Solian
Solian: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Solian
Kode ATX: N05AL05
Bahan aktif: amisulpride (amisulpride)
Produser: Sanofi-Winthrop Industrie (Prancis)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13
Harga di apotek: dari 3579 rubel.
Membeli
Solian adalah obat antipsikotik neuroleptik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan:
- tablet: hampir putih atau putih, pipih bulat, diukir dengan "AMI 100" atau "AMI 200" di satu sisi dan garis pemisah di sisi lain (10 pcs. dalam blister, 3 lecet dalam kotak karton);
- tablet salut selaput: bikonveks lonjong, putih, dengan garis pemisah antara ukiran "AMI" dan "400" pada satu sisi (10 buah dalam blister, 3 lepuh dalam kotak karton);
- larutan oral: cairan bening dengan bau karamel kuning kecoklatan sampai kuning (60 ml dalam botol kaca gelap, 1 botol dalam kotak karton).
1 tablet berisi:
- zat aktif: amisulpride - 0,1 g atau 0,2 g;
- komponen pembantu: laktosa monohidrat, hipromelosa, magnesium stearat, pati natrium karboksimetil (natrium amilopektin glikolat) (tipe A), selulosa mikrokristalin.
1 tablet salut selaput mengandung:
- zat aktif: amisulpride - 0,4 g;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, pati natrium karboksimetil (natrium amilopektin glikolat) (tipe A), magnesium stearat, laktosa monohidrat, hipromelosa;
- komposisi cangkang: makrogol stearat, selulosa mikrokristalin, hipromelosa, titanium dioksida (E171).
1 ml larutan mengandung:
- zat aktif: amisulpride - 0,1 g;
- komponen pembantu: Gesvit (natrium glukonat, natrium sakarinat, glukurolakton), kalium sorbat, larutan asam klorida 3 M, metil parahydroxybenzoate, rasa karamel, propil parahydroxybenzoate, air.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Amisulpride adalah obat antipsikotik dari kelompok benzamida tersubstitusi dengan afinitas selektif dan dominan untuk subtipe reseptor dopamin D2 dan D3 dari sistem limbik. Zat ini tidak memiliki afinitas untuk serotonin dan neuroreseptor lainnya (histamin, kolinergik, adrenergik).
Penelitian pada hewan telah mengarah pada kesimpulan bahwa ketika dikonsumsi dalam dosis tinggi, amisulpride memblokir neuron dopaminergik dari sistem mesolimbik lebih jauh daripada neuron analog dalam sistem striatum. Afinitas spesifik ini tampaknya menjelaskan dominasi efek antipsikotik amisulpride dibandingkan efek ekstrapiramidal.
Ketika digunakan pada dosis rendah, amisulpride mampu memblokir terutama reseptor dopamin D2 dan D3 presinaptik, yang dapat menjelaskan efek positifnya pada gejala negatif.
Farmakokinetik
Amisulpride memiliki dua puncak penyerapan: yang pertama dicapai setelah 1 jam, yang kedua - antara 3 dan 4 jam setelah pemberian. Ketika Solian digunakan dengan dosis 50 mg, konsentrasi amisulpride plasma yang sesuai adalah 39 ± 3 ng / ml dan 54 ± 4 ng / ml.
Volume distribusi zat adalah 5,8 l / kg, ketersediaan hayati absolut adalah 48%. Amisulpride berikatan buruk dengan protein plasma (16%), sehingga interaksi Solian dengan obat lain pada tingkat pengikatan protein tidak diharapkan.
Metabolisme hati dapat diabaikan (sekitar 4%), dengan dua metabolit tidak aktif ditemukan.
Penerimaan kursus tidak mengarah pada akumulasi amisulpride dan perubahan farmakokinetiknya. Waktu paruh amisulpride saat dikonsumsi secara oral adalah sekitar 12 jam. Zat tersebut diekskresikan tidak berubah dalam urin. Bersihan ginjal kira-kira 330 ml / menit.
