Nevirapine

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nevirapine: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Nevirapine

Kode ATX: J05AG01

Bahan aktif: nevirapine (Nevirapine)

Produsen: Ozone LLC (Rusia); Drug Technology LLC (Rusia); Emkyur Pharmaceuticals, Ltd. (Emcure Pharmaceuticals, Ltd.) (India); Aurobindo Pharma, Ltd (India)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-15-03

Nevirapine adalah obat antivirus yang aktif melawan human immunodeficiency virus (HIV).

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet: dosis 100 atau 200 mg - hampir putih atau putih, silinder datar, bulat, dengan risiko di satu sisi dan talang; dosis 200 mg - hampir putih atau putih, bikonveks, oval, di satu sisi ada ukiran "C" dan "35" dan ada risiko di antara keduanya, dan di sisi lain hanya ada risiko; dosis 200 mg - dari kuning pucat menjadi putih, bikonveks, oval, berbentuk kapsul, di satu sisi dengan ukiran NVR, di sisi lain dengan garis [tablet 100/200 mg - 7, 10, 20, 25 atau 30 pcs. … dalam kemasan acheikova kontur / 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 atau 120 pcs. dalam kaleng polipropilen atau polietilen tereftalat, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 6, 10, atau 12 kemasan / 1 kaleng; tablet 200 mg - 60 pcs. dalam wadah polietilen densitas tinggi / 30 atau 60 pcs.dalam botol (kaleng), polymer atau plastik / 10 pcs. di blister, di dalam kotak karton 1 botol (kaleng) / 1 wadah / 2 blister. Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Nevirapin].

Pilihan kemasan dan tampilan lain tersedia tergantung pada pabrikannya.

1 tablet berisi:

zat aktif: nevirapine - 100 atau 200 mg;
komponen tambahan: pati natrium karboksimetil, laktosa monohidrat (gula susu), selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid, magnesium stearat; tergantung pada produsennya - selain itu povidone K25 / povidone K30, untuk tablet 200 mg - pati yang telah dipelatinisasi, natrium lauril sulfat, bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Nevirapine termasuk dalam tipe 1 (HIV-1) HIV non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs). Zat aktif secara langsung membentuk ikatan dengan reverse transcriptase dan menghambat aktivitas DNA polimerase yang bergantung pada DNA dan bergantung pada RNA, yang mengarah pada penghancuran pusat aktif enzim ini. Bahan aktif tidak bersaing dengan matriks nukleosida trifosfat atau trifosfat, tidak menunjukkan efek penghambatan yang nyata pada reverse transcriptase HIV-2 dan DNA polimerase sel eukariotik (termasuk polimerase DNA manusia α, β, γ atau σ).

Tidak dianjurkan untuk menggunakan nevirapine sebagai monoterapi untuk pengobatan infeksi HIV atau menambahkannya ke rejimen pengobatan yang ada sebagai satu-satunya obat, karena perkembangan resistensi virus yang cepat, yang khas untuk semua NNRTI lainnya. Pertimbangan harus diberikan pada kemungkinan mengembangkan resistansi silang ketika memilih obat antiretroviral untuk digunakan dalam kombinasi dengan nevirapine. Jika perlu untuk membatalkan rejimen terapi antiretroviral yang mencakup nevirapine, waktu paruh yang lama (T _1/2) dari yang terakhir harus dipertimbangkan. Jika antiretroviral dengan T _{1/2 yang} lebih pendek harus dihentikan bersamaan dengan obatdibandingkan nevirapine, resistansi HIV dapat berkembang karena konsentrasinya yang rendah selama 7 hari atau lebih.

Farmakokinetik

Ketika diminum, Nevirapine pada sukarelawan yang sehat, serta pada orang dewasa yang terinfeksi HIV, dapat diserap dengan baik dan cepat - lebih dari 90% dari dosis yang dipakai. Ketersediaan hayati absolut setelah menggunakan zat aktif dalam dosis tunggal 50 mg bisa sama dengan 93 ± 9%, konsentrasi plasma maksimum (C _maks) setelah dosis tunggal nevirapine 200 mg diamati setelah 4 jam dan 2 ± 0,4 μg / ml (7, 5 μM). Selama penggunaan, peningkatan linier dalam C _maks plasma obat dicatat dalam kisaran dosis harian dari 200 sampai 400 mg. Setelah mencapai keadaan keseimbangan, C _maks nevirapine adalah 5,74 μg / ml, dan C _min.- 3,73 μg / ml. Area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) mencapai 109 h × μg / ml (96.0-143.5 h × μg / ml), yang sesuai dengan konsentrasi kesetimbangan 4.5 ± 1.9 μg / ml pada pasien yang memakai obat 2 kali sehari, 200 mg.

