Afinitor - Petunjuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Affinitor

Afinitor: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Afinitor

Kode ATX: L01XE10

Bahan aktif: everolimus (everolimus)

Produser: Novartis Pharma Stein AG (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-19

Harga di apotek: dari 88.250 rubel.

Membeli

Afinitor adalah obat antitumor, penghambat protein tirosin kinase.

Bentuk dan komposisi rilis

Afinitor hadir dalam bentuk berikut:

tablet yang dapat didispersikan: datar, bulat, dari putih menjadi putih dengan kilau kekuningan, miring; di satu sisi ada emboss "D2", "D3" atau "D5" (masing-masing untuk tablet 2 mg, 3 mg atau 5 mg), di sisi lain - NVR (10 buah dalam lecet, dalam kotak karton 3 lecet);
tablet: lonjong, datar, dari putih menjadi putih dengan kilau kekuningan, miring; di satu sisi ada LCL timbul, "5" atau UHE (untuk tablet 2,5 mg, 5 mg atau 10 mg, masing-masing), di sisi lain - NVR (tablet 2,5 mg - 10 buah lecet, dalam kotak karton 3 lecet; tablet 5 mg dan 10 mg - 10 buah dalam lepuh, dalam kotak karton berisi 3, 6 atau 9 lepuh).

Komposisi 1 tablet yang dapat terdispersi:

zat aktif: everolimus - 2 mg, 3 mg atau 5 mg;
komponen tambahan: manitol, silikon dioksida koloid, butilhidroksitoluena, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, magnesium stearat, hipromelosa, crospovidone.

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: everolimus - 2,5 mg, 5 mg atau 10 mg;
komponen tambahan: crospovidone, lactose monohydrate, butylhydroxytoluene, anhydrous lactose, magnesium stearate, hypromellose.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Everolimus menghambat pensinyalan proliferatif. Zat ini secara selektif menghambat target mamalia rapamycin, protein kinase serin-treonin mTOR, yang secara khusus mempengaruhi mTOR kinase pengubah sinyal mTORC1 dan kompleks protein raptor pengatur. Kompleks mTORC1 mengatur sintesis protein di bagian distal kaskade yang bergantung pada PI3K7AKT, yang fungsi normalnya terganggu dalam perkembangan sebagian besar tumor ganas. Bahan aktif obat Afinitor memiliki interaksi afinitas tinggi dengan protein reseptor intraseluler FKBP12. Fungsi pensinyalan yang terakhir dihambat karena hubungan antara kompleks RKVR12-everolimus dan mTORC1.

Kemampuan mTORC1 untuk mengirimkan sinyal diwujudkan dengan memodulasi fosforilasi efektor distal: ribosomal protein kinase S6 (S6K1), faktor inisiasi sel eukariotik, dan protein pengikat 4E (4E-BP1). Akibat penghambatan mTORC1, fungsi protein 4E-BP1 dan S6K1 terganggu dan, oleh karena itu, penerjemahan protein utama yang dikodekan oleh mRNA dan mengatur siklus sel, glikolisis dan adaptasi sel ke tingkat oksigen rendah (hipoksia). Akibatnya, pertumbuhan tumor dan ekspresi faktor yang diinduksi hipoksia (misalnya, faktor transkripsi HIF-1) ditekan, yang mengurangi ekspresi faktor (misalnya, faktor pertumbuhan endotel vaskular) yang meningkatkan angiogenesis - proses pembentukan pembuluh darah baru dalam tumor. Pensinyalan melalui mTORC1 diatur oleh gen penekan tumor - gen tuberous sclerosis TSC1 dan TSC2. Dengan adanya tuberous sclerosis, yang merupakan penyakit yang ditentukan secara genetik, mutasi yang tidak aktif pada kedua atau salah satu gen TSC1 dan TSC2 menyebabkan pembentukan beberapa hamartoma dengan lokalisasi yang berbeda.

Everolimus adalah penghambat aktif pertumbuhan dan proliferasi fibroblas, tumor, endotel dan jaringan otot polos pembuluh darah.

