Forsiga - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet 10 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Forsiga

Forsiga: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Forxiga

Kode ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produser: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (AS), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puerto Rico)

Deskripsi dan pembaruan foto: 27/7/2018

Harga di apotek: dari 2003 rubel.

Membeli

Forsiga adalah obat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Forsyga - tablet salut selaput: kuning, bikonveks; 5 mg masing-masing - putaran, di satu sisi diukir dengan "5", di sisi lain - "1427"; 10 mg - berbentuk berlian, di satu sisi diukir dengan "10", di sisi lain - "1428" (10 pcs dalam lecet, dalam kotak karton 3 atau 9 lecet; 14 pcs dalam lecet, dalam kotak karton 2 atau 4 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (dapagliflozin propanediol monohydrate - 6,15 atau 12,3 mg, masing-masing);
• komponen tambahan (5/10 mg): selulosa mikrokristalin - 85,725 / 171,45 mg; laktosa anhidrat - 25/50 mg; crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1,875 / 3,75 mg; magnesium stearat - 1,25 / 2,5 mg;
• cangkang (5/10 mg): Opadry II kuning (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2/4 mg; titanium dioksida - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; bedak - 0,74 / 1,48 mg; pewarna oksida besi kuning - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Sifat farmakologis

Zat aktif Forsiga - dapagliflozin, adalah inhibitor reversibel selektif yang kuat [konstanta penghambatan (K _i) - 0,55 nM] dari natrium glukosa cotransporter tipe 2 (SGLT2), yang secara selektif diekspresikan di ginjal, dan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih dan otak) tidak terdeteksi.

SGLT2 adalah transporter utama yang terlibat dalam reabsorpsi glukosa di tubulus ginjal. Pada diabetes melitus tipe 2 (DMT2), reabsorpsi glukosa di tubulus ginjal terus berlanjut meskipun terjadi hiperglikemia. Dapagliflozin, menghambat transfer glukosa ke ginjal, mengurangi reabsorpsi di tubulus ginjal, yang mengarah pada ekskresi glukosa oleh ginjal. Akibat aksi dapagliflozin pada pasien dengan DMT2, konsentrasi glukosa pada saat perut kosong dan setelah makan menurun, dan konsentrasi hemoglobin terglikosilasi juga menurun.

Efek glukosurik (ekskresi glukosa) diamati setelah mengambil dosis pertama Forsiga, efeknya bertahan selama 24 jam berikutnya dan berlanjut selama seluruh periode penggunaan. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal melalui mekanisme ini bergantung pada laju filtrasi glomerulus (GFR) dan konsentrasi glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu produksi normal glukosa endogen sebagai respons terhadap hipoglikemia. Tindakan suatu zat tidak bergantung pada sekresi insulin dan kepekaan terhadapnya. Peningkatan fungsi sel β telah dicatat dalam studi klinis Forsiga.

Ekskresi glukosa yang diinduksi dapagliflozin oleh ginjal disertai dengan hilangnya kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium-glukosa terjadi dengan efek natriuretik dan diuretik sementara yang lemah.

Dapagliflozin tidak berpengaruh pada transporter glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer. Zat tersebut menunjukkan lebih dari 1400 kali lebih banyak selektivitas untuk SGLT2 daripada SGLT1, yang merupakan transporter utama di usus yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut data uji klinis, dengan DMT2 dengan latar belakang jangka panjang (hingga 2 tahun) dalam dosis harian 10 mg, ekskresi glukosa dipertahankan selama seluruh periode penggunaan obat.

Ekskresi glukosa oleh ginjal juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium yang sementara dan tidak signifikan oleh ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan konsentrasi natrium dalam darah.

Selain itu, menurut hasil penelitian, ditemukan bahwa penggunaan obat tersebut menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (SBP dan DBP) sebesar 3,7 dan 1,8 mm Hg. Seni. (masing-masing) pada 24 minggu penggunaan 10 mg dapagliflozin per hari dibandingkan dengan kelompok plasebo (penurunan SBP dan DBP sebesar 0,5 mm Hg). Efek serupa diamati selama 104 minggu pengobatan.