Nevirapine adalah zat lipofilik dan pada dasarnya tidak terionisasi pada pH fisiologis. Volume kesetimbangan distribusi zat aktif (V _dss) setelah pemberian intravena (iv) kepada relawan dewasa adalah 1,21 ± 0,09 l / kg, yang menunjukkan distribusinya yang luas dalam tubuh manusia.

Zat tersebut melewati penghalang plasenta dengan baik dan ditemukan dalam ASI, mengikat protein plasma sekitar 60%, tingkat plasma dapat berkisar dari 1 hingga 10 μg / ml. Konsentrasi dalam cairan serebrospinal adalah 45% (± 5%) dari yang ada di dalam plasma darah, rasio ini kira-kira sesuai dengan kandungan fraksi protein non-plasma nevirapine.

Selama penelitian in vivo dan in vitro, ditemukan bahwa transformasi metabolik intensif nevirapine terjadi dengan partisipasi isoenzim sitokrom P ₄₅₀, terutama dari famili CYP3A (metabolisme oksidatif), sebagai akibatnya beberapa metabolit terhidroksilasi terbentuk. Agaknya, isozim lain juga dapat memiliki efek tambahan pada proses ini.

Menurut hasil studi farmakokinetik (menggunakan ¹⁴ C-nevirapine), sekitar 81,3 ± 11,1% dari dosis berlabel isotop terdeteksi dalam urin, yang menunjukkan peran dominan ekskresi ginjal bila dibandingkan dengan ekskresi (10,1 ± 1,5%) melalui usus. Konjugat metabolit terhidroksilasi dan glukuronida menyumbang lebih dari 80% dari ¹⁴ C-nevirapine yang terdeteksi dalam urin, dan hanya sejumlah kecil obat (kurang dari 3% dari total dosis) yang dihilangkan tanpa perubahan.

Nevirapine termasuk dalam penginduksi isoenzim sitokrom P ₄₅₀ di hati. Dengan pemberian oral dosis tunggal dan selanjutnya dua sampai empat minggu penggunaan obat dalam dosis harian 200-400 mg, farmakokinetik dari autoinduksi ditandai dengan peningkatan klirens 1,5-2 kali. Juga, autoinduksi menyebabkan penurunan yang sesuai pada fase terminal T _1/2 obat dari plasma - dari sekitar 45 jam dengan dosis tunggal, hingga 25-30 jam dengan pengobatan dalam dosis harian 200-400 mg.

Pada wanita, pembersihan nevirapine sedikit lebih rendah (13,8%) dibandingkan pada pria, tetapi perbedaan ini tidak bermakna secara klinis. Indeks massa tubuh (BMI) dan berat badan tidak mempengaruhi izin kendaraan. Pada orang dewasa yang terinfeksi HIV, farmakokinetik nevirapine tidak berubah seiring bertambahnya usia (19 hingga 86 tahun).

Indikasi untuk digunakan

pengobatan infeksi HIV-1 sebagai bagian dari terapi antiretroviral kombinasi (ART);
pencegahan penularan HIV-1 dari ibu ke anak pada perempuan yang tidak menerima ART selama persalinan (Nevirapine diindikasikan dan dapat digunakan oleh ibu sebagai monoterapi sebagai dosis tunggal yang diminum selama persalinan).