Makanan yang kaya karbohidrat menyebabkan penurunan AUC, T max dan C max amisulpride yang signifikan, sedangkan makanan yang kaya lemak tidak mengubah parameter farmakokinetik di atas. Relevansi pengamatan ini untuk praktek klinis sehari-hari tidak diketahui.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, perubahan parameter farmakokinetik amisulpride berikut terjadi:
- penurunan pembersihan sistemik sebesar 2,5–3 kali;
- Peningkatan AUC 2 kali lipat dengan gagal ginjal ringan;
- peningkatan AUC hampir 10 kali lipat dengan gagal ginjal sedang.
Pengalaman dengan amisulpride pada gagal ginjal terbatas. Tidak ada data tentang asupan zat dengan dosis lebih dari 50 mg.
Amisulpride secara praktis tidak diekskresikan selama hemodialisis.
Metabolisme amisulpride di hati tidak signifikan, oleh karena itu, pada insufisiensi hati, penurunan dosis Solian tidak diperlukan.
Perbandingan parameter farmakokinetik pada pasien berusia di atas 65 tahun dan pasien yang lebih muda menemukan bahwa dengan konsumsi tunggal amisulpride dengan dosis 50 mg, nilai C max, T 1/2 dan AUC pada orang tua adalah 10-30% lebih tinggi. Tidak ada data tentang farmakokinetik amisulpride dengan program pemberian dalam kategori pasien ini.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuk, Solian diindikasikan untuk pengobatan bentuk kronis dan akut skizofrenia, disertai dengan gejala produktif (halusinasi, delusi, gangguan pikiran) dan / atau negatif (perataan afektif, kehilangan koneksi emosional dan sosial), termasuk pasien dengan gejala yang didominasi negatif.
Kontraindikasi
- pheochromocytoma, termasuk jika dicurigai;
- kanker payudara bersamaan, prolaktinoma hipofisis dan tumor lain yang bergantung pada prolaktin;
- gagal ginjal berat [klirens kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / menit];
- terapi bersamaan dengan agonis reseptor dopamin (cabergoline, quinagolide dan lain-lain), kecuali untuk pasien dengan penyakit Parkinson;
- penggunaan levodopa, amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, ropinirole, selegiline secara bersamaan;
- kombinasi dengan obat yang memperpanjang interval QT dan dapat menyebabkan perkembangan aritmia jantung, termasuk takikardia ventrikel seperti pirouette: antiaritmia kelas IA (disopyramide, quinidine) dan kelas III (sotalol, amiodarone, ibutilide, dofetilide), diphemanil methyl sulfate, bep sultopride, thioridazine, halofantrine, mizolastine, cisapride, lumefantrine, moxifloxacin, sparfloxacin, pentamidine, eritromisin intravena, spiramycin, atau vincamine;
- usia hingga 18 tahun;
- masa menyusui;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Dianjurkan untuk meresepkan Solian dengan hati-hati dengan adanya faktor risiko yang mempengaruhi perkembangan aritmia ventrikel parah (termasuk pasien yang berpotensi mengancam nyawa dengan takikardia ventrikel tipe pirouette), perpanjangan bawaan interval QT, perpanjangan interval QT yang didapat dengan latar belakang terapi kombinasi dengan obat-obatan yang meningkatkan durasi interval QT (bukan diindikasikan dalam kontraindikasi), dengan bradikardia (kurang dari 55 denyut per menit), gangguan elektrolit, termasuk hipokalemia, gagal ginjal, terapi bersamaan dengan obat yang dapat menyebabkan perlambatan konduksi intrakardiak, hipokalemia dan / atau bradikardia berat, dengan epilepsi, adanya faktor risiko untuk perkembangan stroke dan / atau tromboemboli, dengan penyakit Parkinson, karena amisulpride dapat memperburuk gejalanya,diabetes mellitus atau faktor risiko perkembangannya, pada pasien usia lanjut karena peningkatan risiko penurunan tekanan darah (BP) dan perkembangan sedasi yang berlebihan, pada pasien usia lanjut dengan demensia.
Tidak disarankan untuk menggunakan Solian selama kehamilan, kecuali dalam kasus kebutuhan mendesak, ketika efek terapi yang diharapkan untuk ibu membenarkan potensi ancaman terhadap janin.
Petunjuk penggunaan Solian: metode dan dosis
Tablet dan larutan Solian ditujukan untuk pemberian oral.
Solusinya diambil menggunakan jarum suntik untuk mengambil dosis yang ditentukan, 1 ml mengandung 0,1 g obat.