Saat menggunakan 10 mg dapagliflozin per hari pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan hipertensi arteri dan kontrol glikemik yang tidak memadai, menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat enzim pengubah angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo penurunan indeks hemoglobin terglikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan SBP sebesar 4,3 mm Hg. Seni.

Farmakokinetik

Dapagliflozin setelah pemberian oral sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Dimungkinkan untuk mengambil obat baik saat makan maupun di luarnya. C _max (konsentrasi maksimum zat) dapagliflozin dalam plasma darah, biasanya, dicapai dalam 2 jam setelah makan dengan perut kosong. Nilai C _max dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) meningkat sebanding dengan dosis yang diterima. Ketersediaan hayati absolut zat ini bila dikonsumsi secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Pada sukarelawan sehat, asupan makanan memiliki efek sedang pada farmakokinetik dapagliflozin. Makan makanan tinggi lemak menurunkan C _max dapagliflozin sebesar 50%, memperpanjang T _max(waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) dalam plasma selama sekitar 1 jam, tetapi tidak berpengaruh pada AUC dibandingkan puasa. Perubahan ini tidak signifikan secara klinis.

Pengikatan protein plasma dapagliflozin kira-kira 91%. Disfungsi ginjal / hati dan penyakit lain tidak mempengaruhi indikator ini.

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C, aglikonnya terkait dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Zat tersebut dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glukuronida (metabolit tidak aktif).

61% dosis diambil setelah pemberian oral 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glukuronida (itu menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma). Pangsa obat yang tidak berubah adalah 39% dari total radioaktivitas plasma, metabolit lainnya secara individual - hingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronida dan metabolit lainnya tidak memiliki efek farmakologis.

Rata-rata T _1/2 (paruh) dari plasma pada sukarelawan yang sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal 10 mg dapagliflozin. Ekskresi zat dan metabolitnya terjadi terutama oleh ginjal, kurang dari 2% - tidak berubah. Setelah mengonsumsi 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi (dalam urin - 75%, dalam tinja - 21%). Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja adalah dapagliflozin yang tidak berubah.

Pada kondisi mapan (rata-rata AUC), paparan sistemik dapagliflozin pada pasien dengan DMT2 dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat masing-masing 32%, 60% dan 87% lebih tinggi daripada pada fungsi ginjal normal. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal dalam 24 jam ketika dapagliflozin diambil pada kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan DMT2 dan fungsi ginjal normal serta gagal ginjal ringan, sedang atau berat, 85, 52, 18 dan 11 g glukosa diekskresikan setiap hari. Perbedaan pengikatan dapagliflozin ke protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan berbagai tingkat keparahan tidak ditemukan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi paparan dapagliflozin.

Dengan gangguan hati ringan atau sedang, nilai rata-rata C _max dan AUC dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan yang sehat (mereka tidak memiliki signifikansi klinis). Dengan gagal hati yang parah, nilai rata-rata indikator ini adalah 40% dan 67% lebih tinggi (masing-masing).

Pada pasien di atas 65 tahun, peningkatan eksposur dapat diharapkan, yang berhubungan dengan penurunan fungsi ginjal.

AUC rata-rata pada kondisi mapan pada wanita adalah 22% lebih tinggi dibandingkan pada pria.

Dengan bertambahnya berat badan, nilai eksposur yang lebih rendah dicatat (tidak signifikan secara klinis).

Indikasi untuk digunakan

Forsyga diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2 sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik.

Obatnya bisa digunakan sebagai berikut:

• monoterapi;
• memulai terapi kombinasi dengan metformin (jika kombinasi ini sesuai);
• Selain pengobatan dengan metformin, thiazolidinediones, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), sediaan insulin (termasuk dalam dikombinasikan dengan satu atau dua obat hipoglikemik oral) dalam kasus kurangnya kontrol glikemik yang memadai.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi glukosa-galaktosa herediter, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
• diabetes mellitus tipe 1;
• gagal ginjal tahap akhir atau gagal ginjal moderat / keparahan berat (GFR <60 ml / menit / 1,73 m ²);
• ketoasidosis diabetik;
• terapi kombinasi dengan loop diuretik atau pengurangan volume darah yang terkait, misalnya dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);
• usia hingga 18 tahun;
• usia dari 75 tahun (untuk mulai menggunakan);
• kehamilan dan masa menyusui;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (Forsiga diresepkan di bawah pengawasan medis):

• peningkatan hematokrit;
• gagal jantung kronis;
• gagal hati yang parah;
• risiko penurunan volume darah yang bersirkulasi;
• infeksi saluran kemih;
• usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Forsiga: metode dan dosis

Forsyga diambil secara lisan. Asupan makanan tidak berpengaruh pada efektivitas terapi.