Dalam astrositoma sel raksasa subependymal yang terkait dengan sklerosis tuberosa, setelah enam bulan terapi dengan everolimus, penurunan volume tumor yang signifikan secara statistik tercatat pada pasien (pada 75% pasien, penurunan volume tumor setidaknya 30%, pada 32% pasien - setidaknya 50%). Sebagai akibat dari penggunaan obat, pasien tidak memiliki fokus baru, tidak ada peningkatan hidrosefalus dan tidak ada tanda-tanda peningkatan tekanan intrakranial, dan tidak diperlukan perawatan bedah untuk astrositoma sel raksasa subependymal. Kemanjuran everolimus yang berkelanjutan telah dikonfirmasi selama tindak lanjut jangka panjang pasien dengan astrositoma sel raksasa subependymal yang terkait dengan sklerosis tuberosa.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral 5-70 mg obat (dengan perut kosong atau dengan sedikit makanan rendah lemak), waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (C _maks) dalam darah adalah dari 1 sampai 2 jam. Dengan _max pada asupan harian Afinitor berubah sebanding dengan dosis yang diambil dalam kisaran 5-10 mg. Dalam kasus everolimus dosis tunggal dengan dosis 20 mg ke atas, peningkatan konsentrasi maksimum terjadi pada tingkat yang lebih rendah, sedangkan nilai area di bawah kurva farmakokinetik (AUC) saat mengambil 5-70 mg obat meningkat sebanding dengan dosis.

Setelah pemberian oral 10 mg everolimus bersama dengan makanan dengan kandungan lemak tinggi, C _max dan AUC obat menurun masing-masing 54% dan 22%.

Asupan makanan dengan kandungan lemak rendah menyebabkan penurunan C _max dan AUC, masing-masing sebesar 42% dan 32%. Pada relawan sehat, dengan dosis tunggal everolimus 9 mg (dalam bentuk tablet dispersible 3 mg) bersama dengan makanan dengan kandungan lemak rendah dan tinggi, C _max masing-masing menurun sebesar 50,2% dan 59,8%, dan AUC menurun masing-masing. sebesar 29,5% dan 11,7%.

Indikator eliminasi obat dalam 1 hari tidak memiliki hubungan yang bermakna dengan asupan makanan.

Ketersediaan hayati relatif dari tablet yang dapat terdispersi

Dalam kasus pemberian oral tablet dispersible dalam bentuk suspensi berair dan tablet dengan pelepasan everolimus segera, area di bawah kurva konsentrasi-waktu adalah setara. Nilai minimal konsentrasi everolimus yang dicapai 1 hari setelah pemberiannya sebanding dengan kedua bentuk sediaan tersebut. Saat menggunakan tablet yang dapat didispersikan, C _max everolimus sedikit lebih rendah (dalam kisaran 64-80% dari nilai yang umum untuk tablet pelepasan segera).

Distribusi

Pada pasien kanker yang mengonsumsi everolimus dengan dosis 10 mg per hari, konsentrasi zat dalam plasma sekitar 20% dari konsentrasinya di seluruh darah. Rasio persentase kandungan everolimus dalam darah terhadap kandungannya dalam plasma darah bergantung pada kandungan senyawa dalam kisaran 5–5000 ng / ml dan bervariasi pada kisaran 17–73%. Baik pada sukarelawan sehat maupun pasien dengan disfungsi hati sedang, sekitar 74% obat tersebut mengikat protein plasma darah.

Dalam perjalanan studi eksperimental, ditunjukkan bahwa sebagai hasil pemberian everolimus intravena, ketergantungan dosis penetrasi melalui sawar darah-otak adalah non-linier. Fakta ini menunjukkan dugaan saturasi pompa sawar darah-otak, yang memastikan masuknya zat aktif ke dalam jaringan otak. Penetrasi melalui sawar darah otak juga dibuktikan dengan data dari penelitian pada hewan yang mendapat everolimus secara oral.

Metabolisme

Everolimus adalah substrat isoenzim P-glikoprotein dan CYP3A4. Setelah pemberian Afinitor secara oral, everolimus bersirkulasi dalam darah terutama tidak berubah. Ada enam metabolit utama everolimus, termasuk tiga metabolit monohidroksilasi, konjugat fosfatidilkolin, dan dua produk konversi hidrolitik cincin terbuka. Aktivitas metabolit ini kira-kira 100 kali lebih rendah daripada aktivitas everolimus. Secara umum diterima bahwa aktivitas farmakologis umum utama everolimus adalah karena aksi senyawa yang tidak berubah.

Penarikan

Setelah injeksi tunggal everolimus berlabel radiol, 80% radioaktivitas ditentukan dalam tinja, dan 5% diekskresikan oleh ginjal. Everolimus yang tidak berubah tidak terdeteksi dalam tinja dan urin.

