Depot Sinakten
Depot Sinakten: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Depot Synacthen
Kode ATX: H01AA02
Bahan aktif: tetracosactide (Tetracosactide)
Produsen: Menyambut Austria (Austria); Ciba-Geigy (Swiss)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26
Depot sinakten adalah obat dengan efek antiinflamasi, anti alergi dan imunosupresif, mempengaruhi metabolisme lemak, karbohidrat, mineral dan protein.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan pelepasan depot Synacthen adalah suspensi untuk pemberian intramuskular (dalam 1 ml ampul, 1 atau 10 ampul dalam kotak karton).
Bahan aktif dalam 1 ml suspensi: tetracosactide hexaacetate - 1 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tetracosactide - zat aktif depot Synacthen, terdiri dari 24 asam amino pertama, yang merupakan bagian dari ACTH alami (hormon adrenokortikotropik). Tetracosactide, seperti ACTH, merangsang produksi mineralokortikosteroid dan glukokortikosteroid oleh korteks adrenal, dan, pada tingkat yang lebih rendah, androgen. Ini memastikan efek terapeutik depot Synacthen pada penyakit yang biasanya dapat diobati dengan glukokortikosteroid.
Tetracosactide memiliki efek imunosupresif, anti alergi dan anti inflamasi, mempengaruhi karbohidrat, lemak, protein, metabolisme mineral dan menghambat perkembangan jaringan ikat.
Aktivitas farmakologis tetrakosaktida dengan aktivitas glukokortikosteroid tidak dapat dibandingkan, karena di bawah pengaruh ACGG, berbeda dengan pengobatan dengan glukokortikosteroid saja, jaringan terpapar spektrum fisiologis kortikosteroid.
Respon farmakodinamik tidak meningkat dengan penggunaan depot Synacthen dosis tinggi, bagaimanapun, perpanjangan aksinya diamati. Dengan perjalanan yang lebih lama, terdapat penekanan minimal dari sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal dibandingkan dengan penggunaan glukokortikosteroid dalam waktu lama.
Selama terapi, ACTH mengikat reseptor spesifik di membran sel korteks adrenal. Kompleks reseptor hormon yang dihasilkan mengarah pada aktivasi adenylate cyclase, yang berperan dalam pembentukan AMP siklik (adenosine monophosphate).
Setelah injeksi intramuskular depot Synacthen dalam dosis 1 mg, konsentrasi kortisol meningkat, nilai maksimumnya dicatat selama 8-12 jam setelah injeksi. Selama 24 jam, peningkatan konsentrasi kortisol berlanjut, kemudian setelah sekitar 36–48 jam, nilainya kembali ke nilai aslinya. Efek jangka panjang dari depot Synacthen adalah karena pelepasan tetracosactide yang tertunda.
Farmakokinetik
Setelah injeksi intramuskular depot Synacthen 1 mg, konsentrasi plasma tetrakosaktida bervariasi dalam kisaran 200-300 pg / ml, dipertahankan selama 12 jam. Pelepasan bahan aktif yang tertunda disediakan oleh adsorpsi tetrakosaktida pada seng fosfat.
Volume distribusi zat yang tampak kira-kira 0,4 l / kg.
Tetrakosaktida dalam plasma darah di bawah aksi hidrolisis enzimatik dengan cepat terurai pertama menjadi oligopeptida tidak aktif, dan kemudian menjadi asam amino bebas. Waktu paruh akhir zat adalah sekitar 3 jam.
Ekskresi tetrakosaktida terjadi terutama oleh ginjal. Zat tidak menembus penghalang plasenta. Tidak ada data yang mengkonfirmasi atau menyangkal penetrasi tetrakosaktida ke dalam ASI.