Dosis harus disesuaikan secara individual.
Frekuensi pengambilan solian tergantung dosis harian, bila tidak melebihi 0,4 g, obat diminum satu kali, dosis di atas 0,4 g dibagi menjadi 2 dosis.
Dosis harian yang direkomendasikan:
- gangguan skizofrenia dengan dominasi gejala negatif: 0,05-0,3 g, biasanya 0,1 g, dengan dosis kurang dari 0,2 g, tablet 0,1 g atau 0,2 g harus diresepkan;
- episode campuran dengan gejala produktif dan negatif: 0,4-0,8 g, dosis harus memberikan pengendalian gejala produktif yang optimal. Terapi suportif dilakukan dalam dosis efektif minimum, ditetapkan dengan mempertimbangkan respons pasien terhadap obat;
- episode psikotik akut: pada awal pengobatan - 0,4-0,8 g, terapi pemeliharaan dilakukan dalam dosis efektif minimum yang dipilih secara individual. Dosis harian maksimum adalah 1,2 g.
Koreksi dosis Soliana untuk pasien dengan insufisiensi ginjal:
- CC 30-60 ml / menit: 1/2 dari dosis biasa;
- CC 10-30 ml / menit: 1/3 dari dosis biasa.
Pada gangguan hati, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Dengan sangat hati-hati, dosis Solian harus dipilih untuk pasien lanjut usia.
Efek samping
- dari sistem saraf: sangat sering - gejala ekstrapiramidal (kekakuan, hipersalivasi, tremor, hipokinesia, tardive, akathisia), yang bergantung pada dosis, pada dosis optimal biasanya diekspresikan secara moderat dan sebagian dapat dipulihkan dengan pemberian obat antiparkinson antikolinergik secara simultan; sering - kantuk di siang hari, kecemasan, insomnia, gangguan orgasme, agitasi, distonia akut reversibel (krisis okulogi, trismus, tortikolis kejang); jarang - kejang, diskinesia tardif (gerakan otot wajah dan / atau lidah yang tidak disengaja selama terapi berkepanjangan); frekuensi tidak diketahui - sindrom ganas neuroleptik dengan risiko kematian yang tinggi;
- pada bagian dari sistem kardiovaskular: sering - menurunkan tekanan darah; jarang - bradikardia; frekuensi tidak diketahui - perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel (termasuk takikardia ventrikel polimorfik tipe pirouette, komplikasinya dapat berupa fibrilasi ventrikel, henti jantung, dan kematian mendadak), trombosis vena dalam, komplikasi tromboemboli vena (termasuk emboli paru, terkadang fatal hasil);
- dari sistem pencernaan: sering - mulut kering, mual, muntah, sembelit; jarang - peningkatan aktivitas enzim hati (terutama transaminase);
- dari sistem kekebalan: jarang - reaksi alergi, urtikaria, angioedema;
- dari sistem endokrin: sering - peningkatan berat badan, peningkatan konsentrasi plasma darah prolaktin (galaktorea, ginekomastia, amenore, nyeri pada kelenjar susu, disfungsi ereksi); jarang - hiperglikemia; frekuensi tidak diketahui - hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia;
- pada bagian sistem hematopoietik: frekuensinya tidak diketahui - agranulositosis, leukopenia, neutropenia;
- kondisi kehamilan, postpartum dan perinatal: frekuensi tidak diketahui - sindrom putus obat pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi obat selama kehamilan.
Overdosis
Dalam kasus overdosis Solian, peningkatan signifikan dalam efek farmakologis amisulpride yang diketahui dapat diamati: perkembangan kantuk, sedasi, penurunan tekanan darah, perkembangan gejala ekstrapiramidal dan koma. Ada juga laporan kematian akibat overdosis (terutama bila diminum bersamaan dengan obat psikotropika lain). Harus diingat bahwa penyebab overdosis bisa jadi karena pemberian beberapa obat secara bersamaan.
Tidak ada penawar khusus untuk amisulpride. Dalam kasus overdosis, penting untuk memastikan kontrol dan dukungan fungsi vital dasar tubuh sampai pasien overdosis sepenuhnya. Karena risiko perpanjangan interval QT dan perkembangan gangguan ritme yang mengancam jiwa, pemantauan EKG wajib dilakukan.