Kontraindikasi

Mutlak:

defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
gangguan fungsi hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) atau kasus peningkatan awal konsentrasi aspartate aminotransferase (ACT) / alanine aminotransferase (ALT), lebih dari 5 kali batas atas norma (ULN);
peningkatan aktivitas ACT atau ALT yang direkam dengan latar belakang pengobatan sebelumnya dengan obat ke tingkat lebih dari 5 kali lebih tinggi dari ULN, atau kembalinya kelainan fungsi hati dalam kasus pemberian berulang obat;
ruam parah, reaksi hipersensitivitas atau terjadinya hepatitis yang diucapkan secara klinis yang disebabkan oleh penggunaan obat, yang muncul selama terapi sebelumnya dan memerlukan pembatalan;
usia sampai 16 tahun, berat badan kurang dari 50 kg atau luas permukaan tubuh (BSP) kurang dari 1,25 m²;
asupan gabungan dengan pengobatan herbal yang mengandung ekstrak St. John's wort (Hypericum perforatum) (karena peningkatan risiko penurunan tingkat nevirapine dalam plasma dan melemahkan efek klinisnya);
kombinasi penggunaan dengan obat-obatan seperti delavirdine, efavirenz, etravirine, ketoconazole, rifampicin, rilpivirine, boceprevir, elvitegravir (dalam kombinasi dengan cobicistat), saquinavir, fosamprenavir, atazanavir (asalkan tidak digunakan dengan dosis rendah dengan ritonavir)
hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.

Relatif (Nevirapine harus digunakan dengan sangat hati-hati):

gangguan fungsional hati dengan tingkat keparahan ringan / sedang (kelas A / B menurut klasifikasi Child-Pugh);
terapi kombinasi dengan rifabutin, telaprevir, metadon, warfarin, lopinavir / ritonavir, flukonazol, klarithoromisin, etinilestadiol, itrakonazol, indinavir.

Nevirapine, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet nevirapine dipakai secara oral. Seorang dokter yang berpengalaman dalam mengobati infeksi HIV harus meresepkan obat tersebut dan melakukan terapi.

Tablet diambil terlepas dari waktu makan, ditelan utuh, tanpa pecah atau dikunyah, dicuci dengan air. Nevirapine hanya boleh digunakan dalam kombinasi dengan setidaknya dua obat antiretroviral tambahan. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 400 mg.

Pengobatan infeksi HIV

Dosis Nevirapine yang dianjurkan pada pasien berusia di atas 16 tahun dengan berat badan lebih dari 50 kg atau dengan PPT lebih dari 1,25 m² (dihitung menurut rumus Mosteller), selama 14 hari pertama kursus adalah 200 mg, diminum setiap hari 1 kali sehari. Ditemukan bahwa dengan pengobatan seperti itu pada periode awal, kejadian ruam berkurang. Setelah 14 hari terapi, transisi dibuat untuk penggunaan tablet 200 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan 2 atau lebih obat antiretroviral tambahan.

Dalam kasus ketika dosis nevirapine berikutnya terlewat, dan tidak lebih dari 8 jam telah berlalu, dosis ini harus diminum secepat mungkin. Jika lebih dari 8 jam telah berlalu sejak melewatkan, Anda harus menggunakan hanya dosis berikutnya pada waktu biasa, tanpa menggandakannya.

Jika selama periode awal 14 hari penggunaan obat dalam dosis harian 200 mg, perkembangan ruam kulit diamati, tidak mungkin untuk meningkatkan dosis nevirapine sampai reaksi yang merugikan ini teratasi. Ketika ruam muncul saat mengonsumsi obat, perlu dilakukan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien.

Regimen dosis menggunakan dosis 200 mg 1 kali per hari tidak boleh bertahan lebih dari 28 hari, pada akhir periode ini perlu dipilih pengobatan alternatif karena risiko resistensi dengan latar belakang penggunaan dosis obat yang tidak mencukupi. Jika kursus terputus selama lebih dari 7 hari, diperlukan untuk memulai terapi lagi dengan periode 14 hari pengantar menggunakan dosis 200 mg per hari.

Anak-anak dan remaja di bawah 16 tahun dengan berat badan kurang dari 50 kg atau dengan PPT kurang dari 1,25 m² harus menggunakan suspensi nevirapine oral.

PPT (rumus Mosteller) = √ [berat (kg) × tinggi (cm) / 3600]

Mencegah penularan HIV-1 dari ibu ke anak

Untuk mencegah penularan HIV-1 secara vertikal dari ibu ke anak selama persalinan, seorang wanita dianjurkan untuk menggunakan Nevirapine dosis tunggal dengan dosis 200 mg, sedini mungkin setelah persalinan.

