Nolodatak - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nolodatak

Nolodatak: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Nolodatac

Kode ATX: N02BG07

Bahan aktif: flupirtine (flupirtine)

Produsen: Akrikhin, JSC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 22.11.2018

Nolodatak adalah obat analgesik non-narkotika.

Bentuk dan komposisi rilis

Nolodatak diproduksi dalam bentuk kapsul: coklat, padat agar-agar, ukuran No. 1; isi kapsul berupa serbuk dari putih ke putih dengan corak warna abu-abu atau kuning (10 pcs. di strip blister, dalam kardus isi 1, 3 atau 5 kemasan).

1 kapsul berisi:

• zat aktif: flupirtine maleate - 100 mg (dalam hal zat 100%);
• zat tambahan: pati natrium karboksimetil, magnesium stearat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, kopovidon, silikon dioksida koloid;
• cangkang kapsul: titanium dioksida, gelatin, pewarna - oksida besi merah, kuning dan hitam.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Flupirtine adalah analgesik non-opioid yang bekerja secara terpusat dan termasuk dalam kelas Pembuka Saluran Kalium Neuronal Selektif (SNEPCO). Zat aktif Nolodataka tidak menyebabkan kecanduan dan sindrom penarikan, dan juga menunjukkan efek relaksan otot.

Karena kemampuan flupirtine untuk mengaktifkan saluran kalium neuronal dari rektifikasi internal yang terkait dengan G-protein, ion kalium dilepaskan, yang mengarah ke stabilisasi potensi istirahat dan penurunan rangsangan membran saraf. Proses ini memberikan penghambatan aktivitas reseptor NMDA (N-metil-D-aspartat) karena fakta bahwa blokade reseptor NMDA oleh ion magnesium berlangsung sebelum dimulainya depolarisasi membran sel (antagonisme tidak langsung terhadap reseptor NMDA).

Flupirtine pada konsentrasi terapeutik tidak menunjukkan hubungan dengan reseptor alfa1-, alfa2-adrenergik, reseptor serotonin 5HT1-, 5HT2, benzodiazepin, dopamin, opioid, reseptor muskarinik sentral dan nikotin yang sensitif terhadap nikotin (reseptor m- dan n-kolinergik).

Aksi sentral zat aktif Nolodatak diwujudkan karena tiga efek utama:

• efek analgesik: flupirtin, sebagai hasil dari aktivasi saluran kalium yang tidak bergantung pada tegangan, menstabilkan potensi membran sel saraf; hal ini disertai dengan penekanan aktivitas reseptor NMDA dan menyebabkan blokade saluran ion kalsium neuron dan penurunan arus ion kalsium di dalam sel; karena timbulnya penghambatan eksitasi neuron sebagai respons terhadap rangsangan nosiseptif (penghambatan aktivasi nosiseptif), efek analgesik terjadi dan perlambatan respons neuron terhadap paparan berulang terhadap rangsangan nyeri diamati, yang mencegah intensifikasi nyeri dan transisinya ke bentuk kronis, dan dengan adanya sindrom nyeri kronis, ini memberikan pelemahannya intensitas;juga mengungkapkan kemampuan flupirtine untuk mempengaruhi persepsi nyeri melalui sistem noradrenergik yang menurun;
• efek relaksan otot: efek antispastik zat pada otot disebabkan oleh penghambatan transmisi impuls ke neuron motorik dan interneuron, sebagai akibatnya ketegangan otot berkurang; sifat genit ini menunjukkan dengan latar belakang banyak penyakit kronis yang terjadi dengan kejang otot yang menyakitkan (fibromyalgia, sakit kepala tegang, artropati, nyeri muskuloskeletal di leher dan punggung);
• efek dari proses kronisasi: proses kronisasi dianggap sebagai proses konduksi impuls oleh neuron, terkait dengan kemampuan neuron untuk meregenerasi dan membuat koneksi saraf baru (elastisitas fungsi saraf); dengan mengaktifkan proses intraseluler, plastisitas fungsi saraf menyediakan kondisi untuk mekanisme pemicu seperti inflasi, di mana peningkatan respons terhadap setiap impuls nyeri berikutnya dicatat; reseptor NMDA memiliki peran penting dalam implementasi perubahan tersebut (ekspresi gen); karena pengaruh flupirtine, blokade tidak langsung reseptor ini dan penekanan aksinya terjadi; dengan demikian, obat ini mencegah proses peralihan nyeri ke bentuk kronis, dan dalam kasus nyeri kronis yang sudah ada, obat ini membantu menghapus memori nyeri dengan menstabilkan potensi membran,menyebabkan penurunan sensitivitas nyeri.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral Nolodatak, flupirtine dengan cepat dan hampir seluruhnya (90%) diserap dari saluran pencernaan, tingkat zat aktif dalam plasma darah sebanding dengan dosisnya.