Dengan perkembangan gejala ekstrapiramidal yang parah, penggunaan m-antikolinergik yang bekerja secara terpusat (misalnya, trihexyphenidil) direkomendasikan.
Penggunaan hemodialisis untuk menghilangkan amisulpride jika terjadi overdosis Solian tidak tepat.
instruksi khusus
Pada skizofrenia akut, penggunaan Solian menyebabkan lebih sedikit gejala negatif sekunder dibandingkan haloperidol. Selain itu, studi klinis telah mengkonfirmasi perkembangan frekuensi gejala ekstrapiramidal yang secara signifikan lebih rendah saat menggunakan amisulpride dibandingkan dengan haloperidol.
Seperti antipsikotik lainnya, Solian, terutama bila diberikan dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan perkembangan sindrom neuroleptik maligna. Tanda-tanda khas dari komplikasi yang berpotensi fatal adalah hipertermia, gangguan otonom, kekakuan otot, dan peningkatan konsentrasi kreatin fosfokinase (CPK). Jika pasien mengalami hipertermia, amisulpride dan semua antipsikotik harus segera dihentikan.
Karena amisulpride dapat memperburuk perjalanan penyakit ini pada pasien dengan penyakit Parkinson, Solian harus diresepkan dalam kategori pasien ini dengan sangat hati-hati dan hanya sebagai pilihan terakhir, jika penggunaannya tidak dapat dihindari. Dalam kasus ini, agonis reseptor dopamin (dengan adanya terapi bersamaan) harus dibatalkan secara bertahap. Penghentian agonis reseptor dopamin secara tiba-tiba dapat menyebabkan timbulnya sindrom neuroleptik maligna.
Jika gejala ekstrapiramidal terjadi, pasien harus diberi resep M-antikolinergik aksi sentral.
Untuk mengurangi risiko pengembangan takikardia paroksismal, sebelum meresepkan obat, pasien disarankan untuk melakukan studi komposisi elektrolit darah, elektrokardiografi (EKG). Ini akan menentukan adanya pelanggaran dan, jika memungkinkan, menyesuaikan terapinya.
Selama masa pengobatan, obat-obatan yang mengandung alkohol dan etanol tidak boleh dikonsumsi.
Solian mampu menurunkan ambang kejang, oleh karena itu pasien epilepsi harus diberikan observasi klinis dan elektroensefalografi yang cermat.
Penderita faktor risiko dan penderita diabetes melitus harus rutin memantau kadar glukosa darahnya.
Pasien lanjut usia dengan demensia memiliki peningkatan risiko kematian, yang dalam banyak kasus disebabkan oleh patologi kardiovaskular (gagal jantung, kematian mendadak) atau infeksi (pneumonia).
Pembatalan amisulpride dianjurkan untuk dilakukan, secara bertahap mengurangi dosis untuk mencegah perkembangan sindrom penarikan - terjadinya gangguan gerakan tak sadar (akathisia, tardive, gangguan tonus otot).
Ketika pasien mengalami infeksi atau demam yang tidak dapat dijelaskan, pemeriksaan segera diperlukan untuk kelainan darah, karena obat tersebut dapat berkontribusi pada perkembangan leukopenia, neutropenia dan agranulositosis.
Karena kemungkinan munculnya pasien selama penggunaan Solian, terutama pada awal pengobatan, kantuk, penurunan kecepatan reaksi psikomotorik, perawatan harus dilakukan saat mengendarai kendaraan dan mekanisme.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tidak ada data tentang keamanan penggunaan amisulpride untuk perawatan wanita hamil, oleh karena itu, Solian hanya dapat digunakan jika potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risikonya bagi anak.
Pada bayi baru lahir yang terpajan selama trimester ketiga kehamilan terhadap paparan intrauterin terhadap obat antipsikotik (termasuk Solian), terdapat kemungkinan timbulnya reaksi merugikan pada periode pascakelahiran, termasuk gejala ekstrapiramidal atau gejala putus zat, yang dapat bervariasi dalam durasi dan tingkat keparahan. Ada bukti perkembangan gangguan pernafasan, hipotensi otot, tremor, hipertonia otot, agitasi, mengantuk, atau kesulitan menyusui. Bayi baru lahir dari kategori ini harus di bawah pengawasan medis yang konstan.
