Ondansetron
Ondansetron: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Ondansetron
Kode ATX: A04AA01
Bahan aktif: ondansetron (ondansetron)
Produser: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rusia), CJSC FarmFirma SOTEX (Rusia), OJSC "Biochemist" (Rusia), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusia), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rusia), dll.
Deskripsi dan pembaruan foto: 07.01.2019
Harga di apotek: dari 122 rubel.
Membeli
Ondansetron adalah obat antiemetik, antagonis reseptor serotonin.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan obat:
- larutan untuk pemberian intravena (intravena) dan intramuskular (intramuskular): tidak berwarna atau sedikit berwarna, transparan (2 atau 4 ml dalam ampul kaca netral; dalam kotak karton berisi 3, 5, 10 ampul atau dalam kotak karton dengan partisi 1 ampul, dalam kemasan blister berisi 1, 3, 5, 10 ampul, dalam kemasan karton 1 atau 2 kemasan blister Satu set dengan ampul tanpa cincin putus atau titik putus termasuk pisau ampul atau scarifier untuk membukanya);
- tablet berlapis film: bulat, bikonveks; cangkangnya berwarna merah muda, intinya berwarna putih (dengan dosis 8 mg); cangkangnya kuning, intinya putih (untuk dosis 4 mg) (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton 1 atau 2 paket).
Komposisi untuk 1 ml larutan:
- zat aktif: ondansetron hydrochloride dihydrate (dalam istilah ondansetron) - 2 mg;
- komponen pembantu: natrium klorida, air untuk injeksi, larutan asam klorida 1M hingga pH 3,0-4,0.
Komposisi untuk 1 tablet:
- zat aktif: ondansetron hydrochloride dihydrate (dalam istilah ondansetron) - 4 atau 8 mg;
- komponen pembantu: selulosa mikrokristalin, pati natrium karboksimetil, laktosa (gula susu), magnesium stearat;
- cangkang film: titanium dioksida, hipromelosa, polisorbat 80, untuk dosis 8 mg - pewarna azorubin (carmoisine), untuk dosis 4 mg - pewarna kuning kuinolin.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Komponen aktif Ondansetron adalah antagonis reseptor serotonin selektif (5-HT3), yang mencegah dan mengobati mual / muntah pada periode pasca operasi, serta yang disebabkan oleh kemoterapi sitostatik dan radioterapi.
Penggunaan obat sitotoksik dapat meningkatkan kadar serotonin, yang dengan mengaktifkan serabut aferen vagal yang mengandung reseptor 5-HT 3, menyebabkan refleks muntah. Ondansetron menghambat dorongan refleksif untuk muntah dengan memblokir reseptor 5-HT3 pada tingkat neurotransmisi di sistem saraf pusat dan perifer. Obat tersebut tidak menyebabkan gangguan koordinasi gerak, tidak memiliki efek sedatif, tidak menurunkan kapasitas kerja, tidak mengubah konsentrasi prolaktin dalam plasma dan memiliki aktivitas anxiolytic.
Farmakokinetik
Karakteristik farmakokinetik ondansetron setelah pemberian intramuskular:
- penyerapan: setelah injeksi, konsentrasi plasma puncak (T Cmaks) dicapai dalam 10 menit;
- distribusi: ondansetron berikatan dengan protein plasma sebesar 70-76%, volume distribusinya (V d) setelah pemberian parenteral pada pasien dewasa adalah ~ 140 L;
- metabolisme: obat dimetabolisme di hati;
- ekskresi: tidak berubah dalam urin, ≤ 5% obat diekskresikan; waktu paruh (T 1/2) ~ 3 jam, pada pasien usia lanjut indikator ini meningkat menjadi 5 jam, dan pada gagal hati berat - hingga 15-20 jam. Gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin (CC) <15 ml / menit dapat menyebabkan peningkatan waktu paruh selama 4-5 jam, tetapi peningkatan ini tidak memiliki signifikansi klinis.
