Nebido - Petunjuk Penggunaan Obat, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nebido

Nebido: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Nebido

Kode ATX: G03BA03

Bahan aktif: testosteron (testosteron)

Produser: Bayer AG (Jerman)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-20-08

Nebido adalah obat androgenik yang digunakan untuk terapi penggantian testosteron.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat Nebido tersedia dalam bentuk larutan untuk pemberian intramuskular: berminyak, transparan, dengan semburat kekuningan (masing-masing 4 ml dalam ampul kaca amber atau botol kaca tipe I gelap, masing-masing 1 ampul atau satu botol dalam kotak karton dengan penahan yang dilem).

Komposisi 4 ml (1 ampul atau 1 botol) larutan meliputi:

• Bahan aktif: testosteron undecanoate - 1 g;
• Komponen pembantu: benzyl benzoate - 2 g, minyak jarak murni - 1,18 g.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif Nebido adalah testosteron undecanoate, ester dari hormon testosteron pria alami, yang bentuk aktifnya terbentuk sebagai hasil dari pemecahan rantai samping.

Testosteron adalah androgen terpenting dalam tubuh pria, yang disintesis terutama di testis dan, pada tingkat yang lebih rendah, di korteks adrenal. Selama periode pembentukan intrauterin dan perkembangan janin, pada masa kanak-kanak, selama masa pubertas, hormon bertanggung jawab atas karakteristik pria, kemudian - untuk mempertahankan fenotipe pria, serta fungsi tubuh yang bergantung pada androgen (gonad, spermatogenesis). Produksi testosteron yang tidak mencukupi dapat menyebabkan hipogonadisme pada pria, yang ditandai dengan rendahnya kadar testosteron serum. Konsekuensi hipogonadisme pria, antara lain gejala, dianggap disfungsi ereksi, penurunan libido, peningkatan kelelahan, depresi, peningkatan risiko osteoporosis, serta ketiadaan, keterbelakangan, atau kemunduran karakteristik seksual sekunder (eksternal). Androgen eksogen digunakan jika diperlukan untuk meningkatkan testosteron endogen bila tidak ada untuk meredakan gejala hipogonadisme.

Sifat aksi testosteron, tergantung pada organ target, seringkali bersifat androgenik (vesikula seminalis, kelenjar prostat, epididimis), tetapi bersifat anabolik protein (massa otot, sistem hematopoietik, tulang, hati, ginjal).

Di beberapa organ, aksi hormon memanifestasikan dirinya setelah transformasi perifer menjadi estradiol, yang kemudian mengikat reseptor estrogen di inti sel target, seperti kelenjar pituitari, jaringan adiposa, otak, tulang, sel Leydig.

Penggunaan androgen pada pria hipogonad telah terbukti mengurangi massa lemak tubuh, meningkatkan massa tubuh tanpa lemak, dan mencegah pengeroposan tulang. Hormon seks pria dapat meningkatkan fungsi seksual dan memiliki efek psikotropika positif melalui perbaikan suasana hati.

