Acetazolamide - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog Obat, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Acetazolamide

Acetazolamide: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Acetazolamide

Kode ATX: S01EC01

Bahan aktif: acetazolamide (Acetazolamide)

Produsen: OZON LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-11-06

Harga di apotek: dari 185 rubel.

Membeli

Acetazolamide adalah diuretik yang digunakan untuk sindrom edematous, peningkatan tekanan intraokular (TIO), dan produksi cairan serebrospinal yang berlebihan.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat diproduksi dalam bentuk tablet: putih atau hampir putih, bulat, silinder datar, dengan garis dan talang (10, 12, 24 atau 30 buah dalam lepuh strip, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 kemasan; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 atau 100 buah dalam kaleng polipropilen atau polietilen tereftalat, dalam 1 kaleng kardus dan petunjuk penggunaan Acetazolamide).

1 tablet berisi:

• zat aktif: acetazolamide - 250 mg;
• komponen tambahan: natrium kroskarmelosa, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, povidone-K25, silikon dioksida koloid.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Acetazolamide termasuk dalam inhibitor sistemik karbonat anhidrase (CA), enzim yang berpartisipasi dalam hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat. Obat tersebut menunjukkan aktivitas diuretik yang lemah dan, dengan menghambat CA, mengurangi pembentukan ion bikarbonat, yang selanjutnya mengurangi pergerakan natrium ke dalam sel. Efektivitas acetazolamide tergantung pada titik penerapan molekul: eritrosit, badan siliaris mata, nefron proksimal, pleksus koroid otak.

Obat ini digunakan untuk mengobati hipertensi intrakranial dan gangguan minuman keras, karena membantu mengurangi produksi cairan serebrospinal berlebih di tingkat pleksus vaskular otak. Penghambatan CA pada ependymocytes dari pleksus koroid mengurangi muatan negatif yang berlebihan di sel-sel lapisan ependymal dan menurunkan filtrasi gradien plasma ke dalam ventrikel otak.

Efek diuretik lemah dari acetazolamide digunakan dalam pengobatan sindrom edematous. Karena penekanan aktivitas CA di nefron proksimal, penurunan produksi asam karbonat dan melemahnya reabsorpsi oleh epitel tubulus ion bikarbonat dan natrium diamati, yang pada akhirnya mengarah pada peningkatan pelepasan air yang signifikan.

Diuretik dapat menyebabkan asidosis metabolik karena peningkatan ekskresi hidrokarbon. Acetazolamide membantu ginjal mengeliminasi magnesium, kalsium, fosfat, yang juga memperburuk risiko gangguan metabolisme. Selama pengobatan 3 hari tanpa gangguan, reabsorpsi ion natrium adalah kompensasi yang diaktifkan di tubulus distal nefron, melemahkan efek diuretik obat. Oleh karena itu, 3 hari setelah dimulainya asupan, ia kehilangan sifat diuretiknya. Setelah beberapa hari penghentian pengobatan, aktivitas CA dari nefron proksimal dinormalisasi dan, sebagai akibatnya, ketika acetazolamide dilanjutkan, efek diuretiknya pulih.

Acetazolamide juga digunakan untuk mengobati glaukoma. Dalam proses sekresi aqueous humor mata, ion hidrokarbonat (HCO ₃ ^-) secara intensif berpindah dari sitoplasma sel berpigmen ke bilik posterior untuk mengisi kembali gradien ion positif yang disebabkan oleh pergerakan aktif ion natrium. Dengan menghalangi produksi asam karbonat, penghambat CA mengurangi pembentukan HCO ₃ ^-… Dengan tidak adanya jumlah yang cukup dari anion ini, gradien ionik positif meningkat, yang menyebabkan penurunan produksi aqueous humor. Penghambatan CA badan siliaris mengurangi pembentukan aqueous humor di ruang anterior mata, dan sebagai hasilnya, menurunkan TIO. Perkembangan toleransi terhadap efek ini tidak dicatat. Setelah mengambil acetazolamide, oftalmotonus mulai berkurang setelah 40-60 menit, efek maksimum dicatat setelah 3-5 jam, pembacaan TIO di bawah tingkat awal (sekitar 40-60%) ditentukan selama 6-12 jam.

Karena penekanan CA dalam sel saraf otak memperlambat rangsangan patologis, acetazolamide digunakan dalam pengobatan epilepsi sebagai adjuvan.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, acetazolamide dengan cepat diserap dari saluran gastrointestinal (GIT), konsentrasi maksimum 12-27 mcg / ml diamati setelah 1-3 jam. Sejak pemberian, agen dalam konsentrasi minimum ditentukan dalam darah selama 24 jam.

