Tunggal
Singulair: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analoginya
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Singulair
Kode ATX: R03DC03
Bahan aktif: Montelukast (Montelukast)
Produsen: Merck Sharp dan Dome B. V. (Belanda)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13
Harga di apotek: dari 699 rubel.
Membeli
Singular adalah penghambat reseptor leukotrien, obat anti-inflamasi anti-bronkospastik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan singularia:
- tablet kunyah: bikonveks, merah muda, dengan ukiran SINGULAIR di satu sisi, di sisi lain: untuk tablet oval - MSD 711, untuk tablet bundar - MSD 275 (7 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton 1, 2 atau 4 lecet);
- tablet bersalut: bentuk persegi dengan ujung membulat, warna krem muda, dengan ukiran SINGULAIR di satu sisi, di sisi lain - MSD 117 (7 pcs. dalam blister, dalam kotak karton 1, 2 atau 4 lecet).
1 tablet kunyah mengandung:
- zat aktif: montelukast sodium - 4,16 mg atau 5,2 mg, yang setara dengan 4 mg atau 5 mg asam bebas;
- komponen tambahan: rasa ceri, manitol, hiprolosa (hidroksipropil selulosa), natrium kroskarmelosa, selulosa mikrokristalin, oksida besi merah, magnesium stearat, aspartam.
1 tablet salut selaput mengandung:
- zat aktif: montelukast sodium - 10,4 mg, yang setara dengan 10 mg asam bebas;
- eksipien: laktosa monohidrat, hidroksipropil selulosa (hiprolosa), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa;
- komposisi cangkang: hipromelosa (metilhidroksipropil selulosa), hiprolosa, oksida besi kuning (E172), oksida besi merah (E172), titanium dioksida (E171), lilin karnauba.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Sisteinil leukotrien (LTC 4, LTD 4, LTE 4) adalah mediator inflamasi yang kuat, eikosanoid, yang dapat disekresikan oleh berbagai sel (termasuk eosinofil dan sel mast). Mediator pro-asma yang penting ini mampu mengikat reseptor leukotrien sisteinil. Reseptor CysLT 1 (reseptor leukotrien sisteinil tipe I) terdapat di saluran pernapasan manusia (termasuk makrofag dan sel otot polos bronkial) dan sel proinflamasi lainnya (termasuk eosinofil dan beberapa sel induk myeloid).
Sisteinil leukotrien berkorelasi dengan patofisiologi rinitis alergi dan asma bronkial. Penyebab gejala rinitis alergi adalah pelepasan sisteinil leukotrien dari sel pro-inflamasi mukosa hidung selama fase awal dan akhir dari reaksi alergi yang berkembang saat terkena alergen. Tes intranasal dengan sisteinil leukotrien menunjukkan peningkatan resistensi saluran napas hidung dan gejala obstruksi hidung. Pada asma, efek yang dimediasi leukotrien berikut berkembang: peningkatan jumlah eosinofil, peningkatan permeabilitas vaskular, peningkatan sekresi lendir, bronkospasme.
Ketika diambil secara oral, montelukast sangat aktif dan secara signifikan meningkatkan peradangan pada asma bronkial. Menurut analisis farmakologis dan biokimia, zat secara selektif dan dengan afinitas tinggi mengikat reseptor CysLT 1, tetapi tidak berinteraksi dengan reseptor penting secara farmakologis lainnya di saluran pernapasan (kolinergik, prostaglandin, atau reseptor β-adrenergik). Karena kemampuannya untuk mengikat reseptor CysLT 1, montelukast menghambat efek fisiologis dari cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4 dan LTE 4 dan tidak memberikan efek stimulasi pada reseptor ini.
Montelukast mampu menghambat reseptor CysLT di saluran udara, yang dibuktikan dengan kemampuannya untuk memblokir perkembangan bronkospasme sebagai respons terhadap inhalasi LTD 4 pada pasien dengan asma bronkial. Dosis 5 mg cukup untuk menghentikan bronkospasme yang diinduksi LTD 4.