Indikasi untuk digunakan
- penyakit rematik: radang sendi psoriatis, spondyloarthritis, asam urat, radang sendi rematik akut, rheumatoid arthritis, poliartritis menular nonspesifik;
- penyakit neurologis: bentuk kriptogenik umum dari epilepsi dengan hipsaritmia (bentuk epilepsi dengan kejang mioklonik-astatik atau absen mioklonik, sindrom West, Lennox-Gastaut), sklerosis multipel (dengan eksaserbasi), bentuk epilepsi umum tak terbatas dengan kompleks gelombang epilepsi berkelanjutan tidur gelombang lambat, sindrom Landau-Kleffner, bentuk epilepsi tak tentu lainnya);
- penyakit jaringan ikat (kolagenosis): artritis psoriatis, dermatomiositis, reumatik, periarteritis nodosa, lupus eritematosus sistemik, retikulosis primer, sarkoidosis, skleroderma;
- penyakit pada sistem pencernaan: enteritis regional, kolitis ulserativa;
- penyakit / kondisi di mana glukokortikoid biasanya diindikasikan (terapi jangka pendek): penyakit pada saluran pencernaan pada pasien yang tidak mentolerir pemberian glukokortikoid oral; kasus ketika penggunaan dosis glukokortikoid biasa tidak menyebabkan efek yang memadai;
- penyakit onkologis (sebagai obat tambahan untuk meningkatkan toleransi terhadap kemoterapi);
- penyakit kulit: eritema multiforme eksudatif, dermatitis kontak, eritroderma psoriatis dan psoriasis, eksim luas, pemfigus sejati, lupus eritematosa menyebar, lichen planus, toksikoderma, prurigo (prurigo), eksim sejati, neurodermatitis;
- penyakit mata akibat reumatik, alergi dan inflamasi;
- penyakit pernapasan: asma bronkial dan penyakit etiologi alergi;
- kondisi di mana pencegahan insufisiensi adrenal diperlukan: insufisiensi hipofisis interstisial, dengan latar belakang penggunaan kortikosteroid dosis besar jangka panjang, stimulasi korteks adrenal saat beralih ke dosis pemeliharaan obat kortikosteroid.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penggunaan gabungan dengan antibiotik dalam pengobatan penyakit menular;
- Sindrom Itsenko-Cushing;
- tukak lambung pada perut dan duodenum (dengan eksaserbasi);
- sindrom adrenogenital;
- psikosis akut;
- gagal jantung kronis refrakter;
- bayi baru lahir, bayi prematur (karena depot alkohol benzil, yang merupakan bagian dari Synacthen, yang dapat menyebabkan keracunan parah);
- kehamilan;
- masa laktasi;
- anak di bawah 3 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Relatif (Depot Sinakten diresepkan dengan hati-hati dalam kasus penyakit / kondisi berikut):
- gagal ginjal kronis;
- anastomosis usus;
- diabetes;
- asma bronkial (karena peningkatan risiko mengembangkan reaksi anafilaksis);
- kecenderungan tromboemboli;
- hipertensi arteri;
- myasthenia gravis;
- divertikulitis;
- osteoporosis;
- kolitis ulserativa nonspesifik.
Petunjuk penggunaan depot Synakten: metode dan dosis
Depot sinakten harus diberikan hanya secara intramuskular. Pada awal terapi, obat tersebut digunakan setiap hari. Setelah sekitar 3 hari, mereka beralih ke mode intermiten.
Untuk orang dewasa, depot Sinakten diresepkan dalam dosis tunggal awal 1 mg (1 kali per hari). Dalam praktik onkologi dan dalam kasus akut, dosis tunggal dapat diterapkan setiap 12 jam. Setelah kondisi membaik, mereka biasanya beralih ke pemberian dosis tunggal 1 kali dalam 2-3 hari. Dengan perkembangan efek terapeutik yang baik, dosis dapat dikurangi seminimal mungkin - setiap 2-3 hari, 0,5 mg, atau seminggu sekali, 1 mg.
Regimen dosis yang dianjurkan untuk anak-anak:
- anak kecil 3–6 tahun: dosis awal - 0,25–0,5 mg setiap hari; mendukung - 0,25-0,5 mg 1 kali dalam 2-8 hari;
- anak usia sekolah 6–15 tahun: dosis awal - 0,25–1 mg setiap hari; mendukung - 0,25-1 mg 1 kali dalam 2-8 hari.
Tes diagnostik
Konsentrasi plasma hidroksikortikosteroid ditentukan sebelum dan 30 menit setelah injeksi intramuskular depot Synacthen 0,25 mg. Jika konsentrasi meningkat sedikitnya 200 nmol / L (70 μg / L) dan 30 menit setelah injeksi lebih tinggi dari 500 nmol / L (180 μg / L), fungsi korteks adrenal dianggap normal.
Tes infus
Dalam kasus hasil tes jangka pendek yang tidak pasti dan untuk menentukan cadangan fungsional korteks adrenal, 0,25 mg obat disuntikkan secara intravena dengan tetes, setelah itu dinamika perubahan konsentrasi plasma hidroksikortikosteroid ditentukan (tambahan, jika perlu, konsentrasi 17-ketosteroid dan 17-hidroksikortikosteroid dalam urin harian ditentukan).
Efek samping
Kemungkinan efek samping: edema, reaksi alergi, retensi air dan Na +, sindrom Itsenko-Cushing, peningkatan tekanan darah, hipokalemia, miopati "steroid", hiperglikemia, miastenia gravis, osteoporosis, penurunan resistensi terhadap infeksi, gangguan mental, lesi gastrointestinal erosif dan ulseratif. saluran usus, pigmentasi kulit;
Gatal, hiperemia, ruam (reaksi lokal) dapat muncul di tempat suntikan suspensi.
Anak-anak yang menerima depot Synactten untuk waktu yang lama dalam dosis melebihi yang direkomendasikan dapat mengembangkan hipertrofi miokard dan retardasi pertumbuhan.
Overdosis
Gejala utama: retensi cairan, perkembangan sindrom Cushing.
Terapi: pembatalan depot Synacthen, pengurangan dosis; pengobatan simtomatik. Penawarnya tidak diketahui.
instruksi khusus
Sinakten Depot harus digunakan hanya jika diindikasikan dan di bawah pengawasan medis.
Jangan berikan obat secara intravena.