Farmakokinetik keseimbangan

Dengan asupan harian atau mingguan, nilai AUC dari _0-τ everolimus sebanding dengan dosis yang diambil dalam kisaran 5-10 mg per hari atau 5-70 mg Afinitor per minggu. Saat diminum setiap hari, keadaan keseimbangan tercapai dalam 2 minggu. Saat menggunakan everolimus dengan dosis 5-10 mg per hari atau per minggu, C _max sebanding dengan dosis. Saat mengambil everolimus dengan dosis 20 mg per minggu dan lebih, C _max meningkat ke tingkat yang lebih rendah. Waktu untuk mencapai C _maks dalam plasma darah adalah dari 1 hingga 2 jam. Dalam kasus asupan everolimus harian setelah mencapai kesetimbangan, ada korelasi yang signifikan antara nilai AUC _0-τdan kandungan everolimus dalam darah sebelum menggunakan dosis obat berikutnya. Waktu paruh sekitar 1,25 hari.

Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu

Dalam kasus gangguan fungsi hati, peningkatan paparan sistemik Afinitor adalah:

pada pasien dengan disfungsi hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh) - 1,6 kali;
pada pasien dengan disfungsi hati sedang (kelas B menurut klasifikasi Child - Pugh) - 3,3 kali;
pada pasien dengan disfungsi hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) - 3,6 kali.

Jika terjadi gangguan fungsi hati, diperlukan penyesuaian dosis everolimus.

Pada disfungsi ginjal pasca transplantasi (CC 11-107 ml / menit) pada pasien setelah transplantasi organ, farmakokinetik everolimus tidak berubah. Pada tumor solid progresif, tidak ditemukan ketergantungan pembersihan everolimus (CL / F) yang signifikan pada pembersihan kreatinin (CC 25–178 ml / menit).

Pasien di bawah usia 18 tahun di subependymal astrocytomas sel raksasa (Seaga) nilai ekuilibrium individu everolimus minimum konsentrasi terapeutik (C _min) adalah berbanding lurus dengan dosis harian dan berkisar 1,35-14,4 mg / m ². Pasien dengan Seaga di bawah usia 18 tahun, geometris berarti C _min, dinormalisasi dengan dosis yang diterima (dalam mg / m ²), secara signifikan lebih rendah dibandingkan dengan pasien dewasa, yang mungkin menunjukkan clearance meningkat dari everolimus pada anak-anak.

Pada pasien berusia 27-85 tahun setelah pemberian oral Afinitor, efek signifikan dari parameter usia pada pembersihan everolimus (dengan CL / F dari 4,8 menjadi 54,7 l / jam) tidak terungkap.

Pengaruh ras

Setelah pemberian obat secara oral, pembersihan everolimus (CL / F) tidak berbeda pada ras Mongoloid dan Kaukasia dengan fungsi hati yang serupa.

Menurut hasil analisis farmakokinetik populasi setelah transplantasi organ pada ras Negroid, pembersihan everolimus (CL / F) (saat diminum) rata-rata 20% lebih banyak daripada ras Kaukasia.

Pengaruh eksposur terhadap efisiensi

Dengan asupan everolimus harian dengan dosis 5 sampai 10 mg, korelasi pasti dicatat antara penurunan fosforilasi 4E-BP1 di jaringan tumor dan C _min dalam darah dalam keadaan kesetimbangan.

Terdapat bukti tambahan bahwa penurunan fosforilasi S6 kinase sangat sensitif terhadap penghambatan mTOR protein kinase serin-treonin oleh everolimus. Dicatat oleh penekanan lengkap fosforilasi faktor inisiasi terjemahan eIF-4G di seluruh rentang nilai C _min everolimus darah Afinitora saat menerima dosis 10 mg setiap hari.

Pada pasien dengan astrositoma sel raksasa subependymal, dengan peningkatan dua kali lipat dalam C _menit, ukuran tumor berkurang sebesar 13%, sedangkan pengurangan ukuran tumor sebesar 5% dianggap signifikan secara statistik.

Indikasi untuk digunakan

subependymal giant cell astrocytomas (SEGA) yang berhubungan dengan tuberous sclerosis (TS) pada orang berusia di atas tiga tahun (jika reseksi bedah tumor tidak memungkinkan);
tumor metastasis dan / atau neuroendokrin lanjutan dari paru-paru, saluran pencernaan dan pankreas;
angiomyolipoma ginjal yang berhubungan dengan tuberous sclerosis (kecuali diperlukan pembedahan segera);
metastasis dan / atau karsinoma sel ginjal lanjut (dalam kasus ketidakefektifan pengobatan anti-angiogenik);
kanker payudara lanjut yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause setelah pengobatan endokrin sebelumnya (dikombinasikan dengan penghambat aromatase).