Oral montelukast menyebabkan bronkodilatasi dalam waktu 2 jam dan dapat melengkapi β 2 bronkodilatasi -adrenomimetic-diinduksi.
Saat mengonsumsi lebih dari 10 mg sekali sehari, efektivitas montelukast tidak meningkat.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, montelukast diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya. Ketersediaan hayati oral rata-rata adalah 64%. Pada pasien dewasa yang memakai 10 mg montelukast saat perut kosong, konsentrasi maksimum zat dalam plasma darah diamati setelah 3 jam. Mengambil obat dengan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati dan konsentrasi maksimum.
Montelukast mengikat protein plasma darah lebih dari 99%. Volume distribusi dalam keadaan konsentrasi kesetimbangan adalah dari 8 hingga 11 liter.
Studi yang dilakukan pada tikus dengan montelukast berlabel radioaktif mengungkapkan penetrasi minimal zat melalui sawar darah otak. Selain itu, 24 jam setelah pemberian, konsentrasi obat berlabel di semua jaringan lain menjadi minimal.
Montelukast dimetabolisme secara ekstensif. Saat mempelajari dosis terapeutik pada anak-anak dan orang dewasa, konsentrasi metabolit montelukast dalam keadaan ekuilibrium dalam plasma tidak ditentukan.
Studi in vitro menggunakan mikrosom hati manusia menemukan bahwa isoenzim sitokrom P 450 (2C8, 2C9 dan 3A4) terlibat dalam metabolisme montelukast. Studi juga menunjukkan bahwa zat ini dalam konsentrasi terapeutik dalam plasma darah tidak menghambat isoenzim sitokrom P 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 dan 2D6).
Pada orang dewasa yang sehat, pembersihan plasma montelukast rata-rata 45 ml / menit. Montelukast dan metabolitnya hampir seluruhnya diekskresikan oleh empedu, yang dikonfirmasi dalam penelitian: dengan pemberian oral montelukast berlabel radioaktif, 86% dari dosis yang diterima diekskresikan dalam 5 hari dalam tinja dan kurang dari 0,2% dalam urin.
Waktu paruh montelukast pada orang dewasa muda yang sehat adalah 2,7-5,5 jam. Jika dikonsumsi lebih dari 50 mg secara oral, farmakokinetik zat ini tetap hampir linier. Saat diminum pada pagi dan sore hari, parameter farmakokinetik tidak berubah. Saat meminum lebih dari 10 mg 1 kali sehari, ada akumulasi sedang dari zat aktif dalam plasma (sekitar 14%).
Farmakokinetik montelukast pada pria dan wanita serupa. Tidak ada perbedaan dalam efek farmakokinetik yang signifikan secara klinis pada perwakilan ras yang berbeda yang diidentifikasi.
Dengan pemberian tunggal montelukast secara oral dengan dosis 10 mg, bioavailabilitas dan profil farmakokinetik pada pasien muda dan lanjut usia serupa, namun, pada orang tua, waktu paruh substansi dari plasma agak lebih lama.
Pada pasien dengan manifestasi klinis sirosis hati dan insufisiensi hati ringan sampai sedang, metabolisme montelukast melambat. Dengan dosis tunggal 10 mg zat, area di bawah kurva farmakokinetik AUC meningkat sekitar 41%. Dibandingkan dengan orang sehat pada pasien tersebut, waktu eliminasi montelukast sedikit meningkat (waktu paruh eliminasi rata-rata adalah 7,4 jam). Tidak ada data farmakokinetik montelukast pada orang dengan gangguan hati berat (lebih dari 9 poin pada skala Child-Pugh).