Tidak ada data tentang ekskresi amisulpride dalam ASI, oleh karena itu tidak disarankan menggunakan Solian selama menyusui.
Penggunaan masa kecil
Keamanan dan kemanjuran penggunaan amisulpride dalam pengobatan anak di bawah usia 15 tahun belum ditetapkan, oleh karena itu penggunaan Solian pada pasien kategori ini dilarang. Karena data yang terbatas tentang penggunaan amisulpride pada remaja penderita skizofrenia, tidak dianjurkan untuk meresepkan obat tersebut kepada pasien dengan penyakit ini yang berusia 15-18 tahun.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak ada penyesuaian dosis Soliana diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal dengan klirens kreatinin 30-60 ml / menit, dosis Solian harus dikurangi 2 kali, dengan klirens kreatinin 10-30 ml / menit - 3 kali. Dilarang menggunakan obat dengan klirens kreatinin kurang dari 10 ml / menit.
Gunakan pada orang tua
Saat meresepkan Solian pada pasien usia lanjut, perawatan khusus harus diberikan karena kemungkinan sedasi berlebihan atau risiko pengembangan hipotensi arteri.
Interaksi obat
Risiko takikardia ventrikel polimorfik tipe pirouette, berpotensi mengancam nyawa pasien, meningkat dengan penggunaan Solian secara bersamaan dengan obat-obatan berikut:
- obat-obatan yang berkontribusi pada perkembangan hipokalemia: diuretik (menyebabkan hipokalemia), pencahar (merangsang motilitas usus), pemberian amfoterisin B secara intravena, glukokortikosteroid, tetrakosaktida (kombinasi ini membutuhkan pemulihan dan pemeliharaan konstan kadar kalium darah normal);
- agen penyebab bradikardia: clonidine, verapamil, beta-blocker, diltiazem, donepezil, guanfacine, sediaan digitalis, rivastigmine, tacrine, galantamine, ambenonium chloride, neostigmine bromide, pyridostigmine bromide;
- antipsikotik: pimozide, haloperidol, klorpromazin, pipothiazine, droperidol, sertindole, cyamemazine, levomepromazine, sultopride, tiapride, sulpiride, veraliprid;
- antidepresan imipramine, antijamur azole, preparat litium.
Obat yang mengandung etanol meningkatkan efek sedatif amisulpride, yang pada gilirannya meningkatkan efek sentral etanol.
Perhatian harus dilakukan dengan terapi bersamaan dengan obat yang menekan sistem saraf pusat (SSP): barbiturat, turunan morfin (antitusif, analgesik), benzodiazepin, hipnotik, ansiolitik non-benzodiazepine, penghambat reseptor H 1- histamin dengan efek sedatif, antidepresan dengan efek sedatif (antidepresan), amitriptyline, mianserin, trimipramine, mirtazapine), obat antihipertensi kerja sentral, antipsikotik, thalidomide, baclofen, pizotifen. Dengan kombinasi dana ini dengan amisulpride, peningkatan efek penghambatan yang nyata pada sistem saraf pusat, penurunan konsentrasi dimungkinkan.
Kemungkinan hipotensi arteri (termasuk hipotensi ortostatik) meningkat bila dikombinasikan dengan beta-blocker (carvedilol, bisoprolol, metoprolol) dan agen antihipertensi lainnya.
Analoginya Solian
Analog dari Solian adalah Limipranil.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan di tempat kering pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ulasan tentang Solian
Ulasan tentang Solian menunjukkan efektivitas tinggi obat ini, tetapi banyak pengguna mencatat perkembangan efek samping (misalnya, penambahan berat badan, sikap apatis).
Harga Solian di apotek
Harga Solian adalah: 30 tablet masing-masing 200 mg - sekitar 3600 rubel, 60 ml larutan untuk pemberian oral - sekitar 4013 rubel.
Solian: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Solian 100 mg / ml larutan oral 60 ml 1 pc. 3579 GELOMBANG Membeli |
|
Solian 200 mg tablet 30 pcs. 3792 RUB Membeli |
|
Solusi Solian untuk internal kira-kira. 100mg / ml 60ml 3994 RUB Membeli |
|
Solian 400 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 6087 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