Menurut petunjuknya, Afinitor dalam bentuk tablet dispersibel hanya digunakan untuk pengobatan pasien dengan SEGA yang terkait dengan TS.

Kontraindikasi

Mutlak:

disfungsi hati (Child-Pugh kelas A, B dan C) pada anak-anak dan remaja berusia 3-18 tahun dengan SEGA;
disfungsi hati (Child-Pugh class C) pada pasien dewasa dengan SEGA;
usia anak hingga 3 tahun (dengan SEGA), hingga 18 tahun (indikasi lain);
masa kehamilan dan menyusui;
penggunaan simultan dengan penginduksi kuat P-glikoprotein atau penginduksi isoenzim CYP3A4;
hipersensitivitas terhadap komponen obat atau turunan rapamycin lainnya.

Relatif (Afinitor digunakan dengan hati-hati):

kelainan herediter langka yang berhubungan dengan intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau defisiensi laktase berat;
intervensi bedah (karena obat tersebut dapat memperlambat proses penyembuhan luka);
penggunaan simultan dengan inhibitor P-glikoprotein moderat atau inhibitor CYP3A4.

Petunjuk penggunaan Afinitor: metode dan dosis

Afinitor diminum sekali sehari pada waktu yang sama (sebaiknya di pagi hari). Tablet diminum saat perut kosong atau setelah kudapan ringan, di mana tidak ada lemak.

Tablet dispersi Afinitor ditujukan untuk persiapan suspensi; tablet tersebut tidak boleh dikunyah, dihancurkan atau ditelan utuh. Suspensi disiapkan dalam gelas kecil atau dalam semprit khusus untuk suspensi, menggunakan air untuk pengenceran, dan segera diambil setelah persiapan.

Tablet afinitor ditelan utuh dengan segelas air. Jika pasien, karena alasan kesehatan, tidak dapat menelan pil utuh, disarankan untuk melarutkannya dalam 30 ml air segera sebelum digunakan, minum larutan yang dihasilkan, kemudian bilas gelas dengan 30 ml air lagi dan minum larutannya (ini untuk memastikan dosis penuh diambil).

Pengobatan dilanjutkan selama efek klinis Afinitor dipertahankan dan tidak ada tanda-tanda toksisitas yang tidak dapat ditoleransi.

Untuk pengobatan pasien dengan SEGA, dosis awal Afinitor adalah 4,5 mg / m2 ^dari permukaan tubuh, dibulatkan ke dosis yang ada terdekat dari obat. Tablet dengan dosis berbeda dapat digabungkan untuk mendapatkan dosis yang diinginkan.

Kira-kira 2 minggu setelah memulai pengobatan dengan SEGA atau setelah terjadi perubahan fungsi hati, konsentrasi everolimus dalam darah harus dinilai. Untuk mencapai efek terapi yang optimal, titrasi dosis mungkin diperlukan, karena dosis yang dapat ditoleransi dengan baik dan efektif berbeda untuk setiap pasien.

Setiap tiga bulan setelah memulai terapi, perlu dilakukan penilaian volume tumor SEGA.

Ketika Afinitor diresepkan untuk indikasi lain (kecuali untuk SEGA), dosis yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari.

Dengan perkembangan efek samping yang parah dan / atau tak tertahankan, Anda harus mengurangi dosis Afinitor hingga 50% atau menghentikan sementara pengobatan. Pasien yang menerima everolimus dengan dosis 2,5 mg per hari dapat dialihkan untuk mengonsumsi obat tersebut setiap hari.

Jika diberikan bersama dengan inhibitor P-glikoprotein sedang atau inhibitor CYP3A4, dosis Afinitor harus dikurangi menjadi 5 mg per hari. Jika, pada saat yang sama, timbul efek samping yang parah dan / atau tak tertahankan, obat diminum dengan 5 mg per hari setiap dua hari sekali.

Ketika diberikan bersama dengan penginduksi kuat P-glikoprotein atau penginduksi isoenzim CYP3A4, dosis everolimus dapat ditingkatkan secara bertahap dari 10 menjadi 20 mg per hari (dosis ditingkatkan dengan penambahan 5 mg).