Regimen dosis yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari.

Saat melakukan terapi kombinasi dengan sediaan insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin (khususnya, dengan turunan sulfonilurea), dosisnya mungkin perlu dikurangi.

Jika Forsiga digunakan dalam terapi kombinasi awal dengan metformin, dosis hariannya adalah 500 mg dalam 1 dosis. Dengan kontrol glikemik yang tidak memadai, dosis metformin ditingkatkan.

Dosis awal untuk gangguan hati berat adalah 5 mg. Dengan toleransi yang baik, dimungkinkan untuk menggunakan Forsiga 10 mg.

Efek samping

Pusing, infeksi saluran kemih, mual, ruam, peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah adalah beberapa efek samping yang paling sering menyebabkan pembatalan Forsiga. Dalam satu kasus, perkembangan fenomena hati yang tidak diinginkan (autoimun dan / atau hepatitis obat) dicatat. Paling sering, hipoglikemia terjadi selama terapi.

Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan <1% - jarang):

• sistem kemih: sering - disuria, poliuria; jarang - nokturia;
• sistem pencernaan: jarang - sembelit;
• sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung;
• invasi / infeksi: sering - balanitis, vulvovaginitis dan infeksi serupa pada organ genital, infeksi saluran kemih; jarang - gatal vulvovaginal;
• data instrumental / laboratorium: sering - dislipidemia, hematokrit meningkat; jarang - peningkatan konsentrasi urea dan kreatinin dalam darah;
• kulit / jaringan subkutan: jarang - keringat meningkat;
• metabolisme: sangat sering - hipoglikemia (bila digunakan dalam kombinasi dengan turunan sulfonilurea atau insulin); jarang - haus, penurunan volume darah yang beredar.

Overdosis

Menurut petunjuknya, Forsiga adalah obat yang aman; bila diminum sekali dalam dosis hingga 500 mg oleh sukarelawan yang sehat, itu dapat ditoleransi dengan baik. Dalam kasus overdosis, kejadian efek samping, termasuk hipotensi arteri atau dehidrasi, serupa dengan yang terjadi pada kelompok plasebo, sementara tidak ada perubahan yang signifikan secara klinis dan tergantung dosis pada parameter laboratorium yang telah diidentifikasi.

Dalam kasus overdosis, terapi suportif harus dilakukan dengan mempertimbangkan kondisi pasien. Penghapusan dapagliflozin dengan hemodialisis belum dipelajari.

instruksi khusus

Efektivitas Forsiga tergantung pada fungsi ginjal: pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang, berkurang, dan pada penyakit yang parah mungkin tidak ada.

Dianjurkan untuk memantau keadaan fungsional ginjal sebagai berikut: sebelum mulai mengonsumsi Forsiga, selanjutnya - setidaknya setahun sekali; sebelum Anda mulai minum obat bersamaan yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal, kemudian secara berkala; pada pasien dengan gangguan ginjal dekat dengan keparahan moderat - setidaknya 2-4 kali setahun, dengan penurunan kreatinin <60 ml / menit, atau diperkirakan GFR <60 ml / menit / 1,73 m ², obat dibatalkan.

Pada disfungsi hati yang parah, paparan dapagliflozin meningkat.

Pada konsentrasi glukosa darah yang sangat tinggi, efek diuretik mungkin lebih terasa.

Pasien yang penurunan tekanan darahnya disebabkan oleh dapagliflozin mungkin berisiko, misalnya, dengan riwayat penyakit kardiovaskular yang terbebani, hipotensi arteri, serta selama terapi antihipertensi dan pada pasien lanjut usia, perawatan harus diberikan selama terapi.

Saat mengambil Forsyga, disarankan untuk memantau volume darah yang bersirkulasi dan konsentrasi elektrolit (khususnya, pemeriksaan fisik, tes laboratorium, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) dengan latar belakang kondisi bersamaan yang dapat menyebabkan penurunan indikator ini. Ketika itu menurun sampai koreksi kondisi ini, penghentian terapi sementara diindikasikan.