Karena montelukast dan metabolitnya tidak diekskresikan dalam urin, tidak ada data farmakokinetik zat tersebut pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Tablet kunyah 4 mg
- asma bronkial - pencegahan dan pengobatan jangka panjang untuk mengontrol gejala siang dan malam penyakit pada anak-anak dari usia dua tahun ke atas;
- rinitis alergi - menghilangkan gejala pada anak-anak berusia dua tahun ke atas.
5 mg tablet kunyah dan tablet salut selaput
- asma bronkial - pencegahan dan pengobatan jangka panjang orang dewasa dan anak-anak dari usia 6 tahun (untuk tablet kunyah 5 mg) atau dari usia 15 tahun (untuk tablet berlapis) untuk mencegah gejala penyakit siang dan malam, mencegah bronkospasme selama latihan, termasuk pengobatan pasien dengan bronkial asma dengan hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat;
- meredakan gejala siang dan malam rinitis alergi musiman dan abadi pada pasien di atas usia 6 tahun (untuk tablet kunyah 5 mg) atau dari usia 15 tahun (untuk tablet salut).
Kontraindikasi
- usia hingga 2 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen Singular.
Selain itu untuk tablet kunyah:
- fenilketonuria;
- usia hingga 6 tahun (untuk tablet kunyah 5 mg).
Selain itu untuk tablet bersalut:
- usia hingga 15 tahun;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa.
Penggunaan Singular selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika efek terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman bagi janin atau anak.
Petunjuk penggunaan Singular: metode dan dosis
Tablet diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya, 1 kali sehari.
Dalam pengobatan asma bronkial, obat tersebut digunakan di malam hari, rinitis alergi - kapan saja sepanjang hari nyaman bagi pasien. Pada asma bronkial dengan rinitis alergi bersamaan, pasien mengambil dosis di malam hari 1 kali sehari.
Dosis harian yang direkomendasikan dari Singular:
- pasien di atas 15 tahun: 1 tablet bersalut - 10 mg;
- anak-anak usia 6 sampai 14: 1 tablet kunyah - 5 mg;
- anak-anak usia 2 sampai 5 tahun: 1 tablet kunyah - 4 mg.
Efek terapeutik obat berkembang selama hari pertama.
Pasien perlu terus meminum pil tidak hanya dengan eksaserbasi asma bronkial, tetapi juga selama periode pencapaian kendali atas gejala asma bronkial.
Dengan gagal ginjal, disfungsi hati ringan dan sedang, pasien lanjut usia tidak memerlukan penyesuaian dosis.
Efek samping
Efek yang tidak diinginkan yang tercatat pada periode pasca-registrasi penggunaan obat:
- pada bagian sistem kardiovaskular: jantung berdebar-debar;
- patologi infeksi dan parasit: infeksi saluran pernapasan bagian atas;
- pada bagian dari sistem pembekuan darah: kecenderungan peningkatan perdarahan;
- dari jiwa: kecemasan, agitasi (termasuk permusuhan, perilaku agresif), gangguan perhatian, disorientasi, mimpi patologis, insomnia, halusinasi, aktivitas psikomotorik (termasuk kecemasan, lekas marah, tremor), gangguan memori, somnambulisme, depresi, pikiran dan perilaku bunuh diri;
- dari sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis; sangat jarang - infiltrasi hati eosinofilik;
- dari sistem pencernaan: dispepsia, mual, muntah, diare, pankreatitis;
- dari sistem saraf: mengantuk, pusing, paresthesia atau hypesthesia; sangat jarang - kejang;
- dari sistem pernapasan: eosinofilia paru, mimisan;
- dari hati dan saluran empedu: peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST) dalam darah; sangat jarang - hepatitis (termasuk kerusakan hati hepatoseluler, kolestatik atau campuran);
- reaksi alergi: urtikaria, angioedema;
- dari sistem muskuloskeletal: mialgia, kram otot, artralgia;
- pada bagian kulit dan jaringan subkutan: gatal, ruam, kecenderungan hematoma, eritema multiforme, eritema nodosum;
- dari sistem kemih: pada anak-anak - enuresis;
- reaksi umum: edema, astenia (kelemahan) atau peningkatan kelelahan, pireksia.