Karakteristik farmakokinetik ondansetron saat dikonsumsi secara oral:
- penyerapan: zat tersebut sepenuhnya diserap di saluran pencernaan; T Cmax adalah ~ 1,5 jam; ketersediaan hayati ondansetron agak meningkat dengan asupan makanan simultan, tetapi antasida tidak mempengaruhi indikator ini;
- distribusi: ondansetron berikatan dengan protein plasma sebesar 70-76%, V d ~ 140 l;
- metabolisme: obat mengalami eliminasi presistemik (efek bagian pertama melalui hati);
- Ekskresi: T 1/2 adalah 3 jam, pada pasien usia lanjut bisa mencapai 5 jam, dan dengan insufisiensi hati yang parah - 15-20 jam. Ekskresi dari sirkulasi sistemik terutama karena metabolisme hati, yang terjadi dengan partisipasi enzim mikrosom CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Dalam urin, <5% dari dosis yang diberikan diekskresikan tanpa perubahan.
Dengan pemberian ondansetron berulang kali, parameter farmakokinetiknya tidak berubah.
Kategori khusus pasien:
- gagal ginjal sedang (CC = 15-60 ml / menit): penurunan klirens sistemik dan Vd, mengakibatkan peningkatan T 1/2 hingga 5,4 jam, tetapi hal ini tidak mempengaruhi keefektifan obat;
- disfungsi ginjal parah (pasien dengan hemodialisis kronis): karakteristik farmakokinetik ondansetron praktis tidak berubah;
- disfungsi hati yang parah: pembersihan sistemik berkurang secara signifikan, akibatnya waktu paruh ondansetron diperpanjang menjadi 15-32 jam, ketersediaan hayati oral mencapai 100% karena penurunan metabolisme presistemik;
- usia lanjut: ketersediaan hayati dapat meningkat hingga 65%, waktu paruh - hingga 5 jam;
- usia anak-anak: nilai kelonggaran dan V d tergantung pada kategori usia anak-anak; penyesuaian dosis diperlukan dengan mempertimbangkan berat badan anak (0,1 mg / kg, tetapi tidak lebih dari 4 mg per pemberian), yang mengkompensasi perubahan tersebut dan menormalkan paparan sistemik ondansetron;
- jenis kelamin perempuan: ada penyerapan yang lebih tinggi dengan pemberian oral obat, serta penurunan bersihan sistemik dan V d.
Indikasi untuk digunakan
Ondansetron direkomendasikan untuk pencegahan dan menghilangkan mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi atau radioterapi sitostatik, serta terjadi pada periode pasca operasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Selama kehamilan dan menyusui;
- anak di bawah usia 2 tahun (untuk larutan), hingga 3 tahun (untuk tablet dengan dosis 4 mg), hingga 12 tahun (untuk tablet dengan dosis 8 mg);
- hipersensitivitas individu terhadap ondansetron atau komponen obat lainnya.
Tablet dalam dosis 4 mg diresepkan dengan hati-hati untuk intoleransi laktosa herediter, defisiensi laktase kongenital atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Petunjuk penggunaan Ondansetron: metode dan dosis
Dosis harian standar ondansetron untuk pasien dewasa adalah 8 sampai 24 mg.
Solusi untuk administrasi i / v dan i / m
Larutan ondansetron ditujukan untuk pemberian parenteral (secara intravena atau intramuskular).
Regimen dosis yang dianjurkan untuk terapi antikanker sitostatik:
- pasien dewasa (dengan emetogenisitas sedang dari kemoterapi atau radioterapi): segera sebelum prosedur, 8 mg secara intravena, perlahan, atau intramuskular;
- pasien dewasa (dengan emetogenisitas kemoterapi atau radioterapi yang tinggi): segera sebelum prosedur, 8 mg secara intravena, perlahan-lahan, setelah prosedur, dua lagi suntikan intravena 8 mg, masing-masing dilakukan dengan selang waktu 2-4 jam, atau infus berkelanjutan dengan dosis 24 mg dengan kecepatan 1 mg / jam selama 24 jam, atau segera sebelum prosedur, 16-32 mg, diencerkan dalam 50-100 ml larutan infus, sebagai infus 15 menit;
- anak di atas usia 2 tahun: segera sebelum prosedur, 5 mg / m 2 permukaan tubuh disuntikkan secara intravena.
Untuk meningkatkan efektivitas ondansetron, pemberian glukokortikoid intravena tunggal (deksametason 20 mg) dianjurkan sebelum memulai kemoterapi.