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dan pada pasien berusia 65 tahun ke atas, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Jika terjadi gangguan fungsi hati, dosisnya disesuaikan sebagai berikut:

SEGA pada pasien berusia di atas 18 tahun dengan disfungsi hati ringan - 75% dari dosis standar, dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh;
SEGA pada pasien berusia di atas 18 tahun dengan disfungsi hati sedang - 25% dari dosis standar, dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh;
SEGA pada pasien berusia di atas 18 tahun dengan disfungsi hati yang parah - Afinitor merupakan kontraindikasi;
indikasi lain (kecuali untuk SEGA) untuk disfungsi hati ringan - 7,5 mg per hari;
indikasi lain (kecuali untuk SEGA) dengan disfungsi hati sedang - 2,5 mg per hari;
indikasi lain (kecuali untuk SEGA) pada disfungsi hati yang parah - Afinitor merupakan kontraindikasi.

Efek samping

sistem pencernaan: sangat sering - stomatitis, perubahan rasa, anoreksia, muntah, mual, diare; sering - dispepsia, disfagia, sakit perut, mulut kering;
sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah; terkadang - gagal jantung kongestif;
sistem saraf dan organ sensorik: sangat sering - sakit kepala; sering - gangguan tidur (insomnia), edema kelopak mata, konjungtivitis; terkadang - kehilangan selera;
sistem pernapasan: sangat sering - pneumonitis, sesak napas, batuk, mimisan; sering - hemoptisis;
sistem hematopoietik: sangat sering - anemia, neutropenia, limfositopenia, trombositopenia;
sistem endokrin: sering - eksaserbasi diabetes mellitus; terkadang - diabetes mellitus, didiagnosis untuk pertama kali;
sistem kemih: sering - peningkatan buang air kecil di siang hari;
kulit dan jaringan subkutan: sangat sering - kulit kering, gatal dan ruam; sering - eritema, sindrom palmar-plantar;
metabolisme: sangat sering - peningkatan konsentrasi glukosa, kolesterol, kreatinin, trigliserida, penurunan konsentrasi fosfor dalam darah, peningkatan aktivitas enzim hati; sering - peningkatan kadar bilirubin dalam darah;
reaksi umum: sangat sering - astenia, aksesi infeksi sekunder, peningkatan kelelahan, edema perifer; sering - nyeri dada, dehidrasi; terkadang - penurunan berat badan, demam, penyembuhan luka lambat.

Selama pengobatan dengan Afinitor, kasus terisolasi dari reaksi merugikan berikut juga dicatat: perdarahan berbagai lokalisasi tingkat keparahan tingkat pertama, hipersensitivitas, dimanifestasikan dengan kemerahan pada wajah, sesak napas, nyeri dada, angioedema atau reaksi anafilaksis.

Dalam studi klinis, kasus eksaserbasi virus hepatitis B (termasuk fatal) dan perkembangan hiperglikemia telah dicatat.

Overdosis

Kasus overdosis obat belum tercatat. Dengan pemberian Afinitor oral tunggal dengan dosis hingga 70 mg, toleransi cukup memuaskan.

Dalam kasus overdosis Afinitor, pasien harus dipantau dan terapi gejala yang sesuai harus disediakan.

instruksi khusus

Perawatan dengan Afinitor dilakukan di bawah pengawasan spesialis yang memiliki pengalaman menangani agen antineoplastik.

Dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama perawatan dan setidaknya dua bulan setelah menghentikan everolimus.

Sebelum memulai terapi dan secara berkala selama penggunaan Afinitor, perlu dilakukan pemantauan fungsi ginjal, kadar glukosa dan konsentrasi obat dalam darah, melakukan tes darah klinis, memantau kandungan sel darah dan konsentrasi trigliserida dan kolesterol.

Jika gejala pneumonitis non-infeksius muncul, mungkin perlu untuk mengurangi dosis everolimus atau sepenuhnya membatalkan Afinitor.

Selama pengobatan dengan Afinitor, risiko berkembangnya infeksi virus, bakteri, protozoa dan jamur meningkat, jadi jika tanda-tanda penyakit muncul, Anda harus memberi tahu dokter Anda tentang hal ini, yang akan meresepkan pengobatan yang sesuai.

Dalam kasus infeksi jamur sistemik invasif, Afinitor harus dihentikan dan menerapkan terapi antijamur yang sesuai.

Dalam kasus stomatitis, pembengkakan dan ulserasi mukosa mulut, pengobatan lokal dianjurkan, namun hidrogen peroksida, turunan thyme, yodium dan produk yang mengandung alkohol tidak boleh digunakan untuk membilas mulut, karena penggunaannya dapat memperburuk kondisi pasien.