Diuretik didistribusikan terutama di plasma darah, eritrosit, ginjal, dan pada tingkat yang lebih rendah di sistem saraf pusat (SSP), otot, hati, bola mata. Obat tersebut melewati plasenta, dalam jumlah kecil dikeluarkan melalui ASI.

Acetazolamide tidak menumpuk di jaringan dan tidak mengalami transformasi metabolik dalam tubuh. Dieliminasi tidak berubah dalam urin. Setelah pemberian oral, sekitar 90% dosis diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 24 jam.

Indikasi untuk digunakan

• serangan glaukoma akut (untuk meredakan), persiapan pra operasi; glaukoma ditandai dengan perjalanan penyakit yang persisten parah (dalam terapi kompleks);
• sindrom edema ringan / sedang (dalam kombinasi dengan alkalosis);
• hipertensi intrakranial setelah operasi bypass ventrikel, hipertensi intrakranial jinak, dinamika CSF (sebagai bagian dari pengobatan kombinasi);
• epilepsi (sebagai sarana terapi tambahan untuk obat antiepilepsi);
• bentuk akut penyakit ketinggian (untuk mempersingkat periode aklimatisasi).

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal ginjal kronis (GGK) stadium akhir, dengan klirens kreatinin (CC) di bawah 10 ml / menit;
• uremia;
• gagal ginjal akut;
• gagal hati;
• asidosis metabolik;
• hipokalemia / hiponatremia refrakter;
• Penyakit Addison;
• hipokortisisme;
• bentuk dekompensasi diabetes mellitus;
• glaukoma sudut tertutup kronis dalam kasus pengobatan jangka panjang (penurunan TIO dapat menutupi glaukoma yang memburuk dan menyebabkan penutupan sudut organik);
• usia sampai 3 tahun;
• Saya trimester kehamilan, masa menyusui;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat apa pun, serta sulfonamida lainnya.

Relatif (gunakan Acetazolamide dengan sangat hati-hati):

• emfisema paru dan emboli paru (dengan latar belakang kondisi yang terjadi dengan gangguan ventilasi alveolar, ancaman asidosis diperparah);
• edema yang berasal dari ginjal dan / atau hati;
• gangguan fungsi hati;
• pelanggaran keseimbangan air dan elektrolit;
• diabetes mellitus (risiko hiperglikemia meningkat);
• ada risiko obstruksi saluran kemih;
• usia lanjut;
• II - III trimester kehamilan;
• kombinasi penggunaan dengan asam asetilsalisilat dalam dosis harian lebih dari 300 mg (karena ada laporan takipnea, anoreksia, lesu, koma dan kematian saat melakukan kombinasi ini).

Acetazolamide, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet acetazolamide diambil secara oral, ketat seperti yang diarahkan oleh dokter yang merawat.

Regimen dosis yang direkomendasikan berdasarkan indikasi:

• glaukoma (sebagai bagian dari pengobatan kompleks): dewasa - dengan latar belakang glaukoma sudut terbuka 1-4 kali / hari, 250 mg (1 tablet), mengonsumsi lebih dari 1000 mg (4 tablet) tidak meningkatkan efek terapeutik; dengan glaukoma sekunder, setiap 4 jam sepanjang hari, 250 mg, kadang-kadang dimungkinkan untuk mencapai efek terapeutik setelah minum 2 kali / hari, 250 mg; dalam serangan akut 4 kali / hari, 250 mg; anak-anak - untuk pengobatan serangan glaukoma dalam dosis harian 10-15 mg / kg dalam 3-4 dosis; setelah 5 hari kursus, Anda harus istirahat selama 2 hari, dalam kasus terapi jangka panjang, perlu menggunakan sediaan kalium, kepatuhan pada diet hemat kalium; untuk mempersiapkan operasi sehari sebelum dan pada pagi hari operasi - 250-500 mg;
• sindrom edematous: pada awal kursus - 250 mg di pagi hari, efek diuretik maksimum dicapai saat menggunakan Acetazolamide 1 kali / hari setiap hari atau selama 2 hari berturut-turut dengan interval satu hari; dengan penurunan efek terapeutik yang tercatat sebelumnya, obat harus dihentikan selama 1 hari untuk memulihkan aktivitas CA ginjal; minum obat tidak mengecualikan dari kebutuhan untuk membatasi konsumsi natrium klorida, kepatuhan istirahat dan penggunaan obat resep lainnya;
• hipertensi intrakranial, gangguan minuman keras: dengan dosis 250 mg / hari atau setiap 8-12 jam pada 125-250 mg, untuk mencapai efek maksimum - dengan dosis 750 mg / hari; untuk mencapai efek terapeutik yang optimal, asupan harian dapat diresepkan tanpa gangguan;
• epilepsi: dewasa - 1 kali / hari, 250-500 mg selama 3 hari, kemudian istirahat 1 hari, dalam kasus penggunaan acetazolamide dalam kombinasi dengan antikonvulsan lain, dosis awalnya harus 250 mg / hari, jika perlu, peningkatan bertahap lebih lanjut dalam dosis dimungkinkan; anak-anak - 8-30 mg / kg / hari dalam 1-4 dosis; untuk orang dewasa, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 1000 mg, untuk anak-anak - 750 mg;
• penyakit ketinggian akut: 24–48 jam sebelum pendakian, 500–1000 mg / hari, dengan perubahan cepat pada zona ketinggian - 1000 mg / hari; jika gejala penyakit muncul kembali, pengobatan harus dilanjutkan selama 48 jam berikutnya atau lebih.