Efek samping

sistem kekebalan: sering - hipersensitivitas (termasuk urtikaria, angioedema, reaksi anafilaksis); jarang - manifestasi sistemik dan eosinofilia;
darah dan sistem limfatik: sering - granulositopenia; jarang - anemia;
sistem saraf: sering - sakit kepala;
hati dan saluran empedu: sering - hepatitis (termasuk hepatotoksisitas parah yang mengancam jiwa); jarang - penyakit kuning; jarang - hepatitis fulminan (dengan ancaman kematian);
saluran pencernaan: sering - sakit perut, muntah, diare, mual;
sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - mialgia, artralgia; jarang - rhabdomyolysis (dalam kasus reaksi hati dan kulit selama terapi);
kulit dan jaringan subkutan: sangat sering - ruam (biasanya ringan / cukup berat, ditandai dengan elemen eritematosa makulopapular dengan atau tanpa gatal, terlokalisasi di wajah, tungkai dan tubuh); jarang - urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, nekrolisis epidermal toksik (dengan kemungkinan hasil yang fatal);
gangguan umum: sering - kelelahan, demam;
data laboratorium dan instrumental: sering - peningkatan aktivitas tes fungsi hati: transaminase ACT, ALT, gamma-glutamyl transferase (GGT), enzim hati lainnya; hipertransaminasemia; jarang - peningkatan tekanan darah (TD), hipofosfatemia.

Menurut hasil observasi pasca pemasaran, efek samping paling serius yang terkait dengan terapi adalah gangguan berikut: nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, gagal hati / hepatitis berat, eosinofilia terkait obat dengan gejala sistemik yang berbeda dalam perkembangan ruam dalam kombinasi dengan reaksi tersebut seperti mialgia, artralgia, demam dan limfadenopati, dan tanda-tanda kerusakan organ dalam (termasuk pankreatitis, hepatitis, eosinofilia, granulositopenia, dan gangguan ginjal).

Selama rejimen terapi antiretroviral, kasus kenaikan berat badan, peningkatan glukosa dan lipid darah dicatat.

Fenomena seperti pankreatitis, trombositopenia, dan neuropati perifer paling sering dikaitkan dengan penggunaan obat antiretroviral lain selama periode ART gabungan. Kemungkinan kelainan ini terjadi akibat penggunaan nevirapine rendah.

Pada saat mulai ART pada pasien terinfeksi HIV dengan defisiensi imun yang parah, reaksi inflamasi terhadap mikroorganisme dengan gejala oportunistik atau non-permulaan yang tersisa dapat terjadi.

Overdosis

Dalam kasus overdosis nevirapine, dalam kasus mengambil dosis harian 800 sampai 6000 mg untuk jangka waktu tidak lebih dari 15 hari, efek berikut dicatat: kelelahan, pusing, insomnia, sakit kepala, demam, muntah, mual, penurunan berat badan, ruam, eritema nodosum, edema, infiltrat, peningkatan aktivitas transaminase hati.

Dalam kondisi ini, terapi harus dibatalkan. Penangkal khusus untuk nevirapine saat ini tidak diketahui.

instruksi khusus

18 minggu pertama penggunaan Nevirapine sangat penting, dan oleh karena itu, selama periode ini, pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien diperlukan untuk mendeteksi kemungkinan gagal hati / ginjal yang parah dan reaksi kulit yang parah / mengancam jiwa (nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson). Dalam 6 minggu pertama pengobatan, ada kemungkinan terbesar terjadinya gangguan kulit dan hepatobilier.

Karena peningkatan risiko reaksi hepatotoksik yang parah, tidak disarankan untuk memulai terapi dengan obat tersebut pada pria dan wanita dewasa dengan jumlah CD4 + lebih dari 400 dalam 1 mm³ dan lebih dari 250 dalam 1 mm³, di mana viral load HIV-1 terdeteksi dalam plasma, jika pengobatan bermanfaat. tidak melebihi risikonya.

Selama periode terapi obat, kasus osteonekrosis dicatat, terutama pada pasien dengan pengembangan infeksi HIV, faktor risiko yang teridentifikasi atau dengan latar belakang kombinasi ART yang berkepanjangan. Insiden komplikasi ini belum diketahui. Anda harus segera mencari pertolongan medis jika mengalami nyeri sendi dan nyeri atau kesulitan bergerak.