Farmakokinetik

• penyerapan: sebagai hasil dari injeksi intramuskular larutan minyak Nebido, testosteron undecanoate dilepaskan dari depot secara bertahap, hampir seluruhnya dipisahkan oleh esterase serum menjadi asam undecanoic dan testosteron. Peningkatan kadar testosteron serum setelah injeksi relatif terhadap tingkat dasar dapat ditentukan keesokan harinya;
• Distribusi: menurut studi independen pada pria dengan hipogonadisme, nilai rata-rata konsentrasi plasma maksimum (C _maks) testosteron setelah injeksi intramuskular tunggal testosteron undecanoate dengan dosis 1 g adalah 45 nmol / L setelah 1 minggu, dan 24 nmol / L setelah 2 minggu. Hingga 98% dari hormon eksogen mengikat protein plasma (terutama albumin dan globulin yang menghubungkan hormon seks). Diyakini bahwa hanya sebagian kecil testosteron yang memiliki aktivitas biologis. Volume distribusi (V _d) karena infus testosteron intravena pada pria lanjut usia mencapai 1 L / kg. Konsentrasi plasma stasioner (C _ss) testosteron setelah suntikan intramuskular berulang dari 1 g testosteron undecanoate pada pasien dengan hipogonadisme dicapai dalam interval dari injeksi ke-3 sampai ke-5 pada frekuensi pemberian Nebido setiap 10 minggu sekali. Indikator rata-rata nilai C _ss maksimum testosteron adalah sekitar 42 nmol / L, minimum - 17 nmol / L. T _1/2 (paruh) testosteron kira-kira 90 hari, yang sesuai dengan tingkat pelepasannya dari depot;
• Metabolisme: Testosteron eksogen yang dihasilkan dari pemutusan ikatan ester dari testosteron undecanoate dimetabolisme dan dikeluarkan dari tubuh menggunakan jalur yang sama seperti hormon endogen. Metabolisme asam undekanoat terjadi, seperti pada asam karboksilat alifatik lainnya, melalui oksidasi-p;
• ekskresi: dimetabolisme secara signifikan di dalam dan di luar hati. Setelah pengenalan testosteron berlabel, hingga 90% radioaktivitas ditentukan dalam urin dalam bentuk konjugat glukuronida dan asam sulfat, hingga 6% ditemukan dalam tinja setelah melewati sirkulasi usus-hati. Metabolit urin mengandung androsterone dan etiocholanolone.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Nebido diresepkan untuk pria dengan defisiensi testosteron pada hipogonadisme primer dan sekunder (terapi penggantian testosteron).

Kontraindikasi

• Tumor hati (jika diindikasikan dalam riwayat atau saat ini);
• Karsinoma yang bergantung pada androgen pada kelenjar susu atau prostat;
• Hiperkalsemia yang menyertai tumor ganas;
• Usia hingga 18 tahun (karena kurangnya data yang diperlukan untuk menilai keefektifan dan keamanan obat);
• Hipersensitivitas thd komponen Nebido.

Perhatian membutuhkan pengangkatan Nebido untuk sindrom apnea.

Wanita sebaiknya tidak menggunakan obat tersebut.

Petunjuk penggunaan Nebido: metode dan dosis

Nebido disuntikkan secara intramuskular, (jangan biarkan zat masuk ke pembuluh darah), segera setelah membuka kemasannya.

Untuk mempertahankan tingkat testosteron yang cukup (tanpa penumpukan zat), Nebido diberikan setiap 10-14 minggu sekali dengan dosis 1 g (isi 1 ampul atau 1 botol).

Sebelum memulai terapi, perlu ditentukan nilai testosteron dalam serum. Interval pertama di antara suntikan dapat dipersingkat, tetapi tidak boleh kurang dari 6 minggu. Pada dosis 1 g, C _ss (konsentrasi zat dalam keadaan tetap dalam darah) tercapai dengan cepat.

Di akhir interval antara suntikan Nebido, dianjurkan untuk mengukur konsentrasi testosteron serum. Terapi lebih lanjut disesuaikan tergantung pada indikator ini - pada tingkat di bawah nilai normal, mungkin perlu untuk memperpendek interval antara suntikan, dan sebaliknya. Dalam kasus ini, interval harus tetap dalam kisaran yang disarankan (10-14 minggu).

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien lanjut usia.

Efek samping

Paling sering, selama penerapan Nebido, perkembangan gangguan seperti nyeri di tempat suntikan dan jerawat dicatat.

Efek samping yang terjadi selama terapi (dari ≥1 / 100 hingga <1/10 - sering, dari ≥1 / 1000 hingga <1/100 - jarang):