Di hati, hingga 75% dari dosis agen yang diambil mengalami transformasi metabolik dengan pembentukan metabolit aktif M1 dan metabolit M2 yang tidak aktif. Metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine], dibentuk oleh hidrolisis struktur uretan (fase I reaksi) dan asetilasi lebih lanjut (fase II reaksi), memberikan sekitar 25% efek analgesik flupirtine. Metabolit kedua M2 terbentuk sebagai hasil dari reaksi oksidasi (fase I) p-fluorobenzyl, diikuti oleh konjugasi (fase II) asam p-fluorobenzoic dengan glisin.

Isoenzim mana yang secara dominan terlibat dalam jalur penghancuran oksidatif belum ditetapkan. Diasumsikan bahwa flupirtine hanya memiliki sedikit kemampuan untuk berinteraksi dengan obat lain.

Waktu paruh (T1 / 2) dari plasma darah kira-kira 7 jam (10 jam untuk metabolit M1 dan flupirtine), yang merupakan kondisi yang cukup untuk memberikan efek analgesik saat obat diminum sesuai dengan rejimen dosis yang dianjurkan.

Sekitar 69% dari dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal: dalam bentuk metabolit M1 (asetil metabolit) - 28%, dalam bentuk metabolit M2 (asam p-fluorohydrapuric) - 12%, tidak berubah - 27%, sisanya (1/3) diekskresikan dalam bentuk metabolit, yang strukturnya belum diklarifikasi. Sebagian kecil dari dosis tersebut diekskresikan di usus dengan empedu.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Nolodatak direkomendasikan untuk pengobatan nyeri akut dengan intensitas ringan hingga sedang pada orang dewasa.

Kontraindikasi

Mutlak:

• adanya risiko berkembangnya ensefalopati hati dan kolestasis (ensefalopati dapat terjadi atau perjalanan ensefalopati atau ataksia yang sudah ada mungkin menjadi rumit);
• myasthenia gravis (karena efek pelemas otot dari flupirtine);
• penyakit hati bersamaan;
• alkoholisme;
• usia hingga 18 tahun;
• tinnitus yang ada atau baru saja sembuh (karena risiko tinggi peningkatan aktivitas enzim hati);
• penggunaan gabungan dengan obat lain yang dapat memiliki efek hepatotoksik;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.

Relatif (perlu menggunakan Nolodatak dengan hati-hati):

• usia lanjut (di atas 65);
• hipoalbuminemia;
• gagal ginjal.

Petunjuk penggunaan Nolodatak: metode dan dosis

Nolodatak diambil secara lisan. Kapsul, tanpa dikunyah, ditelan utuh dengan 100 ml cairan. Dianjurkan untuk mengambil obat sambil duduk atau berdiri.

Jika perlu, dalam beberapa kasus, Anda dapat membuka kapsul dan hanya menggunakan bubuk yang terkandung di dalamnya, melarutkannya dalam air. Untuk menetralkan rasa yang sangat pahit dari larutan yang dihasilkan, disarankan untuk makan.

Dosis dipilih dengan mempertimbangkan tingkat intensitas nyeri dan sensitivitas individu pasien terhadap flupirtine. Dianjurkan untuk meminum Nolodatak 1 kapsul (100 mg) 3-4 kali sehari dengan interval yang sama antar dosis. Dengan sindrom nyeri parah, 2 kapsul (200 mg) diresepkan 3 kali sehari. Dosis harian maksimum yang diijinkan tidak boleh melebihi 6 kapsul (600 mg). Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter yang merawat setelah menilai dinamika sindrom nyeri dan tergantung pada toleransi obat. Dengan latar belakang penggunaan jangka panjang, aktivitas transaminase hati perlu dipantau untuk mendeteksi kemungkinan tanda awal hepatotoksisitas. Jalannya terapi tidak boleh melebihi 14 hari.