Jika muncul ruam atau ruam yang parah, yang disertai dengan gejala umum seperti malaise, perubahan pada mukosa mulut, demam, lepuh, edema wajah, konjungtivitis dan nyeri pada persendian dan otot, nevirapine harus dihentikan. Hal ini juga diperlukan untuk menghentikan pengobatan dengan obat tersebut jika reaksi hipersensitivitas berkembang, ditandai dengan ruam dan tanda-tanda umum kerusakan organ dalam. Diketahui bahwa penggunaan prednison secara simultan (dalam dosis harian 40 mg selama 2 minggu pertama kursus) tidak mengurangi kejadian ruam, tetapi sebaliknya, dapat meningkatkan frekuensi reaksi dermatologis selama 6 minggu pertama pengobatan gabungan.

Risiko ruam, manifestasi utama toksisitas obat, lebih tinggi pada wanita dibandingkan pria.

Diperlukan pemantauan ketat terhadap indikator aktivitas hati dalam interval pendek, dengan mempertimbangkan kondisi klinis, terutama selama 18 minggu pertama terapi. Kontrol laboratorium dan klinis harus dilakukan selama seluruh periode pengobatan. Dalam kasus perkembangan tanda atau gejala prodromal hepatitis seperti mual, perubahan warna tinja, bilirubinemia, hepatomegali, penyakit kuning, sakit hati, kebutuhan mendesak untuk berkonsultasi dengan spesialis.

Penting untuk diingat bahwa penggunaan nevirapine tidak mengurangi risiko penularan HIV-1 melalui hubungan seks atau darah tanpa kondom.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Belum ada penelitian yang meneliti pengaruh nevirapine terhadap kemampuan konsentrasi dan kecepatan psikomotorik. Pasien harus menghindari aktivitas yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudi kendaraan atau mesin dan peralatan kompleks lainnya, jika gangguan seperti sakit kepala dan kelelahan yang berlebihan berkembang selama terapi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Wanita yang menerima nevirapine tidak disarankan untuk menggunakan kontrasepsi oral dan kontrasepsi sistemik hormonal lainnya sebagai satu-satunya metode, karena obat tersebut dapat menurunkan konsentrasi plasma mereka. Akibatnya, selama terapi, dianjurkan menggunakan metode penghalang untuk mencegah kehamilan. Dengan latar belakang pengobatan pada periode pascamenopause, dalam kasus terapi hormon, perlu dipantau keefektifannya.

Sampai saat ini, belum ada penelitian terapi yang khusus dan terkontrol secara memadai pada ibu hamil yang terinfeksi HIV-1. Kemanjuran dan keamanan nevirapine, yang digunakan untuk mencegah penularan HIV-1 dari ibu ke anak, bila digunakan oleh ibu dengan dosis 200 mg sekali selama persalinan, telah didokumentasikan. Menurut laporan yang diterima selama pengamatan perjalanan kehamilan pada trimester I-III (menurut US Antiretroviral Pregnancy Registry), toksisitas dalam kaitannya dengan perkembangan embrio / janin atau gangguan perkembangan janin tidak terdeteksi.

Tablet nevirapine harus digunakan pada wanita hamil hanya jika manfaat yang diharapkan secara signifikan melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.

Menurut hasil penelitian pada perempuan yang terinfeksi HIV-1 selama persalinan, T _1/2 nevirapine setelah dosis oral tunggal 200 mg diperpanjang hingga 60-70 jam, dan pembersihannya dapat bervariasi secara signifikan (2,1 ± 1,5 l / jam).), tergantung derajat stres fisiologis saat melahirkan.

Untuk menghindari risiko penularan virus setelah melahirkan, ibu yang terinfeksi HIV sebaiknya tidak menyusui bayinya. Obat tersebut dengan mudah melewati plasenta dan diekskresikan melalui ASI, oleh karena itu wanita yang mengonsumsi NVP sebaiknya tidak menyusui.

Penggunaan masa kecil

Nevirapine dikontraindikasikan untuk orang di bawah usia 16 tahun, dengan berat badan kurang dari 50 kg, atau PPT kurang dari 1,25 m².