Regimen dosis yang dianjurkan untuk mencegah mual dan muntah pada periode pasca operasi:
- pasien dewasa: pada awal pengenalan anestesi, serta untuk meredakan mual dan muntah yang terjadi di masa depan, 4 mg sekali secara intramuskular atau intravena perlahan;
- anak di atas 2 tahun: sebelum atau sesudah pengenalan anestesi untuk mencegah mual dan muntah pasca operasi, serta untuk meredakan mual dan muntah yang terjadi di kemudian hari, 0,1 mg / kg (maksimal hingga 4 mg) IV perlahan.
Jangan berikan lebih dari 4 mg ondansetron secara intramuskular ke area tubuh yang sama.
Ada sedikit pengalaman dalam pencegahan dan pengobatan mual dan muntah pasca operasi pada anak di bawah usia 2 tahun.
Untuk mengencerkan larutan Ondansetron, diperbolehkan menggunakan larutan NaCl 0,9%; Solusi Ringer; Larutan dekstrosa 5%; 0,3% larutan KCl + larutan NaCl 0,9%; 0,3% larutan KCl + larutan dekstrosa 5%.
Tablet berlapis film
Tablet ondansetron diambil secara oral.
Regimen dosis yang dianjurkan untuk terapi antikanker sitostatik:
- pasien dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun (dengan emetogenisitas sedang dari kemoterapi atau radioterapi): 1-2 jam sebelum dimulainya prosedur, masing-masing 8 mg, diikuti dengan pemberian oral lagi 8 mg setelah 12 jam; tidak ada data tentang penggunaan obat pada anak di bawah usia 12 tahun dengan radioterapi;
- anak-anak 4-11 tahun (di kemoterapi sedang muntah atau radioterapi): untuk 1 / 2 jam sebelum memulai prosedur untuk 4 mg diikuti oleh lebih 4 mg dalam hati setelah 8 jam;
- pasien dewasa (dengan emetogenisitas tinggi dari kemoterapi atau radioterapi): 1-2 jam sebelum prosedur dimulai, 24 mg ondansetron secara bersamaan dengan 12 mg deksametason di dalamnya; tidak ada data tentang penggunaan narkoba pada anak-anak.
Untuk mencegah muntah terlambat / berkepanjangan, perlu terus minum pil selama 5 hari setelah akhir terapi utama 2 kali sehari: dewasa - 8 mg, anak-anak - 4 mg.
Untuk pencegahan dan menghilangkan mual dan muntah pasca operasi, pasien dewasa diberi resep 16 mg ondansetron per oral 1 jam sebelum anestesi umum. Untuk tujuan ini, obat tersebut hanya diresepkan untuk anak-anak dalam bentuk larutan untuk pemberian parenteral.
Efek samping
- sistem saraf: pusing, sakit kepala, gangguan gerakan spontan dan kejang;
- sistem pencernaan: mulut kering, cegukan, diare / konstipasi; terkadang - peningkatan transaminase serum tanpa gejala sementara;
- sistem kardiovaskular: aritmia, bradikardia, nyeri dada (dalam beberapa kasus disertai depresi segmen ST), penurunan tekanan darah (tekanan darah);
- organ penglihatan: penurunan sementara ketajaman visual;
- data laboratorium dan studi instrumental: hipokalemia, untuk tablet - hypercreatininemia;
- reaksi hipersensitivitas: bronkospasme, spasme laring, urtikaria, angioedema, anafilaksis;
- reaksi lain: perasaan panas, wajah memerah;
- reaksi lokal dengan pemberian parenteral: kemerahan, terbakar dan nyeri di tempat suntikan.
Overdosis
Gejala overdosis ondansetron adalah konstipasi, gangguan penglihatan, penurunan tekanan darah dan episode vasovagal dengan derajat AV (atrioventricular block) II. Semua efek ini bersifat sementara dan sepenuhnya dapat dibalik.
Dianjurkan untuk melakukan terapi simptomatik dan suportif, tidak ada informasi tentang penawar yang spesifik, penggunaan ipecac tidak efektif karena efek antiemetik ondansetron.
instruksi khusus
Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap antagonis reseptor 5HT3 selektif lainnya, penggunaan ondansetron dapat mengembangkan efek yang serupa.
Setelah menggunakan obat, pemantauan terus menerus terhadap pasien dengan tanda-tanda obstruksi usus diperlukan, karena ondansetron dapat menyebabkan sembelit.