Saat meresepkan Afinitor, anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun harus terlebih dahulu divaksinasi dengan vaksin antivirus sesuai dengan jadwal imunisasi setempat.

Selama perawatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai mobil dan terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya (pekerjaan operator, operator, dll.).

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Afinitor dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui. Selama terapi dengan Afinitor dan setidaknya 2 bulan setelah selesai, dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Penggunaan masa kecil

Afinitor tidak dianjurkan untuk pengobatan pasien di bawah usia 1 tahun. Dalam pengobatan anak-anak dengan astrositoma sel raksasa subependymal, direkomendasikan dosis yang serupa dengan pasien dewasa (tidak termasuk kasus gangguan fungsi hati).

Dalam kasus gangguan fungsi hati kelas A, B, C menurut klasifikasi Child-Pugh, Afinitor dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun untuk pengobatan astrositoma sel raksasa subependymal yang terkait dengan sklerosis tuberosa.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Obat ini dikontraindikasikan untuk pengobatan pasien dengan astrositoma sel raksasa subependymal dengan disfungsi hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh). Pada kerusakan hati yang parah, obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan (kecuali dalam kasus di mana potensi risikonya lebih rendah dari manfaat yang dimaksudkan).

Untuk gangguan fungsi hati ringan dan sedang (kelas A dan B menurut klasifikasi Child-Pugh), diperlukan penyesuaian dosis.

Untuk disfungsi hati kelas A, B, C menurut klasifikasi Child-Pugh, Afinitor dilarang digunakan dalam pengobatan astrositoma sel raksasa subependymal yang terkait dengan sklerosis tuberosa pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Gunakan pada orang tua

Saat merawat pasien lanjut usia, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Interaksi obat

Penghambat P-glikoprotein dapat meningkatkan konsentrasi serum everolimus. Afinitor dapat meningkatkan konsentrasi plasma obat yang dimetabolisme dengan partisipasi penghambat CYP3A4 dan CYP2D6.

Ketersediaan hayati everolimus meningkat bila dikonsumsi bersamaan dengan eritromisin, verapamil dan siklosporin.

Konsentrasi everolimus dalam darah dapat meningkat dengan penggunaan bersamaan dengan obat berikut: antibiotik makrolida (eritromisin, dll.), Agen antijamur (flukonazol), protease inhibitor (indinavir, nelfinavir, amprenavir), penghambat saluran kalsium (diltiazem, nicardipine), verapamil.

Konsentrasi everolimus dalam darah dapat menurun bila digunakan bersamaan dengan obat berikut: rifampisin, antikonvulsan (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin), St. John's wort, obat untuk pengobatan HIV (nevirapine, efavirenz).

Ketika digunakan bersama dengan glukokortikosteroid atau obat imunosupresif lainnya, kemungkinan berkembangnya pneumonia pneumocystis meningkat; dengan penghambat ACE - risiko pengembangan angioedema meningkat.

Selama pengobatan dengan Afinitor, dianjurkan untuk menghindari penggunaan jus grapefruit dan grapefruit.

Imunosupresan dapat memengaruhi respons terhadap vaksinasi, jadi mungkin kurang efektif selama pengobatan everolimus. Dianjurkan untuk menghindari penggunaan vaksin hidup.

Analog

Analog dari Afinitor adalah: Glivec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Afinitor

Ulasan tentang Afinitor sebagian besar positif: efektif dalam monoterapi dan pengobatan kompleks kanker ginjal (obat lini kedua), angiomiolipoma ginjal, astrositoma sel raksasa, kanker payudara metastatis (setelah menjalani terapi dengan penghambat aromatase).

Beberapa review berisi informasi tentang efek samping: munculnya cegukan, kulit gatal, barley.

Harga untuk Afinitor di apotek

Perkiraan harga untuk Afinitor adalah: 30 tablet 2,5 mg - dari 58.000 hingga 99.000 rubel, 30 tablet 5 mg - dari 93.000 hingga 130.000 rubel, 30 tablet 10 mg - dari 148.000 hingga 189.000 menggosok. Tablet dispersi dapat dibeli dengan harga mulai dari 82.000 hingga 125.000 rubel. (dalam kemasan 30 tablet 2 mg).

Affinitor: harga di apotek online

Nama obat

Harga

Farmasi

Afinitor 2.5 mg tablet 30 pcs.

RUB 88.250

Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!