Untuk pasien dengan hipoalbuminemia, Nolodatak diresepkan dalam dosis harian tidak melebihi 3 kapsul (300 mg). Jika perlu untuk mengambil dosis yang lebih tinggi, perlu untuk memantau kondisi pasien.

Efek samping

• sistem saraf: sering - pusing, gangguan tidur, sakit kepala, tremor, gelisah / gugup, depresi; jarang - kesadaran bingung;
• hati dan saluran empedu: sangat sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; dengan frekuensi yang tidak diketahui - gagal hati, hepatitis;
• metabolisme: sering - kurang nafsu makan;
• Saluran pencernaan: sering - mual, nyeri di daerah epigastrium, dispepsia, muntah, sakit perut, sembelit, perut kembung, kekeringan pada mukosa mulut, diare;
• sistem kekebalan: jarang - reaksi alergi (kadang-kadang dimanifestasikan oleh ruam kulit, gatal, gatal-gatal, demam), hipersensitivitas terhadap obat;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - berkeringat;
• organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan;
• lain-lain: sangat sering - kelelahan / kelemahan (pada 15% pasien), dalam banyak kasus pada awal kursus.

Efek samping, sebagai aturan, tergantung pada dosis flupirtine (dengan pengecualian reaksi alergi) dan dalam banyak kasus hilang dengan sendirinya dengan terapi lebih lanjut atau setelah selesai.

Overdosis

Ada kasus overdosis Nolodatak yang terisolasi dengan tujuan bunuh diri. Pada saat yang sama, saat mengambil flupirtine dengan dosis 5 g, reaksi berikut diamati: mulut kering, mual, air mata, keadaan sujud, pingsan, kebingungan, takikardia. Setelah diuresis paksa atau muntah, pengenalan elektrolit dan asupan karbon aktif, peningkatan kesejahteraan dicatat setelah 6-12 jam. Tidak ada laporan perkembangan gejala yang mengancam jiwa.

Perlu diingat bahwa dengan latar belakang overdosis atau ketika tanda-tanda keracunan muncul, mungkin ada efek yang tidak diinginkan pada bagian sistem saraf pusat dan manifestasi efek toksik pada hati dengan jenis kejengkelan gangguan metabolisme di hati. Dalam kasus ini, pengobatan simtomatik diresepkan. Tidak ada obat penawar khusus.

instruksi khusus

Nolodatak dianjurkan untuk dikonsumsi hanya jika terapi dengan obat nyeri lain, termasuk obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) atau opioid, merupakan kontraindikasi.

Saat mengonsumsi obat, Anda perlu memperhatikan gejala apa pun yang merupakan ciri khas kerusakan hati (misalnya rasa lelah, mual, kehilangan nafsu makan, muntah, sakit perut, urine berwarna gelap, gatal, sakit kuning). Jika salah satu pelanggaran ini terjadi, Anda harus berhenti minum Nolodatak dan segera berkonsultasi dengan dokter.

Selama periode terapi, hasil positif palsu dari pembentukan konsentrasi urobilinogen, bilirubin dan protein dalam urin dimungkinkan saat melakukan tes dengan strip diagnostik. Ada kemungkinan reaksi serupa saat mengukur kandungan bilirubin dalam plasma darah.

Dengan latar belakang penggunaan flupirtine dalam dosis tinggi, dalam beberapa kasus, urin bisa berubah menjadi hijau; fenomena ini tidak berlaku untuk tanda klinis dari kelainan apapun.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena kemungkinan munculnya rasa kantuk dan pusing saat menggunakan Nolodatak selama pengobatan, pasien harus menahan diri dari mengendarai kendaraan dan mekanisme yang berpotensi berbahaya dan kompleks lainnya. Hal ini sangat penting untuk diingat saat minum alkohol pada waktu yang bersamaan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada cukup informasi tentang penggunaan flupirtine selama kehamilan. Dalam studi eksperimental pada hewan, bahan aktif menunjukkan toksisitas reproduksi, tetapi tidak ada efek teratogenik yang terdeteksi. Ancaman potensial bagi manusia tidak diketahui.

Penggunaan Nolodatak selama kehamilan diperbolehkan hanya dalam kasus ekstrim, bila manfaat terapi yang dimaksudkan untuk ibu secara signifikan lebih besar daripada kemungkinan risikonya pada janin.