Sebelum memulai terapi, Anda harus memastikan bahwa tidak ada reaksi alergi dan penyakit (terutama asma bronkial). Yang juga penting adalah informasi tentang apakah pasien sebelumnya pernah diobati dengan obat ACTH, dan apakah ia pernah mengalami reaksi hipersensitivitas terhadap obat ini. Jika, selama injeksi atau setelah pemberian obat, reaksi alergi lokal / sistemik berkembang (misalnya, dalam bentuk eritema parah dan nyeri di tempat suntikan, urtikaria, gatal, rasa panas, sesak napas atau kelemahan parah), terapi dihentikan. Kedepannya, penggunaan obat ACTH pun harus ditinggalkan.
Pasien yang telah mengalami trauma atau pembedahan selama periode penggunaan depot Synacthen atau dalam satu tahun setelah akhir terapi terbukti meningkatkan dosis tetrakosaktida atau melanjutkan pengobatan dengan obat ini. Dalam beberapa kasus, glukokortikoid kerja cepat juga diresepkan.
Dosis efektif minimum tetrakosaktida harus digunakan selama terapi. Dosis dikurangi secara bertahap. Perjalanan yang panjang dapat menyebabkan perkembangan sistem hipofisis-adrenal yang relatif tidak mencukupi, yang dapat bertahan selama beberapa bulan setelah penarikan depot Synacthen. Dalam kasus seperti itu, mereka memutuskan penunjukan terapi substitusi yang sesuai.
Peningkatan aksi tetrakosaktida dapat diamati pada pasien dengan sirosis hati atau hipotiroidisme.
Selama masa terapi, gangguan mental dapat berkembang (misalnya dalam bentuk euforia, insomnia, perubahan suasana hati dan depresi berat atau fenomena psikotik). Kecenderungan psikotik dan ketidakmampuan emosional yang sudah ada juga dapat meningkat.
Perawatan harus diberikan untuk mengobati lesi mata yang berhubungan dengan herpes simplex, karena ini dapat menyebabkan perforasi kornea. Dengan penggunaan Synacthen Depot dalam waktu lama, glaukoma atau katarak subkapsular posterior dapat muncul.
Terapi tetrakosaktida dapat mengaktifkan amebiasis laten, oleh karena itu, amebiasis laten / aktif harus dikeluarkan sebelum memulai obat.
Dalam kasus di mana terapi diresepkan untuk pasien dengan reaksi Mantoux positif atau tuberkulosis laten, kondisi pasien harus dipantau. Dengan penggunaan jangka panjang dari Depot Synacthen, pasien tersebut diperlihatkan kemoterapi pencegahan.
Saat melakukan vaksinasi atau prosedur imunisasi lainnya, harus diperhitungkan bahwa pembentukan antibodi menurun dengan latar belakang penggunaan tetrakosaktida.
Dalam kebanyakan kasus, reaksi hipersensitivitas muncul dalam 30 menit pertama setelah pemberian suspensi.
Dengan penggunaan Synakten Depot dalam waktu lama, mungkin perlu dilakukan terapi penggantian dengan obat K +.
Retensi air dan Na + dalam tubuh biasanya dapat dikontrol / dicegah dengan diet bebas garam.
Saat meresepkan jangka panjang, anak-anak harus memantau pertumbuhannya. Karena kemungkinan terjadinya hipertrofi miokard, selama masa pengobatan pada anak di bawah usia 7 tahun, perlu dilakukan pemantauan EKG secara rutin.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat mengemudikan kendaraan, pasien harus mempertimbangkan kemungkinan efek Synacthen Depot pada sistem saraf pusat, yang memerlukan peningkatan kewaspadaan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, depot Sinakten tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Terapi depot sinakten dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 3 tahun karena kandungan benzil alkohol dalam suspensi, akibat tingginya risiko reaksi toksik / alergi, hingga dan termasuk kematian.
Dengan pengobatan jangka panjang pada anak-anak, diperlukan pemantauan pertumbuhan secara teratur.
Ekokardiografi harus dilakukan secara teratur untuk anak kecil.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal kronis, Sinakten Depot harus digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Tidak ada data tentang interaksi signifikan depot Synacthen dengan obat / zat lain.
Selama masa terapi, peningkatan dosis obat dengan efek hipoglikemik dan hipotensi mungkin diperlukan.
Analog
Analog dari depot Synacthen adalah: Norditropin NordiLet, Humatrop, Somatropin, Dinatrop, Biosom, Genotropin, Saizen, Jintropin, Rastan, Omnitrop.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu 2-8 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang depot Sinakten
Ada sedikit ulasan tentang depo Sinakten. Kebanyakan dari mereka berhubungan dengan penggunaan obat pada anak-anak sebagai antikonvulsan. Paling sering, ada tren positif, meski efeknya tidak segera berkembang. Ada ulasan yang menunjukkan perkembangan reaksi merugikan. Juga, beberapa pengguna mencatat efek terapeutik yang tidak mencukupi.
Harga untuk depot Sinakten di apotek
Perkiraan harga untuk depot Sinakten (1 ampul) adalah 2250–2400 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