Jika dosis acetazolamide berikutnya terlewat, dosis tidak boleh ditingkatkan pada dosis berikutnya seperti biasa.

Efek samping

• sistem kekebalan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - reaksi anafilaksis;
• darah dan sistem limfatik: jarang - leukopenia, anemia aplastik, purpura trombositopenik, trombositopenia, agranulositosis, mielosupresi, pansitopenia;
• sistem saraf: sering - pusing, paresthesia, terutama sensasi kesemutan di ekstremitas; jarang - sakit kepala, hot flashes; sangat jarang - kantuk, kejang, paresis perifer; dengan frekuensi yang tidak diketahui - ataksia;
• gangguan mental: jarang - mudah tersinggung, depresi; dengan frekuensi yang tidak diketahui - agitasi, disorientasi, kebingungan;
• metabolisme dan nutrisi: sering - gangguan rasa, gangguan nafsu makan, asidosis metabolik, termasuk dengan gangguan elektrolit bersamaan (sebagai aturan, mereka dieliminasi ketika natrium bikarbonat diresepkan); jarang - haus; jarang - glukosuria; dengan frekuensi yang tidak diketahui - hiponatremia, hipokalemia;
• gangguan labirin dan organ pendengaran: jarang - telinga berdenging dan gangguan pendengaran;
• organ penglihatan: jarang - miopia sementara (berhenti dengan pengurangan dosis atau penghentian Acetazolamide);
• sistem hepatobilier: jarang - ikterus kolestatik, disfungsi hati, nekrosis hati fulminan, hepatitis; dengan frekuensi yang tidak diketahui - kolik hati, gagal hati;
• saluran pencernaan: jarang - mual, diare, muntah, melena; dengan frekuensi yang tidak diketahui - mulut kering, dysgeusia;
• alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - libido menurun;
• ginjal dan saluran kemih: dengan frekuensi yang tidak diketahui - kristaluria, terjadinya batu di ginjal, poliuria, kolik ginjal dan ureter, hematuria, kerusakan ginjal, gagal ginjal;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - fotosensitifitas; dengan frekuensi yang tidak diketahui - urtikaria, ruam kulit, pruritus, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, nekrolisis epidermal toksik;
• pelanggaran di tempat suntikan dan gangguan umum: sering - kelelahan; jarang - kelemahan, demam;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: dengan frekuensi yang tidak diketahui - artralgia.

Overdosis

Gejala overdosis acetazolamide mungkin termasuk asidosis metabolik, gangguan dalam air dan keseimbangan elektrolit, dan gangguan pada sistem saraf pusat.

Tidak ada obat penawar khusus, pengobatan simptomatik dan suportif dianjurkan. Diperlukan untuk memantau kandungan elektrolit plasma dalam darah, terutama natrium dan kalium, serta indeks hidrogen (pH) darah. Ketika asidosis metabolik terdeteksi, natrium bikarbonat diresepkan. Acetazolamide dieliminasi selama hemodialisis.

instruksi khusus

Jika perlu menggunakan acetazolamide untuk waktu yang lama, hitung darah lengkap harus dilakukan sebelum meminumnya, untuk menentukan jumlah leukosit, eritrosit, trombosit. Selama pengobatan, juga dianjurkan untuk memantau gambaran darah dan kadar elektrolit serum dalam darah secara teratur.

Jika, dengan latar belakang terapi, perkembangan reaksi kulit beracun dan / atau penurunan jumlah sel darah diamati, Anda harus segera berhenti minum obat. Jika Anda mengalami ruam kulit, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter.

Peningkatan dosis acetazolamide tidak meningkatkan efek diuretik, tetapi dapat memicu peningkatan reaksi samping yang tidak diinginkan (pusing dan / atau paresthesia). Penggunaan obat dalam dosis tinggi dalam banyak kasus menyebabkan penurunan keluaran urin.

Dengan latar belakang pengobatan dengan Acetazolamide selama lebih dari 5 hari, ancaman asidosis metabolik diperburuk.

