikan peningkatan suhu tubuh, yang merupakan salah satu gejala NNS. Dalam kasus overdosis parah, gangguan kesadaran dalam berbagai bentuk, hingga koma, dapat diamati.
Dengan terapi jangka panjang dengan obat tersebut, kasus retinopati pigmen yang jarang terjadi telah dicatat, yang terjadi pada pasien yang memakai thioridazine dalam dosis melebihi dosis harian maksimum yang direkomendasikan 800 mg.
Jika terjadi overdosis, Anda harus berhenti mengonsumsi Tiodazin, seperti obat antipsikotik lainnya. Dianjurkan untuk menggunakan antikolinergik sentral, karbon aktif dalam dosis tinggi, lavage lambung, dengan adanya kejang, pemberian diazepam secara intravena, stimulan neurometabolik, larutan glukosa, vitamin B dan C, pemantauan yang cermat terhadap fungsi pernapasan, kardiovaskular dan sistem saraf pusat, pengobatan simtomatik.
Karena barbiturat dapat meningkatkan depresi pernafasan yang disebabkan oleh fenotiazin, penggunaannya harus dihindari jika terjadi kejang.
instruksi khusus
Tiodazin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular, glaukoma (terutama dengan bentuk sudut tertutup), gagal ginjal, penyakit pernapasan parah, epilepsi, penyakit Parkinson, miastenia gravis, hipertrofi prostat, feokromositoma.
Minum minuman beralkohol selama terapi thioridazine dikontraindikasikan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Dilarang mengemudikan kendaraan, melakukan pekerjaan apa pun yang terkait dengan peningkatan risiko kecelakaan, memerlukan konsentrasi perhatian yang tinggi, reaksi mental dan fisik yang cepat, selama masa pengobatan dengan Thiodazine.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tiodazin dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Dilarang meresepkan Thiodazine untuk anak di bawah usia 3 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam kasus gagal ginjal, Tiodazin harus digunakan dengan sangat hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Disfungsi hati merupakan kontraindikasi relatif terhadap penggunaan Thiodazine.
Gunakan pada orang tua
Meresepkan tiodazin untuk pasien lanjut usia membutuhkan kehati-hatian.
Interaksi obat
Penggunaan thioridazine bersamaan dengan obat-obatan tertentu dapat menyebabkan perkembangan efek berikut:
- obat yang menghambat isoenzim CYP2D6 (misalnya, fluoxetine, simetidin, moclobemide, paroxetine): memperkuat dan memperpanjang kerja thioridazine karena fakta bahwa ia sendiri menyebabkan penekanan isoenzim ini;
- antidepresan trisiklik (TCA): peningkatan konsentrasi plasma TCA dan / atau thioridazine, yang dapat menyebabkan perkembangan aritmia;
- obat antihipertensi dan beta-blocker: peningkatan konsentrasi plasma dari masing-masing obat karena penekanan metabolisme, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan, gangguan irama jantung atau reaksi negatif dari sistem saraf pusat;
- diuretik thiazide: peningkatan risiko hipotensi arteri yang parah, peningkatan efek kardiotoksik thioridazine (karena hipokalemia yang diinduksi diuretik);
- antikonvulsan: penurunan ambang kejang, perubahan konsentrasi serum fenitoin, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis. Dengan penggunaan karbamazepin dengan thioridazine secara bersamaan, konsentrasi serum obat ini tidak berubah;
- antikoagulan tidak langsung: peningkatan efek hipoprotrombinemik karena interaksi kompetitif pada tingkat isoenzim sitokrom P450. Dalam hal ini, perlu dipantau dengan hati-hati konsentrasi protrombin dalam plasma darah;
- obat-obatan dengan efek depresi pada sistem saraf pusat (termasuk alkohol, analgesik narkotik, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan, anestesi): meningkatkan efeknya;
- MAO (monoamine oxidase) inhibitor: perpanjangan dan peningkatan aksi sedatif dan m-antikolinergik dari masing-masing obat;
- agen hipoglikemik: peningkatan risiko pelanggaran toleransi glukosa pasien dicapai sebagai hasil dari penggunaannya karena efek thioridazine pada metabolisme karbohidrat;
- preparat litium: peningkatan risiko gangguan ekstrapiramidal, komplikasi neurotoksik berat, dan somnambulisme;
- m-antikolinergik (obat seperti atropin), antihistamin dan TCA: peningkatan efek m-antikolinergiknya hingga timbulnya psikosis atropin, sembelit parah, obstruksi usus paralitik, hiperpireksia dengan kemungkinan serangan panas. Penyesuaian dosis obat dan observasi pasien yang cermat diperlukan;
- obat antiparkinsonian: melemahkan aksi masing-masing obat;
- dopamin, epinefrin, fenilefrin, efedrin dan vasokonstriktor lainnya: melemahnya efek pressornya karena sifat pemblokiran α-adrenergik dari tioridazin;
- quinidine: peningkatan efek penghambatannya pada miokardium;
- obat antiaritmia: bila digunakan bersamaan dengan thioridazine, kehati-hatian harus dilakukan karena kemungkinan perpanjangan interval QT yang berlebihan;
- Agen antidiare dan antasida: mengurangi absorpsi thioridazine di saluran gastrointestinal.
Analog
Analog dari Thiodazin adalah: Sonapax, Thioril, Tison dan lainnya.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Thiodazin
Ulasan tentang Tiodazin bervariasi, karena obat tersebut bekerja pada setiap pasien secara individual. Dapat meningkatkan kualitas tidur, meredakan kecemasan, ketakutan, gangguan emosional. Tetapi ada keluhan tentang tidak adanya efek positif bahkan dengan penggunaan pil yang berkepanjangan, serta efek samping negatif seperti penurunan tekanan darah, perkembangan takikardia dan aritmia.
Harga untuk Tiodazin di apotek
Tidak ada informasi mengenai harga Tiodazin, karena obat tersebut saat ini tidak tersedia untuk dijual.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