Dengan gangguan fungsi ginjal

Tidak ada perubahan signifikan dalam parameter farmakokinetik nevirapine dengan adanya gagal ginjal pada tingkat keparahan apa pun. Pada saat yang sama, pada gagal ginjal stadium akhir, dengan kebutuhan untuk hemodialisis, penurunan AUC 43,5% dan akumulasi plasma dari metabolit terhidroksilasi nevirapine diamati.

Pasien yang menjalani pengobatan hemodialisis dengan bersihan kreatinin (CC) ≤ 20 ml / menit direkomendasikan terapi adjuvan dengan nevirapine dengan pemberian dosis tambahan 200 mg setelah setiap sesi hemodialisis. Penderita CC di atas 20 ml / menit tidak perlu mengganti dosis obat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Terapi nevirapine merupakan kontraindikasi jika terdapat disfungsi hati yang parah (Child-Pugh kelas C). Pasien dengan gangguan hati ringan / sedang (kelas A / B menurut klasifikasi Child-Pugh) tidak memerlukan pemilihan dosis individu, tetapi pemantauan kondisi diperlukan untuk mendeteksi kemungkinan efek samping secara tepat waktu. Ancaman terbesar perkembangan efek samping dari hati dapat diamati dalam 6 minggu pertama terapi, tetapi kemungkinan gangguan tersebut tetap ada selama perawatan lebih lanjut.

Risiko reaksi merugikan dari hati diperburuk jika aktivitas enzim ACT / ALT sebelum atau selama terapi melebihi 2,5 kali lipat jika dibandingkan dengan VGN. Dengan peningkatan aktivitas ACT / ALT lebih dari 5 kali dari VGN, nevirapine dikontraindikasikan. Hanya dengan penurunan yang stabil dalam enzim ini ke tingkat yang melebihi VGN kurang dari 5 kali, penggunaan obat dapat dilanjutkan dengan dosis harian awal 200 mg selama periode 14 hari, dan dengan peningkatan berikutnya menjadi 400 mg. Jika kembalinya disfungsi hati dicatat, nevirapine harus dibatalkan sepenuhnya.

Tes hati fungsional direkomendasikan untuk dilakukan sebelum dimulainya pengobatan, selama 2 bulan pertama pengobatan, setiap dua minggu, kemudian secara teratur selama seluruh periode terapi nevirapine. Pemantauan tes hati diperlukan jika ada gejala atau tanda hepatitis dan / atau hipersensitivitas.

ART gabungan pada pasien dengan hepatitis B atau C kronis meningkatkan risiko pengembangan reaksi serius dan mengancam jiwa dari sistem hepatobilier. Pada pasien dengan kelainan fungsi hati awal, termasuk mereka dengan bentuk aktif hepatitis kronis, peningkatan frekuensi disfungsi hati dicatat selama ART. Pasien dalam kelompok risiko ini memerlukan pengawasan sesuai dengan standar praktik klinis. Jika penyakit hati memburuk, pengobatan obat harus dihentikan atau dihentikan. Pada kasus hepatitis, disertai manifestasi berupa muntah, anoreksia, mual, ikterus, serta perubahan parameter laboratorium (perubahan indikator aktivitas hati sedang / signifikan, tanpa mempertimbangkan aktivitas GGT),terapi nevirapine harus dihentikan secara permanen.

Gunakan pada orang tua

Studi khusus tentang penggunaan nevirapine pada pasien usia lanjut (di atas 65 tahun) belum dilakukan.