Jika selama periode terapi gejala seperti sakit perut, mual, sesak napas, malaise, muntah muncul, perlu untuk memeriksa pasien untuk ketoasidosis (bahkan dalam kasus konsentrasi glukosa darah hingga 14 mmol / l). Jika Anda mencurigai berkembangnya gangguan ini, sebaiknya pertimbangkan kemungkinan pembatalan / penghentian jangka pendek penggunaan Forsiga dan segera lakukan pemeriksaan.

Faktor utama predisposisi perkembangan ketoasidosis meliputi penurunan dosis insulin, aktivitas fungsional sel-β yang rendah karena disfungsi pankreas, penurunan asupan kalori atau peningkatan kebutuhan insulin karena infeksi, penyakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Obat harus diberikan dengan hati-hati pada kelompok pasien ini.

Ketika glukosa diekskresikan oleh ginjal, mungkin ada peningkatan risiko infeksi saluran kemih, dan oleh karena itu, saat merawat urosepsis atau pielonefritis, kemungkinan untuk sementara membatalkan Forsig harus dipertimbangkan.

Dengan penggunaan pasca-pendaftaran, infeksi saluran kemih yang serius telah dilaporkan, termasuk perkembangan urosepsis dan pielonefritis, yang memerlukan rawat inap pasien yang memakai Forsyga dan penghambat SGLT2 lainnya. Karena kemungkinan infeksi saluran kemih meningkat selama terapi dengan penghambat SGLT2, pasien harus dipantau untuk perkembangan infeksi tersebut. Jika diagnosis sudah pasti, perawatan segera diperlukan.

Pengalaman penggunaan Forsyga pada pasien gagal jantung kronik kelas fungsional I - II menurut klasifikasi NYHA terbatas, selama uji klinis obat tidak digunakan pada pasien gagal jantung kronik kelas III - IV.

Karena mekanisme kerja Forsiga selama terapi, hasil tes glukosa urin akan positif.

Tidak disarankan untuk menilai kontrol glikemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol, karena pengukuran 1,5-anhydroglucitol adalah metode yang tidak dapat diandalkan untuk pasien yang memakai inhibitor SGLT2. Untuk tujuan menilai kontrol glikemik, metode alternatif harus digunakan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Profil keamanan belum dipelajari; oleh karena itu, Forsiga tidak diresepkan untuk wanita hamil dan menyusui.

Penggunaan masa kecil

Profil keamanan belum dipelajari, oleh karena itu, obat tersebut tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gagal ginjal tahap akhir atau gagal ginjal sedang / berat (dengan kreatinin <60 ml / menit atau GFR <60 ml / menit / 1,73 m ²) adalah kontraindikasi pada Forsyga.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada kerusakan hati yang parah, terapi harus diberikan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Profil keamanan Forsiga belum dipelajari, oleh karena itu, pasien yang berusia di atas 75 tahun dikontraindikasikan untuk memulai terapi.

Interaksi obat

Interaksi yang mungkin:

• thiazide dan loop diuretik: peningkatan efek diuretiknya dan peningkatan kemungkinan hipotensi dan dehidrasi arteri;
• insulin dan obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin: perkembangan hipoglikemia; kombinasi tersebut membutuhkan kehati-hatian dan, mungkin, penyesuaian dosis obat ini.

Analog

Tidak ada informasi tentang analog Forsiga.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Forsyge

Menurut review, Forsiga adalah obat efektif yang digunakan untuk menghilangkan glukosa dari tubuh. Dalam beberapa kasus, terapi memungkinkan Anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Namun, banyak yang mencatat perkembangan efek samping yang parah, termasuk terlalu sering buang air kecil, eksaserbasi penyakit inflamasi pada sistem urogenital, gangguan tidur, gatal, demam, dan sesak napas.

Harga untuk Forsyga di apotek

Perkiraan harga untuk Forsyga 10 mg (30 tablet per bungkus) adalah 1470–2580 rubel.

Forsiga: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Forsiga 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 2003 RUB Membeli

Tab Forsiga. p / o penangkaran. 10mg No. 30 2062 RUB Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!