Larutan infus harus disiapkan segera sebelum digunakan. Jika perlu, dibiarkan menyimpan larutan infus jadi pada suhu 2 hingga 8 ° C selama tidak lebih dari 24 jam.
Di bawah pencahayaan normal atau cahaya alami, larutan injeksi encer stabil setidaknya selama 24 jam, jadi tidak perlu melindungi obat dari cahaya selama infus.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Menurut tes psikomotor, ondansetron tidak mempengaruhi kemampuan untuk mengontrol mekanisme yang kompleks dan tidak memiliki efek sedatif pada tubuh. Tetapi perlu mempertimbangkan profil efek samping pada bagian sistem saraf saat memutuskan apakah akan terlibat dalam aktivitas yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan peningkatan ketegangan fungsi psikomotorik.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Sesuai petunjuknya, Ondansetron dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Dalam praktik pediatrik, karena data yang tidak mencukupi tentang keefektifan dan keamanan terapi, penggunaan obat dalam bentuk larutan dikontraindikasikan - untuk pengobatan anak di bawah usia 2 tahun; tablet dalam dosis 4 mg - untuk pengobatan anak di bawah usia 3 tahun; tablet dalam dosis 8 mg - untuk pengobatan anak di bawah 12 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis atau rute pemberian obat.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan gangguan fungsi hati yang sedang dan berat, pembersihan ondansetron berkurang secara signifikan, dan waktu paruhnya dari serum darah meningkat, oleh karena itu dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 8 mg.
Gunakan pada orang tua
Koreksi dosis obat tidak diperlukan untuk pasien lanjut usia.
Interaksi obat
- penginduksi sitokrom P 450 (isoenzim CYP2D6 dan CYP3A) - karbamazepin, karisoprodol, barbiturat, griseofulvin, glutetimida, dinitrogen oksida, papaverine, fenitoin (mungkin hidantoin lain), fenilbutazon, rifamampidicin, tolbutamidicin; penghambat sitokrom P 450 (isoenzim CYP2D6 dan CYP3A) - antibiotik makrolida, allopurinol, antidepresan - penghambat oksidase monoamine (MAO), simetidin, kloramfenikol, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, diltiazem, asam flaproat, natrium valchinol lovastatin, ketoconazole, omeprazole, metronidazole, propranolol, quinine, quinidine, verapamil: perlu hati-hati bila digunakan bersama dengan ondansetron;
- etanol, temazepam, furosemide dan propofol: tidak berinteraksi dengan ondansetron;
- tramadol: dapat mengurangi efek analgesiknya.
Analog
Analog dari Ondansetron adalah: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu penyimpanan: tablet - hingga 25 ° С, larutan 15-25 ° С.
Umur simpan: tablet - 2 tahun, larutan - 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Ondansetron
Sebagian besar ulasan Ondansetron oleh pasien dan profesional medis menunjukkan keefektifan obat yang tinggi, terlepas dari bentuk sediaannya. Dokter mencatat pencegahan muntah pada 70-80% pasien karena penggunaannya.
Harga Ondansetron di apotek
Perkiraan harga Ondansetron, tergantung pabrikannya, adalah: tablet 8 mg (10 pcs. Per bungkus) - 330 rubel, 4 ml ampul (5 pcs. Per bungkus) - 299-352 rubel.
Ondansetron: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pemberian intravena dan intramuskular 2 ml 5 pcs. 122 RUB Membeli |
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pemberian intravena dan intramuskular 2 ml 5 pcs. 139 RUB Membeli |
Solusi ondansetron untuk dalam. 0,2% 2ml 5 pcs. 177 r Membeli |
Larutan ondansetron 2 mg / ml untuk pemberian intravena dan intramuskular 4 ml 5 pcs. 177 r Membeli |
Larutan ondansetron 2 mg / ml untuk pemberian intravena dan intramuskular 4 ml 5 pcs. 177 r Membeli |
Larutan ondansetron 2 mg / ml untuk pemberian intravena dan intramuskular 4 ml 5 pcs. 179 r Membeli |
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pemberian intravena dan intramuskular 2 ml 5 pcs. 216 r Membeli |
Larutan ondansetron untuk injeksi intravena dan intramuskular. 0,2% 4ml 5 pcs. 364 RUB Membeli |
Lihat semua penawaran dari apotek |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!