Penerimaan acetazolamide harus diselesaikan jika gangguan pendengaran transien berkembang.

Karena obat tersebut membuat alkali urin, sebelum menggunakannya, pasien dengan riwayat urolitiasis perlu menilai hubungan antara manfaat terapi dan risiko pembentukan batu saluran kemih.

Pada pasien yang memakai obat antiepilepsi, sedikit peningkatan risiko keinginan bunuh diri dan manifestasi aktivitas bunuh diri ditemukan. Mekanisme fenomena ini belum ditetapkan, namun berdasarkan data yang ada, kemungkinan perkembangan efek tersebut selama pengobatan obat tidak dapat dikesampingkan. Oleh karena itu, ketika mengambil acetazolamide, perlu untuk memastikan pemantauan yang cermat terhadap pasien agar dapat mendeteksi secara tepat waktu kemungkinan tanda-tanda pemikiran / perilaku bunuh diri di dalamnya dan memberikan perawatan medis yang diperlukan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena fakta bahwa mengonsumsi acetazolamide, terutama dalam dosis besar, dapat menyebabkan kantuk, kelelahan, ataksia, pusing dan disorientasi, Anda tidak boleh mengendarai kendaraan dan mekanisme pergerakan kompleks lainnya selama perawatan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pada wanita hamil, studi klinis penggunaan obat yang dikontrol ketat belum dilakukan. Akibatnya, pada trimester pertama kehamilan, mengonsumsi Acetazolamide dikontraindikasikan, pada trimester kedua dan ketiga, hanya mungkin terjadi dalam kasus di mana efek pengobatan yang diharapkan untuk ibu melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.

Karena obat dalam jumlah kecil menembus ke dalam ASI, jika perlu mengonsumsi acetazolamide selama menyusui, perlu berhenti menyusui.

Penggunaan masa kecil

Untuk anak di bawah usia 3 tahun, terapi dengan Acetazolamide merupakan kontraindikasi.

Pada anak-anak dari usia 3 tahun ke atas, obat tersebut dapat digunakan sesuai dengan regimen dosis.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan adanya gagal ginjal kronis berat (CC kurang dari 10 ml / menit), uremia atau gagal ginjal akut, Acetazolamide merupakan kontraindikasi.

Pasien dengan edema ginjal harus ditangani dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Di hadapan gagal hati, pengobatan obat karena ancaman ensefalopati dikontraindikasikan.

Pasien dengan gangguan fungsional hati, termasuk mereka yang mengalami edema hati, harus menggunakan Acetazolamide dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia harus ditangani dengan sangat hati-hati dengan acetazolamide.

Interaksi obat

• atropin, kuinidin, amfetamin: ancaman reaksi samping yang meningkat dari zat ini diperburuk;
• glikosida jantung; obat yang meningkatkan tekanan darah: penyesuaian dosis acetazolamide diperlukan;
• methylxanthines (aminophylline): efek diuretik acetazolamide ditingkatkan;
• asam asetilsalisilat: risiko peningkatan efek toksik pada sistem saraf pusat dan munculnya asidosis metabolik diperburuk;
• fenitoin: tingkat serum zat ini dalam darah meningkat;
• obat hipoglikemik, antagonis asam folat, antikoagulan oral: efek obat ini diperkuat;
• siklosporin: konsentrasinya meningkat;
• efedrin: efek zat ini ditingkatkan;
• obat antiepilepsi: manifestasi osteomalasia, yang disebabkan oleh asupan obat ini, meningkat;
• diuretik pembentuk asam, termasuk amonium klorida: melemahkan efek diuretik acetazolamide;
• lithium: ekskresinya meningkat;
• β-blocker, obat kolinergik: peningkatan efek hipotensi pada TIO;
• relaksan otot non-depolarisasi, karbamazepin: kandungan obat ini dalam plasma darah meningkat;
• methenamine: efek antiseptik agen ini pada sistem kemih melemah;
• natrium bikarbonat: ancaman batu ginjal meningkat;
• primidon: penyerapannya di saluran pencernaan menurun, yang dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma zat ini dan metabolitnya serta mengurangi efek antikonvulsannya; perawatan khusus harus dilakukan dengan kombinasi ini.

Analog

Analog dari Acetazolamide adalah Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Acetazolamide

Saat ini, tidak ada ulasan pasien tentang Acetazolamide di situs khusus, yang menjadi dasar untuk menilai efektivitas dan kerugiannya secara objektif.

Harga untuk Acetazolamide di apotek

Harga acetazolamide, dalam bentuk tablet, bisa 180-210 rubel. untuk 30 pcs. dikemas.

Acetazolamide: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Acetazolamide 250 mg tablet 30 pcs. RUB 185 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!