Singular dapat ditoleransi dengan baik pada kebanyakan pasien, efek sampingnya biasanya ringan dan tidak memerlukan penghentian terapi.
Overdosis
Dalam studi klinis pengobatan jangka panjang (22 minggu) pasien dengan asma bronkial dengan dosis harian obat hingga 200 mg dan pendek (sekitar 1 minggu) penggunaan Singular dengan dosis harian hingga 900 mg, gejala overdosis tidak teridentifikasi.
Pada periode pasca-pendaftaran dan dalam perjalanan studi klinis pada anak-anak dan orang dewasa ketika mengonsumsi setidaknya 1000 mg Singular per hari, kasus overdosis akut telah dilaporkan. Data laboratorium dan klinis menunjukkan perbandingan profil keamanan obat pada pasien anak-anak, dewasa dan lanjut usia. Efek samping yang paling umum (agitasi, mengantuk, sakit perut, haus, muntah, sakit kepala) konsisten dengan profil keamanan obat.
Tidak ada informasi khusus tentang pengobatan overdosis Singular. Pada overdosis akut, pengobatan simtomatik dianjurkan. Tidak ada data tentang efektivitas hemodialisis atau dialisis peritoneal montelukast.
instruksi khusus
Dengan alergi yang dikonfirmasi terhadap asam asetilsalisilat dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya (NSAID), pemberian bersamaan dengan montelukast merupakan kontraindikasi, karena tidak mungkin untuk sepenuhnya mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh NSAID.
Singular tidak dianjurkan untuk pengobatan serangan asma bronkial akut. Untuk menghentikan serangan asma bronkial, pasien harus selalu membawa obat darurat - beta2-agonis inhalasi short-acting. Selama eksaserbasi asma, sebaiknya Anda tidak berhenti minum obat.
Saat meresepkan obat, tidak mungkin membatalkan inhalasi atau glukokortikosteroid oral (GCS) secara tiba-tiba, diizinkan untuk secara bertahap mengurangi dosis GCS yang digunakan secara bersamaan di bawah pengawasan dokter. Penurunan tajam dosis kortikosteroid sistemik dapat menyebabkan ruam, memburuknya gejala paru, perkembangan eosinofilia, komplikasi jantung dan / atau neuropati, vaskulitis eosinofilik sistemik.
Karena dengan latar belakang penggunaan Singular ada risiko gangguan neuropsikiatri, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan perkembangannya dan kebutuhan untuk segera menghubungi dokter yang merawat jika muncul gejala yang tidak diinginkan.
Pasien dewasa disarankan untuk berhati-hati saat mengemudikan kendaraan dan mekanismenya karena adanya risiko efek samping seperti pusing dan mengantuk.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Studi klinis tentang efek Singular pada kehamilan belum dilakukan. Menurut data penggunaan pasca-registrasi, kasus perkembangan cacat anggota tubuh bawaan pada bayi baru lahir, yang ibunya mengonsumsi obat selama kehamilan, telah dicatat. Juga, sebagian besar wanita ini menggunakan obat lain untuk pengobatan asma bronkial, oleh karena itu, hubungan sebab akibat antara perkembangan cacat bawaan pada ekstremitas dan penggunaan Singular belum ditetapkan.
Tidak ada data tentang ekskresi obat dalam ASI.
Penggunaan Singular selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin dalam kasus di mana manfaat potensial bagi ibu lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin / anak.
Penggunaan masa kecil
Menurut petunjuknya, Singular digunakan dalam perawatan anak-anak dari kategori usia berikut:
- tablet kunyah 4 mg - dari 2 tahun;
- tablet kunyah 5 mg - dari 6 tahun;
- tablet berlapis film - dari 15 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak diperlukan penyesuaian dosis Singular pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Saat merawat orang dengan gangguan hati ringan sampai sedang, penyesuaian dosis Singular tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Saat merawat pasien lanjut usia, penyesuaian dosis Singular tidak diperlukan.