• Sistem kardiovaskular: sering - semburan panas; jarang - peningkatan tekanan darah, disfungsi sistem kardiovaskular, hipertensi, pusing;
• Sistem saraf: jarang - sakit kepala, tremor, migrain;
• Sistem pencernaan: jarang - mual, diare;
• Sistem limfatik dan darah: sering - polisitemia; jarang - peningkatan jumlah eritrosit dan kadar hemoglobin, peningkatan hematokrit;
• Sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas;
• Saluran empedu dan hati: jarang - peningkatan aktivitas aspartat aminotransferase, kelainan pada tes "hati";
• Saluran kemih dan ginjal: jarang - disfungsi saluran kemih, penurunan volume urin yang diekskresikan, disuria, retensi urin, nokturia;
• Jaringan ikat dan muskuloskeletal: jarang - nyeri pada tungkai, artralgia, kekakuan muskuloskeletal, kejang otot, mialgia, ketegangan otot, peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase dalam darah;
• Payudara dan alat kelamin: sering - hiperplasia prostat jinak, hasil patologis pemeriksaan kelenjar prostat, peningkatan kadar antigen khusus prostat; jarang - prostatitis, neoplasia intraepitelial prostat, nyeri pada testis, indurasi kelenjar prostat, disfungsi kelenjar prostat, peningkatan atau penurunan libido, ginekomastia, nyeri dan indurasi pada kelenjar susu, peningkatan kadar estradiol, testosteron dan testosteron bebas dalam darah;
• Jaringan dan kulit subkutan: sering - jerawat; jarang - gatal, kulit kering, ruam, alopecia, ruam papular, eritema;
• Nutrisi dan metabolisme: sering - penambahan berat badan; jarang - hiperkolesterolemia, peningkatan nafsu makan, peningkatan kadar trigliserida dan kolesterol dalam darah, serta hemoglobin terglikosilasi;
• Organ mediastinum dan dada, sistem pernapasan: jarang - sinusitis, bronkitis, disfonia, batuk, mendengkur, sesak napas;
• Pikiran: jarang - agresivitas, depresi, insomnia, gangguan dalam lingkungan emosional, kecemasan, mudah tersinggung;
• Pelanggaran di tempat suntikan dan kelainan umum: sering - berbagai reaksi di tempat suntikan (berupa nyeri, rasa tidak nyaman, gatal, edema, hematoma, iritasi di tempat suntikan Nebido); jarang - astenia, kelelahan, keringat malam, hiperhidrosis.

Dalam kasus yang jarang terjadi, dengan mikroemboli arteri paru dengan larutan berminyak, munculnya batuk, sesak napas, malaise, hiperhidrosis, nyeri dada, pusing, paresthesia atau pingsan dapat terjadi. Biasanya, kelainan ini, yang berkembang selama injeksi atau segera setelahnya, dapat disembuhkan. Selama studi klinis dan pasca pemasaran, kasus langka mikroemboli lemak dari arteri pulmonalis dicatat.

Ada bukti perkembangan reaksi anafilaksis setelah injeksi Nebido.

Selain itu, terdapat informasi tentang perkembangan kegugupan, agresi, peningkatan ereksi, sleep apnea, berbagai reaksi kulit (termasuk seborrhea), serta kasus penyakit kuning yang terisolasi.

Terapi dengan obat-obatan yang mengandung testosteron dosis tinggi, sebagai aturan, mengarah pada penghentian atau pengurangan spermatogenesis secara reversibel dan, karenanya, penurunan ukuran testis. Dalam kasus yang jarang terjadi, terapi penggantian testosteron untuk hipogonadisme dapat menyebabkan ereksi nyeri yang terus-menerus (priapisme).

Selama terapi testosteron dosis tinggi atau berkepanjangan, edema dan peningkatan retensi cairan dalam tubuh terkadang dapat berkembang.

Overdosis

Kelebihan dosis yang dianjurkan secara tidak sengaja memerlukan penghentian sementara kursus atau pengurangan dosis Nebido. Tidak ada tindakan terapeutik khusus lainnya yang diperlukan.

instruksi khusus

Pasien yang menjalani terapi androgen jangka panjang harus secara berkala memeriksa kadar hematokrit dan hemoglobin untuk mendeteksi kasus polisitemia.

Pada pasien usia lanjut, penggunaan Nebido dapat meningkatkan risiko hiperplasia prostat. Selain itu, obat tersebut dapat meningkatkan pertumbuhan karsinoma yang sudah ada, dan oleh karena itu disarankan untuk menyingkirkannya sebelum meresepkan pengobatan.