Interaksi obat

obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A atau CYP2: penurunan konsentrasi plasma mereka dimungkinkan, karena nevirapine adalah penginduksi isoenzim CYP3A dan CYP2B; penyesuaian dosis obat ini mungkin diperlukan;
ddI (100-150 mg 2 kali sehari), abacavir, emtricitabine, lamivudine (150 mg 2 kali sehari), tenofovir (300 mg setiap hari), d4T (30/40 mg 2 kali sehari) (analog nukleosida transcriptase): tidak ada penyesuaian dosis nevirapine dan obat ini diperlukan dalam penggunaan gabungan;
zidovudine (100-200 mg 3 kali sehari): tidak diperlukan penyesuaian dosis; karena sering berkembangnya granulositopenia dengan kombinasi ini, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap parameter hematologi;
efavirenz (600 mg setiap hari), rilpivirine, etravirine, delavirdine (NNRTI): penggunaan obat secara bersamaan dan NNRTI tidak dianjurkan;
atazanavir / ritonavir (masing-masing 300/100 mg dan 400/100 mg, setiap hari): penggunaan kombinasi kombinasi ini secara bersamaan dengan nevirapine tidak dianjurkan;
tipranavir / ritonavir (500/200 mg dua kali sehari), darunavir / ritonavir (400/100 mg sekali sehari), fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg dua kali sehari), ritonavir (600 mg dua kali sehari), saquinavir / ritonavir (penghambat protease); maraviroc (300 mg setiap hari), enfuvirtide (penghambat fusi / penetrasi); raltegravir (400 mg dua kali sehari): obat ini dan nevirapine dapat digunakan tanpa penyesuaian dosis;
lopinavir / ritonavir (kapsul) (400/100 mg 2 kali sehari): direkomendasikan peningkatan dosis obat ini; bila dikombinasikan dengan lopinavir, tidak perlu mengubah takaran nevirapine;
klaritromisin (500 mg 2 kali sehari): terjadi penurunan yang signifikan dalam konsentrasi zat ini dan peningkatan metabolit 14-OH, keseluruhan aktivitas melawan patogen dapat berubah; penggunaan obat alternatif (azitromisin) harus dipertimbangkan, pemantauan aktivitas hati yang cermat diperlukan;
rifabutin (150/300 mg setiap hari): penggunaan bersamaan diperbolehkan tanpa penyesuaian dosis; kehati-hatian harus dilakukan, karena karena variabilitasnya yang tinggi, adalah mungkin untuk meningkatkan aksi agen ini dan memperburuk risiko pengembangan efek toksiknya;
rifampisin (600 mg setiap hari): terapi kombinasi dengan bahan ini tidak dianjurkan;
flukonazol (200 mg setiap hari): efek nevirapine dapat ditingkatkan, diperlukan pengamatan yang cermat;
itraconazole (200 mg setiap hari): bila digunakan bersama-sama, kemungkinan peningkatan dosis zat ini harus dipertimbangkan;
ketokonazol: konsentrasi nevirapine dalam plasma meningkat, penggunaan secara bersamaan tidak dianjurkan;
adefovir, entecavir, interferon (interferon pegilasi alfa 2a dan alfa 2b), ribavirin, telbivudine (agen antivirus untuk pengobatan hepatitis B dan C kronis): pemberian secara bersamaan dimungkinkan tanpa mengubah dosis;
telaprevir: dengan penggunaan bersamaan, kehati-hatian harus dilakukan dan kemungkinan untuk mengubah dosis dana ini harus dipertimbangkan;
simetidin: tidak diperlukan penyesuaian dosis dalam terapi kombinasi;
warfarin: pemantauan ketat terhadap tingkat pembekuan diperlukan; mungkin ada peningkatan dan penurunan waktu pembekuan;
metadon (dosis individu): kasus penarikan telah dilaporkan; itu diperlukan untuk memantau kondisi pasien dan, jika perlu, mengubah dosis metadon yang sesuai;
norethindrone, ethinyl estradiol (kontrasepsi hormonal untuk pemberian oral): mungkin ada penurunan kadar plasma dan penurunan efektivitas.

Analog

Analog dari Nevirapin adalah Viramune, Nevirapin-TL, Nevirpin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Nevirapin

Menurut tinjauan, Nevirapine dalam kombinasi ART umumnya menunjukkan hasil yang baik dalam pengobatan infeksi HIV-1, membantu mengurangi beban HIV. Ini juga menunjukkan kemanjuran bila digunakan sekali selama persalinan untuk mencegah penularan HIV dari ibu ke anak selama persalinan pada perempuan yang tidak menerima ART.

Pada saat yang sama, selama terapi HIV dengan nevirapine yang dikombinasikan dengan obat antiretroviral lain, banyak pasien mencatat perkembangan reaksi yang merugikan dalam bentuk kelelahan, ruam parah, mialgia, serta munculnya kejadian hepatobilier yang tidak diinginkan, terkadang dalam derajat yang parah.

Harga Nevirapine di apotek

Harga Nevirapine 200 mg bisa 550 rubel. per bungkus berisi 60 tablet.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!