Flupirtine, menurut hasil penelitian, ditemukan dalam jumlah kecil di dalam ASI. Akibatnya, tidak mungkin minum obat selama menyusui, dengan pengecualian pada kasus-kasus ketika pengangkatannya sangat diperlukan, selama perjalanan itu diharuskan untuk berhenti menyusui.

Penggunaan masa kecil

Nolodatak merupakan kontraindikasi pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Di hadapan gagal ginjal selama periode terapi obat, diperlukan untuk mengontrol tingkat kreatinin dalam plasma darah. Tidak ada penyesuaian dosis Nolodatak yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang.

Pasien dengan gagal ginjal berat perlu mengubah dosis obat, dosis harian maksimum dalam kategori pasien ini tidak boleh melebihi 3 kapsul (300 mg). Jika perlu meresepkan Nolodatak dalam dosis yang lebih tinggi, pasien memerlukan pengawasan medis yang cermat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Mengingat risiko peningkatan aktivitas transaminase hati, serta terjadinya gagal hati dan hepatitis, selama pengobatan dengan Nolodatak, dianjurkan untuk memantau keadaan fungsi hati seminggu sekali.

Jika hasil studi aktivitas hati menyimpang dari norma atau manifestasi gejala klinis karakteristik penyakit hati, obat tersebut harus dihentikan.

Jika pasien mengalami penurunan fungsi hati, obat harus diminum dalam dosis harian tidak melebihi 2 kapsul (200 mg).

Gunakan pada orang tua

Pada orang tua, bila dibandingkan dengan pasien muda, peningkatan T1 / 2 flupirtine dicatat (dengan dosis tunggal - hingga 14 jam, bila digunakan selama 12 hari - hingga 18,6 jam), dan konsentrasi plasma maksimum dalam darah, masing-masing, dalam 2 –2,5 kali.

Pasien di atas 65 tahun disarankan untuk minum Nolodatak pada awal terapi, 1 kapsul (100 mg) 2 kali sehari - pagi dan sore hari. Bergantung pada tingkat keparahan rasa sakit dan toleransi obat, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis menjadi 3 kapsul.

Interaksi obat

• obat penenang, pelemas otot, etanol: efek obat ini ditingkatkan;
• benzylpenicillin, glibenclamide, acetylsalicylic acid, digoxin, clonidine, propranolol, diazepam, warfarin: peningkatan aktivitas obat-obatan ini yang disebabkan oleh flupirtine ketika mereka dipindahkan dari hubungan dengan protein adalah mungkin (ini terutama berlaku untuk warfarin dan diazepam);
• turunan kumarin (termasuk warfarin): adalah mungkin untuk mengubah indeks protrombin (meningkatkan efek antikoagulan), diperlukan untuk memantau secara teratur indikator ini untuk penyesuaian tepat waktu yang tepat dari dosis kumarin; tidak ada informasi tentang interaksi obat dengan antikoagulan / antiplatelet lain;
• obat-obatan, metabolisme yang terjadi di hati: peningkatan aktivitas enzim hati dimungkinkan, pemantauan tingkat mereka secara teratur diperlukan;
• obat-obatan yang mengandung karbamazepin dan parasetamol: kombinasi ini tidak dianjurkan.

Analog

Analog Nolodatak adalah Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Nolodatak

Menurut banyak ulasan, Nolodatak adalah alat efektif yang digunakan untuk meredakan sindrom nyeri dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang dari berbagai asal. Pasien mencatat bahwa obat tersebut efektif dan cepat meredakan sakit kepala, sakit gigi dan nyeri otot, nyeri di punggung, punggung bawah dan bokong dengan latar belakang hernia intervertebralis, nyeri setelah patah tulang, sementara tidak menyebabkan kecanduan dan ketergantungan.

Pada saat yang sama, selama asupan, sering terjadi perkembangan efek yang tidak diinginkan, seperti mual, sakit perut, mulas, diare, sakit kepala, pusing, gugup.

Harga Nolodatak di apotek

Perkiraan harga untuk Nolodatak adalah (kapsul 100 mg): 10 pcs. dalam paket - 300-380 rubel, 30 pcs. - 570-680 rubel, 50 pcs. - 1.080-1140 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!