Dalam kasus yang jarang terjadi, selama penggunaan steroid seks, termasuk testosteron, perkembangan tumor hati jinak dicatat, bahkan lebih jarang - tumor ganas, yang dapat menyebabkan perkembangan perdarahan intra-abdomen. Jika terdapat nyeri hebat di perut bagian atas, hati yang membesar, atau gejala perdarahan intra-abdomen, kemungkinan tumor hati tidak boleh dikesampingkan selama diagnosis banding.

Pasien yang rentan terhadap edema perlu berhati-hati saat menggunakan Nebido, karena pengobatan dengan androgen dapat menyebabkan penundaan ekskresi ion natrium.

Penggunaan testosteron dalam pengobatan pasien di bawah usia 18 tahun, bersama dengan maskulinisasi, dapat menyebabkan percepatan pertumbuhan dan pematangan jaringan tulang, serta penutupan dini zona pertumbuhan kelenjar pineal dan, karenanya, penurunan pertumbuhan akhir.

Saat menggunakan Nebido, Anda perlu mempertimbangkan kemungkinan mengembangkan kondisi berikut:

• Munculnya jerawat biasa;
• Memperkuat sindrom apnea tidur yang sudah ada;
• Spermatogenesis menurun (reversibel).

Androgen tidak boleh digunakan untuk meningkatkan kinerja dan perkembangan otot pada pria sehat.

Untuk menghindari emboli paru (gejala utama: hiperhidrosis, batuk, pingsan, sesak napas, paresthesia, malaise, pusing, nyeri dada), Nebido harus diberikan secara perlahan. Dengan perkembangannya, perawatan suportif diindikasikan, misalnya, oksigen tambahan ditentukan.

Mengambil Nebido dapat menyebabkan virilisasi janin perempuan pada beberapa tahap perkembangan, namun, tidak ada bukti risiko kerusakan tambahan dalam perkembangan organ.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Nebido tidak berpengaruh buruk pada fungsi kognitif dan psikofisik, sehingga selama terapi, pasien dapat mengemudikan kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Nebido tidak digunakan untuk merawat wanita.

Penggunaan masa kecil

Karena sejauh ini uji klinis Nebido dengan partisipasi anak-anak atau remaja di bawah 18 tahun belum dilakukan, obat tersebut tidak digunakan pada pediatri.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Tidak ada data dari studi formal tentang penggunaan Nebido pada gagal ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Nebido dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat atau riwayat tumor hati.

Tidak ada data dari studi resmi tentang penggunaan testosteron pada gagal hati.

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia harus diresepkan Nebido dengan hati-hati, karena androgen eksogen dapat meningkatkan risiko berkembangnya adenoma prostat.

Interaksi obat

Ketika Nebido digunakan dalam kombinasi dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat diamati:

• Barbiturat dan penginduksi enzim lainnya: peningkatan pembersihan testosteron;
• Oxyphenbutazone: peningkatan konsentrasinya dalam serum darah;
• Antikoagulan oral: peningkatan aktivitasnya (penyesuaian dosis mungkin diperlukan; pembatasan injeksi intramuskular harus selalu diperhatikan pada pasien dengan kelainan perdarahan herediter atau didapat);
• Obat-obatan dengan efek hipoglikemik: peningkatan efek hipoglikemik insulin (penurunan dosis agen hipoglikemik mungkin diperlukan).

Karena kurangnya data tentang kompatibilitas, Nebido tidak boleh dicampur dengan obat lain.

Analog

Analog dari Nebido adalah: Testosteron Propionate, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Nebido

Menurut ulasan, Nebido adalah obat yang sangat efektif dengan tindakan dosis yang dengan cepat meningkatkan kadar testosteron. Keunggulan Nebido juga dicatat karena regimen dosisnya, tindakan yang berkepanjangan dan kurang agresif (puncak lebih sedikit).

Semua orang menganggap harga obat yang tinggi merugikan. Beberapa ulasan menunjukkan reaksi merugikan di tempat suntikan, seperti rasa terbakar dan nyeri.

Harga untuk Nebido di apotek

Perkiraan harga Nebido (larutan injeksi intramuskular 250 mg / ml) untuk 1 ampul 4 ml adalah dari 4730 hingga 5470 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!