Interaksi obat
Singular diindikasikan untuk penggunaan simultan dengan obat-obatan yang ditujukan untuk pencegahan dan pengobatan jangka panjang asma bronkial dan / atau pengobatan rinitis alergi.
Dosis terapeutik yang dianjurkan dari montelukast tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada farmakokinetik teofilin, prednisolon, prednison, terfenadine, warfarin, digoksin, kontrasepsi oral (norethindrone atau etinil estradiol).
Penurunan nilai AUC montelukast sekitar 40% dengan terapi bersamaan dengan fenobarbital tidak memerlukan koreksi rejimen dosis obat.
Obat ini dapat diberikan dalam kombinasi dengan paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide dan obat lain yang dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP2C8.
Penghambat isoenzim CYP2C8 dan CYP2C9 gemfibrozil meningkatkan efek sistemik montelukast 4,4 kali lipat. Namun, efek ini tidak dianggap signifikan secara klinis dan tidak memerlukan penyesuaian dosis montelukast.
Studi klinis telah menunjukkan bahwa, sebagai substrat isoenzim CYP2C8, CYP3A4 dan CYP2C9, montelukast tidak menyebabkan interaksi terapeutik yang signifikan dengan inhibitor CYP2C8 lainnya, termasuk trimetoprim, itrakonazol.
Bila monoterapi dengan bronkodilator yang tidak memberikan kontrol yang memadai terhadap asma bronkial, penggunaan Singular merupakan tambahan terapi yang wajar. Setelah mencapai efek terapeutik dari pengobatan gabungan, dosis bronkodilator dapat dikurangi secara bertahap.
Analoginya
Analog tunggal adalah: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan: tablet kunyah - 2 tahun, tablet berlapis - 3 tahun.
Review tentang Singular
Ulasan Singular bersaksi tentang keefektifannya dalam pengobatan anak-anak dari berbagai usia. Di antara keunggulan obat sering disebutkan kecepatan, keamanan untuk kesehatan dan kemungkinan rendah efek samping. Efek samping yang dilaporkan sangat jarang.
Menurut dokter, Singular, yang merupakan obat non-hormonal, dalam beberapa kasus dapat menjadi pengganti kortikosteroid hirup.
Harga Singular di apotek
Perkiraan harga untuk Singular adalah: 14 tablet kunyah 4 mg - 1059 rubel, 14 tablet kunyah 5 mg - 1060 rubel, 14 tablet salut, 10 mg - 1079 rubel.
Tunggal: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tablet kunyah tunggal 5 mg 14 pcs. RUB 699 Membeli |
|
Tablet kunyah tunggal 4 mg 14 pcs. 784 RUB Membeli |
|
Singulair 10 mg tablet salut selaput 14 pcs. 964 RUB Membeli |
|
Pil tunggal hal.p. 10mg 14 pcs. 1018 RUB Membeli |
|
Tablet tunggal kunyah. 4mg 14 pcs. 1044 RUB Membeli |
|
Tablet tunggal kunyah. 5mg 14 pcs. 1049 RUB Membeli |
|
Singular 4 mg tablet kunyah 28 pcs. 1109 RUB Membeli |
|
Tunggal tablet kunyah 5 mg 28 pcs. 1135 RUB Membeli |
|
Tablet tunggal dikunyah. 5mg 28 pcs. 1345 RUB Membeli |
|
Tablet tunggal dikunyah. 4mg 28 pcs. 1348 RUB Membeli |
|
Pil tunggal hal.p. 10mg 28 pcs. 1404 RUB Membeli |
|
Singulair 10 mg tablet salut selaput 28 pcs. 1404 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
